Svijeće voltaren ili indometacin što je bolje. Nesteroidni protuupalni lijekovi sustavnog djelovanja. Kontraindikacije i nuspojave

Liječnici čije su profesionalne dužnosti vezane uz potrebu liječenja velikog broja pacijenata s kroničnom boli neonkološke prirode (prvenstveno reumatolozi i neurolozi) u svom terapeutskom arsenalu trebaju učinkovite, prikladne i jeftine analgetike. Ovu poziciju na suvremenom farmakološkom tržištu zauzimaju neselektivni nesteroidni protuupalni lijekovi (n-NSAID). Riječ je o velikoj obitelji tzv. „tradicionalnih“ lijekova čije je glavno farmakološko djelovanje povezano s blokadom ciklooksigenaze-2 (COX-2) i smanjenjem sinteze proupalnih prostaglandina čija je terapijska primjena duga više od 130 godina – od trenutku kada su objavljeni prvi podaci o djelotvornosti salicilne kiseline u akutnom reumatizmu . Do danas je u Rusiji registrirano i široko korišteno 11 predstavnika skupine n-NSAID: acetilsalicilna kiselina, ibuprofen, indometacin, piroksikam, lornoksikam, ketoprofen, deksketoprofen, naproksen, ketorolak, diklofenak i aceklofenak.

Diklofenak se dugo smatrao "zlatnim standardom" među nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Posjedujući umjerenu selektivnost za COX-2 (omjer inhibitorne aktivnosti prema ovom enzimu i njegovoj fiziološkoj izoformi COX-1 je približno 1:1), ovaj lijek kombinira visoko analgetsko i protuupalno djelovanje i ima prilično zadovoljavajuće, u usporedbi s većinom drugih n. - NSAIL, podnošljivost . Tako su 1994. Henry D. i sur. proveli su analizu svih njima dostupnih podataka o učestalosti gastrointestinalnog krvarenja i perforacije ulkusa pri primjeni različitih nesteroidnih protuupalnih lijekova, što je autorima omogućilo prikaz gradacije glavnih predstavnika ove skupine lijekova, ovisno o riziku od razvoja opasnih gastrointestinalnih komplikacija. Diklofenak je zauzeo počasno drugo mjesto na ovom popisu, samo 2 puta toksičniji od ibuprofena, najsigurnijeg lijeka iz skupine n-NSAID u to vrijeme, i daleko iza sebe ostavlja tako popularne lijekove kao što su indometacin, piroksikam i ketoprofen. Kasnija istraživanja su potvrdila ovaj odnos. Tako je u populacijskom istraživanju Lanas A. et al. (2006) među n-NSAID-ima, rizik od razvoja gastrointestinalnih komplikacija tijekom uzimanja diklofenaka i ibuprofena također se pokazao nekoliko puta manjim nego kod primjene tri gore navedena lijeka.

Treba napomenuti da je ibuprofen relativno siguran samo kada se koristi u niskim, analgetskim dozama (do 1600 mg/dan). Povećanje doze ovog lijeka prirodno je popraćeno povećanjem rizika od razvoja komplikacija lijekova, au standardnim protuupalnim dozama (do 2400 mg / dan) nije ništa manje opasno od indometacina.

Podnošljivost diklofenaka uspješno je uspoređena sa selektivnim NSAID-ima u brojnim randomiziranim kontroliranim ispitivanjima (RCT), posebno u velikom 18-mjesečnom MIDAL-u (diklofenak protiv eterokoksiba, n = 34 701). To je omogućilo jednom od vodećih svjetskih stručnjaka za učinkovitost i sigurnost ove klase lijekova, Singhu G., da klasificira ovaj lijek kao "niskotoksični" NSAID. Mišljenje Singha G. podupiru podaci iz populacijske studije "Usporedba jabuka s narančama ..." ("Usporedba jabuka i naranči ..."), koja je procijenila rizik od razvoja opasnih gastrointestinalnih komplikacija kod 688 424 stanovnika Kalifornija, SAD, 1999.-2005. redovito uzimanje različitih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Pokazalo se da diklofenak uzrokuje ozbiljne nuspojave 30% češće od "koksiba" poznatih po svojoj sigurnosti - celekoksiba (relativni rizik, RR 0,72) i valdekoksiba (RR 0,73), te se ne razlikuje značajno od rofekoksiba, ali istodobno vrijeme znatno superiorniji u sigurnosti od tako popularnog NSAID-a u SAD-u kao što je naproksen.

Međutim, treba biti iskren - slavu "zlatnog standarda" među nesteroidnim protuupalnim lijekovima nije osvojio apstraktni diklofenak, već originalni lijek koji je stvorila švicarska tvrtka Ciba-Gaigi. Ovaj lijek, koji trenutno proizvodi Novartis, još uvijek se široko koristi u cijelom svijetu, a korišten je u većini poznatih kliničkih studija NSAID-a koji uključuju imenovanje diklofenaka kao referentnog lijeka.

Nažalost, reputacija diklofenaka u našoj zemlji pokvarena je pojavom velikog broja generičkih lijekova ovog lijeka na farmakološkom tržištu. Učinkovitost i sigurnost velike većine ovih "diklofenaka" nije ispitana u dobro osmišljenim i dugoročnim RCT ispitivanjima. Istina, generici su jeftini i prilično dostupni socijalno nezaštićenim segmentima stanovništva naše zemlje, zbog čega je diklofenak postao najpopularniji NSAID u Rusiji. Prema istraživanju 3000 pacijenata u 6 regija Rusije i Moskve koji redovito primaju NSAIL, ovaj lijek koristilo je 72% ispitanika. Međutim, niska cijena je možda jedina prednost jeftinih generičkih lijekova.

Upravo se s generičkim diklofenakom povezuje najveći apsolutni broj komplikacija opasnih lijekova u posljednje vrijeme u našoj zemlji. Prema našim podacima, među 3088 reumatoloških bolesnika koji su redovito uzimali diklofenak, ulkusi i erozije probavnog trakta otkriveni su u 540 (17,5%). Zanimljivo je da se učestalost gastrointestinalnih komplikacija pri uzimanju diklofenaka ne razlikuje od učestalosti sličnih komplikacija koje su se javljale pri primjeni općepriznatih toksičnijih lijekova - indometacina (17,7%) i piroksikama (19,1%).

Vrlo je važno mišljenje samih pacijenata o sigurnosti lijeka, a ono se temelji prvenstveno na njegovoj subjektivnoj podnošljivosti. Doista, u stvarnoj kliničkoj praksi rizik od razvoja NSAID gastropatije - asimptomatskih ulkusa i relativno rijetkih, po život opasnih komplikacija - krvarenja i perforacije (ova se patologija javlja, srećom, u manje od 1 od 100 pacijenata tijekom godine dana redovitog uzimanja NSAID-a). ) manje zabrinjava pacijente nego pojava teške dispepsije. Bolovi u epigastričnoj regiji, težina i mučnina javljaju se kod najmanje jednog od pet bolesnika koji primaju nesteroidne protuupalne lijekove (prema našim podacima više od 30%), a sami bolesnici utvrđuju jasnu vezu između razvoja ovih simptoma i uzimanja lijekova.

Važno je napomenuti da je razvoj dispepsije, za razliku od NSAID gastropatije, u velikoj mjeri određen kontaktnim djelovanjem NSAID, dakle, ovisi o farmakološkim svojstvima pojedinog lijeka. Često lijekovi različitih trgovačkih društava koji sadrže istu djelatnu tvar imaju različitu podnošljivost, a to se prije svega odnosi na jeftine generike diklofenaka.

Zbog raširenosti generičkih lijekova, koji su značajno potisnuli kvalitetniji, ali znatno skuplji originalni lijek na farmakološkom tržištu, mnogi ruski liječnici i pacijenti imaju mišljenje o diklofenaku kao lijeku srednje učinkovitosti, ali visokog rizika. neželjenih učinaka. Nažalost, iako su vodeći ruski stručnjaci u više navrata navodili značajne razlike u učinkovitosti i sigurnosti između originalnog diklofenaka i njegovih jeftinih kopija, u našoj zemlji do danas nisu provedene ozbiljne kliničke studije koje bi potvrdile tu tvrdnju.

Još jedan aspekt problema sigurnosti diklofenaka je povećan rizik od kardiovaskularnih nesreća. Ovo se pitanje aktivno raspravljalo posljednjih godina u svjetlu zloglasne "koksibne krize" i povećane pozornosti na mogućnost specifičnog negativnog učinka NSAID-a na stanje kardiovaskularnog sustava. Dakle, prema podacima koje su dobili McGettigan P. i Henry D. (2006.) tijekom meta-analize najvećih promatračkih i kohortnih studija NSAID-a, uporaba diklofenaka povezana je s najvećim rizikom od razvoja infarkta miokarda. , u usporedbi s drugim popularnim n-NSAID-ovima. Za diklofenak je RR za ovu tešku komplikaciju iznosio 1,4, dok je za naproksen iznosio 0,97, za piroksikam 1,06, za ibuprofen 1,07 i za indometacin 1,3.

Neka zabrinutost pri korištenju diklofenaka je mogućnost razvoja tako rijetke, ali potencijalno po život opasne komplikacije kao što su akutni hepatitis izazvan lijekovima i akutno zatajenje jetre. Američko medicinsko regulatorno tijelo (FDA) je još 1995. godine iznijelo podatke iz analize 180 slučajeva ozbiljnih jetrenih komplikacija pri korištenju ovog lijeka, uključujući i one koje su dovele do smrti. U isto vrijeme, u SAD-u diklofenak nije bio tako široko korišten NSAID (ustupajući acetilsalicilnoj kiselini, ibuprofenu i naproksenu). Do vremena analize, diklofenak se u SAD-u koristio tek 7 godina, budući da ga je FDA odobrila za farmakološko tržište ove zemlje tek 1988. godine.

Rezimirajući gore navedeno, možemo zaključiti da se danas diklofenak ne može smatrati pravim „zlatnim standardom“ među n-NSAID-ima, prvenstveno zato što dovoljno visoka učestalost nuspojava koje se javljaju tijekom uzimanja ovog lijeka više ne odgovara suvremenim idejama o sigurnoj analgetskoj terapiji.

Alternativa diklofenaku na ruskom farmakološkom tržištu može biti njegov "najbliži rođak" aceklofenak. Ovaj zanimljiv lijek ima značajne prednosti - prije svega visoku učinkovitost, sigurnost i dostupnost, što mu omogućuje da zauzme mjesto n-NSAID-a s najboljom kombinacijom farmakoloških svojstava do danas. Vodeći strani i ruski stručnjaci, a prije svega akademik V. A. Nasonova, izrazili su svoje pozitivno mišljenje o ovom pitanju.

Aceklofenak je derivat fenilacetilne kiseline, koja je predstavnik intermedijarne skupine (koju identificiraju pojedini autori) “pretežno selektivnih COX-2 inhibitora”. Dakle, prema Saraf S., omjer inhibitornih koncentracija COX-2 / COX-1 u ovom lijeku je 0,26, što je manje od referentnog selektivnog inhibitora COX-2 celekoksiba - 0,7, iako više od onog kod rofekoksib - 0,12. Istraživanje Hinza B. i sur. (2003) pokazali su da je nakon uzimanja 100 mg aceklofenaka aktivnost COX-2 u ljudskim neutrofilima blokirana za više od 97%, dok je aktivnost "fiziološke" COX-1 samo 46%. Za uzimanje 75 mg diklofenaka taj je omjer bio znatno lošiji i iznosio je 97%, odnosno 82%.

Aceklofenak ima visoku bioraspoloživost, brzo se i potpuno apsorbira nakon oralne primjene, a vršne koncentracije u plazmi postižu se nakon 1-3 sata. U ljudskom organizmu se gotovo potpuno metabolizira u jetri, glavni metabolit mu je biološki aktivan 4-hidroksiaceklofenak, a jedan od dodatnih, zanimljivo, diklofenak. U prosjeku, nakon 4 sata, polovica lijeka napušta tijelo, pri čemu se 70-80% izlučuje urinom, a oko 20% ulazi u izmet. Koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini je 50% plazme.

Osim glavnog farmakološkog učinka (blokada COX-2), aceklofenak dokazano suzbija sintezu najvažnijih proupalnih citokina - kao što su interleukin-1 (IL-1) i faktor nekroze tumora (TNF-alfa) . Smanjenje IL-1 povezane aktivacije metaloproteinaza jedan je od najvažnijih mehanizama koji određuju pozitivan učinak aceklofenaka na sintezu proteoglikana zglobne hrskavice. Ovo svojstvo je jedna od glavnih prednosti ovog lijeka, jer služi kao dodatni argument u smislu prikladnosti njegove primjene u najčešćoj reumatološkoj bolesti - osteoartritisu (OA). Velika potvrda ove činjenice bila je studija Dingle J. (1999), tijekom koje je analiziran učinak 13 različitih NSAIL na stanje hrskavice (650 uzoraka uzetih od pacijenata s OA i, kao kontrola, materijal iz 180 osoba bez patologije zglobova). Prema dobivenim rezultatima, aceklofenak je klasificiran kao jedan od lijekova koji aktivno suzbijaju katabolizam hrskavičnog tkiva. To je posebno važno s obzirom na činjenicu da za mnoge druge n-NSAIL-e - indometacin, ibuprofen i diklofenak in vitro nisu pokazali nikakav ili čak negativan učinak na stanje zglobne hrskavice.

Takvi su podaci dobiveni, posebice, u studiji Blot L. et al. (2000.), čiji je materijal bila biopsija medijalnog femoralnog epikondila 40 bolesnika s umjerenom ili teškom gonartrozom. Tkivo hrskavice je inkubirano uz dodatak obilježenog glukozamina u prisutnosti ili odsutnosti (kontrola) aceklofenaka, meloksikama i diklofenaka. Potom je kromatografijom anionske izmjene procijenjena koncentracija kondroitina i hijaluronske kiseline kao markera aktivnosti metabolizma hrskavice. Prema dobivenim rezultatima, diklofenak nije imao značajan učinak na metabolizam hrskavice, dok su aceklofenak i meloksikam imali značajan stimulirajući učinak.

