Енциклопедія пожежної безпеки

Свічки вольтарен або індометацин краще. Нестероїдні протизапальні засоби системної дії. Протипоказання та побічні ефекти

Лікарі, професійні обов'язки яких пов'язані з необхідністю лікування великої кількості хворих, які зазнають хронічного болю неонкологічної природи (насамперед, ревматологи та неврологи), потребують наявності серед свого терапевтичного арсеналу ефективних, зручних та недорогих аналгетичних препаратів. Таку позицію на сучасному фармакологічному ринку займають неселективні нестероїдні протизапальні препарати (Н-НПЗП). Це велика родина т.з. «традиційних» засобів, основна фармакологічна дія яких пов'язана з блокадою циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) і зниженням синтезу прозапальних простагландинів, терапевтичне застосування яких налічує понад 130 років — з того моменту, коли були опубліковані перші дані про ефективність саліцилової кислоти при гострому . На сьогоднішній день у Росії зареєстровано та широко використовується 11 представників групи н-НПЗП: ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен, індометацин, піроксикам, лорноксикам, кетопрофен, декскетопрофен, напроксен, кеторолак, диклофенак та ацеклофенак.

Диклофенак довгий час вважався золотим стандартом серед НПЗП. Маючи помірну селективність щодо ЦОГ-2 (співвідношення інгібуючої активності щодо цього ферменту та його фізіологічної ізоформи ЦОГ-1 становить приблизно 1:1), цей препарат поєднує високу знеболювальну та протизапальну активність і має цілком задовільну порівняно з більшістю інших н- НПЗП, переносимістю. Так було в 1994 р. Henry D. і співр. провели аналіз усіх доступних їм даних щодо частоти розвитку шлунково-кишкових кровотеч та перфорації виразок при використанні різних нестероїдних протизапальних засобів, що дозволило авторам представити градацію основних представників цієї лікарської групи залежно від ризику розвитку небезпечних ШКТ-ускладнень. Диклофенак займав у цьому списку почесне друге місце, лише в 2 рази перевищуючи за токсичністю найбезпечніший на той час препарат із групи н-НПЗП — ібупрофен і далеко залишивши позаду такі популярні ліки, як індометацин, піроксикам та кетопрофен. Подальші дослідження підтвердили це співвідношення. Так було в популяційному дослідженні Lanas A. і співр. (2006) серед н-НПЗП ризик розвитку ШКТ-ускладнень на фоні прийому диклофенаку та ібупрофену також виявився у кілька разів меншим, ніж при використанні трьох зазначених вище препаратів.

При цьому слід зазначити, що ібупрофен є відносно безпечним засобом лише при використанні його в низьких дозах анальгетичних (до 1600 мг/добу). Підвищення дози цього препарату закономірно супроводжується наростанням ризику розвитку лікарських ускладнень, і в стандартних протизапальних дозах (до 2400 мг/добу) він не менш небезпечний, ніж індометацин.

Переносність диклофенаку успішно витримувала порівняння з селективними НПЗП у ході низки рандомізованих контрольованих досліджень (РКД), зокрема, масштабного 18-місячного MIDAL (диклофенак vs етерококсиб, n = 34,701). Це дозволило одному з провідних світових експертів з питання ефективності та безпеки цього класу лікарських засобів Singh G. віднести цей препарат до «низькотоксичних» НПЗП. Думка Singh G. підтверджується даними популяційного дослідження Comparing Apples with Oranges ... (Порівняння яблук і апельсинів ...), в якому оцінювався ризик розвитку небезпечних ШКТ-ускладнень у 688424 жителів Каліфорнії, США, в 1999-2005 рр. регулярно приймали різні НПЗП. Виявилося, що диклофенак викликав серйозні небажані ефекти на 30% частіше, ніж знамениті своєю безпекою «коксиби» — целекоксиб (відносний ризик, ОР 0,72) та валдекоксиб (ОР 0,73), і достовірно не відрізнявся від рофекоксибу, але при цьому істотно перевершував за своєю безпекою такий популярний у США НПЗП, як напроксен.

Однак слід бути відвертим – слава «золотого стандарту» серед НПЗП була завойована не абстрактним диклофенаком, а оригінальним препаратом, створеним швейцарською компанією Ciba-Gaigi. Цей препарат, що нині випускається фірмою «Новартіс», досі широко використовується в усьому світі, і саме він застосовувався в ході більшості відомих клінічних досліджень НПЗП, що передбачають призначення диклофенаку як препарат порівняння.

На жаль, репутація диклофенаку в нашій країні була зіпсована після появи на фармакологічному ринку величезної кількості генериків цього препарату. Ефективність та безпека переважної більшості цих «диклофенаків» не була перевірена в ході добре організованих та тривалих РКД. Щоправда, генерики дешеві і цілком доступні соціально незахищеним верствам населення нашої країни, що зробило диклофенак найпопулярнішим НПЗП у Росії. За даними опитування 3000 хворих у 6 регіонах Росії та Москві, які регулярно отримують НПЗП, цей препарат використовували 72% респондентів. Однак низька вартість, мабуть, є єдиною перевагою дешевих генериків.

Саме з генеричним диклофенаком останнім часом пов'язана найбільша абсолютна кількість небезпечних лікарських ускладнень, що спостерігаються в нашій країні. За нашими даними, серед 3088 ревматологічних хворих, які регулярно приймали диклофенак, виразки та ерозії ШКТ були виявлені у 540 (17,5%). Цікаво, що частота ШКТ-ускладнень на фоні прийому диклофенаку не відрізнялася від частоти подібних ускладнень, що виникли при використанні більш токсичних препаратів — індометацину (17,7%) і піроксикаму (19,1%).

Дуже важлива думка самих пацієнтів про безпеку лікарського препарату, і це ґрунтується, перш за все, на його суб'єктивній переносимості. Адже в реальній клінічній практиці ризик розвитку НПЗП-гастропатії - безсимптомних виразок і щодо рідкісних, загрозливих для життя ускладнень - кровотеч і перфорації (ця патологія виникає, на щастя, менш ніж у 1 зі 100 хворих протягом року регулярного прийому НПЗП) турбує пацієнтів менше, ніж поява вираженої диспепсії. Болі в епігастральній ділянці, тяжкість і нудота виникають як мінімум у кожного п'ятого хворого, який отримує НПЗП (за нашими даними, більше 30%), причому самі хворі визначають чіткий взаємозв'язок між розвитком цих симптомів та прийомом ліків.

Важливо, що розвиток диспепсії, на відміну НПЗП-гастропатії, більшою мірою визначається контактним дією НПЗП, отже, залежить від фармакологічних властивостей конкретного препарату. Найчастіше препарати різних комерційних фірм, що містять одну і ту ж діючу речовину, мають різну переносимість, і це, перш за все, відноситься до дешевих генериків диклофенаку.

Через широке застосування генериків, які істотно потіснили на фармакологічному ринку якісніший, але значно дорожчий оригінальний препарат, у багатьох російських лікарів і пацієнтів виникла думка про диклофенак як про препарат з помірною ефективністю, але з високим ризиком небажаних ефектів. На жаль, хоча провідні російські експерти неодноразово заявляли про суттєві відмінності в ефективності та безпеці між оригінальним диклофенаком та його дешевими копіями, до цього часу не було проведено жодних серйозних клінічних досліджень у нашій країні для того, щоб підтвердити це положення.

Іншим аспектом проблеми безпеки диклофенаку є підвищення ризику кардіоваскулярних катастроф. Це питання активно обговорюється в останні роки у світлі сумнозвісної «кризи коксібів» та підвищеної уваги до можливості клас-специфічного негативного впливу НПЗП на стан серцево-судинної системи. Так, згідно з даними, отриманими McGettigan P. і Henry D. (2006) в ході метааналізу найбільших спостережних та когортних досліджень НПЗП, застосування диклофенаку асоціюється з найбільшим ризиком розвитку інфаркту міокарда, порівняно з іншими популярними н-НПЗП. Для диклофенаку ОР цього тяжкого ускладнення становив 1,4, у той час як для напроксену 0,97, для піроксикаму 1,06, для ібупрофену 1,07 і для індометацину 1,3.

Певну тривогу при використанні диклофенаку викликає можливість розвитку такого рідкісного, але потенційно загрозливого життя ускладнення, як гострий лікарський гепатит та гостра печінкова недостатність. Ще 1995 р. медичним контролюючим органом США (FDA) було представлено дані аналізу 180 випадків серйозних ускладнень із боку печінки під час використання цього препарату, зокрема призвели до летального результату. При цьому в США диклофенак не був таким широко використовуваним НПЗП (поступаючись ацетилсаліцилової кислоти, ібупрофену і напроксену). До проведення аналізу диклофенак застосовувався у США лише 7 років, оскільки було допущено FDA на фармакологічний ринок цієї країни лише 1988 р. .

Підсумовуючи сказане вище, ми можемо зробити висновок, що на сьогоднішній день диклофенак не може вважатися справжнім «золотим стандартом» серед н-НПЗП, насамперед тому, що досить висока частота небажаних ефектів, що виникають на тлі прийому цього препарату, вже не відповідає сучасним уявленням про безпечну аналгетичної терапії.

Альтернативою диклофенаку на російському фармакологічному ринку може стати його найближчий родич ацеклофенак. Цей цікавий препарат має суттєві переваги — перш за все, високу ефективність, безпеку і доступність, що дозволяє йому претендувати на місце н-НПЗП з найкращим на сьогоднішній день поєднанням фармакологічних властивостей. Провідні закордонні та російські експерти і, насамперед, академік В. А. Насонова висловили свою позитивну думку з цього питання.

Ацеклофенак — похідне фенілацетилової кислоти, яка є представником проміжної групи (що виділяється окремими авторами) «переважно селективних ЦОГ-2 інгібіторів». Так, за даними Saraf S., співвідношення інгібуючих концентрацій ЦОГ-2/ЦОГ-1 цього препарату становить 0,26, і це менше, ніж у еталонного селективного інгібітора ЦОГ-2 целекоксибу - 0,7, хоча і більше, ніж у рофекоксибу - 0,12. Дослідження Hinz B. та співавт. (2003) показало, що після прийому 100 мг ацеклофенаку активність ЦОГ-2 у нейтрофілах людини блокується більш ніж на 97%, тоді як активність «фізіологічної» ЦОГ-1 лише на 46%. Для прийому 75 мг диклофенаку це співвідношення було значно гірше і становило 97% і 82% відповідно.

Ацеклофенак має високу біодоступність, швидко і повністю всмоктуючи після перорального прийому, при цьому пікова концентрація у плазмі досягається через 1-3 години. У людському організмі він практично повністю метаболізується у печінці, основним його метаболітом є біологічно активний 4-гідроксіацеклофенак, а одним із додаткових, що цікаво, диклофенак. У середньому через 4 години половина препарату залишає організм, причому 70-80% екскретується із сечею, а приблизно 20% потрапляє у кал. Концентрація препарату в синовіальній рідині становить 50% від плазмової.