Aceklofenak se u kliničkoj praksi koristi od kasnih 80-ih godina prošlog stoljeća, a prema podacima iz 2004. njime se liječilo više od 75 milijuna ljudi u svijetu. Trenutno postoji 18 različitih pripravaka aceklofenaka na farmakološkom tržištu: Aceclofar (AE); Aceflan (BR); Air Tal (BE); Airtal (CL, ES, PT); Airtal Difucrem (ES); Aital (NL); Barcan (DK, FI, NO, SE); Beofenak (AT, DE); Berlofen (AR); Biofenak (BE, GR, NL, PT); Bristaflam (AR, CL, MX); Falcol (ES); Gerbin (ES); Lokomin (CH); Preservex (GB); Proflam (BR); Sanein (ES); Sovipan (GR). U Rusiji je aceklofenak registriran od 1996. godine i koristi se pod markom "Aertal".

Baza dokaza za učinkovitost i sigurnost aceklofenaka dobro je prikazana u Dolley M. (2001). Ovaj je rad vjerojatno najveća meta-analiza koja procjenjuje rezultate 13 RCT-ova s aktivnom kontrolom (n = 3574), kao i opservacijskih, kohortnih i nerandomiziranih studija (ukupno 142746 pacijenata). Aceklofenak se pokazao učinkovitim u smanjenju boli kod reumatskih i nereumatskih bolesti, poboljšanju funkcije i aktivnosti kod osteoartritisa i dorzopatije te utjecaju na broj upaljenih zglobova i jutarnju ukočenost kod reumatoidnog artritisa i ankilozantnog spondilitisa. U isto vrijeme, terapeutski učinak ovog lijeka nije manji, au nekim situacijama nešto veći, u usporedbi s diklofenakom, ketoprofenom, ibuprofenom i naproksenom.

Najveći broj dobro osmišljenih studija o učinkovitosti i sigurnosti aceklofenaka povezan je s liječenjem OA. U ovoj bolesti aceklofenak se uspješno uspoređuje s paracetamolom, piroksikamom, naproksenom i diklofenakom (tablica).

Dakle, u nedavnom radu Batlle-Gualde E. et al. (2007.), 168 bolesnika s OA primalo je aceklofenak 200 mg/dan ili paracetamol 3 g/dan tijekom 6 tjedana. Studija je otkrila nedvojbenu prednost aceklofenaka - smanjenje boli prema VAS bilo je veće za 7,6 mm, Lequesneov indeks za 1,6, odsutnost učinka zabilježena je samo kod 1 pacijenta (pri uzimanju paracetamola - kod 8), p = 0,001. . Ukupan broj svih nuspojava nije se razlikovao i iznosio je 29% odnosno 32%.

U 12-tjednom RCT-u, Ward D. i sur. (1995) pokazali su veći terapijski učinak aceklofenaka u dozi od 200 mg/dan u usporedbi s diklofenakom 150 mg/dan u 397 bolesnika s OA. Dakle, značajno (više od 50%) smanjenje jačine boli primijećeno je u 71% odnosno 59% pacijenata (p = 0,005). Istodobno, kod uzimanja aceklofenaka znatno su se rjeđe javljali neugodni simptomi iz probavnog trakta, posebice proljev u samo 1%, a kod terapije diklofenakom u 6,6% bolesnika.

Prema rezultatima studije slične po dizajnu, trajanju i veličini ispitivane skupine (n = 374) koju su proveli Kornasoff D. et al. (1997.), aceklofenak od 200 mg bio je jednako učinkovit kao naproksen od 1000 mg/dan za bol i disfunkciju u bolesnika s gonartrozom. Istodobno su se nuspojave javile u 12,6% odnosno 16,3% bolesnika.

Slične podatke dobili su Perez Busquier M. i sur. (1997). U ovom 2-mjesečnom RCT-u (n = 240, bolesnici s gonartrozom), terapijski učinak aceklofenaka od 200 mg/dan bio je sličan onom piroksikama od 20 mg/dan. Međutim, kod 24 i 33 bolesnika pojavila se dispepsija, dok su kod 7 bolesnika liječenih piroksikamom nuspojave bile razlog prekida terapije, a kod jednog se razvilo opasno gastrointestinalno krvarenje, dok s aceklofenakom nije bilo težih komplikacija.

Aceklofenak se dokazao u liječenju reumatoidnog artritisa (RA). U radu Martin-Mele E. et al. (1998) usporedili su učinkovitost ovog lijeka u dozi od 200 mg/dan s ketoprofenom od 200 mg/dan u 169 bolesnika s RA. Tijekom tri mjeseca promatranja, oba su lijeka značajno smanjila jačinu boli, poboljšala opću dobrobit, dok je također došlo do značajnog smanjenja težine artritisa (smanjenje Ritchie indeksa) i trajanja jutarnje ukočenosti. . Aceklofenak je bio nešto učinkovitiji - liječenje je prekinuto zbog neučinkovitosti kod samo 4 bolesnika, dok je među onima koji su uzimali ketoprofen - kod 7. Vrlo je važno da je aceklofenak pokazao bolju podnošljivost, budući da su nuspojave uzrokovale njegovo povlačenje kod 2 bolesnika, u usporedbi s 11 bolesnika. koji su primili usporedni lijek.

U radu Schaltenkircher M. i sur. (2003.) proučavali su usporednu učinkovitost aceklofenaka 200 mg/dan i diklofenaka 150 mg/dan u 227 bolesnika s križoboljom. Nakon 10 dana liječenja, srednje smanjenje jačine boli bilo je isto: -61,6 odnosno -57,3 mm VAS. Međutim, potpuni oporavak od boli primijećen je kod 6 pacijenata koji su uzimali aceklofenak i samo kod jednog koji je primao diklofenak. Istodobno, barem jedna nuspojava javljala se u skupini koja je primala aceklofenak nešto rjeđe nego u kontrolnoj skupini - 14,9% odnosno 15,9%.

Učinkovitost aceklofenaka pokazala se ne samo u reumatskim bolestima, već iu tako uobičajenom patološkom stanju kao što je dismenoreja. Dakle, Letzel H. et al. (2006.) pokazali su da jednokratna ili ponovljena primjena aceklofenaka jednako uspješno ublažava bol kao i naproksen u dozi od 500 mg, znatno bolje od placeba.

Mogućnost primjene aceklofenaka u kompleksnoj terapiji postoperativne boli proučavana je na klasičnom modelu stomatoloških zahvata (vađenje zuba). U radu Presser Lima P. i sur. (2006) pokazalo se da ovaj lijek ima učinkovit analgetski učinak, posebno u situaciji kada je prva doza provedena u režimu "preoperativne analgezije", tj. 1 sat prije vađenja zuba.

Najveće istraživanje učinkovitosti aceklofenaka u stvarnoj kliničkoj praksi bio je Europski program za procjenu zadovoljstva liječnika i pacijenata rezultatima analgetske terapije (Lammel E. i sur., 2002.). Studijsku skupinu činilo je 23 407 pacijenata u Austriji, Belgiji, Nizozemskoj i Grčkoj, koji su imali bol povezanu s reumatskom patologijom (RA, OA, AS i dorzopatija), ozljedama i prethodnim operacijama. Zanimljivo, više od polovice njih bilo je nezadovoljno prethodnom terapijom NSAID-om, što je bio razlog za prelazak na aceklofenak. Trajanje terapije i broj posjeta nisu bili ograničeni i određivali su ih nadležni liječnici na temelju kliničke situacije.

Organizatori su rezultate istraživanja ocijenili izvrsnima. Na kraju razdoblja promatranja, 85% pacijenata ocijenilo je učinkovitost aceklofenaka kao "vrlo dobro", 32% je imalo potpuno olakšanje boli, a broj pacijenata koji su u trenutku uključivanja bol ocijenili kao "jaku" smanjio se od 41% do 2%.

Zapravo, paralelno s radom Lammela E. et al. u Velikoj Britaniji je provedena poznata studija SAMM čija je svrha bila komparativna studija sigurnosti aceklofenaka u stvarnoj kliničkoj praksi (diklofenak je bio kontrola) (slika 1). Aceklofenak je propisan za 7890, a diklofenak za 2252 bolesnika s RA, OA i AS u razdoblju od 12 mjeseci. Ispitivanje je završilo 27,9% i 27,0% bolesnika, prosječno trajanje uzimanja NSAID-a bilo je oko šest mjeseci. Dobiveni podaci u potpunosti su opravdali nade istraživača - aceklofenak je značajno nadmašio referentni lijek u pogledu svoje sigurnosti: ukupan broj komplikacija bio je 22,4% i 27,1% (p< 0,001), из них со стороны ЖКТ 10,6% и 15,2% (р < 0,001). Отмены терапии из-за нежелательных эффектов также достоверно реже наблюдались на фоне приема ацеклофенака — 14,1% и 18,7% соответственно (р < 0,001). Угрожающие жизни осложнения со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорации) возникли лишь у небольшого числа пациентов — 7 при использовании ацеклофенака и 4 на фоне приема диклофенака (разница недостоверна) .

Najvažniji dokaz o relativno niskom riziku od opasnih gastrointestinalnih komplikacija pri korištenju aceklofenaka bile su populacijske studije (tip slučaj-kontrola) Laporte J. i sur. (2004) i Lanas A. i sur. (2006.) provedeno u Italiji i Španjolskoj. U obje studije, aceklofenak je pokazao najmanji rizik od gastrointestinalnog krvarenja u usporedbi sa svim n-NSAID-ovima, kao i meloksikamom i nimesulidom. Dakle, u radu Lanas A., materijal za koji su bili podaci o krvarenju u 2777 pacijenata (5532 su bile kontrole) primljenih u klinike u Španjolskoj 2002-2004, relativni rizik od ove komplikacije pri korištenju aceklofenaka bio je 2,6 (1,5 - 4.6). Sličan rizik za diklofenak bio je 3,1 (2,3-4,2), ibuprofen 4,1 (3,1-5,3), naproksen 7,3 (4,7-11,4), ketoprofen 8,6 (2,5-29,2), indometacin 9,0 (3,9-20,7), piroksikam 12,6 ( 7,8-20,3) (slika 2).

Trenutačno imamo malo podataka za procjenu rizika od razvoja kardiovaskularnih komplikacija koje se javljaju tijekom uzimanja aceklofenaka. Možda je jedina veća analiza o ovom pitanju opsežna studija kontrole slučaja koju su proveli finski znanstvenici Helin-Salmivaara A. et al. (2006). Autori su procijenili relativni rizik od infarkta miokarda uz primjenu različitih n-NSAID-a, koristeći podatke o 33309 epizoda ove opasne komplikacije (138949 kontrola). Aceklofenak je bio povezan s nižim rizikom od infarkta miokarda - RR 1,23 (0,97-1,62) nego indometacin - 1,56 (1,21-2,03), ibuprofen - 1,41 (1,28-1,62). 1,55) i diklofenak - 1,35 (1,18-1,54).

Ocjenjujući navedeno, možemo zaključiti da je aceklofenak predstavnik skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova s analgetskim i protuupalnim djelovanjem uvjerljivo dokazanim u nizu dobro organiziranih RCT studija, kao i dugoročnih opservacijskih i kohortnih studija. Što se tiče njegovog terapeutskog učinka, ovaj lijek nije inferioran, pa čak i malo bolji od tako popularnih tradicionalnih NSAID-a kao što su diklofenak, ibuprofen i ketoprofen, a mnogo je učinkovitiji od paracetamola. Aceklofenak značajno rjeđe (za 20-30%) uzrokuje dispepsiju u usporedbi s drugim n-NSAID-ima.

Kratkotrajne i manje studije pokazuju značajno niži ulcerogeni potencijal aceklofenaka (prema Grau M., on je 2, 4 i 7 puta manji nego kod naproksena, diklofenaka i indometacina). Mehanizam boljeg gastrointestinalnog podnošenja aceklofenaka nije posve jasan; neki autori to pripisuju nedostatku utjecaja na sintezu niza prirodnih komponenti zaštitnog sloja želučane sluznice (osobito heksozamina), kao i povećanom submukoznom protoku krvi.

S druge strane, autor trenutno nema jasne podatke o smanjenju rizika od opasnih gastrointestinalnih komplikacija (poput krvarenja, perforacije i ulkusa) tijekom uzimanja aceklofenaka; kao ni velika opservacijska studija SAMM-a. Nažalost, nema podataka o velikim komparativnim endoskopskim studijama aceklofenaka za određivanje rizika od razvoja najvažnijeg "surogat markera" gastrointestinalnih komplikacija - endoskopskih ulkusa.

Međutim, imamo važne podatke koji pokazuju značajno smanjenje rizika od gastrointestinalnog krvarenja s aceklofenakom iz dvije velike retrospektivne populacijske studije. Slični rezultati, koji odražavaju stvarnu kliničku praksu, dobiveni su u odnosu na smanjenje rizika od kardiovaskularnih komplikacija.

Zanimljivo, prema farmakoekonomskoj studiji provedenoj u Španjolskoj, značajno smanjenje rizika od raznih nuspojava uz relativno nisku nominalnu cijenu čini upotrebu aceklofenaka u stvarnoj kliničkoj praksi korisnijom od drugih popularnih n-NSAID-a.

Velika prednost aceklofenaka, za razliku od diklofenaka i mnogih drugih predstavnika n-NSAIL, je odsutnost negativnog učinka na metabolizam zglobne hrskavice, što čini prikladnim korištenje ovog lijeka za simptomatsko liječenje OA.

Nažalost, u Rusiji postoji samo nekoliko studija (na primjer, rad Grishaeva T.P. i Balabanova R.M.) posvećenih vlastitom ruskom iskustvu u korištenju aceklofenaka. Po našem mišljenju, ovaj lijek nedvojbeno zaslužuje veću pozornost ruskih studija, kao i naših velikih istraživanja, koja bi omogućila točnije određivanje prednosti primjene aceklofenaka kod ruskih pacijenata.

Ipak, do danas, aceklofenak je pristupačan i visokokvalitetan originalni lijek s uravnoteženom kombinacijom analgetske i protuupalne učinkovitosti i dobrom podnošljivošću. U našoj zemlji, s obzirom na osobitosti farmakološkog tržišta, aceklofenak može tvrditi da je vodeći među tradicionalnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima koji se koriste i za kratkotrajno i za dugotrajno liječenje kroničnih bolesti praćenih boli.

Za upite o literaturi obratite se uredniku.

A. E. Karatejev, doktor medicinskih znanosti
GU IR RAMS, Moskva

Sindrom boli prati mnoge patološke promjene koje se javljaju u tijelu. Za borbu protiv takvih simptoma, razvijeni su NSAID ili lijekovi. Oni savršeno anesteziraju, ublažavaju upalu, smanjuju oticanje. Međutim, lijekovi imaju veliki broj nuspojava. To ograničava njihovu upotrebu u nekih pacijenata. Moderna farmakologija razvila je najnoviju generaciju NSAIL-a. Takvi lijekovi će mnogo manje izazvati neugodne reakcije, ali ostaju učinkoviti lijekovi protiv bolova.

Princip utjecaja

Kakav je učinak NSAID-a na tijelo? Djeluju na ciklooksigenazu. COX ima dvije izoforme. Svaki od njih ima svoje funkcije. Takav enzim (COX) izaziva kemijsku reakciju, uslijed koje prelazi u prostaglandine, tromboksane i leukotriene.

COX-1 je odgovoran za proizvodnju prostaglandina. Oni štite želučanu sluznicu od neugodnih učinaka, utječu na rad trombocita, a utječu i na promjene u bubrežnom protoku krvi.

COX-2 je normalno odsutan i specifični je upalni enzim sintetiziran zahvaljujući citotoksinima, kao i drugim medijatorima.

Takvo djelovanje NSAID-a kao što je inhibicija COX-1 nosi mnoge nuspojave.

Novi razvoj događaja

Nije tajna da su lijekovi prve generacije NSAID-a imali negativan učinak na želučanu sluznicu. Stoga su si znanstvenici postavili cilj smanjiti nuspojave. Razvijen je novi obrazac za izdavanje. U takvim je pripravcima aktivna tvar bila u posebnoj ljusci. Kapsula je napravljena od tvari koje se nisu otapale u kiseloj sredini želuca. Počeli su se razgrađivati tek kada su ušli u crijeva. To je omogućilo smanjenje iritirajućeg učinka na želučanu sluznicu. Međutim, neugodan mehanizam oštećenja stijenki probavnog trakta i dalje je ostao.

To je prisililo kemičare da sintetiziraju potpuno nove tvari. Od prethodnih lijekova, oni su bitno drugačiji mehanizam djelovanja. NSAID nove generacije karakteriziraju selektivni učinak na COX-2, kao i inhibicija proizvodnje prostaglandina. To vam omogućuje postizanje svih potrebnih učinaka - analgetik, antipiretik, protuupalni. Istovremeno, nesteroidni protuupalni lijekovi najnovije generacije omogućuju minimiziranje učinka na zgrušavanje krvi, funkciju trombocita i želučanu sluznicu.

Protuupalni učinak posljedica je smanjenja propusnosti stijenki krvnih žila, kao i smanjenja proizvodnje različitih medijatora upale. Zbog ovog učinka, iritacija živčanih receptora boli je svedena na minimum. Utjecaj na određene centre termoregulacije smještene u mozgu omogućuje najnovijoj generaciji NSAID-a savršeno snižavanje ukupne temperature.

Indikacije za upotrebu

Učinci NSAID-a su naširoko poznati. Učinak takvih lijekova usmjeren je na sprječavanje ili smanjenje upalnog procesa. Ovi lijekovi daju odličan antipiretski učinak. Njihov učinak na tijelo može se usporediti s učinkom.Osim toga, pružaju analgetsko, protuupalno djelovanje. Primjena NSAIL-a doseže široku razinu u kliničkom okruženju iu svakodnevnom životu. Danas je to jedan od najpopularnijih medicinskih lijekova.

Pozitivan učinak zabilježen je kod sljedećih čimbenika:

Bolesti mišićno-koštanog sustava. Uz razne uganuća, modrice, artroze, ovi lijekovi su jednostavno nezamjenjivi. NSAID se koriste za osteohondrozu, upalnu artropatiju, artritis. Lijek ima protuupalni učinak kod miozitisa, hernije diska.
Jaki bolovi. Lijekovi se prilično uspješno koriste za žučne kolike, ginekološke bolesti. Uklanjaju glavobolje, čak i migrene, tegobe u bubrezima. NSAID se uspješno koriste za pacijente u postoperativnom razdoblju.
Toplina. Antipiretski učinak omogućuje upotrebu lijekova za bolesti različite prirode, kako za odrasle tako i za djecu. Takvi lijekovi su učinkoviti čak i kod groznice.
stvaranje tromba. NSAID su antitrombocitni agensi. To im omogućuje da se koriste u ishemiji. Prevencija su srčanog i moždanog udara.

Klasifikacija

Prije otprilike 25 godina razvijeno je samo 8 skupina NSAIL-a. Danas se taj broj povećao na 15. No ni liječnici ne mogu navesti točan broj. Pojavom na tržištu, NSAIL su brzo stekli široku popularnost. Lijekovi su zamijenili opioidne analgetike. Jer oni, za razliku od potonjih, nisu izazvali depresiju disanja.

Klasifikacija NSAID-a podrazumijeva podjelu u dvije skupine:

Stari lijekovi (prva generacija). Ova kategorija uključuje dobro poznate lijekove: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproksen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Metindol, Movimed, Butadion .
Novi NSAID (druga generacija). Tijekom proteklih 15-20 godina, farmakologija je razvila izvrsne lijekove, kao što su Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Međutim, ovo nije jedina klasifikacija NSAID-a. Lijekovi nove generacije dijele se na nekiselinske derivate i kiseline. Pogledajmo prvo posljednju kategoriju:

Salicilati. Ova skupina NSAID-a uključuje lijekove: Aspirin, Diflunisal, Lizin monoacetilsalicilat.
pirazolidini. Predstavnici ove kategorije su lijekovi: Phenylbutazone, Azapropazone, Oxyphenbutazone.
Oxycams. Ovo su najinovativniji NSAID-ovi nove generacije. Popis lijekova: Piroksikam, Meloksikam, Lornoksikam, Tenoksikam. Lijekovi nisu jeftini, ali njihov učinak na tijelo traje mnogo dulje od ostalih NSAIL.
Derivati feniloctene kiseline. Ova skupina NSAID uključuje sredstva: diklofenak, tolmetin, indometacin, etodolak, sulindak, aceklofenak.
Pripravci antranilne kiseline. Glavni predstavnik je lijek "Mefenaminat".
Sredstva propionske kiseline. Ova kategorija sadrži mnogo izvrsnih NSAID-ova. Popis lijekova: Ibuprofen, Ketoprofen, Benoksaprofen, Fenbufen, Fenoprofen, Tiaprofenska kiselina, Naproksen, Flurbiprofen, Pirprofen, Nabumeton.
Derivati izonikotinske kiseline. Glavni lijek "Amizon".
Pirazolonski pripravci. Poznati lijek "Analgin" pripada ovoj kategoriji.

Nekiselinski derivati uključuju sulfonamide. Ova skupina uključuje lijekove: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Nuspojave

NSAID nove generacije, čiji je popis naveden gore, imaju učinkovit učinak na tijelo. Međutim, oni praktički ne utječu na rad gastrointestinalnog trakta. Ovi lijekovi se razlikuju po još jednoj pozitivnoj točki: NSAID nove generacije nemaju razoran učinak na tkivo hrskavice.

Međutim, čak i takva učinkovita sredstva mogu izazvati niz neželjenih učinaka. Treba ih znati, osobito ako se lijek koristi dulje vrijeme.

Glavne nuspojave mogu biti:

vrtoglavica;
pospanost;
glavobolja;
umor;
povećan broj otkucaja srca;
povećanje tlaka;
blagi nedostatak daha;
suhi kašalj;
probavne smetnje;
pojava proteina u mokraći;
povećana aktivnost jetrenih enzima;
osip na koži (točka);
zadrzavanje tekucine;
alergija.

Istodobno se ne opaža oštećenje želučane sluznice pri uzimanju novih NSAID-ova. Lijekovi ne uzrokuju pogoršanje ulkusa s pojavom krvarenja.

Najbolja protuupalna svojstva imaju pripravci feniloctene kiseline, salicilati, pirazolidoni, oksikami, alkanoni, propionska kiselina i sulfonamidi.

Od bolova u zglobovima najučinkovitije oslobađaju lijekovi "Indometacin", "diklofenak", "Ketoprofen", "Flurbiprofen". Ovo su najbolji NSAID za osteohondrozu. Gore navedeni lijekovi, s izuzetkom lijeka "Ketoprofen", imaju izražen protuupalni učinak. Ova kategorija uključuje alat "Piroksikam".

Učinkoviti analgetici su Ketorolac, Ketoprofen, Indometacin, Diklofenak.

Movalis je postao lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima najnovije generacije. Ovaj alat dopušteno je koristiti dulje vrijeme. Protuupalni analozi učinkovitog lijeka su lijekovi Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol i Amelotex.

Lijek "Movalis"

Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta, rektalnih supozitorija i otopine za intramuskularnu injekciju. Sredstvo pripada derivatima enolne kiseline. Lijek ima izvrsna analgetska i antipiretička svojstva. Utvrđeno je da kod gotovo svakog upalnog procesa ovaj lijek ima blagotvoran učinak.

Indikacije za uporabu lijeka su osteoartritis, ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis.

Međutim, trebali biste znati da postoje kontraindikacije za uzimanje lijeka:

preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka;
peptički ulkus u akutnoj fazi;
teško zatajenje bubrega;
krvarenje ulkusa;
ozbiljno zatajenje jetre;
trudnoća, dojenje djeteta;
ozbiljno zatajenje srca.

Lijek ne uzimaju djeca mlađa od 12 godina.

Odraslim pacijentima s dijagnosticiranim osteoartritisom preporučuje se uzimanje 7,5 mg dnevno. Ako je potrebno, ova se doza može povećati 2 puta.

Uz reumatoidni artritis i ankilozantni spondilitis, dnevna norma je 15 mg.

Pacijenti koji su skloni nuspojavama trebaju uzimati lijek s velikim oprezom. Osobe s teškim zatajenjem bubrega i koje su na hemodijalizi ne smiju uzimati više od 7,5 mg tijekom dana.

Trošak lijeka "Movalis" u tabletama od 7,5 mg, broj 20, iznosi 502 rubalja.

Mišljenje potrošača o lijeku

Recenzije mnogih ljudi koji su skloni jakoj boli pokazuju da je Movalis najprikladniji lijek za dugotrajnu upotrebu. Bolesnici ga dobro podnose. Osim toga, njegov dugi boravak u tijelu omogućuje jednokratno uzimanje lijeka. Vrlo važan čimbenik, prema većini potrošača, je zaštita hrskavičnog tkiva, budući da lijek ne utječe negativno na njih. Ovo je vrlo važno za pacijente koji primjenjuju artrozu.

Osim toga, lijek savršeno ublažava razne bolove - zubobolju, glavobolju. Pacijenti posebnu pozornost obraćaju na impresivan popis nuspojava. Tijekom uzimanja NSAID-a, liječenje, unatoč upozorenju proizvođača, nije bilo komplicirano neugodnim posljedicama.

Lijek "Celekoksib"

Djelovanje ovog lijeka usmjereno je na ublažavanje stanja bolesnika s osteokondrozom i artrozom. Lijek savršeno uklanja bol, učinkovito ublažava upalni proces. Nisu utvrđeni štetni učinci na probavni sustav.

Indikacije za uporabu navedene u uputama su:

osteoartritis;
reumatoidni artritis;
ankilozantni spondilitis.

Ovaj lijek ima niz kontraindikacija. Osim toga, lijek nije namijenjen djeci mlađoj od 18 godina. Osobito treba biti oprezan kod osoba s dijagnosticiranim zatajenjem srca jer lijek povećava sklonost zadržavanju tekućine.

Trošak lijeka varira, ovisno o pakiranju, u regiji od 500-800 rubalja.

Mišljenje potrošača

Prilično proturječne recenzije o ovom lijeku. Neki su pacijenti, zahvaljujući ovom lijeku, uspjeli prevladati bolove u zglobovima. Drugi pacijenti tvrde da lijek nije pomogao. Stoga ovaj lijek nije uvijek učinkovit.

Osim toga, ne biste trebali sami uzimati lijek. U nekim europskim zemljama ovaj lijek je zabranjen jer ima kardiotoksični učinak, što je prilično nepovoljno za srce.

Lijek "Nimesulid"

Ovaj lijek ima ne samo protuupalni učinak i učinak protiv bolova. Alat također ima antioksidativna svojstva, zbog čega lijek inhibira tvari koje uništavaju hrskavicu i kolagenska vlakna.

Lijek se koristi za:

artritis;
artroza;
osteoartritis;
mialgija;
artralgija;
burzitis;
vrućica
razni bolni sindromi.

U ovom slučaju, lijek vrlo brzo ima analgetski učinak. U pravilu, pacijent osjeća olakšanje unutar 20 minuta nakon uzimanja lijeka. Zato je ovaj lijek vrlo učinkovit kod akutne paroksizmalne boli.

Gotovo uvijek pacijenti dobro podnose lijek. Ali ponekad se mogu pojaviti nuspojave, kao što su vrtoglavica, pospanost, glavobolja, mučnina, žgaravica, hematurija, oligurija, urtikarija.

Proizvod nije odobren za korištenje od strane trudnica i djece mlađe od 12 godina. S velikim oprezom treba uzimati lijek "Nimesulid" ljudi koji imaju arterijsku hipertenziju, oštećenje rada bubrega, vida ili srca.

Prosječna cijena lijeka je 76,9 rubalja.

Njihov mehanizam djelovanja temelji se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina - kemikalija koje doprinose upalama, groznici, boli.

Riječ "nesteroidni", koja je sadržana u nazivu skupine lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove skupine nisu sintetski analozi steroidnih hormona - snažni hormonski protuupalni lijekovi.

Najpoznatiji predstavnici NSAIL: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAID?

Ako se analgetici izravno bore s boli, onda NSAIL smanjuju i najneugodnije simptome bolesti: i bol i upalu. Većina lijekova u ovoj skupini su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, inhibirajući djelovanje oba njegova izoforma (sorte) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se pak dobiva iz fosfolipida stanične membrane putem enzima fosfolipaze A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Taj je mehanizam otkrio John Wayne, koji je za svoje otkriće kasnije dobio Nobelovu nagradu.

Kada se ti lijekovi propisuju?

Tipično, NSAIL se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene boli. Posebnu popularnost za liječenje zglobova stekli su nesteroidni protuupalni lijekovi.

Navodimo bolesti za koje su ovi lijekovi propisani:

akutni giht;
dismenoreja (menstrualna bol);
bol u kostima uzrokovana metastazama;
postoperativna bol;
groznica (povećana tjelesna temperatura);
crijevna opstrukcija;
bubrežne kolike;
umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
osteohondroza;
bol u donjem dijelu leđa;
glavobolja;
migrena;
artroza;
reumatoidni artritis;
bol u Parkinsonovoj bolesti.