Крім основного фармакологічного ефекту (блокади ЦОГ-2), для ацеклофенаку доведено пригнічення синтезу найважливіших прозапальних цитокінів – таких як інтерлейкін-1 (ІЛ-1) та фактор некрозу пухлини (ФНП-альфа). Зниження ІЛ-1 — асоційованої активації металопротеїназ є одним із найважливіших механізмів, яким визначається позитивний вплив ацеклофенаку на синтез протеогліканів суглобового хряща. Ця властивість належить до головних переваг цього препарату, оскільки служить додатковим аргументом у плані доцільності його використання при найчастішому ревматологічному захворюванні - остеоартрозі (ОА). Масштабним підтвердженням цього факту стало дослідження Dingle J. (1999), в ході якого було проаналізовано вплив 13 різних нестероїдних протизапальних засобів на стан хряща (650 проб, взятих у хворих з ОА і як контроль матеріал від 180 осіб без патології суглобів). Згідно з отриманими результатами, ацеклофенак був віднесений до препаратів, що активно пригнічують катаболізм хрящової тканини. Це особливо важливо, враховуючи той факт, що для багатьох інших н-НПЗП – індометацину, ібупрофену та диклофенаку in vitro показано відсутність ефекту або навіть негативний вплив на стан суглобового хряща.

Такі дані були отримані, зокрема, у дослідженні Blot L. та співавт. (2000), матеріалом для якого послужили біоптати медіального надвиростка стегна від 40 хворих помірно вираженим або важким гонартрозом. Хрящова тканина була інкубована з додаванням міченого глюкозаміну в присутності або відсутності (контролю) ацеклофенаку, мелоксикаму та диклофенаку. Надалі з використанням аніон-обмінної хромотографії оцінювалася концентрація хондроїтину та гіалуронової кислоти як маркерів активності хрящового метаболізму. Згідно з отриманими результатами, диклофенак не чинив значного ефекту на метаболізм хряща, тоді як ацеклофенак і мелоксикам мали достовірно стимулюючий вплив.

Ацеклофенак застосовується у клінічній практиці з кінця 80-х років, і за даними на 2004 р. їм було проліковано понад 75 млн людей у ​​світі. На фармакологічному ринку представлено 18 різних препаратів ацеклофенаку: Aceclofar (AE); Aceflan (BR); Air-Tal (BE); Airtal (CL, ES, PT); Airtal Difucrem (ES); Aital (NL); Barcan (DK, FI, NO, SE); Beofenac (AT, DE); Berlofen (AR); Biofenac (BE, GR, NL, PT); Bristaflam (AR, CL, MX); Falcol (ES); Gerbin (ES); Locomin (CH); Preservex (GB); Proflam (BR); Sanein (ES); Sovipan (GR). У Росії ацеклофенак зареєстровано з 1996 р. і використовується під торговою маркою "Аертал".

Доказова база ефективності та безпеки ацеклофенаку добре представлена ​​у роботі Dolley M. (2001). Ця робота є, ймовірно, найбільшим метааналізом, що оцінює результати 13 РКД з активним контролем (n = 3574), а також спостережних, когортних та нерандомізованих досліджень (сумарно 142746 хворих). Доведено ефективність ацеклофенаку щодо вираженості болю при ревматичних та неревматичних захворюваннях, поліпшення функції та підвищення активності при остеоартрозі та дорсопатіях, а також вплив на кількість запалених суглобів та ранкову скутість при ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондилоартриті. При цьому лікувальна дія цього препарату не менша, а в ряді ситуацій дещо вища, порівняно з диклофенаком, кетопрофеном, ібупрофеном та напроксеном.

Найбільше добре організованих досліджень ефективності та безпеки ацеклофенаку пов'язані з лікуванням ОА. При цьому захворюванні ацеклофенак успішно витримав порівняння з парацетамолом, піроксикамом, напроксеном та диклофенаком (табл.).

Так, у недавній роботі Batlle-Gualde E. та співавт. (2007), 168 хворих на ОА протягом 6 тижнів приймали ацеклофенак 200 мг/добу або парацетамол 3 г/добу. Дослідження виявило безперечну перевагу ацеклофенаку - зниження болю за ВАШ було більше на 7,6 мм, індексу Лекена на 1,6, відсутність ефекту відзначалося лише у 1 хворого (при прийомі парацетамолу - у 8), р = 0,001. Сумарна кількість будь-яких небажаних ефектів не відрізнялася і становила 29% і 32% відповідно.

У 12-тижневому РКІ Ward D. і співр. (1995) була показана більш висока лікувальна дія ацеклофенаку в дозі 200 мг/добу порівняно з диклофенаком 150 мг/добу у 397 хворих на ОА. Так, суттєве (понад 50%) зменшення вираженості болю відзначалося у 71% та 59% хворих (р = 0,005) відповідно. При цьому неприємні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту достовірно рідше виникали на фоні прийому ацеклофенаку, зокрема діарея виникла лише у 1%, у той час як при терапії диклофенаком у 6,6% хворих.

За результатами аналогічного по дизайну, тривалості та розміру досліджуваної групи (n = 374) дослідження Kornasoff D. та співр. (1997), ацеклофенак 200 мг був настільки ж ефективний, як напроксен 1000 мг/добу щодо вираженості болю та порушення функції у хворих на гонартроз. При цьому небажані ефекти виникли у 12,6% та 16,3% хворих відповідно.

Близькі дані були отримані Perez Busquier M. та співр. (1997). У цьому 2-місячному РКІ (n = 240, хворі з гонартрозом) лікувальна дія ацеклофенаку 200 мг/добу виявилася аналогічною до ефекту піроксикаму 20 мг/добу. Однак диспепсія виникла у 24 і 33 хворих, при цьому у 7 хворих, які отримували піроксикам, небажані ефекти спричинили скасування терапії, а в одного розвинулася небезпечна шлунково-кишкова кровотеча, тоді як серйозних ускладнень на тлі ацеклофенаку не було.

Ацеклофенак добре зарекомендував себе під час лікування ревматоїдного артриту (РА). У роботі Martin-Mele E. та співр. (1998) ефективність цього препарату в дозі 200 мг/добу порівнювалася з кетопрофеном 200 мг/добу у 169 хворих на РА. Протягом трьох місяців спостереження обидва препарати забезпечували суттєве зниження болю, поліпшення загального самопочуття, при цьому також було відзначено достовірне зменшення артритів (зниження індексу Річі) та тривалості ранкової скутості. Ацеклофенак був дещо ефективнішим — лікування було перервано через неефективність лише у 4 хворих, тоді серед тих, хто приймає кетопрофен, — у 7. Дуже важливо, що ацеклофенак продемонстрував кращу переносимість, оскільки побічні ефекти стали причиною його відміни у 2 хворих, порівняно з 11 хворими, які отримували препарат порівняння.

У роботі Schaltenkircher M. та співр. (2003) було вивчено порівняльну ефективність ацеклофенаку 200 мг/добу та диклофенаку 150 мг/добу у 227 хворих з болем внизу спини. Через 10 днів лікування середнє зниження болю було однаковим: -61,6 і -57,3 мм за ВАШ відповідно. Однак повне лікування від болю відзначалося у 6 хворих, які приймали ацеклофенак, і лише в одного, який отримував диклофенак. При цьому хоча б один небажаний ефект виник у групі ацеклофенаку дещо рідше, ніж у контролі – 14,9% та 15,9% відповідно.

Ефективність ацеклофенаку була показана не тільки при ревматичних захворюваннях, але і при такому нерідкому патологічному стані, як дисменорея. Так, Letzel H. та співр. (2006) показали, що одноразове або повторне застосування ацеклофенаку так само успішно купірує болі, як і напроксен 500 мг, суттєво перевищуючи дію плацебо.

Можливість використання ацеклофенаку в комплексній терапії післяопераційного болю було вивчено на класичній моделі стоматологічних маніпуляцій (екстракція зуба). У роботі Presser Lima P. та співр. (2006) було показано, що цей препарат чинив ефективну знеболювальну дію, особливо в тій ситуації, якщо перший прийом проводився в режимі передопераційної аналгезії, тобто за 1 годину до видалення зуба.

Найбільшим дослідженням, присвяченим вивченню ефективності ацеклофенаку в реальній клінічній практиці, стала європейська програма оцінки задоволеності лікарів та пацієнтів результатами анальгетичної терапії (Lammel E. та співр., 2002). Досліджувану групу склали 23-407 хворих в Австрії, Бельгії, Голландії та Греції, які зазнають болю, пов'язані з ревматичною патологією (РА, ОА, АС та дорсопатії), травмами та перенесеними операціями. Цікаво, що більше половини з них були незадоволені попередньою терапією НПЗП, що стало причиною переходу на ацеклофенак. Тривалість терапії та кількість візитів не лімітувалися і визначалися лікарями, виходячи з клінічної ситуації.

Результати дослідження оцінили його організаторами як чудові. Наприкінці періоду спостереження 85% хворих оцінили ефективність ацеклофенаку як «дуже хорошу», у 32% відзначалося повне усунення болю, а кількість пацієнтів, на момент включення оцінюють біль як «важкий», скоротилася з 41% до 2%.

Фактично паралельно з роботою Lammel E. та співр. у Великій Британії було проведено знамените дослідження SAMM, метою якого було порівняльне вивчення безпеки ацеклофенаку в реальній клінічній практиці (контролем виступив диклофенак) (рис. 1). Ацеклофенак був призначений 7890, а диклофенак 2252 пацієнтам з РА, ОА та АС терміном на 12 місяців. Дослідження завершили 27,9% та 27,0% хворих, середня тривалість прийому НПЗП склала близько півроку. Отримані дані цілком виправдали надії дослідників — ацеклофенак достовірно перевершував препарат порівняння зі своєї безпеки: сумарна кількість ускладнень становила 22,4% та 27,1% (р< 0,001), из них со стороны ЖКТ 10,6% и 15,2% (р < 0,001). Отмены терапии из-за нежелательных эффектов также достоверно реже наблюдались на фоне приема ацеклофенака — 14,1% и 18,7% соответственно (р < 0,001). Угрожающие жизни осложнения со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорации) возникли лишь у небольшого числа пациентов — 7 при использовании ацеклофенака и 4 на фоне приема диклофенака (разница недостоверна) .

Найважливішим доказом щодо низького ризику небезпечних ШКТ-ускладнень при використанні ацеклофенаку стали популяційні дослідження (на кшталт випадок-контроль) Laporte J. та співр. (2004) і Lanas A. та співр. (2006), проведені в Італії та Іспанії. В обох роботах ацеклофенак демонстрував найменший ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі порівняно з усіма н-НПЗЗ, а також мелоксикамом та німесулідом. Так, у роботі Lanas A., матеріалом для якої послужили дані про кровотечі у 2777 хворих (5532 склали контроль), що надійшли до клініки Іспанії в 2002-2004 рр., відносний ризик цього ускладнення при використанні ацеклофенаку становив 2,6 (1,5 -4,6). Аналогічний ризик при використанні диклофенаку був 3,1 (2,3-4,2), ібупрофену 4,1 (3,1-5,3), напроксену 7,3 (4,7-11,4), кетопрофену 8, 6 (2,5-29,2), індометацину 9,0 (3,9-20,7), піроксикаму 12,6 (7,8-20,3) (рис. 2).

Нині ми маємо мало даних, дозволяють оцінити ризик розвитку кардіоваскулярних ускладнень, що виникають і натомість прийому ацеклофенаку. Мабуть, єдиним великим аналізом, присвяченим даному питанню, є масштабне дослідження на кшталт випадок-контроль, проведене фінськими вченими Helin-Salmivaara A. та співр. (2006). Автори оцінили відносний ризик інфаркту міокарда при використанні різних н-НПЗП, оперуючи даними про 33309 епізоди цього небезпечного ускладнення (138949 контроль). Ацеклофенак асоціювався з нижчим ризиком розвитку інфаркту міокарда - ОР 1,23 (0,97-1,62), ніж індометацин - 1,56 (1,21-2,03), ібупрофен - 1,41 (1,28- 1,55) і диклофенак - 1,35 (1,18-1,54).

Оцінюючи викладене, ми можемо зробити висновок, що ацеклофенак є представником групи НПЗП з переконливо доведеною в ході серії добре організованих РКД, а також тривалих спостережних та когортних досліджень, аналгетичною та протизапальною активністю. За своєю лікувальною дією цей препарат не поступається і навіть дещо перевершує такі популярні традиційні нестероїдні протизапальні засоби, як диклофенак, ібупрофен і кетопрофен, і значно ефективніший, ніж парацетамол. Ацеклофенак достовірно рідше (на 20-30%) спричиняє диспепсію, порівняно з іншими н-НПЗЗ.

Короткочасні та невеликі за масштабом роботи показують суттєво менший ульцерогенний потенціал ацеклофенаку (за даними Grau M., він у 2, 4 та 7 разів менший, ніж у напроксену, диклофенаку та індометацину). Механізм кращої ШКТ-переносимості ацеклофенаку не зовсім зрозумілий; деякі автори пов'язують його з відсутністю впливу на синтез ряду природних компонентів захисного шару слизової оболонки шлунка (зокрема, гексозаміну), а також посиленням підслизового кровотоку.

З іншого боку, на даний момент автор не має чітких даних про зниження ризику небезпечних ШКТ-ускладнень (таких як кровотечі, перфорації та виразки) на фоні прийому ацеклофенаку; не демонструє це масштабне спостережне дослідження SAMM. На жаль, немає інформації про великі порівняльні ендоскопічні дослідження ацеклофенаку, що дозволяють визначити ризик розвитку найважливішого «сурогатного маркера» ШКТ-ускладнень — ендоскопічних виразок.

Однак ми маємо важливі дані, що показують значне зниження ризику ШКТ-кровотеч при використанні ацеклофенаку, отриманими в ході двох масштабних ретроспективних популяційних досліджень. Аналогічні результати, що відображають реальну клінічну практику, були отримані щодо зниження ризику кардіоваскулярних ускладнень.

Цікаво, що згідно з даними фармакоекономічного дослідження, проведеного в Іспанії, суттєве зниження ризику різних небажаних ефектів за відносно невисокої номінальної вартості робить використання ацеклофенаку в реальній клінічній практиці вигіднішим, ніж інших популярних н-НПЗП.

Великою перевагою ацеклофенаку, на відміну від диклофенаку та багатьох інших представників н-НПЗП, є відсутність негативного впливу на метаболізм суглобового хряща, що робить доцільним використання цього препарату для симптоматичного лікування ОА.

На жаль, у Росії є лише поодинокі дослідження (наприклад, робота Гришаєвої Т. П. та Балабанової Р. М.), присвячені власному російському досвіду використання ацеклофенаку. На наш погляд, цей препарат, безсумнівно, заслуговує на пильну увагу російських досліджень, а також проведення великих власних робіт, які дозволили б більш точно визначити переваги застосування ацеклофенаку у російських хворих.

Тим не менш, на сьогоднішній день ацеклофенак – доступний споживачеві та якісний оригінальний препарат, зі збалансованим поєднанням анальгетичної та протизапальної ефективності та гарною переносимістю. У нашій країні, враховуючи особливості фармакологічного ринку, ацеклофенак цілком може претендувати на місце лідера серед традиційних нестероїдних протизапальних засобів, що використовуються як для короткочасного, так і тривалого лікування хронічних захворювань, що супроводжуються болем.

З питань літератури звертайтесь до редакції.

А. Є. Каратєєв, доктор медичних наук
ГУ ІР РАМН, Москва

Безліч патологічних змін, що відбуваються в організмі, супроводжує больовий синдром. Для боротьби з такою симптоматикою розроблено НПЗЗ, або засоби. Вони чудово знеболюють, знімають запалення, зменшують набряк. Однак препарати мають велику кількість побічних ефектів. Це обмежує можливість їх застосування для деяких пацієнтів. Сучасна фармакологія розробила НПЗЗ останнього покоління. Такі ліки значно рідше викликають неприємні реакції, але залишаються ефективними препаратами проти болю.

Принцип впливу

Чим же обумовлено вплив НПЗЗ на організм? Вони впливають на циклооксигеназ. ЦОГ має дві ізоформи. Кожна їх несе свої функції. Такий фермент (ЦОГ) зумовлює хімічну реакцію, внаслідок якої переходить у простагландини, тромбоксани та лейкотрієни.

ЦОГ-1 відповідає за вироблення простагландинів. Вони захищають слизову оболонку шлунка від неприємного впливу, впливають на функціонування тромбоцитів, а також впливають на зміну ниркового кровотоку.

ЦОГ-2 в нормі відсутня і є специфічним ферментом запалення, що синтезується завдяки цитотоксинам, а також іншим медіаторам.

Така дія НПЗЗ, як пригнічення ЦОГ-1, несе безліч побічних ефектів.

Нові розробки

Не секрет, що препарати першого покоління НПЗЗ надавали несприятливий вплив на слизову оболонку шлунка. Тому вчені поставили собі за мету - знизити небажані впливи. Було розроблено нову форму випуску. У таких препаратах діюча речовина знаходилася у спеціальній оболонці. Капсула виготовлялася з речовин, які у кислому середовищі шлунка не розчинялися. Вони починали руйнуватися лише за потраплянні до кишечника. Це дозволило знизити подразнюючу дію на слизову оболонку шлунка. Однак неприємний механізм пошкодження стінок травного тракту все одно зберігся.

Це змусило хіміків синтезувати нові речовини. Від попередніх препаратів вони принципово відрізнялися механізмом дії. НПЗЗ нового покоління характеризуються селективним впливом на ЦОГ-2, а також пригніченням продукції простагландинів. Це дозволяє досягати всіх необхідних ефектів - знеболювального, жарознижувального, протизапального. При цьому НПЗЗ останнього покоління дозволяють мінімізувати вплив на згортання крові, роботу тромбоцитів, слизову оболонку шлунка.

Протизапальний ефект зумовлений зниженням проникності стінок судин, а також зменшенням розвитку різноманітних запальних медіаторів. За рахунок такого впливу мінімізується подразнення нервових рецепторів больових. Вплив на певні центри терморегуляції, що у головному мозку, дозволяють НПЗС останнього покоління добре знижувати загальну температуру.

Показання до застосування

Широко відомі НПЗЗ ефекти. Вплив таких препаратів спрямований на запобігання або зменшення запального процесу. Ці ліки дають прекрасний жарознижувальний ефект. Їх вплив на організм можна порівняти з впливом Крім того, вони забезпечують знеболювальну, протизапальну дію. Застосування НПЗС досягає широких масштабів у клінічних умовах та у повсякденному житті. На сьогодні це одні з найпопулярніших медичних ліків.

Позитивний вплив відзначається за таких факторів:

  1. Хвороби опорно-рухового апарату. При різних розтяганнях, забитих місцях, артрозах ці ліки просто незамінні. Використовується НПЗЗ при остеохондрозі, артропатії запального характеру, артритах. Ліки надають протизапальну дію при міозитах, грижах міжхребцевих дисків.
  2. Сильні болі. Препарати досить успішно застосовуються при жовчних кольках, недугах гінекології. Вони усувають головний біль, навіть мігрень, нирковий дискомфорт. НПЗЗ успішно застосовують для пацієнтів у післяопераційний період.
  3. Висока температура. Жарознижувальний ефект дозволяє використовувати препарати при недугах різноманітного характеру і дорослим, і дітям. Такі ліки ефективні навіть за лихоманки.
  4. Тромбоутворення. Препарати НПЗЗ є антиагрегантами. Це дозволяє їх застосовувати при ішемії. Вони є профілактичним засобом від інфаркту та інсульту.

Класифікація

Близько 25 років тому було розроблено лише 8 груп НПЗЗ. Сьогодні це число побільшало до 15. Проте точну цифру навіть медики назвати не беруться. З'явившись на ринку, досить швидко завоювали широку популярність НПЗЗ. Препарати витіснили опіоїдні анальгетики. Оскільки вони, на відміну останніх, не провокували пригнічення дихання.

Класифікація НПЗЗ передбачає поділ на дві групи:

  1. Старі препарати (перше покоління). До цієї категорії входять відомі ліки: «Цитрамон», «Аспірин», «Ібупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Діклак», «Діклофенак», «Метіндол», «Мовімед», «Бутадіон» .
  2. Нові НПЗЗ (друге покоління). За останні 15-20 років фармакологія розробила відмінні препарати, такі як "Моваліс", "Німесіл", "Найз", "Целебрекс", "Аркоксіа".

Однак це не єдина класифікація НПЗЗ. Ліки нового покоління поділяються на некислотні похідні та кислоти. Спочатку розглянемо останню категорію:

  1. Саліцилат. Дана група НПЗЗ містить препарати: «Аспірин», «Дифлунізал», «Лізинмоноацетилсаліцилат».
  2. Піразолідини. Представниками такої категорії є препарати: Фенілбутазон, Азопропазон, Оксифенбутазон.
  3. Оксиками. Це найінноваційніші НПЗЗ нового покоління. Список препаратів: "Піроксикам", "Мелоксикам", "Лорноксикам", "Теноксикам". Ліки недешеві, проте їхній вплив на організм триває значно довше, ніж інших НПЗЗ.
  4. Похідні фенілоцтової кислоти. Така група НПЗЗ містить кошти: «Диклофенак», «Толметин», «Індометацин», «Етодолак», «Суліндак», «Ацеклофенак».
  5. Препарати антранілової кислоти. Основним представником є ​​ліки "Мефенамінат".
  6. Засоби пропіонової кислоти. Ця категорія містить безліч прекрасних НПЗЗ. Список препаратів: "Ібупрофен", "Кетопрофен", "Беноксапрофен", "Фенбуфен", "Фенопрофен", "Тіапрофенова кислота", "Напроксен", "Флурбіпрофен", "Пірпрофен", "Набуметон".
  7. Похідні ізонікотинової кислоти. Основні ліки «Амізон».
  8. Препарати піразолону. До цієї категорії належить відомий засіб «Анальгін».