NSAID su kontraindicirani u erozivnim i ulcerativnim lezijama probavnog trakta, osobito u akutnom stadiju, teškim poremećajima jetre i bubrega, citopenijama, individualnoj netoleranciji, trudnoći. S oprezom ga treba davati bolesnicima s bronhalnom astmom, kao i osobama koje su prethodno imale nuspojave pri uzimanju bilo kojeg drugog NSAID-a.

Popis uobičajenih NSAIL za liječenje zglobova

Navodimo najpoznatije i najučinkovitije nesteroidne protuupalne lijekove koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti kada je potreban protuupalni i antipiretski učinak:

Neki lijekovi su slabiji, ne toliko agresivni, drugi su dizajnirani za akutnu artrozu, kada je potrebna hitna intervencija za zaustavljanje opasnih procesa u tijelu.

Koja je prednost NSAID nove generacije

Nuspojave su zabilježene kod dugotrajne uporabe NSAID (na primjer, u liječenju osteohondroze) i sastoje se u oštećenju sluznice želuca i dvanaesnika s stvaranjem čira i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAIL doveo je do razvoja lijekova nove generacije koji blokiraju samo COX-2 (upalni enzim) i ne utječu na rad COX-1 (zaštitni enzim).

Dakle, lijekovi nove generacije praktički su lišeni ulcerogenih nuspojava (oštećenja sluznice probavnog trakta) povezanih s dugotrajnom primjenom neselektivnih NSAID, ali povećavaju rizik od trombotičkih komplikacija.

Od nedostataka lijekova nove generacije može se primijetiti samo njihova visoka cijena, što ga čini nedostupnim mnogim ljudima.

NSAID nove generacije: popis i cijene

Što je? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju znatno selektivnije, u većoj mjeri inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje praktički nedirnut. To objašnjava prilično visoku učinkovitost lijeka, koja je u kombinaciji s minimalnim brojem nuspojava.

Popis popularnih i učinkovitih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

Movalis. Ima antipiretik, dobro izražen analgetski i protuupalni učinak. Glavna prednost ovog lijeka je što se uz redoviti liječnički nadzor može uzimati prilično dugo. Meloksikam je dostupan kao otopina za intramuskularnu injekciju, u tabletama, čepićima i mastima. Meloksikam (Movalis) tablete su vrlo zgodne jer imaju dugotrajno djelovanje, a dovoljno je uzeti jednu tabletu tijekom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg, košta rub.
Ksefokam. Lijek koji se temelji na lornoksikamu. Njegova posebnost je činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja boli. Po ovom parametru odgovara morfiju, ali ne izaziva ovisnost i nema opijatski učinak na središnji živčani sustav. Ksefokam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg, košta rub.
Celekoksib. Ovaj lijek uvelike olakšava stanje bolesnika s osteokondrozom, artrozom i drugim bolestima, dobro ublažava bol i učinkovito se bori protiv upale. Nuspojave celekoksiba na probavni sustav su minimalne ili ih uopće nema. Cijena, utrljati.
Nimesulid. S velikim se uspjehom koristi u liječenju vertebrogene boli u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Primjena nimesulida brzo dovodi do smanjenja boli i poboljšanja pokretljivosti. Također se koristi kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg, košta rub.

Stoga, u slučajevima kada nije potrebna dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, koriste se lijekovi stare generacije. Međutim, u nekim slučajevima to je jednostavno prisilna situacija, jer si malo tko može priuštiti tijek liječenja takvim lijekom.

Klasifikacija

Kako su nesteroidni protuupalni lijekovi klasificirani i što su? Po kemijskom podrijetlu, ovi lijekovi dolaze s kiselim i ne-kiselim derivatima.

Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po vrsti i intenzitetu izloženosti - analgetik, protuupalni, kombinirani.

Učinkovitost srednjih doza

Prema jačini protuupalnog učinka srednjih doza, NSAID-i se mogu poredati u sljedeći red (najjači su na vrhu):

Prema analgetskom učinku srednjih doza, NSAIL se mogu poredati u sljedeći redoslijed:

U pravilu se gore navedeni lijekovi koriste za akutne i kronične bolesti praćene bolovima i upalom. Najčešće se propisuju nesteroidni protuupalni lijekovi za ublažavanje bolova i liječenje zglobova: artritis, artroza, ozljede itd.

Nerijetko se nesteroidni protuupalni lijekovi koriste za ublažavanje bolova kod glavobolja i migrena, dismenoreje, postoperativne boli, bubrežnih kolika itd. Zbog inhibitornog učinka na sintezu prostaglandina, ovi lijekovi imaju i antipiretski učinak.

Koju dozu odabrati?

Svaki novi lijek za ovog pacijenta treba prvo propisati u najnižoj dozi. Uz dobru toleranciju nakon 2-3 dana dnevna doza se povećava.

Terapijske doze NSAID-a su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakterizira najbolja podnošljivost (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja maksimalnih doza aspirina, indometacina, fenilbutazon, piroksikam. U nekih pacijenata, terapijski učinak se postiže samo primjenom vrlo visokih doza NSAIL.

Nuspojave

Dugotrajna primjena visokih doza protuupalnih lijekova može uzrokovati:

Kršenje živčanog sustava - promjene raspoloženja, dezorijentacija, vrtoglavica, apatija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid;
Promjene u radu srca i krvnih žila - lupanje srca, povišen krvni tlak, otekline.
Gastritis, ulkus, perforacija, gastrointestinalno krvarenje, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanjem jetrenih enzima;
Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok;
Zatajenje bubrega, poremećeno mokrenje.

Liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima treba provoditi najkraće moguće vrijeme i u najnižim učinkovitim dozama.

Primjena tijekom trudnoće

Ne preporučuje se korištenje lijekova iz skupine NSAID tijekom trudnoće, osobito u trećem tromjesečju. Iako nisu utvrđeni izravni teratogeni učinci, vjeruje se da NSAIL mogu uzrokovati prerano zatvaranje duktusa arteriozusa (Botalla) i bubrežne komplikacije u fetusa. Postoje i izvještaji o prijevremenim porodima. Unatoč tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se koristi kod trudnica s antifosfolipidnim sindromom.

Prema najnovijim podacima kanadskih istraživača, primjena NSAID-a prije 20. tjedna trudnoće bila je povezana s povećanim rizikom od spontanog pobačaja (pobačaja). Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja povećao se 2,4 puta, bez obzira na dozu uzetog lijeka.

Movalis

Lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima može se nazvati Movalis, koji ima produženo razdoblje djelovanja i odobren je za dugotrajnu upotrebu.

Ima izraženo protuupalno djelovanje, što mu omogućuje uzimanje kod osteoartritisa, ankilozantnog spondilitisa, reumatoidnog artritisa. Nije lišena analgetskih, antipiretskih svojstava, štiti tkivo hrskavice. Koristi se kod zubobolje, glavobolje.

Određivanje doze, način primjene (tablete, injekcije, supozitoriji) ovisi o težini, vrsti bolesti.

Celekoksib

Specifični inhibitor COX-2 s izraženim protuupalnim i analgetskim učinkom. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktički nema negativan učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, budući da ima vrlo nizak stupanj afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje kršenje sinteze ustavnih prostaglandina. .

U pravilu, celekoksib se uzima u dozi od mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Indometacin

Odnosi se na najučinkovitija sredstva nehormonskog djelovanja. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažno protuupalno djelovanje.

Ibuprofen

Ibuprofen kombinira relativnu sigurnost i sposobnost učinkovitog smanjenja temperature i boli, pa se pripravci koji se temelje na njemu prodaju bez recepta. Kao antipiretik, ibuprofen se također koristi za novorođenčad. Dokazano je da snižava temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika koji se izdaju bez recepta. Kao protuupalno sredstvo, ne propisuje se tako često, međutim, lijek je vrlo popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularniji brendovi za ibuprofen uključuju Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

diklofenak

Možda jedan od najpopularnijih NSAID-ova, stvoren još u 60-ima. Oblik otpuštanja - tablete, kapsule, injekcije, supozitoriji, gel. U ovom lijeku za liječenje zglobova dobro su kombinirani i visoka analgetska aktivnost i visoka protuupalna svojstva.

Proizvedeno pod imenima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen i drugi.

Ketoprofen

Osim gore navedenih lijekova, u skupinu lijekova prve vrste, neselektivnih NSAID-a, odnosno COX-1, spada i lijek kao što je ketoprofen. Po snazi djelovanja blizak je ibuprofenu, a dostupan je u obliku tableta, gela, aerosola, kreme, otopina za vanjsku upotrebu i injekcije, rektalnih supozitorija (čepića).

Ovaj alat možete kupiti pod trgovačkim imenima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen i drugi.

Aspirin

Acetilsalicilna kiselina smanjuje sposobnost krvnih stanica da se međusobno lijepe i stvaraju krvne ugruške. Prilikom uzimanja Aspirina krv se razrjeđuje, a krvne žile se šire, što dovodi do ublažavanja stanja osobe s glavoboljama i intrakranijalnim tlakom. Djelovanje lijeka smanjuje opskrbu energijom u žarištu upale i dovodi do slabljenja tog procesa.4

Aspirin je kontraindiciran za djecu mlađu od 15 godina, jer je moguća komplikacija u obliku izrazito teškog Reyeovog sindroma, od kojeg umire 80% pacijenata. Preostalih 20% preživjelih beba može biti osjetljivo na epilepsiju i mentalnu retardaciju.

Alternativni lijekovi: kondroprotektori

Često se za liječenje zglobova propisuju kondroprotektori. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAID i kondroprotektora. NSAID brzo ublažavaju bol, ali istovremeno imaju puno nuspojava. I kondroprotektori štite tkivo hrskavice, ali ih je potrebno uzimati u tečajevima.

Sastav najučinkovitijih kondroprotektora uključuje 2 tvari - glukozamin i kondroitin.

Što je bolje ibuprofen ili indometacin?

Kada je riječ o odabiru učinkovitog lijeka protiv bolova, pacijenti često sumnjaju je li bolji ibuprofen ili indometacin. Važno je napomenuti da oba lijeka pripadaju skupini nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Utjecaj na tijelo

Ibuprofen i indometacin koriste se za takve poremećaje:

reumatoidni artritis;
posljedice prehlade;
drugi upalni procesi zglobova;
traumatsko oštećenje kože;
zubobolja;
stvaranje tromba;
bol tijekom menstruacije;
upala zdjeličnih organa;
cistitis i prostatitis.

Način primjene

Ibuprofen ili Indometacin se uzimaju do 3-4 puta dnevno. Dnevnu dozu lijeka propisuje stručnjak nakon prethodnog pregleda. Obično se oba lijeka smiju uzimati dulje vrijeme. Ako se terapija prerano prekine, bolni osjećaji se obnavljaju.

Maksimalna dnevna doza indometacina za odraslu osobu nije veća od 200 mg. Ibuprofen se uzima u dozi od 200 do 800 mg dnevno, ovisno o težini simptoma.

Oba lijeka nisu propisana za djecu mlađu od 6 godina. Stoga je ženama tijekom dojenja zabranjeno koristiti takva sredstva.

Tijekom uzimanja Ibuprofena i Indometacina potrebno je stalno pratiti unutarnje stanje tijela. U tu svrhu pacijenti povremeno uzimaju testove krvi i urina. To je potrebno za kontrolu stanja krvi, kao i mokraćnog sustava.

Još jedna razlika u cijeni, indometacin košta malo više od ibuprofena. Međutim, ta je razlika vrlo mala.

U skupinu nesteroidnih lijekova također spadaju: diklofenak, ketoprofen, piroksikam, naproksen. Svi ovi alati su analogni i, ako je potrebno, mogu se međusobno zamijeniti.

Indometacin se razlikuje od ibuprofena po tome što je derivat indoloctene kiseline. Zauzvrat, drugi lijek je derivat propionske kiseline. Zbog čega se postiže analgetski učinak kada se koriste.

Paracetamol je lijek koji također spada u skupinu lijekova protiv bolova. Ima antipiretski i protuupalni učinak, poput ibuprofena s indometacinom.

Koji je lijek učinkovitiji?

Nemoguće je nedvosmisleno odgovoriti što je bolje Ibuprofen ili Indometacin. Ovi lijekovi su jednako dobri u borbi protiv boli. Budući da pripadaju istoj skupini, imaju sličan mehanizam djelovanja.

Liječnik propisuje jedan ili drugi lijek, ovisno o toleranciji tijela. Ponekad pacijent može doživjeti alergijsku reakciju na komponente sastava. U ovom slučaju, ova 2 alata mogu postati zamjena jedan za drugog.

Pronašli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

što je bolje indometacin ili ibuprofen

U odjeljku Bolesti, lijekovi, na pitanje recite mi koji je lijek bolji indometacin ili ibuprofen, koje je dao autor Proslav Gvozdev, najbolji odgovor je imenovan.

Pozivi u studio:

>koja je onda razlika između njih? ?

Raspon kontraindikacija i nuspojava; interakcija s cirkulacijskim i endokrinim sustavom. U takvim slučajevima trebate upotrijebiti pretraživanje na vidal.ru - ovo je elektronička verzija najrelevantnije, autoritativne i profesionalne (liječnici koriste) farmakološke reference.

>Apsolutno ista stvar. Ova dva lijeka pripadaju istoj skupini

Istoj skupini pripadaju i vitamini A i B12. Penicilin i ampicilin također. I što?

> mazala koljena, pomoglo je.

I ja sam kao dijete mazala koljena zelenom bojom - i meni je pomoglo! Istina, dijagnoza je izgleda bila drugačija.

Diklofenak, indometacin, piroksikam, ibuprofen

Promjenjivo vrijeme loše podnose osobe s bolestima zglobova. Upravo sada, više nego ikad, možete čuti klasičnu pritužbu svih pacijenata s artritisom: "Nešto boli u zglobovima, vjerojatno će se vrijeme promijeniti." A lumbalni bolovi zbog podmuklog propuha nalaze se posvuda. U takvom trenutku čak i oni koji su radili bez njih počinju uzimati lijekove protiv bolova. I ovo je dobar razlog za razgovor o takvim lijekovima.