До некислотних похідних належать сульфонаміди. До цієї групи входять препарати: "Рофекоксиб", "Целекоксиб", "Німесулід".

Побічні ефекти

НПЗЗ нового покоління, список яких наведено вище, вирізняються ефективним впливом на організм. При цьому вони практично не впливають на функціонування шлунково-кишкового тракту. Відрізняє ці препарати ще один позитивний момент: НПЗЗ нового покоління не надають руйнівного впливу на хрящові тканини.

Однак навіть такі ефективні засоби здатні спровокувати низку небажаних ефектів. Їх слід знати, особливо якщо застосовується препарат тривалий час.

Основними побічними ефектами можуть стати:

  • запаморочення;
  • сонливість;
  • головний біль;
  • стомлюваність;
  • почастішання серцебиття;
  • підвищення тиску;
  • невелика задишка;
  • сухий кашель;
  • порушення травлення;
  • поява білка у сечі;
  • підвищена активність печінкових ферментів;
  • шкірний висип (точковий);
  • затримка рідини;
  • алергія.

При цьому пошкодження слизової оболонки шлунка не спостерігається при прийомі нових НПЗЗ. Препарати не викликають загострення виразки із виникненням кровотечі.

Найкращі протизапальні властивості мають препарати фенілоцтової кислоти, саліцилати, піразолідони, оксиками, алканони, ліки пропіонової кислоти та сульфонаміду.

Від суглобових болів найбільш ефективно позбавляють медикаменти "Індометацин", "Диклофенак", "Кетопрофен", "Флурбіпрофен". Це найкращі НПЗЗ при остеохондрозі. Вищезгадані ліки, за винятком препарату «Кетопрофен», мають виражений протизапальний ефект. До цієї категорії належить засіб «Піроксикам».

Ефективними анальгетиками є препарати Кеторолак, Кетопрофен, Індометацин, Диклофенак.

Лідером серед НПЗЗ останнього покоління став препарат «Моваліс». Цей засіб дозволяється застосовувати тривалий період. Протизапальними аналогами ефективних ліків є препарати «Мовасін», «Мірлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месіпол» та «Амелотекс».

Препарат «Моваліс»

Даний препарат випускається у вигляді таблеток, ректальних супозиторіїв і розчину для внутрішньом'язового введення. Засіб відноситься до похідних енолової кислоти. Відрізняється препарат відмінними знеболюючими та жарознижувальними властивостями. Встановлено, що практично при будь-яких запальних процесах ці ліки приносять сприятливий ефект.

Показаннями до застосування препарату є остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит, ревматоїдний артрит.

Однак слід знати, що існують і протипоказання до прийому засобу:

  • підвищена чутливість до будь-якого з компонентів ліків;
  • виразкова хвороба у стадії загострення;
  • тяжка ниркова недостатність;
  • виразкова кровотеча;
  • тяжка печінкова недостатність;
  • вагітність, годування дитини;
  • тяжка серцева недостатність.

Чи не приймається препарат дітьми до 12 років.

Дорослим пацієнтам, у яких діагностується остеоартроз, рекомендується застосовувати за добу по 7,5 мг. У разі потреби така доза може збільшуватись у 2 рази.

При ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті добовою нормою є 15 мг.

Обережно повинні приймати препарат пацієнти, схильні до виникнення побічних ефектів. Люди, у яких виражена ниркова недостатність та які перебувають на гемодіалізі, повинні приймати не більше 7,5 мг протягом доби.

Вартість препарату «Моваліс» у таблетках по 7,5 мг № 20 становить 502 рубля.

Думка споживачів про ліки

Відгуки багатьох людей, які схильні до сильних болів, свідчать, що препарат «Моваліс» - найкращий засіб для тривалого прийому. Він добре переноситься пацієнтами. Крім того, його тривале перебування в організмі уможливлює одноразовий прийом ліків. Дуже важливим фактором, на думку більшості споживачів, є захист хрящових тканин, оскільки препарат не чинить на них негативного впливу. Це дуже важливо для пацієнтів, які застосовують артроз.

Крім цього, ліки відмінно позбавляють різних болів - зубної, головної. Особливу увагу звертають пацієнти на значний перелік побічних ефектів. Під час прийому НПЗЗ лікування, незважаючи на застереження виробника, не ускладнилося неприємними наслідками.

Препарат "Целекоксиб"

Дія цього засобу спрямована на полегшення стану пацієнта при остеохондрозі та артрозі. Препарат добре усуває больовий синдром, ефективно знімає запальний процес. Несприятливого впливу систему травлення виявлено був.

Показання до застосування, наведені в інструкції, є:

  • остеоартроз;
  • ревматоїдний артрит;
  • анкілозуючий спондилоартрит.

Цей препарат має низку протипоказань. Крім того, ліки не призначені для дітей віком до 18 років. Особливої ​​обережності необхідно дотримуватись людей, у яких діагностується серцева недостатність, оскільки засіб збільшує схильність до затримки рідини.

Вартість препарату варіюється, залежно від упаковки, близько 500-800 рублів.

Думка споживачів

Досить суперечливі відгуки про ці ліки. Деякі пацієнти завдяки цьому засобу змогли перемогти суглобовий біль. Інші хворі стверджують, що препарат не допоміг. Таким чином, цей засіб не завжди виявляється ефективним.

Крім того, не варто приймати препарат самостійно. У деяких європейських країнах ці ліки заборонені, оскільки вони мають кардіотоксичну дію, що досить несприятливо для серця.

Препарат «Німесулід»

Дані ліки мають не тільки антизапальну та антиболеву дію. Засіб має антиоксидантні властивості, завдяки яким препарат інгібує речовини, що руйнують хрящові тканини і колагенові волокна.

Застосовується засіб при:

  • артритах;
  • артроз;
  • остеоартроз;
  • міалгії;
  • артралгії;
  • бурситах;
  • лихоманці;
  • різних больових синдромах.

При цьому аналгетичний ефект ліки дуже швидко. Як правило, пацієнт відчуває полегшення протягом 20 хвилин після прийому препарату. Саме тому цей засіб дуже ефективний при гострих нападоподібних болях.

Практично завжди ліки чудово переносяться хворими. Але іноді можливе виникнення побічних ефектів, таких як запаморочення, сонливість, біль голови, нудота, печія, гематурія, олігурія, кропив'янка.

Засіб не дозволено до прийому вагітним жінкам та дітям до 12 років. З особливою обережністю повинні приймати препарат Німесулід люди, у яких спостерігається артеріальна гіпертензія, порушено функціонування нирок, зору або серця.

Ціна ліків у середньому становить 76,9 рублів.

Механізм їх дії заснований на блокуванні певних ферментів (ЦОГ, циклооксигеназу), вони відповідають за вироблення простагландинів – хімічних речовин, які сприяють запаленню, лихоманці, болю.

Слово «нестероїдні», яке міститься в назві групи препаратів, наголошує на тому, що лікарські засоби цієї групи не є синтетичними аналогами стероїдних гормонів - потужних гормональних протизапальних препаратів.

Найбільш відомі представники нестероїдних протизапальних засобів: аспірин, ібупрофен, диклофенак.

Як працюють НПЗП?

Якщо анальгетики борються безпосередньо з болем, то НПЗП зменшують обидва найнеприємніші симптоми захворювання: і біль, і запалення. Більшість препаратів цієї групи є неселективними інгібіторами ферменту циклооксигенази, пригнічуючи дію обох ізоформ (різновидів) - ЦОГ-1 і ЦОГ-2.

Циклооксигеназа відповідає за вироблення простагландинів та тромбоксану з арахідонової кислоти, яка у свою чергу виходить з фосфоліпідів клітинної мембрани за рахунок ферменту фосфоліпазу A2. Простагландини серед інших функцій є посередниками та регуляторами у розвитку запалення. Цей механізм був відкритий Джоном Вейном, який згодом отримав Нобелівську премію за своє відкриття.

Коли ці препарати призначають?

Як правило, нестероїдні протизапальні засоби застосовують для терапії гострого або хронічного запалення, що супроводжується болем. Особливу популярність нестероїдні протизапальні препарати набули для лікування суглобів.

Перелічимо захворювання, при яких призначають ці препарати:

  • гостра подагра;
  • дисменорея (менструальний біль);
  • біль у кістках, викликані метастазами;
  • післяопераційний біль;
  • лихоманка (підвищення температури тіла);
  • кишкова непрохідність;
  • ниркова колька;
  • помірний біль через запалення або травму м'яких тканин;
  • остеохондроз;
  • біль в попереку;
  • головний біль;
  • мігрень;
  • артроз;
  • ревматоїдний артрит;
  • біль при хворобі Паркінсона.

НПЗЗ протипоказані при ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, особливо у стадії загострення, виражених порушеннях функції печінки та нирок, цитопенії, індивідуальної непереносимості, вагітності. Повинні з обережністю призначатися хворим на бронхіальну астму, а також особам, у яких раніше виявлялися небажані реакції при прийомі будь-яких інших НПЗЗ.

Список поширених нестероїдних протизапальних засобів для лікування суглобів

Перерахуємо найбільш відомі та ефективні НПЗП які застосовуються для лікування суглобів та інших хвороб, коли потрібна протизапальна та жарознижувальна дія:

Одні лікарські препарати слабші, менш агресивні, інші розраховані на гострий артроз, коли потрібно термінове втручання, щоб зупинити небезпечні процеси в організмі.

У чому перевага НПЗП нового покоління

Побічні реакції відзначаються при тривалому прийомі нестероїдних протизапальних засобів (наприклад, при лікуванні остеохондрозу) і полягають у поразці слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки з утворенням виразок та кровотеч. Цей недолік НПЗП невиборчої дії спричинив розробку препаратів нового покоління, які блокують лише ЦОГ-2 (фермент запалення) і не впливають на роботу ЦОГ-1 (ферменту захисту).

Таким чином, препарати нового покоління практично позбавлені ульцерогенних побічних ефектів (ураження слизової оболонки органів травного тракту), пов'язаних із тривалим прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів, але підвищують ризик розвитку тромботичних ускладнень.

З недоліків препаратів нового покоління можна відзначити лише їхню високу ціну, яка робить його недоступним для багатьох людей.

НПЗП нового покоління: перелік та ціни

Що це таке? Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління діють набагато більш вибірково, вони більшою мірою інгібує ЦОГ-2, при цьому ЦОГ-1 залишається практично недоторканим. Саме цим пояснюється досить висока ефективність препарату, що поєднується із мінімальною кількістю побічних ефектів.

Список популярних та ефективних нестероїдних протизапальних препаратів нового покоління:

  1. Моваліс. Має жарознижувальну, добре виражену знеболювальну і протизапальну дію. Головна перевага цього засобу в тому, що при регулярному спостереженні лікаря його можна приймати тривалий період часу. Випускається мелоксикам у вигляді розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій, таблетках, супозиторіях і мазях. Таблетки мелоксикаму (мовалісу) дуже зручні тим, що вони тривалої дії, і достатньо приймати одну таблетку протягом дня. Моваліс, який містить 20 таблеток по 15 мг стоїтьруб.
  2. Ксефокам. Препарат створений на основі Лорноксикаму. Його відмінною рисою є той факт, що він має високу здатність до усунення больового синдрому. За цим параметром він відповідає морфіну, але при цьому не викликає звикання та не має опіатоподібної дії на центральну нервову систему. Ксефокам, який містить 30 таблеток по 4 мг стоїтьруб.
  3. Целекоксиб. Цей препарат значно полегшує стан хворого при остеохондрозі, артрозі та інших захворюваннях, добре знімає больовий синдром та ефективно бореться із запаленням. Побічний вплив на систему травлення з боку целекоксибу мінімально або відсутній зовсім. Ціна, руб.
  4. Німесулід. З великим успіхом застосовується для лікування вертеброгенного болю в спині, артриту і т.д. Забирає запалення, гіперімію, нормалізує температуру. Використання німесуліду швидко призводить до зменшення болю та покращення рухливості. Використовується також у вигляді мазі для нанесення на проблемну ділянку. Німесулід, який містить 20 таблеток по 100 мг стоїтьруб.

Тому в тих випадках, коли не потрібний тривалий прийом нестероїдних протизапальних препаратів, застосовують ліки старого покоління. Втім, у деяких випадках це просто вимушена ситуація, оскільки курс лікування таким препаратом можуть собі дозволити мало хто.

Класифікація

Як класифікують нестероїдні протизапальні засоби, і що це таке? За хімічним походженням ці ліки бувають з кислотними та некислотними похідними.

Також нестероїдні препарати розрізняються за видом та інтенсивністю впливу – аналгезуючими, протизапальними, комбінованими.

Ефективність середніх доз

За силою протизапальної дії середніх доз нестероїдні протизапальні засоби можуть бути розташовані в наступній послідовності (вгорі найсильніші):

За аналгетичну дію середніх доз НПЗП можуть бути розташовані в наступній послідовності:

Як правило, перелічені вище ліки використовуються при гострих і хронічних захворюваннях, що супроводжуються болем і запаленням. Найчастіше нестероїдні протизапальні препарати призначаються для купірування болю та лікування суглобів: артриту, артрозу, отриманих травм тощо.

Нерідко нестероїдні протизапальні засоби використовують для знеболювання при головних болях і мігренях, дисменореї, післяопераційних болях, ниркових кольках і т.д. Завдяки гальмуючому впливу на синтез простагландинів, ці ліки мають також жарознижувальну дію.

Яке дозування вибрати?

Будь-який новий для цього хворого препарат необхідно призначати спочатку у найменшій дозі. При добрій переносимості через 2-3 дні добову дозу підвищують.

Терапевтичні дози НПЗЗ знаходяться в широкому діапазоні, причому в останні роки намітилася тенденція до збільшення разових та добових доз препаратів, що характеризуються найбільш гарною переносимістю (напроксен, ібупрофен), при збереженні обмежень на максимальні дози аспірину, індометацину, фенілбутазону, піроксикаму. У деяких хворих лікувальний ефект досягається лише при використанні дуже високих доз НПЗЗ.

Побічні ефекти

Тривалий прийом протизапальних препаратів у високих дозах може спричинити:

  1. Порушення роботи нервової системи – зміна настрою, дезорієнтація, запаморочення, апатичність, шум у вухах, головний біль, погіршення зору;
  2. Зміна роботи серця та судин – серцебиття, збільшення кров'яного тиску, набряки.
  3. гастрит, виразку, перфорацію, шлунково-кишкова кровотеча, диспепсичні порушення, зміна функції печінки зі збільшенням активності печінкових ферментів;
  4. Алергічні реакції – ангіоотек, еритему, кропив'янку, бульозний дерматит, бронхіальну астму, анафілактичний шок;
  5. Ниркову недостатність, порушення сечовипускання.

Лікування НПЗЗ повинно проводитися протягом мінімально допустимого часу та мінімально ефективними дозами.

Застосування під час вагітності

Не рекомендується застосовувати препарати групи нестероїдних протизапальних засобів при вагітності, особливо в третьому триместрі. Хоча прямих тератогенних ефектів не виявлено, вважається, що нестероїдні протизапальні засоби можуть викликати передчасне закриття артеріальної (Боталової) протоки та ниркові ускладнення у плода. Також є відомості про передчасні пологи. Незважаючи на це, аспірин у поєднанні з гепарином успішно застосовується у вагітних із антифосфоліпідним синдромом.

За останніми даними канадських дослідників застосування НПЗП на термінах до 20 тижнів вагітності асоціювалося з підвищеним ризиком невиношування (викидня). За результатами проведеного дослідження ризик викидня збільшувався в 2,4 рази незалежно від дози препарату.

Моваліс

Лідером серед нестероїдних протизапальних лікарських засобів можна назвати Моваліс, який має продовжений період дії та дозволений до тривалого застосування.

Має виражену протизапальну дію, що дозволяє приймати її при остеоартрозі, анкілозуючому спондилоартриті, ревматоїдному артриті. Не позбавлений знеболювальних, жарознижувальних властивостей, що захищає хрящову тканину. Застосовується при зубному, головному болю.

Визначення дозування, способу прийому (пігулки, уколи, свічки) залежить від тяжкості, виду захворювання.

Целекоксиб

Специфічний інгібітор ЦОГ-2, що має виражений протизапальний та знеболюючий ефект. При застосуванні в терапевтичних дозах негативного впливу на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту практично не надає, оскільки до ЦОГ-1 має дуже низький ступінь спорідненості, отже, порушення синтезу конституційних простагландинів не викликає.

Як правило, целекоксиб приймають дозуваннямг на добу в 1-2 прийоми. Максимальна добова доза становить 400 мг.

Індометацин

Належить до найефективніших засобів негормональної дії. При артриті індометацин знімає біль, зменшує набряклість суглобів і має сильну протизапальну дію.

Ібупрофен

Ібупрофен поєднує в собі відносну безпеку та здатність ефективно знижувати температуру та біль, тому препарати на його основі продаються без рецепта. Як жарознижувальний засіб ібупрофен застосовується у тому числі і для новонароджених. Доведено, що він знижує температуру краще за інші нестероїдні протизапальні засоби.

Крім того, ібупрофен - один із найпопулярніших безрецептурних анальгетиків. Як протизапальний засіб він призначається не так часто, проте препарат досить популярний і в ревматології: його застосовують для лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та інших захворювань суглобів.

До найпопулярніших торгових назв ібупрофену відносяться Ібупром, Нурофен, МІГ 200 та МІГ 400.

Диклофенак

Мабуть, один із найпопулярніших НПЗЗ, створений ще у 60-х роках. Форма випуску - пігулки, капсули, розчин для ін'єкцій, супозиторії, гель. У цьому засобі для лікування суглобів добре поєднуються як висока протибольова активність, так і високі протизапальні властивості.

Випускається під назвами Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Діклоберл, Клодіфен та інші.

Кетопрофен

Крім перерахованих вище препаратів, до групи ліків першого типу, неселективних НПЗЗ, тобто ЦОГ-1 відноситься такий засіб, як кетопрофен. За силою своєї дії воно близьке до ібупрофену, а випускається у вигляді таблеток, гелю, аерозолю, крему, розчинів для зовнішнього вживання та ін'єкцій, ректальних свічок (супозиторіїв).

Придбати цей засіб можна під торговими найменуваннями Артрум, Феброфід, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Биструм, Фламакс, Флексен та іншими.

Аспірин

Ацетилсаліцилова кислота знижує здатність до склеювання клітин крові між собою та утворення тромбів. При прийомі Аспірину кров розріджується, а судини - розширюються, що призводить до полегшення стану людини при головному болі та внутрішньочерепному тиску. Дія препарату знижує енергетичне харчування у вогнищі запалення та призводить до загасання цього процесу.

Дітям до 15 років Аспірин протипоказаний, оскільки можливе ускладнення у вигляді вкрай тяжкого синдрому Рейє, при якому вмирає 80% хворих. Інші 20% дітей, що вижили, можуть бути схильні до епілепсії і затримок розумового розвитку.

Альтернативні препарати: хондропротектори

Досить часто на лікування суглобів призначаються хондропротекторы. Люди часто не розуміють різниці між НПЗЗ та хондропротекторами. НПЗЗ швидко знімають больовий синдром, але при цьому надають масу побічних ефектів. А хондропротектори захищають хрящову тканину, але приймати їх потрібно курсами.

До складу найефективніших хондропротекторів входять 2 речовини – глюкозамін та хондроїтин.

Що краще за Ібупрофен чи Індометацин?

При необхідності вибрати ефективний знеболюючий засіб пацієнти часто сумніваються, що краще за Ібупрофен або Індометацин. Варто зазначити, що обидва засоби відносяться до групи нестероїдних протизапальних препаратів.

Вплив на організм

Ібупрофен та Індометацин застосовуються при таких порушеннях:

  • ревматоїдний артрит;
  • наслідки застудних захворювань;
  • інші запальні процеси суглобів;
  • травматичні ушкодження шкірних покривів;
  • зубний біль;
  • освіта тромбів;
  • біль під час менструації;
  • запалення органів малого тазу;
  • цистит та простатит.

Спосіб застосування

Ібупрофен або індометацин приймають до 3-4 разів на день. Добова доза препарату призначається фахівцем після попереднього обстеження. Зазвичай той і інший препарат допускається до прийому протягом тривалого періоду. Якщо передчасно припинити терапію лікування, то болючі відчуття відновлюються.

Максимальна добова доза Індометацину для дорослої людини не більше 200 мг. Ібупрофен приймається у дозі від 200 до 800 мг на добу, залежно від тяжкості симптомів.

Обидва ліки не призначаються до прийому для дітей віком до 6 років. Тому жінкам на період лактації забороняється використовувати такі засоби.