Diklofenak, indometacin, piroksikam, ibuprofen - imena ovih lijekova dobro su poznata osobama starijim od šezdeset godina. U ovoj dobi teško je pronaći osobu koja ne bi imala bolest koja se među ljudima ne naziva sasvim točno "taloženje soli u zglobovima". Točan naziv bolesti: osteoartritis - kada su zahvaćeni zglobovi i osteohondroza - kada je zahvaćena kralježnica. Za njihov razvoj nije toliko kriva sol, koliko starenje i trošenje hrskavice u zglobovima. S godinama se tkiva hrskavice manje obnavljaju, a na mjestima ozljeda ili oštećenja nastaju "ožiljci". Deformiraju intraartikularne površine, smanjuje se pokretljivost zglobova, javlja se upala i bol. U takvim slučajevima liječnici propisuju lijekove protiv bolova i protuupalne lijekove.

Srećom, nema potrebe uzimati odvojene tablete za bol i upalu. Ovi učinci su spojeni u "jednoj bočici" - u takozvanim NSAID (nesteroidnim protuupalnim lijekovima). Već ste pročitali imena najpopularnijih od njih. Svi oni potječu od acetilsalicilne kiseline ili aspirina. Ovaj lijek, koji se pojavio na samom kraju 19. stoljeća, zamijenio je salicilnu kiselinu koja je pomagala kod bolesti zglobova, ali je izazivala čir na želucu i krvarenje. A sada se ni aspirin praktički ne koristi u te svrhe - pojavili su se sigurniji lijekovi.

Iako riječ "sigurnost" ovdje treba shvatiti filozofski: 1997. skrupulozni Amerikanci izračunali su da ih ti lijekovi koštaju 16,5 tisuća smrti godišnje. Otprilike isti broj pacijenata u Sjedinjenim Državama umire svake godine od AIDS-a. Za usporedbu: ova stopa smrtnosti tri je puta veća nego od bronhijalne astme, a gotovo četiri puta veća nego od raka vrata maternice kod žena. Koji je razlog? Iako su ovi lijekovi mnogo sigurniji od salicilne kiseline, oni ipak vrlo često uzrokuju ozbiljne komplikacije iz gastrointestinalnog trakta - gastritis, čireve, krvarenje u želucu. Proboj stijenke želuca i krvarenje zahtijevaju hitno kirurško liječenje i često završavaju kobno.

Nažalost, u Rusiji je nemoguće točno prikupiti takve statistike, - kaže Natalya Chichasova, profesorica Odsjeka za reumatologiju na Moskovskoj medicinskoj akademiji. IH. Sechenov. - Ali nama se podaci američkih kolega čine stvarnima.

Tako je nedavno u Rusiji dovršeno istraživanje više od dvije tisuće povijesti bolesti pacijenata primljenih u klinike s krvarenjem želuca tijekom godina. Njih 342, tj. u 16,7% ova je komplikacija bila kronološki povezana s uzimanjem protuupalnih lijekova. A među onima koji su imali akutno krvarenje, a time i jače, koje je zahtijevalo hitnu pomoć (često kiruršku), udio ljudi koji su uzimali takve lijekove bio je još veći - 34,6%. To znači da se na NSAIL može posumnjati u svakom trećem slučaju akutnog krvarenja iz probavnog trakta.

Problem dodatno komplicira činjenica da 58% pacijenata s prvom manifestacijom štetnog djelovanja protuupalnih lijekova ima takva po život opasna stanja kao što su krvarenje ili proboj čira na želucu, nastavlja Natalya Vladimirovna. - Kako objasniti ovaj "grom iz vedra neba"? Komplikacije nesteroidnih protuupalnih lijekova često se javljaju potajno, bez boli, mučnine, žgaravice, nelagode i drugih simptoma tipičnih za gastrointestinalni trakt. To je vrlo opasno: pacijent nastavlja uzimati lijek, komplikacija napreduje i dovodi do takvih akutnih situacija.

Odat ću vam malu tajnu - rekao je John Wayne, nobelovac koji je 1971. godine dobio nagradu za otkriće mehanizma djelovanja aspirina. - Lijekovi lišeni ovih i mnogih drugih komplikacija tipičnih za nesteroidne protuupalne lijekove već su dostupni, a uskoro će se naći iu prodaji. Što je posebno kod ovih sredstava? Aspirin i drugi NSAIL blokiraju ciklooksigenazu (COX). Postoje dvije vrste ovog enzima, a oni igraju ključnu ulogu u toliko mnogo procesa u našem tijelu. COX tipa II uključen je u razvoj upale i boli kod bolesti zglobova. I sukladno tome, njegova blokada smanjuje bol i upalu. Ali inhibicija COX prvog tipa često dovodi do neželjenih posljedica - razvoja želučanih ulkusa i krvarenja, oštećenja bubrega. Novi lijekovi selektivno blokiraju COX-2 i stoga su lišeni ovih nedostataka.

I doista, ubrzo se u Sjedinjenim Američkim Državama, a zatim iu drugim zemljama, uključujući Rusiju, počeo prodavati prvi specifični blokator COX-2, Celebrex. Viox se pojavio malo kasnije. Sada su ti američki lijekovi među najprodavanijima. Uostalom, postoje milijuni i milijuni pacijenata s bolestima zglobova. Ovi lijekovi se koriste ne samo za osteoartritis, već i za bolove u leđima i niz drugih bolesti.

U Rusiji, za razliku od zapadnih zemalja, stari NSAIL ostaju glavno sredstvo za liječenje bolesti zglobova, kaže Natalija Čičasova. - To se može objasniti raznim razlozima, pa i ponašanjem liječnika. Kada primaju malo novca, skloni su projicirati svoje probleme na pacijente. Kao rezultat toga, liječnici često ne govore pacijentima da postoje skuplji i sigurniji tretmani.

Nesteroidni protuupalni lijekovi

Prije nego počnete uzimati lijekove, obratite se svom liječniku. Korištenje lijekova bez savjeta liječnika može naštetiti vašem tijelu. Ne bavite se samoliječenjem

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su optimalna skupina lijekova koji smanjuju razinu upale u zglobovima i smanjuju stupanj bolnih simptoma.Budući da NSAID ne sadrže hormonske komponente, za razliku od kortikosteroida (hormonalni protuupalni lijekovi) , rizik od nuspojava je mnogo niži.

Prije nego počnete koristiti bilo koji lijek, pažljivo pročitajte upute za njega i postupite u skladu s preporukama. Strogo se ne preporučuje istodobna primjena dvije ili tri vrste NSAID-a. Rizik od nuspojava se povećava, a učinkovitost lijekova se ne povećava.
Upotreba većine lijekova iz skupine NSAID utječe na organe gastrointestinalnog trakta, jetre, bubrega i kardiovaskularnog sustava. Dugotrajna uporaba takvih lijekova može negativno utjecati na rad ovih organa, dovesti do novih bolesti. U prisutnosti peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika, gastritisa, kolitisa, kao iu slučaju ranijeg izlječenja ovih bolesti, uporaba protuupalnih lijekova je neprihvatljiva.

Kao nuspojava uzimanja lijekova moguća je upala sluznice organa, sve do pojave čira. Ako je potrebno uzimati NSAID za bolesti želuca, lijekovi se koriste u obliku rektalnih supozitorija.

Nemojte koristiti čepiće u slučaju hemoroida, pukotina ili polipa u rektumu.

Lijek treba uzimati s puno vode, najmanje 250 ml, uz smanjenje stupnja iritacije želučane sluznice. Ne preporučuje se piti druge vrste tekućina, to utječe na razinu apsorpcije lijeka.
Budući da nesteroidni protuupalni lijekovi utječu na zadržavanje vode i natrija u bubrezima, utječu na odljev krvi, uzimanje protuupalnih lijekova može uzrokovati ne samo hipertenziju, već i poremetiti rad bubrega i jetre. Stoga se uz bolest ovih organa ne preporučuju protuupalni lijekovi.
Individualna netolerancija i preosjetljivost na lijekove mogu izazvati negativne posljedice za tijelo. Bez obzira na prisutnost ili odsutnost gore navedenih bolesti sustava unutarnjih organa, NSAIL treba započeti postupno i s malim dozama te uvijek pod nadzorom liječnika.
Istovremena uporaba protuupalnih lijekova i alkohola štetna je za zdravlje, budući da se učinak lijeka na želučanu sluznicu povećava nekoliko puta. Osim toga, mogu postojati nuspojave u području poremećaja kardiovaskularnog sustava.
Trudnicama se ne preporučuje uzimanje NSAID-a. U slučaju hitne potrebe za liječenjem takvim lijekovima, svakako se posavjetujte s liječnikom.
Uzimanje NSAID-a, kao i svih protuupalnih lijekova, provodi se samo nakon savjetovanja s liječnikom i pod njegovom kontrolom. Samo-lijek može izazvati komplikacije i nuspojave, što može dovesti do negativnih posljedica.

Popis sredstava:

Postoje 2 vrste NSAIL: inhibitori COX-1 i COX-2 (ciklooksigenaze prvog i drugog tipa). U inhibitore tipa 1 spadaju: aspirin, diklofenak, ibuprofen, indometacin, ketoprofen.

Aspirin ili acetilsalicilna kiselina

Acetilsalicilna kiselina (aspirin) je najpopularniji lijek. Zbog svojstava kao što su antipiretik, protuupalni i analgetski učinak, lijek se propisuje u liječenju reumatoidnog artritisa.

Početak liječenja osteoporoze obično počinje s aspirinom, no pojavom novih i učinkovitijih lijekova ovaj lijek gubi u djelovanju na ljudski organizam. U bolesnika s poremećajem krvi, aspirin treba uzimati s oprezom, jer lijek usporava proces zgrušavanja krvi.

diklofenak

Diklofenak - lijek je sintetiziran 1966. godine u laboratoriju Geygi i zbog svojih svojstava pokazao je izvrsne rezultate u liječenju reumatoidnih bolesti zglobova. Lijek ima analgetski, protuupalni učinak, smanjuje oticanje i oticanje, dobro ga podnosi tijelo.

Diklofenak je dostupan u obliku tableta, masti i injekcija. Najčešće korišteni lijekovi su poznati kao: Voltaren, Diklak, Diklonak P, Naklofen, Ortofen, Dolex, Vurdon, Olfen, Dikloberl, Klodifen i drugi.

Ibuprofen

Ibuprofen je najučinkovitiji kod upale zglobova, a po svom antipiretičkom djelovanju identičan je aspirinu. Kada se primjenjuje izvana, u obliku masti na zahvaćeno područje, ibuprofen smanjuje hiperemiju, anestetizira, smanjuje stupanj oteklina i jutarnju ukočenost. Zapažena je dobra tolerancija tijela.

Lijek je dostupan u obliku suspenzija, masti i tableta, poznatih pod imenima Ibuprom, Nurofen, Solpaflex, Faspik, Advil, Reumafen, MIG-400, Burana, Dolgit, Bonifen, Brufen, Ibalgin, Bolinet i drugi.

Indometacin

Indometacin - odnosi se na najučinkovitije sredstvo nehormonskog djelovanja. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažno protuupalno djelovanje.

Cijena lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, masti, gelovi, rektalni supozitoriji) je prilično niska, maksimalni trošak tableta je 50 rubalja po pakiranju. Kada koristite lijek, morate biti oprezni, jer ima dugačak popis nuspojava.

U farmakologiji se indometacin proizvodi pod imenima Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ketoprofen

Ketoprofen ili ketanol široko je korišten lijek u mnogim područjima medicine općenito, a posebno u liječenju artroze. Zbog visokog stupnja analgetskih i protuupalnih učinaka, lijek se često propisuje u obliku tableta, suspenzija, masti, supozitorija, masti, gelova i aerosola, kao i otopina za injekcije.

U apoteci možete kupiti ketoprofen pod nazivima Artrozilen, Fastum, OKI, Flamax, Bystrum, Artrum, Febrofid, Ketonal, Flexen.

COX-2 inhibitori

Inhibitori ciklooksigenaze tipa 2 (COX-2) uključuju sljedeće NSAIL nove generacije: meloksikam, nimesulid, celekoksib, etorikoksib (Arcoxia) i druge. Istraživanja su pokazala da ova skupina NSAID-a ima manji stupanj nuspojava. Istovremeno, COX-2 selektivni agensi imaju selektivno djelovanje na organizam, ne iritirajući želučanu sluznicu pravilnom dozom oralnih pripravaka.

Pacijentima s bolestima kardiovaskularnog sustava savjetuje se da lijekove ove skupine uzimaju s oprezom, jer su moguće komplikacije u ovom području tijela. Redovito mjerite krvni tlak, u slučaju povećanja - obratite se liječniku.

Meloksikam

Meloksikam je lijek čija je glavna prednost mogućnost dugotrajne terapijske primjene mjesecima pa i godinama bez novih nuspojava. Liječenje se mora provoditi pod liječničkim nadzorom.

Movalis

Movalis je najpoznatiji lijek čija je osnova meloksikam. U liječenju artritisa i artroze, koristi se kao protuupalno sredstvo, ima analgetska svojstva. Dovoljno je uzeti jednu tabletu movalisa u bilo koje doba dana, bez obzira na režim, liječenje se može provoditi tijekom cijele godine.Ljekarnici proizvode meloksikam u obliku tableta, injekcija, masti i rektalnih supozitorija.

Poznati su sljedeći lijekovi u kojima je glavni sastojak meloksikam: Artrozan, Movasin, Mesipol, Melox, Mirloks, Bi-xicam, Melbek i Melbek-forte, Mataren, Mixol-od, Lem, Amelotex, Meloflam i najčešće u domaćim ljekarnama Movalis.

Celekoksib

Celekoksib - dostupan je u obliku kapsula od 100 i 200 ml. Glavno djelovanje je protuupalno i analgetsko sredstvo, koje praktički ne iritira želučanu sluznicu. Poznat kao Celebrex.

Nimesulid

Nimesulid - kao i svi lijekovi skupine COX-2, dobro ga podnosi tijelo, ima analgetski i protuupalni učinak. Posebnost nimesulida je inhibicija djelovanja tvari koje uništavaju hrskavicu i kolagena vlakna.

Nezaobilazan lijek u liječenju artroze. Alat je poznat pod sljedećim imenima: Aulin, Nimegesik, Aktasulid, Nimika, Flolid, Aponin, Kokstral, Nimid, Prolid, Rimesid, Nise, Mesulid - tablete, granule, gelovi.

Etorikoksib

Etorikoksib - u farmakologiji se proizvodi pod imenom Arcoxia. Uz male doze ovog lijeka (do 150 mg dnevno), ne nadražuje sluznicu gastrointestinalnog trakta. Učinkovit u liječenju bolesti zglobova kao odličan analgetik s visokim stupnjem protuupalnog djelovanja.

Lijek treba početi uzimati malim dozama i pod nadzorom liječnika, budući da je nuspojava uzimanja etorikoksiba porast krvnog tlaka. Preporučuje se dnevno praćenje krvnog tlaka. Tehnologije u medicini ne miruju i stalno se pojavljuju nove generacije i vrste nesteroidnih protuupalnih lijekova usmjerenih na liječenje artritisa i artroze.

Unatoč razlikama u suštini ovih bolesti (kod artritisa zglob postaje upaljen, natečen i bolan, kod artroze hrskavično tkivo nema vremena da se oporavi, pa se kod pomicanja zglobova pojavljuju simptomi boli), lijekovi za njihovo liječenje odabrani su između NSAID-a. U svakom konkretnom slučaju, iskusni liječnik će propisati složeno liječenje - tabletama, injekcijama i uvijek izvana - mastima i gelovima.

Uvijek se trebate sjetiti nuspojava bilo kojeg lijeka, pažljivo pročitati upute i slijediti pravila i režim uzimanja lijekova.

Njihov mehanizam djelovanja temelji se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina - kemikalija koje doprinose upalama, groznici, boli.

Riječ "nesteroidni", koja je sadržana u nazivu skupine lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove skupine nisu sintetski analozi steroidnih hormona - snažni hormonski protuupalni lijekovi.

Najpoznatiji predstavnici NSAIL: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAID?

Kada se ti lijekovi propisuju?

Tipično, NSAIL se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene boli. Posebnu popularnost za liječenje zglobova stekli su nesteroidni protuupalni lijekovi.

Navodimo bolesti za koje su ovi lijekovi propisani:

akutni giht;
dismenoreja (menstrualna bol);
bol u kostima uzrokovana metastazama;
postoperativna bol;
groznica (povećana tjelesna temperatura);
crijevna opstrukcija;
bubrežne kolike;
umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
osteohondroza;
bol u donjem dijelu leđa;
glavobolja;
migrena;
artroza;
reumatoidni artritis;
bol u Parkinsonovoj bolesti.

Popis uobičajenih NSAIL za liječenje zglobova

Navodimo najpoznatije i najučinkovitije nesteroidne protuupalne lijekove koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti kada je potreban protuupalni i antipiretski učinak:

Neki lijekovi su slabiji, ne toliko agresivni, drugi su dizajnirani za akutnu artrozu, kada je potrebna hitna intervencija za zaustavljanje opasnih procesa u tijelu.

Koja je prednost NSAID nove generacije

Od nedostataka lijekova nove generacije može se primijetiti samo njihova visoka cijena, što ga čini nedostupnim mnogim ljudima.

NSAID nove generacije: popis i cijene

Popis popularnih i učinkovitih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

Movalis. Ima antipiretik, dobro izražen analgetski i protuupalni učinak. Glavna prednost ovog lijeka je što se uz redoviti liječnički nadzor može uzimati prilično dugo. Meloksikam je dostupan kao otopina za intramuskularnu injekciju, u tabletama, čepićima i mastima. Meloksikam (Movalis) tablete su vrlo zgodne jer imaju dugotrajno djelovanje, a dovoljno je uzeti jednu tabletu tijekom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg, košta rub.
Ksefokam. Lijek koji se temelji na lornoksikamu. Njegova posebnost je činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja boli. Po ovom parametru odgovara morfiju, ali ne izaziva ovisnost i nema opijatski učinak na središnji živčani sustav. Ksefokam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg, košta rub.
Celekoksib. Ovaj lijek uvelike olakšava stanje bolesnika s osteokondrozom, artrozom i drugim bolestima, dobro ublažava bol i učinkovito se bori protiv upale. Nuspojave celekoksiba na probavni sustav su minimalne ili ih uopće nema. Cijena, utrljati.
Nimesulid. S velikim se uspjehom koristi u liječenju vertebrogene boli u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Primjena nimesulida brzo dovodi do smanjenja boli i poboljšanja pokretljivosti. Također se koristi kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg, košta rub.

Klasifikacija

Kako su nesteroidni protuupalni lijekovi klasificirani i što su? Po kemijskom podrijetlu, ovi lijekovi dolaze s kiselim i ne-kiselim derivatima.

Oksikami - piroksikam, meloksikam;
NSAID na bazi indooctene kiseline - indometacin, etodolak, sulindak;
Na temelju propionske kiseline - ketoprofen, ibuprofen;
Salicipati (na bazi salicilne kiseline) - aspirin, diflunisal;
Derivati feniloctene kiseline - diklofenak, aceklofenak;
Pirazolidini (pirazolonska kiselina) - analgin, metamizol natrij, fenilbutazon.

Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po vrsti i intenzitetu izloženosti - analgetik, protuupalni, kombinirani.

Učinkovitost srednjih doza

Prema jačini protuupalnog učinka srednjih doza, NSAID-i se mogu poredati u sljedeći red (najjači su na vrhu):

Prema analgetskom učinku srednjih doza, NSAIL se mogu poredati u sljedeći redoslijed:

Koju dozu odabrati?

Svaki novi lijek za ovog pacijenta treba prvo propisati u najnižoj dozi. Uz dobru toleranciju nakon 2-3 dana dnevna doza se povećava.

Nuspojave

Dugotrajna primjena visokih doza protuupalnih lijekova može uzrokovati:

Kršenje živčanog sustava - promjene raspoloženja, dezorijentacija, vrtoglavica, apatija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid;
Promjene u radu srca i krvnih žila - lupanje srca, povišen krvni tlak, otekline.
Gastritis, ulkus, perforacija, gastrointestinalno krvarenje, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanjem jetrenih enzima;
Alergijske reakcije - angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok;
Zatajenje bubrega, poremećeno mokrenje.

Liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima treba provoditi najkraće moguće vrijeme i u najnižim učinkovitim dozama.

Primjena tijekom trudnoće

Prema najnovijim podacima kanadskih istraživača, primjena NSAID-a prije 20. tjedna trudnoće bila je povezana s povećanim rizikom od spontanog pobačaja (pobačaja). Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja povećao se 2,4 puta, bez obzira na dozu uzetog lijeka.

Movalis

Lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima može se nazvati Movalis, koji ima produženo razdoblje djelovanja i odobren je za dugotrajnu upotrebu.

Određivanje doze, način primjene (tablete, injekcije, supozitoriji) ovisi o težini, vrsti bolesti.

Celekoksib

U pravilu, celekoksib se uzima u dozi od mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Indometacin

Odnosi se na najučinkovitija sredstva nehormonskog djelovanja. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažno protuupalno djelovanje.

U farmakologiji se indometacin proizvodi pod imenima Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofen

Najpopularniji brendovi za ibuprofen uključuju Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

diklofenak

Proizvedeno pod imenima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen i drugi.

Ketoprofen

Ovaj alat možete kupiti pod trgovačkim imenima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen i drugi.

Aspirin

Alternativni lijekovi: kondroprotektori

Sastav najučinkovitijih kondroprotektora uključuje 2 tvari - glukozamin i kondroitin.

Kako odabrati probiotike za crijeva: popis lijekova

Antivirusni lijekovi - jeftini i učinkoviti

2 komentara

Pročitao sam u medicinskom časopisu da NSAID uništavaju hrskavicu i da ih treba liječiti kondroprotektorima. I moćan, poput Elbone. Zašto onda svi propisujemo NSAID protiv artroze?! Doktori ne čitaju časopise, zar ne?

Doktori čitaju časopise, ovdje je bitno nešto drugo: protuupalno i analgetsko djelovanje. Osim toga: NSAIL se obično koriste u kratkim ciklusima za snižavanje temperature, ublažavanje upale i boli. Tada u pravilu počinje drugi, specifičniji tretman. Nigdje nećete naći preporuke da se godinama pije NSAID, kao što je to tipično za naše pacijente.

Dodaj komentar Odustani od odgovora

Dešifriranje analiza online

Konzultacije liječnika

Medicinska polja

Popularan

samo kvalificirani liječnik može liječiti bolesti.

Sigurni analozi diklofenaka - tablete, masti, otopine za injekcije

Unatoč visokoj terapijskoj učinkovitosti diklofenaka, kod nekih pacijenata njegovo uzimanje uzrokuje neželjene nuspojave. Prilikom odabira zamjene, liječnik mora uzeti u obzir sigurnost lijekova, učestalost korištenih doza i trajanje terapijskog tečaja. Analozi diklofenaka mogu biti strukturni ili slični u kliničkom djelovanju. Neuropatolozi, reumatolozi, traumatolozi preferiraju lijekove iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Karakteristične značajke nesteroidnih protuupalnih lijekova

Diklofenak je derivat feniloctene kiseline koji se koristi u farmakološkim pripravcima u obliku natrijeve soli. Mehanizam djelovanja nesteroidnog protuupalnog lijeka temelji se na njegovoj sposobnosti da blokira enzim ciklooksigenazu (COX) koji stimulira stvaranje medijatora boli i upale prostaglandina i bradikinina iz arahidonske kiseline, kao i bioaktivnih spojeva prostaciklina. i tromboksan. Upotreba diklofenaka u tabletama, mastima, parenteralnim otopinama ima raznolik učinak na ljudsko tijelo:

smanjenje ozbiljnosti sindroma boli;
ublažavanje upalnog procesa i otekline;
uklanjanje groznice.

U medicinskoj praksi, analozi diklofenaka razlikuju se po sastavu i terapijskom učinku. Takva je klasifikacija nužna za brz odabir zamjene za NSAID ako je nepodnošljiva ili ako se pojavi prevelik broj nuspojava. Strukturni analozi diklofenaka uključuju diklogen, ortofen, dikloberl, voltaren, diklak, naklofen. Oni su od interesa, prije svega, za pacijente, jer troškovi lijekova mogu značajno varirati. Na primjer, cijena Ortofen masti je rubalja, a za paket Voltaren gela morat ćete platiti najmanje 200 rubalja.

Strukturni analozi diklofenaka

Analozi diklofenaka po prikazanom djelovanju

Ako liječnik propisuje skupi strukturni analog diklofenaka, onda ga ne biste trebali sumnjati u bilo kakav osobni interes. Visoka cijena često je posljedica visoke kvalitete dodatnih i aktivnih sastojaka uključenih u mast ili tablete. Takav lijek će se bolje apsorbirati i izazvati manje nuspojava.

Reumatolozi, traumatolozi, neuropatolozi rijetko zamjenjuju Naklofen s Diclogenom ili Dicloberlom. U slučaju netolerancije na diklofenak ili njegove niske učinkovitosti u liječenju bilo koje bolesti, u terapijske režime uključuju druge nesteroidne protuupalne lijekove koji su slični u farmakološkom djelovanju:

Ovi analozi diklofenaka imaju nekoliko razlika u uputama za uporabu, cijeni, recenzijama potrošača. Ali postoji i razlika u djelovanju, koja je uzrokovana biokemijskim svojstvima aktivnih sastojaka. Studije in vitro otkrile su da svi NSAID inhibiraju proizvodnju prostaglandina u različitim stupnjevima. Do sada nije dokazan odnos između njihovih protuupalnih i analgetskih svojstava i stupnja supresije medijatora.

Diklofenak i njegovi analozi karakteriziraju prisutnost slične kemijske i farmakološke aktivnosti. Većina njih su slabe organske kiseline koje se brzo apsorbiraju u probavnom traktu. Svi nesteroidni protuupalni lijekovi u sistemskoj cirkulaciji vežu se za albumin i ravnomjerno se raspoređuju u tkivima. Dodijelite nesteroidne protuupalne lijekove sljedećih skupina:

kratkotrajni (manje od 6 sati);
dugovječni (više od 6 sati).

Za zamjenu diklofenaka, liječnik može propisati i kratkotrajni i dugotrajni analog. To je zbog činjenice da ne postoji jasan odnos između trajanja lijeka u ljudskom tijelu i težine terapijskog učinka. Gotovo svi nesteroidni protuupalni lijekovi brzo se nakupljaju u sinovijalnoj tekućini zglobova, a zatim se metaboliziraju u hepatocitima (jetrenim stanicama) u procesu glukuronizacije, tvoreći biološki aktivne i neaktivne konjugate. Bubrezi ih evakuiraju oko 65-80%.

Usporedba kliničkih učinaka analoga

Diklofenak i njegovi analozi zaustavljaju upalni proces uglavnom u fazi eksudacije, kada se tekućina iz malih krvnih žila oslobađa u tkivo ili tjelesnu šupljinu. Najučinkovitiji su diklofenak, indometacin, fenilbutazon koji smanjuju sintezu kolagena.

Prema stupnju protuupalnog djelovanja, svi NSAID-i su značajno inferiorni u odnosu na glukokortikosteroide, koji mogu inhibirati proizvodnju prostaglandina.

Tijekom kliničkih ispitivanja koja su provedena kako bi se usporedila učinkovitost nesteroidnih protuupalnih lijekova, otkrivene su značajke pojedinih predstavnika ove skupine lijekova:

antipiretičko djelovanje bilo je identično za sve NSAR, a snižavali su samo subfebrilne vrijednosti temperature, za razliku od hipotermika klorpromazina;
antiagregacijski učinak temeljio se na inhibiciji ciklooksigenaze u trombocitima i supresiji sinteze proagreganta tromboksana. Najveća antiagregacijska aktivnost je karakteristična za acetilsalicilnu kiselinu, a znatno je manja kod diklofenaka i njegovih drugih analoga;
imunosupresivni učinak je umjeren kod svih nesteroidnih protuupalnih lijekova s produljenom primjenom i temelji se na njihovoj sposobnosti da smanje propusnost kapilara, ometaju kontakt stanica koje pokreću alergijsku reakciju s antigenima.

Svi NSAID učinkovito uklanjaju sindrom boli umjerenog intenziteta, lokaliziran u mišićima, zglobovima, tetivnim tkivima. Kako bi se uklonila jaka visceralna bol, obično se prakticira propisivanje lijekova s morfijem - narkotičkim analgeticima. Ali diklofenak, metamizol, perekoksib, ketoprofen uspješno se nose s takvom intenzivnom nelagodom.

Čak i "zanemarene" probleme sa zglobovima možete izliječiti kod kuće! Samo ga ne zaboravite utrljati jednom dnevno.