Під час прийому Ібупрофену та Індометацину необхідно постійно контролювати внутрішній стан організму. Для цього пацієнти періодично здають аналізи крові та сечі. Це потрібно для контролю стану крові, а також сечовидільної системи.

Ще одна відмінність у вартості, Індометацин коштує трохи дорожче за Ібупрофен. Однак ця різниця дуже незначна.

До групи нестероїдних препаратів також належать: Диклофенак, Кетопрофен, Піроксикам, Напроксен. Всі ці засоби є аналогами і при необхідності можуть замінювати один одного.

Індометацин від Ібупрофену відрізняється тим, що він відноситься до похідних від індолоцтової кислоти. У свою чергу другий препарат є похідним пропіонової кислоти. За рахунок чого і досягається знеболюючий ефект при їх вживанні.

Парацетамол – медикамент, який відноситься до групи знеболювальних засобів. Він має жарознижувальну та протизапальну дію, як Ібупрофен з Індометацином.

Який засіб ефективніший?

Неможливо однозначно відповісти, що краще за Ібупрофен або Індометацин. Ці медикаменти однаково добре справляються з болючими відчуттями. Оскільки вони відносяться до однієї групи, вони мають схожий механізм дії.

Лікар призначає той чи інший препарат залежно від того, яку переносимість має організм. Іноді у пацієнта може виникати алергічна реакція на складові компоненти. У такому разі ці 2 кошти можуть стати заміною один одному.

Знайшли помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter

індометацин або ібупрофен що краще

У розділі Хвороби, Ліки на запитання підкажіть який препарат краще за Індометацин або Ібупрофен заданий автором Прослав Гвоздєв найкраща відповідь це Призначена.

Дзвінки до студії:

>тогда яке у них відмінність?? ?

Спектр протипоказань та побічних дій; взаємодія з кровоносною та ендокринною системами. У подібних випадках треба скористатися пошуком на vidal.ru - це електронна версія найактуальнішого, авторитетного та професійного (лікарі користуються) фармакологічного довідника.

>Абсолютно те саме. Ці два ліки відносяться до однієї групи

Вітаміни А та B12 теж відносяться до однієї групи. Пеніцилін та ампіцилін теж. І що?

>коліни мазала, допомогло.

А я в дитинстві коліна зеленкою мазав – мені теж допомогло! Щоправда, діагноз інший був, здається.

Диклофенак, індометацин, піроксикам, ібупрофен

Мінливу погоду погано переносять люди із захворюваннями суглобів. Саме зараз частіше ніж будь-коли можна почути класичну скаргу всіх хворих на артрити: «Щось суглоби болять, напевно, погода змінюватиметься». А поперекові болі через підступні протяги зустрічаються повсюдно. У такий час починають приймати знеболювальні ліки навіть ті, хто обходився без них. І це гарна нагода поговорити про такі препарати.

Диклофенак, індометацин, піроксикам, ібупрофен – назви цих засобів добре відомі людям старше шістдесяти. У цьому віці важко знайти людину, яка не мала б хвороби, в народі не зовсім точно званої «відкладенням солей у суглобах». Правильна назва хвороби: остеоартроз – коли уражаються суглоби та остеохондроз – коли уражається хребет. У їх розвитку винні не стільки солі, скільки старіння та зношування хряща у суглобах. З віком хрящові тканини гірше відновлюються, і на місці будь-яких травм чи ушкоджень утворюються «шрами». Вони деформують внутрішньосуглобові поверхні, знижується рухливість суглобів, виникають запалення та біль. У таких випадках лікарі і призначають знеболювальні та протизапальні засоби.

На щастя, приймати окремо таблетки проти болю та запалення не потрібно. Ці ефекти поєднуються в «одному флаконі» - у про НПЗП (нестероїдних протизапальних препаратах). Назви найпопулярніших із них ви вже прочитали. Всі вони ведуть своє походження від ацетилсаліцилової кислоти або аспірину. Цей препарат, що з'явився наприкінці XIX століття, прийшов на зміну саліциловій кислоті, що допомагала при захворюваннях суглобів, але викликала виразки шлунка і кровотечі. А зараз для цих цілей практично не використовують і аспірин – з'явилися безпечніші ліки.

Хоча слово «безпека» тут треба розуміти філософськи: 1997 року скрупульозні американці підрахували, що ці ліки коштують їм 16,5 тисяч смертей на рік. Приблизно стільки ж хворих США щороку гинуть від СНІДу. Для порівняння: ця смертність утричі більша, ніж від бронхіальної астми, і майже вчетверо вище, ніж від раку шийки матки у жінок. В чому причина? Ці ліки хоч і набагато безпечніші за саліцилову кислоту, але все одно досить часто викликають серйозні ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту - гастрити, виразки, шлункові кровотечі. А прорив стінки шлунка та кровотеча вимагають екстреного хірургічного лікування та часто закінчуються фатально.

На жаль, у Росії точно зібрати подібну статистику неможливо, – розповідає Наталія Чичасова, професор кафедри ревматології Московської медичної академії ім. І.М. Сєченова. – Але дані американських колег здаються нам реальними.

Так, нещодавно у Росії закінчилося дослідження понад дві тисячі історій хвороби пацієнтів, які надійшли до клініки зі шлунковою кровотечею у роках. У 342 їх, тобто. у 16,7% це ускладнення було хронологічно пов'язане з прийомом протизапальних препаратів. А серед тих, у кого кровотеча була гострим, а отже, і важчим, що потребує екстреної допомоги (часто хірургічної), частка людей, які приймали такі ліки, була ще вищою – 34,6%. Це означає, що НПЗП можна підозрювати у кожному третьому випадку гострої кровотечі із шлунково-кишкового тракту.

Проблема ускладнюється ще й тим, що у 58% хворих першим проявом ушкоджуючої дії протизапальних засобів бувають такі небезпечні для життя стани, як кровотеча чи прорив виразки шлунка, – продовжує Наталія Володимирівна. - Як пояснити цей "грім серед ясного неба"? Ускладнення від НПЗП часто протікають потай, без болю, нудоти, печії, без почуття дискомфорту та інших симптомів, типових для ураження шлунково-кишкового тракту. Це дуже небезпечно: хворий продовжує приймати препарат, ускладнення прогресує та призводить до таких гострих ситуацій.

Я вам відкрию невелику таємницю, – розповідав Джон Вейн, нобелівський лауреат, який отримав премію за відкриття механізму дії аспірину у 1971 році. - Ліки, позбавлені цих та багатьох інших ускладнень, типових для НПЗП, вже є, і скоро вони надійдуть у продаж. У чому особливість цих коштів? Аспірин та інші нестероїдні протизапальні засоби блокують циклоокігеназу (ЦОГ). Цей фермент буває двох типів, і вони відіграють ключову роль у багатьох процесах в нашому організмі. ЦОГ другого типу бере участь у розвитку запалення та болю при хворобах суглобів. І відповідно її блокада послаблює біль та запалення. А ось пригнічення ЦОГ першого типу часто призводить і до небажаних наслідків – розвитку шлункових виразок та кровотеч, ураження нирок. Нові ліки вибірково блокують ЦОГ-2 і відповідно вони позбавлені цих недоліків.

Незабаром у США, а потім і в інших країнах, включаючи Росію, став продаватися перший специфічний блокатор ЦОГ-2 целебрекс. Трохи пізніше з'явився вікокс. Зараз ці американські препарати серед найбільш продаваних. Адже хворих із захворюваннями суглобів мільйони та мільйони. Ці препарати використовують не тільки при остеоартрозі, але і при болях у спині та низці інших захворювань.

У Росії на відміну від західних країн поки що основними засобами для лікування захворювань суглобів залишаються старі НПЗП, - каже Наталія Чичасова. - Пояснити це можна різними причинами, зокрема поведінкою лікарів. Отримуючи невеликі гроші, вони схильні переносити свої проблеми пацієнтам. В результаті лікарі часто не говорять хворим про те, що існують дорожчі та безпечні методи лікування.

Нестероїдні протизапальні препарати

Перш ніж розпочати прийом ліків, проконсультуйтеся з лікарем. Застосування ліків без рекомендацій лікаря може завдати шкоди вашому організму. Не займайтеся самолікуванням

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) - це оптимальна група ліків, за допомогою яких знижується рівень запалення в суглобах і зменшується ступінь хворобливих симптомів. нижче.

  • Перш ніж розпочати застосування будь-якого лікарського препарату, уважно вивчіть інструкцію до нього та дійте згідно з рекомендаціями. Одночасний прийом двох-трьох видів НПЗП категорично не рекомендується. Збільшується ризик побічних ефектів, а ефективність дії ліків при цьому не збільшиться.
  • Застосування більшості засобів групи нестероїдних протизапальних засобів впливає на органи шлунково-кишкового тракту, печінку, нирки та серцево-судинну систему. Тривале застосування таких препаратів може негативно вплинути на роботу цих органів, призвести до нових захворювань. За наявності виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, колітах, а також у разі лікування раніше цих захворювань застосування протизапальних препаратів неприпустимо.

Як побічний ефект прийому ліків можливе запалення слизової оболонки органів аж до виникнення виразок. У разі необхідності прийому НПЗЗ при захворюванні шлунка препарати застосовують у вигляді ректальних свічок.

Не варто використовувати супозиторії у разі захворювання геморою, наявності тріщин чи поліп у прямій кишці.

  • Ліки слід запивати великою кількістю води, не менше 250 мл, зменшуючи при цьому ступінь подразнення слизової оболонки шлунка. Запивати іншими видами рідин не рекомендується, це впливає рівень всмоктування препарату.
  • Оскільки нестероїдні протизапальні засоби впливають на затримку води та натрію в нирках, впливаючи на відтік крові, прийом протизапальних ліків може спричинити не тільки гіпертонію, але й порушити роботу нирок та печінки. Тому при захворюванні цих органів протизапальні препарати приймати не рекомендується.
  • Індивідуальна непереносимість та підвищена чутливість до препаратів може спричинити негативні наслідки для організму. Незалежно від наявності або відсутності захворювань системи внутрішніх органів, перерахованих вище, прийом НПЗП необхідно починати поступово і з маленьких доз і обов'язково під наглядом лікаря.
  • Одночасний прийом протизапальних препаратів та алкоголю шкідливий для здоров'я, оскільки вплив ліків на слизову оболонку шлунка збільшується у декілька разів. Крім того, можуть з'явитися побічні ефекти у сфері порушення роботи серцево-судинної системи.
  • Вагітним жінкам не рекомендується прийом нестероїдних протизапальних засобів. У разі гострої необхідності лікування такими препаратами обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.
  • Прийом НПЗП, як і будь-яких протизапальних препаратів, здійснюється лише після консультації у лікаря та під його контролем. Самолікування може спричинити ускладнення та побічні ефекти, що може призвести до негативних наслідків.

Перелік коштів:

Існує 2 види НПЗЗ: інгібітори ЦОГ-1 і ЦОГ-2 (циклооксигенази першого та другого типу). До інгібіторів першого типу належать: аспірин, диклофенак, ібупрофен, індометацин, кетопрофен.

Аспірин, або ацетилсаліцилова кислота

Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) – найбільш популярний препарат. Завдяки таким властивостям, як жарознижувальна, протизапальна та знеболювальна дія, ліки призначають при лікуванні ревматоїдного артриту.

Початок лікування остеопорозу зазвичай починається саме з аспірину, але з появою нових і ефективніших засобів цей препарат програє за результативністю впливу на людський організм. Пацієнтам із захворюванням крові аспірин слід приймати з обережністю, оскільки препарат уповільнює процес зсідання крові.

Диклофенак

Диклофенак – препарат був синтезований у 1966 році у лабораторії «Гейгі» і завдяки своїм властивостям показав відмінні результати при лікуванні ревматоїдних захворювань суглобів. Препарат має болезаспокійливу, протизапальну дію, знижує набряклість і припухлість, добре переноситься організмом.

Диклофенак випускається у вигляді таблеток, мазі та ін'єкцій. Найчастіше застосовуються препарати, відомі як: Вольтарен, Диклак, Диклонак П, Наклофен, Ортофен, Долекс, Вурдон, Олфен, Диклоберл, Клодіфен та інші.

Ібупрофен

Ібупрофен – найбільш ефективний при запаленні суглобів, а за своїми жарознижувальними діями ідентичний аспірину. При застосуванні зовнішньо, у вигляді нанесення мазі на хвору ділянку, ібупрофен зменшує гіперемію, знеболює, знижує ступінь набряклості та ранкової скутості. Відзначено гарну переносимість організмом.

Препарат випускається у вигляді суспензій, мазей та таблеток, відомий під назвами Ібупром, Нурофен, Солпафлекс, Фаспік, Адвіл, Реумафен, МІГ-400, Бурана, Долгіт, Боніфен, Бруфен, Ібалгін, Болінет та інші.

Індометацин

Індометацин відноситься до найбільш ефективних засобів негормональної дії. При артриті індометацин знімає біль, зменшує набряклість суглобів і має сильну протизапальну дію.

Ціна на препарат незалежно від форми випуску (таблетки, мазі, гелі, ректальні свічки) досить низька, максимальна вартість таблеток становить 50 рублів за упаковку. При застосуванні лікарського засобу необхідно бути обережним, оскільки він має чималий перелік побічних ефектів.

У фармакології індометацин випускається під назвами Індовазін, Індовіс ЄС, Метіндол, Індотард, Індоколір.

Кетопрофен

Кетопрофен, або кетанол - ліки, що широко використовуються в багатьох напрямках медицини в цілому і при лікуванні артрозів зокрема. Завдяки високому ступеню аналгетичного та протизапального впливу препарат часто призначають у вигляді таблеток, суспензій, мазей, супозиторіїв, мазей, гелів та аерозолів, а також розчинів для ін'єкцій.

В аптеці можна придбати кетопрофен під назвами Артрозилен, Фастум, ОКИ, Фламакс, Биструм, Артрум, Феброфід, Кетонал, Флексен.

Інгібітори ЦОГ-2

До інгібіторів циклооксигенази другого типу (ЦОГ – 2) відносяться такі нестероїдні протизапальні засоби нового покоління: як мелоксикам, німесулід, целекоксиб, церикоксиб (аркоксиа) та інші. Як показали дослідження, ця група НПЗЗ має менший ступінь прояву побічних ефектів. При цьому ЦОГ-2-селективні засоби мають вибірковий вплив на організм, не дратуючи слизову оболонку шлунка при правильному дозуванні прероральних препаратів.

Пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи рекомендується з обережністю приймати препарати цієї групи, оскільки можливі ускладнення у цій галузі організму. Регулярно вимірювати артеріальний тиск, у разі підвищення – звертатися до лікаря.

Мелоксикам

Мелоксикам – препарат, головною перевагою якого є можливість тривалого терапевтичного застосування протягом місяців і навіть років без нових побічних ефектів. Лікування обов'язково проводиться під лікарським контролем.

Моваліс

Моваліс найбільш відомі ліки, основою яких є мелоксикам. При лікуванні артритів та артрозів використовується як протизапальний засіб, що має аналгетичні властивості. Достатньо прийняти одну таблетку мовалісу у будь-який час дня, без прив'язки до режиму, лікування можна проводити протягом року. Фармацевти випускають мелоксикам у вигляді таблеток, ін'єкцій, мазей та ректальних свічок.

Відомі такі препарати, у складі яких головним інгредієнтом є мелоксикам: Артрозан, Мовасін, Месіпол, Мелокс, Мірлокс, Бі-ксикам, Мелбек і Мелбек-форте, Матарен, Міксол-од, Лем, Амелотекс, Мелофлам, та, найбільш поширений у вітчизняних аптеках, Моваліс.

Целекоксиб

Целекоксиб – випускається у вигляді капсул по 100 та 200 мл. Основна дія - протизапальний і знеболюючий засіб, що практично не подразнює слизову оболонку шлунка. Відомо за назвою Целебрекс.

Німесулід

Німесулід – як і всі препарати групи ЦОГ-2 добре переноситься організмом, має аналгетичну та протизапальну дію. Відмінною особливістю німесуліду є гальмування дії речовин, що руйнують хрящову тканину та колагенові волокна.

Незамінний препарат при лікуванні артрозу. Засіб відомий під такими назвами: Аулін, Німегесік, Актасулід, Німіка, Флолід, Апонін, Кокстрал, Німід, Пролід, Рімесид, Найз, Месулід – таблетки, гранули, гелі.

Еторікоксиб

Еторікоксиб – у фармакології випускається за назвою Аркоксиа. При невеликих дозах цього препарату (до 150 мг на добу) він не подразнює слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Ефективний при лікуванні захворювань суглобів як чудовий аналгетик із високим ступенем протизапальної дії.

Слід розпочинати прийом ліків з невеликих доз та під наглядом лікаря, оскільки побічним ефектом прийому еторикоксибу є підвищення артеріального тиску. Рекомендується щоденний контроль артеріального тиску. Технології в медицині не стоять на місці і постійно з'являються нові покоління і види нестероїдних протизапальних препаратів, спрямованих на лікування артриту і артрозу.

Незважаючи на відмінності в суті цих хвороб (при артриті суглоб запалюється, опухає і болить, при артрозі хрящова тканина не встигає відновитися, у зв'язку з чим з'являються болючі симптоми при русі суглобами), препарати для їх лікування підбираються з НПЗЗ. У кожному конкретному випадку досвідчений лікар призначить комплексне лікування – таблетками, ін'єкціями та обов'язково зовнішньо – мазями та гелями.

Завжди слід пам'ятати про побічні дії будь-якого медичного препарату, уважно читати інструкцію та дотримуватися правил і режиму прийому лікарських засобів.

Механізм їх дії заснований на блокуванні певних ферментів (ЦОГ, циклооксигеназу), вони відповідають за вироблення простагландинів – хімічних речовин, які сприяють запаленню, лихоманці, болю.

Слово «нестероїдні», яке міститься в назві групи препаратів, наголошує на тому, що лікарські засоби цієї групи не є синтетичними аналогами стероїдних гормонів - потужних гормональних протизапальних препаратів.

Найбільш відомі представники нестероїдних протизапальних засобів: аспірин, ібупрофен, диклофенак.

Як працюють НПЗП?

Якщо анальгетики борються безпосередньо з болем, то НПЗП зменшують обидва найнеприємніші симптоми захворювання: і біль, і запалення. Більшість препаратів цієї групи є неселективними інгібіторами ферменту циклооксигенази, пригнічуючи дію обох ізоформ (різновидів) - ЦОГ-1 і ЦОГ-2.

Циклооксигеназа відповідає за вироблення простагландинів та тромбоксану з арахідонової кислоти, яка у свою чергу виходить з фосфоліпідів клітинної мембрани за рахунок ферменту фосфоліпазу A2. Простагландини серед інших функцій є посередниками та регуляторами у розвитку запалення. Цей механізм був відкритий Джоном Вейном, який згодом отримав Нобелівську премію за своє відкриття.

Коли ці препарати призначають?

Як правило, нестероїдні протизапальні засоби застосовують для терапії гострого або хронічного запалення, що супроводжується болем. Особливу популярність нестероїдні протизапальні препарати набули для лікування суглобів.

Перелічимо захворювання, при яких призначають ці препарати:

  • гостра подагра;
  • дисменорея (менструальний біль);
  • біль у кістках, викликані метастазами;
  • післяопераційний біль;
  • лихоманка (підвищення температури тіла);
  • кишкова непрохідність;
  • ниркова колька;
  • помірний біль через запалення або травму м'яких тканин;
  • остеохондроз;
  • біль в попереку;
  • головний біль;
  • мігрень;
  • артроз;
  • ревматоїдний артрит;
  • біль при хворобі Паркінсона.

НПЗЗ протипоказані при ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, особливо у стадії загострення, виражених порушеннях функції печінки та нирок, цитопенії, індивідуальної непереносимості, вагітності. Повинні з обережністю призначатися хворим на бронхіальну астму, а також особам, у яких раніше виявлялися небажані реакції при прийомі будь-яких інших НПЗЗ.

Список поширених нестероїдних протизапальних засобів для лікування суглобів

Перерахуємо найбільш відомі та ефективні НПЗП які застосовуються для лікування суглобів та інших хвороб, коли потрібна протизапальна та жарознижувальна дія:

Одні лікарські препарати слабші, менш агресивні, інші розраховані на гострий артроз, коли потрібно термінове втручання, щоб зупинити небезпечні процеси в організмі.

У чому перевага НПЗП нового покоління

Побічні реакції відзначаються при тривалому прийомі нестероїдних протизапальних засобів (наприклад, при лікуванні остеохондрозу) і полягають у поразці слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки з утворенням виразок та кровотеч. Цей недолік НПЗП невиборчої дії спричинив розробку препаратів нового покоління, які блокують лише ЦОГ-2 (фермент запалення) і не впливають на роботу ЦОГ-1 (ферменту захисту).

Таким чином, препарати нового покоління практично позбавлені ульцерогенних побічних ефектів (ураження слизової оболонки органів травного тракту), пов'язаних із тривалим прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів, але підвищують ризик розвитку тромботичних ускладнень.

З недоліків препаратів нового покоління можна відзначити лише їхню високу ціну, яка робить його недоступним для багатьох людей.

НПЗП нового покоління: перелік та ціни

Що це таке? Нестероїдні протизапальні препарати нового покоління діють набагато більш вибірково, вони більшою мірою інгібує ЦОГ-2, при цьому ЦОГ-1 залишається практично недоторканим. Саме цим пояснюється досить висока ефективність препарату, що поєднується із мінімальною кількістю побічних ефектів.