Ovi NSAID-ovi se aktivno koriste za ublažavanje bubrežne kolike, često povezane s urolitijazom. Aktivni sastojci lijekova inhibiraju stvaranje prostaglandina u bubrežnim strukturama, usporavaju bubrežnu cirkulaciju i stvaranje mokraće, a to uzrokuje smanjenje tlaka u parnim organima. Za razliku od narkotičkih analgetika, diklofenak i njegovi analozi ne izazivaju ovisnost o drogama i euforiju, nemaju sposobnost suzbijanja respiratornog centra.

Tijekom uzimanja bilo kojeg nesteroidnog protuupalnog lijeka, osobito u starijih i senilnih bolesnika, može se pogoršati kronično zatajenje srca. Vjerojatnost razvoja događaja prema takvom negativnom scenariju je 10 puta veća u usporedbi s odbijanjem uzimanja NSAID-a.

Najpopularniji analozi iz skupine NSAID

Često uporaba otopina za injekcije i tableta diklofenaka uzrokuje nuspojave. Liječnici pokušavaju spriječiti negativne učinke liječenja prilagodbom doza pojedinačno za svakog pacijenta. Nesteroidni protuupalni lijekovi se u početku ne propisuju osobama s poviješću erozivnog i hiperacidnog gastritisa, ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, budući da će tijek diklofenaka izazvati akutne bolne recidive.

Kako bi spriječili ulceraciju sluznice probavnog sustava, neuropatolozi i traumatolozi u terapijske režime pacijenata uključuju blokatore protonske pumpe koji uključuju djelatne tvari lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, esomeprazol. Ponekad čak ni takve preventivne mjere nisu dovoljne: postoje bolovi u epigastričnoj regiji, gastrointestinalno krvarenje, napadi povraćanja. Liječnici odmah otkazuju diklofenak i koriste druge, sigurnije nesteroidne protuupalne lijekove za liječenje pacijenta.

U SAD-u je provedeno randomizirano kliničko ispitivanje u kojem je sudjelovalo 1309 pacijenata, uglavnom žena. Prosječna dob dobrovoljaca bila je 64 godine, a trajanje kronične bolesti oko 9 godina. Jedna skupina pacijenata uzimala je meloksikam, a druga skupina je liječena diklofenakom, naproksenom, piroksikamom, ibuprofenom. Rezultati istraživanja pokazali su da je liječenje meloksikamom bilo uspješno kod 66,8% osoba, a korištenje diklofenaka i analoga donijelo je olakšanje samo 45% dobrovoljaca.

Meloksikam

Meloksikam je derivat enolikonske kiseline. Nesteroidni protuupalni lijek pozitivno utječe na intenzitet boli, ima antipiretski učinak, a pacijenti ga dobro podnose. Nakon prodiranja u sistemsku cirkulaciju, meloksikam se veže na proteine, dok se 40-50% nakuplja u sinovijalnoj tekućini, koja se aktivno koristi u liječenju patologija mišićno-koštanog sustava. NSAID-ove karakterizira dugo razdoblje eliminacije - oko 20 sati, stoga je za postizanje terapijskog učinka dovoljna jedna doza ili parenteralna primjena. Meloksikam je sigurniji analog diklofenaka, naproksena, piroksikama. Ne stupa u interakciju s drugim lijekovima:

citostatici;
antihipertenzivni lijekovi;
diuretici;
srčani glikozidi;
b-blokatori.

Prilikom propisivanja liječnik uzima u obzir kumulativni učinak meloksikama, stvaranje maksimalne terapijske koncentracije u krvotoku. Da bi se postigao brz terapijski učinak, u prva 3 dana prakticira se intramuskularna primjena NSAID-a u količini od 15 mg. Nakon toga, pacijentu se preporučuje oralna primjena oblika tableta.

Ibuprofen

Rezultati nedavnog istraživanja prodaje nesteroidnih protuupalnih lijekova pokazali su da su Ibuprofen mast i tablete najtraženije među stanovništvom. Prednost ovog NSAID-a je proračunski trošak. Cijena za jedan paket je rubalja, što čini lijek izuzetno atraktivnim za kupce ljekarne. Ali prednosti Ibuprofena ne uključuju sigurnost uporabe. Neželjene posljedice liječenja ovim analogom diklofenaka su takva patološka stanja:

bronhospazam;
smanjena jasnoća vida;
psiho-emocionalna nestabilnost;
hepatitis;
dispeptički poremećaji.

Ali s kompetentnim režimom doziranja, Ibuprofen ima izražen analgetski, protuupalni i antipiretski učinak. NSAIL se naširoko koriste u pedijatriji kao etiotropni i simptomatski lijekovi za virusne i bakterijske respiratorne infekcije, juvenilni artritis.

Kombinacijom oralnih i lokalnih pripravaka Ibuprofena u JA postiže se značajno produljenje terapijskog učinka, što omogućuje smanjenje pojedinačnih i dnevnih doza, kao i duljinu liječenja.

Nimesulid

Na Državnom institutu za reumatologiju Ruske akademije medicinskih znanosti u Moskvi provedeno je usporedno istraživanje terapijske učinkovitosti tableta nimesulida (Nise) i diklofenaka u kojem je sudjelovalo 90 dobrovoljaca. Njegov je cilj bio utvrditi brzinu početka analgetskih i protuupalnih učinaka u bolesnika s akutnim gihtičnim artritisom. Trajanje prijema bilo je 7 dana, tijekom kojih je stanje bolesnika stalno praćeno. Prema rezultatima usporedbe kliničke učinkovitosti zaustavljanja napada gihta, otkrivena je prednost nimesulida. Indikacije za njegovu upotrebu:

osteoartritis;
reumatoidni, gihtični, juvenilni artritis;
burzitis, tendinitis;
mijalgija, algomenoreja, zubobolja, artralgija, glavobolja;
bol koja se javlja u postoperativnom razdoblju.

Suspenzije, tablete i rektalni supozitoriji propisuju se odraslima i djeci za snižavanje tjelesne temperature tijekom febrilnih stanja izazvanih prodorom infektivnih agenasa u tijelo.

Pregled analoga iz skupine NSAID

Najčešće se nuspojave lijekova pojavljuju nakon njihove parenteralne primjene, pa liječnici brzo odabiru zamjenu za diklofenak s analogom u ampulama. Voltaren ili Ortofen injekcijske otopine nije preporučljivo uključiti u terapijske sheme bolesnika. Ovi lijekovi imaju sastav identičan diklofenaku. Najsigurniji analozi iz skupine NSAID:

Meloksikam (od 120 rubalja);
Movalis (od 650 rubalja);
Ksefokam (oko 700 rubalja);
Ketorol (od 120 rubalja);
Ketonal (od 250 rubalja).

Strogo je zabranjeno mijenjati diklofenak bez prethodne konzultacije s liječnikom. Unatoč sličnosti prikazanog djelovanja, svi se analozi razlikuju u učestalosti primjene i režimu doziranja. Svaki lijek ima svoje karakteristike uporabe i karakteristične kontraindikacije.

Ako se nakon primjene diklofenak masti pojavi alergijski osip na koži, tada analozi iz skupine NSAID-a ne moraju nužno postati zamjena za vanjsko sredstvo. To mogu biti gelovi za zagrijavanje, balzami s kondroprotektorima, pa čak i glukokortikosteroidi. Najveća protuupalna učinkovitost tipična je za takve lijekove:

Za liječenje i prevenciju BOLESTI ZGLOBOVA i KRALJEŽNICE naši čitatelji koriste metodu brzog i nekirurškog liječenja koju preporučuju vodeći reumatolozi Rusije, koji su se odlučili suprotstaviti farmaceutskom bezakonju i predstavili lijek koji STVARNO LIJEČI! Upoznali smo se s ovom tehnikom i odlučili vam je skrenuti pozornost. Čitaj više.

mast Ibuprofen (od 30 rubalja);
Nise gel (od 220 rubalja);
gel Amelotex (od 240 rubalja);
Krema Ketonal (oko 320 rubalja);
mast Indometacin (od 75 rubalja).

Analozi diklofenak masti dobro se apsorbiraju u kožu i brzo prodiru u upalne žarišta, stvarajući terapeutsku koncentraciju u sinovijalnoj tekućini zglobova, mišića i mekih tkiva.

Prilikom odabira analoga diklofenaka, liječnik mora uzeti u obzir selektivnost lijeka. Ovaj faktor ne određuje učinkovitost, ali utječe na vrijednosti toksičnosti. Tijek kratkotrajnih NSAID (ibuprofen) pacijenti bolje podnose nego korištenje indometacina, naproksena, piroksikama.

Kako zaboraviti na bolove u zglobovima?

Bolovi u zglobovima ograničavaju kretanje i život...
Zabrinuti ste zbog nelagode, krckanja i sustavne boli ...
Možda ste isprobali hrpu lijekova, krema i masti...
No, sudeći po tome što čitate ove retke, nisu vam puno pomogli...

Želite li dobiti isti tretman, pitajte nas kako?

Diklofenak je štetan. A što je bolje uzeti?

Ali diklofenak, za razliku od mnogih drugih lijekova, anestezija, ne dovodi do uništavanja zglobnih površina. Također su dobri u tom pogledu piroksikam i meloksikam (Movalis), ibuprofen (ali je vrlo slab).

U principu, to je važno samo uz stalnu i dugotrajnu upotrebu. Ako nekoliko dana, i to tijekom obroka, onda je u redu.

A diklofenak se može koristiti kao gel (lokalno) i kao čepić. nemoj to jesti.

Nije dobro ismijavati se s tuđim bolestima, to je grijeh. Ne želim ni govoriti čime to može rezultirati.

Što je bolje indometacin ili diklofenak?

Što je bolje indometacin ili diklofenak možete saznati od svog liječnika ili proučavanjem uputa za njihovu uporabu. Međutim, informacije o lijekovima neće biti suvišne i mogu biti potrebne u bilo kojem trenutku.

Piroksikam, indometacin, ibuprofen i diklofenak su nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID). Široka uporaba ove skupine lijekova u svim zemljama je zbog sjajnog pozitivnog učinka u simptomatskom liječenju usmjerenom na uklanjanje boli, upale i snižavanje tjelesne temperature.

Spoj

Diklofenak i indometacin proizvode brojne strane i domaće farmaceutske tvrtke, usmjerene su na liječenje gotovo istih simptoma, ali se razlikuju u sastavu.

Diklofenak (diklofenak) sadrži diklofenak natrij, oblik otpuštanja: tablete, masti, gelovi, rektalni supozitoriji, injekcije i kapi za oči.

Indometacin (indometacin) se proizvodi na bazi indometacina u oblicima identičnim diklofenaku.

Indikacije

Diklofenak i indometacin blokiraju enzim ciklooksigenazu (COX), koji smanjuje proizvodnju prostaglandina koji podržavaju upalu i povećavaju osjetljivost na bol.

Diklofenak i indometacin imaju protuupalni učinak, mogu ukloniti bol, a također djeluju i kao antipiretik. Gotovo svi nesteroidni protuupalni lijekovi namijenjeni su određenom rasponu bolesti, diklofenak i indometacin nisu iznimka, koji pomažu u suočavanju s:

grozničavo stanje
glavobolje i zubobolje
bubrežne kolike
bolesti zglobova
osteohondroza
bol tijekom menstruacije i nakon operacije
bolne senzacije uzrokovane ozljedama i raznim upalama

Indikacije za imenovanje diklofenaka i indometacina kao pomoćnog sredstva mogu biti cistitis, prostatitis, adneksitis, prehlade i neke ENT bolesti.

Kontraindikacije i neželjeni učinci

Diklofenak i indometacin praktički se ne razlikuju u svojim kontraindikacijama i nuspojavama.

ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta
patološke promjene na bubrezima i jetri (moguća je peroralna primjena u ograničenim dozama)
starost pacijenta je manje od 15 godina
poremećeno zgrušavanje krvi
urtikarija
trudnoća
moguće alergije na slične lijekove itd.

Brojne nepoželjne manifestacije diklofenaka i indometacina gotovo su identične i očituju se u mogućem negativnom učinku na probavni, živčani, kardiovaskularni, mokraćni sustav, kao i na osjetilne organe. Nisu isključene alergijske reakcije u obliku osipa na koži i njihovog crvenila.

Razlika između indometacina i diklofenaka u manifestacijama nuspojava izražena je u njihovoj izraženijoj manifestaciji u prvom lijeku u usporedbi s drugim. U tom smislu, stručnjaci u rijetkim slučajevima pribjegavaju imenovanju indometacina.

Brojne studije pokazuju da je diklofenak bolji od indometacina u svojim terapeutskim svojstvima i da se može riješiti problema u kraćem vremenskom razdoblju.

Diklofenak i Indometacin su analozi, imaju dobar učinak i razumnu cijenu. Međutim, Declofenac je referentni lijek među nesteroidnim protuupalnim lijekovima, što ga čini popularnijim od Indometacina.

Pronašli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

VAŽNO. Podaci na web stranici služe samo u referentne svrhe. Ne bavite se samoliječenjem. Na prvi znak bolesti obratite se liječniku.

Meloksikam ili diklofenak ili indometacin - što je bolje?

Ozljede mišićno-koštanog sustava;

Sindrom boli umjerene težine;

Neuralgija različite lokalizacije;

Bolesti vezivnog tkiva;

Zarazne bolesti unutarnjih organa.

Čir želuca;

Stanja anemije različitog podrijetla;

Djetinjstvo i adolescencija;

Preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu;

Popularni analozi lijeka Diklofenak

Bolovi u mišićima i zglobovima nisu samo neugodan simptom, već i ozbiljna prijetnja ljudskom zdravlju. Važno je uočiti takvu manifestaciju raznih bolesti na vrijeme i započeti liječenje. Diklofenak, koji spada u skupinu nesteroidnih protuupalnih lijekova, smatra se jednim od učinkovitih lijekova protiv bolova. Ali iz raznih razloga, uporaba ovog lijeka može biti zabranjena, tada postaje potrebno koristiti analoge diklofenaka.

Voltaren

Najpopularniji analog diklofenaka je Voltaren. Ovaj analog diklofenaka, koji se koristi u injekcijama, gelovima, tabletama, toliko je sličan da neki pacijenti koji su se susreli s tim lijekovima doživljavaju imena kao sinonime. Ali ipak postoji mala razlika u njima, Voltaren je lijek stranog proizvođača, zbog činjenice da se nešto bolje apsorbira, uzima se u rang učinkovitijih lijekova. Također Voltaren ima još jednu prednost, učinak dobiven od njega traje dulje, što u posebno teškim slučajevima postaje jednostavno spasenje za pacijenta.

Uz korištenje ovog lijeka kao tretman, morate biti izuzetno oprezni, jer, kao i druge tablete, Voltaren ima niz kontraindikacija. Ako postoji potreba za zamjenom diklofenaka, u početku je potrebno posavjetovati se sa svojim liječnikom i saznati možete li ga zamijeniti stranim analogom ili ne. Unatoč svim čimbenicima, diklofenak također ima svoj plus, ovaj lijek je mnogo jeftiniji.

Meloksikam

Meloksikam se koristi kao analgetik, antipiretik i protuupalno sredstvo. Mogu se kupiti u ljekarni u obliku tableta nekoliko vrsta s različitim koncentracijama aktivne tvari. I također kao analozi korištenih čepića diklofenaka, budući da se iu ovom obliku, za teže slučajeve, prodaje otopina za injekcije. Što se tiče doziranja lijeka, Meloksikam se ne može koristiti samostalno bez savjetovanja s liječnikom i njegovim preporukama u vezi s upotrebom lijeka. Doziranje ovisi o bolesti, stupnju razvoja i boli koju bolesnik osjeća.

Bolesti kod kojih je Meloksikam učinkovit:

Također, ovaj lijek se koristi u nizu drugih bolesti. Meloksikam se odlikuje dobrom apsorpcijom. Veliki plus lijeka je da čak i dugotrajna uporaba ne utječe na razinu koncentracije lijeka u tijelu.

Što se tiče kontraindikacija, one su otprilike iste kao i kod liječenja drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, među najpopularnijima su:

netolerancija na aktivnu tvar ili jednu od komponenti lijeka;
problemi s probavnim traktom, osobito čir na želucu ili dvanaesniku;
zatajenje bubrega, koje se javlja u kroničnom obliku;
trudnice i one koje doje;
djeca mlađa od 15 godina.

S obzirom na niz kontraindikacija, sam pacijent mora shvatiti ozbiljnost zamjene jednog lijeka drugim, a prije nego što ga zamijeni, morat će proći niz pregleda, ako ih ima. Obično analozi diklofenaka imaju slične kontraindikacije, stoga ne biste trebali sami tražiti sigurnije lijekove.

Iako se ovaj lijek može nazvati zamjenom za tablete diklofenaka, njegov učinak na tijelo značajno će se razlikovati od ostalih lijekova. Obično su analozi diklofenaka gotovo potpuno identični, mehanizam djelovanja Nise je nešto drugačiji, može se nazvati selektivnim. To ima svojih prednosti, ali i mana.

Diklofenak je po djelotvornosti puno jači, njegov nadomjestak u obliku Nise također će dati svoj učinak, ali ga je bolje koristiti kod bolova manjeg intenziteta. Mnogima se može činiti da nema smisla koristiti manje učinkovit lijek, pogotovo ako se cijena i učestalost uzimanja lijeka ne mijenjaju. Nesteroidni protuupalni lijekovi razlikuju se po tome što imaju ogroman broj nuspojava, posebno za tablete koje utječu na probavni sustav. Zbog toga mnogi pacijenti moraju balansirati između uklanjanja bolova u zglobovima i ne nanošenja štete vlastitom tijelu. Nise ima slična svojstva kao diklofenak, ali istodobno ima mnogo manje nuspojava, što postaje glavni razlog zamjene.

Imajte na umu da je Nise kontraindiciran kod djece mlađe od 12 godina. Također, lijek ima učinak na žensku plodnost, tako da ako žena planira zatrudnjeti u bliskoj budućnosti, onda ne bi trebala uzimati ovaj lijek. U ovom slučaju, trebali biste odabrati diklofenak i razmotriti njegove analoge kao opciju zamjene lijeka.

Movalis

Ako se suočite s pitanjem kako zamijeniti diklofenak kada je potrebno dugotrajno liječenje, ne biste trebali tražiti bolju opciju od Movalisa. Injekcije diklofenaka, zbog brojnih kontraindikacija i prilično jakih učinaka, rijetko se koriste za dugotrajno liječenje bolesti, što se ne može reći o ovom analogu. Movalis djeluje nježnije, pa se često propisuje onim pacijentima koji ne moraju lako ublažiti akutnu bol, ali i provesti dugotrajno liječenje. Lijek ima niz nuspojava, pa prije nego što primijetite diklofenak u injekcijama za Movalis, obratite se svom liječniku.

Dikloberl

Ovo je još jedan analog diklofenaka koji se koristi u ampulama, ali Dicloberl se također može kupiti u obliku svijeća. Što se tiče učinka na tijelo, gotovo je isti kao i sastav lijekova. Dicloberl se može smatrati najsličnijim diklofenaku, čak je i stručnjacima teško povući jasnu razliku između ovih lijekova. Glavna razlika će biti proizvođač, Dicloberl se proizvodi u Njemačkoj, što objašnjava visoku cijenu lijeka. Kontraindikacije za uporabu su iste, pa je vrijedno pribjeći zamjeni samo u slučajevima kada to stvarno ima smisla.

Ketonal i Ortofen

Ketonal je nesteroidni protuupalni lijek koji je derivat propionske kiseline. Značajke lijeka su da se koristi s izraženim sindromom boli. Ketonal omogućuje brže i učinkovitije rješavanje bolova u zglobovima i mišićima, nema negativan učinak na samu zglobnu hrskavicu. Ali ako ga smatramo zamjenom za diklofenak kao protuupalni lijek, to treba napustiti, u ovom slučaju Ketonal je inferioran. Slični analozi najčešće se koriste kao anestetik, na primjer, Ketonal mast pomaže kod uganuća.

Kontraindikacije za upotrebu:

čir na želucu i dvanaesniku u akutnoj fazi;
zatajenje jetre;
zatajenja bubrega;
zastoj srca;
problemi s zgrušavanjem krvi;
djeca mlađa od 15 godina;
trudnice (osobito treće tromjesečje);
unos tijekom dojenja;
preosjetljivost na jednu od komponenti lijeka.

Oblik otpuštanja Ortofena omogućuje vam da ga koristite u mastima, tabletama, možete kupiti ampule za injekcije. Uz pomoć Ortofena, bol i upala mogu se učinkovito ukloniti, s produljenom uporabom bolje je odbiti. Ali, ako postoji potreba da se brzo i učinkovito nosite s napadom boli, ovaj će lijek postati privremena panaceja. Tablete se apsorbiraju prilično brzo i počinju djelovati unutar prvih pola sata nakon uzimanja lijeka.

Takvi analozi lijeka diklofenak imaju ogroman broj nuspojava, osobito osobe s bolestima kardiovaskularnog sustava trebaju obratiti pozornost na ovaj faktor. To je često razlog zašto Ortofen treba odbaciti i ne koristiti ga kao zamjenu.

Indometacin i Milgamma

Indometacin se koristi ne samo kao lijek za bolesti zglobova i mišića, koristi se i za prehlade. Što se tiče liječenja bolesti mišićno-koštanog sustava, može se koristiti za takve bolesti:

reumatoidni artritis;
periartritis;
osteohondroza;
ankilozantni spondilitis;
giht;
druge bolesti koje su popraćene upalnim procesom.

Velik broj kontraindikacija značajno sužava raspon primjene, zbog njegovog djelovanja na tijelo, u većini slučajeva liječnici ga propisuju u obliku gela, a ne injekcija.

Milgamma se, naprotiv, češće propisuje u obliku injekcija. Posebnost ovog lijeka je da sadrži vitamine B i može djelovati kao lijek za opće jačanje. Imajte na umu da se kod miješanja vitamina B1 i sulfatnih otopina vitamin potpuno razgrađuje. Ne preporuča se koristiti Milgammu za trudnice i dojilje, budući da nisu provedene studije o učinku lijeka na razvoj fetusa i vjerojatnosti njegovog prodiranja u majčino mlijeko. Ovaj lijek se ne smije uzimati za liječenje djece mlađe od 16 godina.

Uobičajena opcija za propisivanje Milgamme i diklofenaka kao složenog liječenja. Obično se u takvim slučajevima diklofenak primjenjuje ujutro, a Milgamma navečer. Ovaj pristup vam omogućuje učinkovitije liječenje bolesti i ubrzanje ovog procesa. U ovom slučaju, dva lijeka se nadopunjuju i jednostavno nema smisla birati koji je bolji.

Unatoč sličnom sastavu, sličnim učincima i kontraindikacijama, ne smijete sami zamijeniti diklofenak drugim lijekovima. Brojni su čimbenici koji utječu na to koji će lijek imati pozitivan učinak. O nekima od njih pacijent može saznati tek nakon što prođe niz pregleda, pa se ne preporučuje zamjena lijeka bez savjetovanja s liječnikom.

Koji protuupalni lijek preferirati - Meloksikam ili bolje Diklofenak ili Indometacin - što je bolje? Također, oni koji žele kupiti lijekove bit će zainteresirani za indikacije za uporabu i kontraindikacije ovih lijekova. Stoga ću, posebno za čitatelje "Popularno o zdravlju", razmotriti značajke ovih lijekova.

Farmakološka skupina

Sva tri lijeka pripadaju istoj kategoriji - nesteroidni protuupalni lijekovi, koji se vrlo široko koriste u medicinskoj praksi.

Aktivni sastojak u svim lijekovima je različit. U pripravku Meloksikam, aktivna tvar je predstavljena istoimenim kemijskim spojem. Oblik otpuštanja: rektalni supozitoriji, tablete, otopina.

Lijek diklofenak sadrži djelatnu tvar u obliku diklofenaknatrija. Lijek je dostupan u obliku masti, gela, kapi za oralnu primjenu i otopine za parenteralnu primjenu.

Lijek Indometacin sadrži istoimeni aktivni sastojak i dostupan je u sljedećim oblicima doziranja: tablete, supozitoriji, gel i mast za vanjsku upotrebu. Svi protuupalni lijekovi izdaju se na liječnički recept.

Farmakološko djelovanje

Sva tri lijeka imaju protuupalni, analgetski i antipiretski učinak. Unatoč činjenici da je aktivna tvar u svim lijekovima različita, njihov učinak je usmjeren na suzbijanje biokemijskih reakcija sintetiziranja upalnih medijatora, prvenstveno prostaglandina.

Protuupalni učinak također je posljedica stabilizacije membrana lizosoma, čime se blokiraju pojedinačne biokemijske reakcije, čija je svrha oštećenje stanica i različitih organa.

Također je potrebno spomenuti prisutnost antitrombocitnog učinka, koji se temelji na suzbijanju reakcija adhezije trombocita, što poboljšava reološke karakteristike krvi i pridonosi normalizaciji reakcija tkivnog disanja.

Smanjenjem koncentracije prostaglandina u perifernim tkivima potiskuju se glavni simptomi upalnih bolesti: bol tijekom vježbanja ili u mirovanju, crvenilo, oteklina i poremećaj funkcije jednog ili drugog dijela tijela.

Svi lijekovi imaju prilično izražen analgetski učinak. Ovo djelovanje temelji se na suzbijanju upalnih promjena u tkivima i smanjenju aktivnosti centra boli, što doprinosi povećanju praga boli.

Dugotrajna primjena većine nesteroidnih protuupalnih lijekova pomaže u suzbijanju sinteze prostaglandina u želučanoj sluznici, što često dovodi do razvoja ulkusa i krvarenja. U tom smislu, Meloksikam se povoljno uspoređuje s druga dva lijeka, budući da je njegova uporaba rijetko popraćena oštećenjem crijeva.

Diklofenak i meloksikam - indikacije za uporabu

Primjena bilo kojeg oblika ovih protuupalnih lijekova indicirana je u sljedećim slučajevima:

Artritis s psorijazom;
Osteokondroza;
Reumatoidni artritis;
Ozljede mišićno-koštanog sustava;
Sindrom boli umjerene težine;
Ankilozantni spondilitis.

Prije uporabe bilo kojeg protuupalnog lijeka, trebate posjetiti svog liječnika i isključiti prisutnost kontraindikacija.

Indometacin - indikacije za uporabu

Uzimanje lijeka Indomethacin, osim gore navedenih stanja, dodaje sljedeće bolesti:

Mijalgija (bol u mišićima);
Bolne mjesečnice;
Neuralgija različite lokalizacije;
Bolesti vezivnog tkiva;
Zarazne bolesti unutarnjih organa.

Popis indikacija za uporabu bilo kojeg od protuupalnih lijekova ne treba smatrati potpunim. Specijalist može propisati takve lijekove prema vlastitom nahođenju.

Kontraindikacije za uporabu

Diklofenak, indometacin i meloksikam imaju sličan popis kontraindikacija za uporabu:

Intestinalno i želučano krvarenje;
Čir želuca;
Crohnova bolest;
Trudnoća;
Stanja anemije različitog podrijetla;
Djetinjstvo i adolescencija;
Netolerancija na komponente;
Preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu;
teško zatajenje bubrega;
razdoblje laktacije;
Bronhijalna astma.

Relativne kontraindikacije: pušenje iznad 35 godina, ovisnost o alkoholu, patologija lipidnog sastava, cerebrovaskularna bolest, mentalna bolest, epilepsija, Parkinsonova bolest, teške somatske bolesti.

Sličnosti i razlike između lijekova

Ozbiljnost farmakoloških učinaka sva tri lijeka približno je ista. Kao lijekovi protiv bolova, mogu se koristiti u prisutnosti blage ili umjerene boli. Nuspojave su manje izražene u lijeku Meloksikam.

Trošak lijeka Diklofenak je najdemokratskiji i iznosi oko 20 rubalja po pakiranju. Lijek se proizvodi u Rusiji od strane farmaceutske tvrtke Hemofarm.

Lijek Meloksikam je takozvani generički lijek, koji proizvodi tvrtka North Star, koja se nalazi u Rusiji. Trošak pakiranja lijeka također je vrlo nizak i iznosi oko 60 rubalja.

Indometacin se proizvodi u Bugarskoj od strane farmaceutske tvrtke Sopharma. Trošak pakiranja lijeka također je nizak i kreće se od 50 do 70 rubalja. Dakle, sva tri lijeka su vrlo proračunska.

Zaključak

Koji lijek preferirati, trebate pitati svog liječnika. Međutim, u većini slučajeva prednost treba dati europskim ili američkim farmaceutskim proizvođačima, što će pozitivno utjecati na liječenje, ali negativno - trošak lijeka.