Список популярних та ефективних нестероїдних протизапальних препаратів нового покоління:

  1. Моваліс. Має жарознижувальну, добре виражену знеболювальну і протизапальну дію. Головна перевага цього засобу в тому, що при регулярному спостереженні лікаря його можна приймати тривалий період часу. Випускається мелоксикам у вигляді розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій, таблетках, супозиторіях і мазях. Таблетки мелоксикаму (мовалісу) дуже зручні тим, що вони тривалої дії, і достатньо приймати одну таблетку протягом дня. Моваліс, який містить 20 таблеток по 15 мг стоїтьруб.
  2. Ксефокам. Препарат створений на основі Лорноксикаму. Його відмінною рисою є той факт, що він має високу здатність до усунення больового синдрому. За цим параметром він відповідає морфіну, але при цьому не викликає звикання та не має опіатоподібної дії на центральну нервову систему. Ксефокам, який містить 30 таблеток по 4 мг стоїтьруб.
  3. Целекоксиб. Цей препарат значно полегшує стан хворого при остеохондрозі, артрозі та інших захворюваннях, добре знімає больовий синдром та ефективно бореться із запаленням. Побічний вплив на систему травлення з боку целекоксибу мінімально або відсутній зовсім. Ціна, руб.
  4. Німесулід. З великим успіхом застосовується для лікування вертеброгенного болю в спині, артриту і т.д. Забирає запалення, гіперімію, нормалізує температуру. Використання німесуліду швидко призводить до зменшення болю та покращення рухливості. Використовується також у вигляді мазі для нанесення на проблемну ділянку. Німесулід, який містить 20 таблеток по 100 мг стоїтьруб.

Тому в тих випадках, коли не потрібний тривалий прийом нестероїдних протизапальних препаратів, застосовують ліки старого покоління. Втім, у деяких випадках це просто вимушена ситуація, оскільки курс лікування таким препаратом можуть собі дозволити мало хто.

Класифікація

Як класифікують нестероїдні протизапальні засоби, і що це таке? За хімічним походженням ці ліки бувають з кислотними та некислотними похідними.

  1. Оксиками – піроксикам, мелоксикам;
  2. НПЗП на основі індооцтової кислоти – індометацин, етодолак, суліндак;
  3. На основі пропіонової кислоти – кетопрофен, ібупрофен;
  4. Саліципати (на основі саліцилової кислоти) – аспірин, дифлунізал;
  5. Похідні фенілоцтової кислоти – диклофенак, ацеклофенак;
  6. Піразолідини (піразолонова кислота) – анальгін, метамізол натрію, фенілбутазон.

Також нестероїдні препарати розрізняються за видом та інтенсивністю впливу – аналгезуючими, протизапальними, комбінованими.

Ефективність середніх доз

За силою протизапальної дії середніх доз нестероїдні протизапальні засоби можуть бути розташовані в наступній послідовності (вгорі найсильніші):

За аналгетичну дію середніх доз НПЗП можуть бути розташовані в наступній послідовності:

Як правило, перелічені вище ліки використовуються при гострих і хронічних захворюваннях, що супроводжуються болем і запаленням. Найчастіше нестероїдні протизапальні препарати призначаються для купірування болю та лікування суглобів: артриту, артрозу, отриманих травм тощо.

Нерідко нестероїдні протизапальні засоби використовують для знеболювання при головних болях і мігренях, дисменореї, післяопераційних болях, ниркових кольках і т.д. Завдяки гальмуючому впливу на синтез простагландинів, ці ліки мають також жарознижувальну дію.

Яке дозування вибрати?

Будь-який новий для цього хворого препарат необхідно призначати спочатку у найменшій дозі. При добрій переносимості через 2-3 дні добову дозу підвищують.

Терапевтичні дози НПЗЗ знаходяться в широкому діапазоні, причому в останні роки намітилася тенденція до збільшення разових та добових доз препаратів, що характеризуються найбільш гарною переносимістю (напроксен, ібупрофен), при збереженні обмежень на максимальні дози аспірину, індометацину, фенілбутазону, піроксикаму. У деяких хворих лікувальний ефект досягається лише при використанні дуже високих доз НПЗЗ.

Побічні ефекти

Тривалий прийом протизапальних препаратів у високих дозах може спричинити:

  1. Порушення роботи нервової системи – зміна настрою, дезорієнтація, запаморочення, апатичність, шум у вухах, головний біль, погіршення зору;
  2. Зміна роботи серця та судин – серцебиття, збільшення кров'яного тиску, набряки.
  3. гастрит, виразку, перфорацію, шлунково-кишкова кровотеча, диспепсичні порушення, зміна функції печінки зі збільшенням активності печінкових ферментів;
  4. Алергічні реакції – ангіоотек, еритему, кропив'янку, бульозний дерматит, бронхіальну астму, анафілактичний шок;
  5. Ниркову недостатність, порушення сечовипускання.

Лікування НПЗЗ повинно проводитися протягом мінімально допустимого часу та мінімально ефективними дозами.

Застосування під час вагітності

Не рекомендується застосовувати препарати групи нестероїдних протизапальних засобів при вагітності, особливо в третьому триместрі. Хоча прямих тератогенних ефектів не виявлено, вважається, що нестероїдні протизапальні засоби можуть викликати передчасне закриття артеріальної (Боталової) протоки та ниркові ускладнення у плода. Також є відомості про передчасні пологи. Незважаючи на це, аспірин у поєднанні з гепарином успішно застосовується у вагітних із антифосфоліпідним синдромом.

За останніми даними канадських дослідників застосування НПЗП на термінах до 20 тижнів вагітності асоціювалося з підвищеним ризиком невиношування (викидня). За результатами проведеного дослідження ризик викидня збільшувався в 2,4 рази незалежно від дози препарату.

Моваліс

Лідером серед нестероїдних протизапальних лікарських засобів можна назвати Моваліс, який має продовжений період дії та дозволений до тривалого застосування.

Має виражену протизапальну дію, що дозволяє приймати її при остеоартрозі, анкілозуючому спондилоартриті, ревматоїдному артриті. Не позбавлений знеболювальних, жарознижувальних властивостей, що захищає хрящову тканину. Застосовується при зубному, головному болю.

Визначення дозування, способу прийому (пігулки, уколи, свічки) залежить від тяжкості, виду захворювання.

Целекоксиб

Специфічний інгібітор ЦОГ-2, що має виражений протизапальний та знеболюючий ефект. При застосуванні в терапевтичних дозах негативного впливу на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту практично не надає, оскільки до ЦОГ-1 має дуже низький ступінь спорідненості, отже, порушення синтезу конституційних простагландинів не викликає.

Як правило, целекоксиб приймають дозуваннямг на добу в 1-2 прийоми. Максимальна добова доза становить 400 мг.

Індометацин

Належить до найефективніших засобів негормональної дії. При артриті індометацин знімає біль, зменшує набряклість суглобів і має сильну протизапальну дію.

Ціна на препарат незалежно від форми випуску (таблетки, мазі, гелі, ректальні свічки) досить низька, максимальна вартість таблеток становить 50 рублів за упаковку. При застосуванні лікарського засобу необхідно бути обережним, оскільки він має чималий перелік побічних ефектів.

У фармакології індометацин випускається під назвами Індовазін, Індовіс ЄС, Метіндол, Індотард, Індоколір.

Ібупрофен

Ібупрофен поєднує в собі відносну безпеку та здатність ефективно знижувати температуру та біль, тому препарати на його основі продаються без рецепта. Як жарознижувальний засіб ібупрофен застосовується у тому числі і для новонароджених. Доведено, що він знижує температуру краще за інші нестероїдні протизапальні засоби.

Крім того, ібупрофен - один із найпопулярніших безрецептурних анальгетиків. Як протизапальний засіб він призначається не так часто, проте препарат досить популярний і в ревматології: його застосовують для лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та інших захворювань суглобів.

До найпопулярніших торгових назв ібупрофену відносяться Ібупром, Нурофен, МІГ 200 та МІГ 400.

Диклофенак

Мабуть, один із найпопулярніших НПЗЗ, створений ще у 60-х роках. Форма випуску - пігулки, капсули, розчин для ін'єкцій, супозиторії, гель. У цьому засобі для лікування суглобів добре поєднуються як висока протибольова активність, так і високі протизапальні властивості.

Випускається під назвами Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Діклоберл, Клодіфен та інші.

Кетопрофен

Крім перерахованих вище препаратів, до групи ліків першого типу, неселективних НПЗЗ, тобто ЦОГ-1 відноситься такий засіб, як кетопрофен. За силою своєї дії воно близьке до ібупрофену, а випускається у вигляді таблеток, гелю, аерозолю, крему, розчинів для зовнішнього вживання та ін'єкцій, ректальних свічок (супозиторіїв).

Придбати цей засіб можна під торговими найменуваннями Артрум, Феброфід, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Биструм, Фламакс, Флексен та іншими.

Аспірин

Ацетилсаліцилова кислота знижує здатність до склеювання клітин крові між собою та утворення тромбів. При прийомі Аспірину кров розріджується, а судини - розширюються, що призводить до полегшення стану людини при головному болі та внутрішньочерепному тиску. Дія препарату знижує енергетичне харчування у вогнищі запалення та призводить до загасання цього процесу.

Дітям до 15 років Аспірин протипоказаний, оскільки можливе ускладнення у вигляді вкрай тяжкого синдрому Рейє, при якому вмирає 80% хворих. Інші 20% дітей, що вижили, можуть бути схильні до епілепсії і затримок розумового розвитку.

Альтернативні препарати: хондропротектори

Досить часто на лікування суглобів призначаються хондропротекторы. Люди часто не розуміють різниці між НПЗЗ та хондропротекторами. НПЗЗ швидко знімають больовий синдром, але при цьому надають масу побічних ефектів. А хондропротектори захищають хрящову тканину, але приймати їх потрібно курсами.

До складу найефективніших хондропротекторів входять 2 речовини – глюкозамін та хондроїтин.

Як вибрати пробіотики для кишечника: список препаратів

Противірусні препарати - недорогі та ефективні

2 коментарі

Прочитала у медичному журналі, що НПЗП руйнують хрящ і треба лікуватись хондропротекторами. Причому сильнодіючими, як Ельбони. Чому тоді у нас усім призначають від артрозу НПЗП? Лікарі журнали не читають, чи що?

Лікарі журнали читають, тут важлива інша: протизапальна та знеболювальна дія. Крім того: НПЗЗ зазвичай застосовуються короткими курсами, збити температуру, зняти запалення та біль. Потім зазвичай починається інше, більш специфічне лікування. Ніде Ви не знайдете рекомендації пити НПЗЗ роками, як властиво нашим пацієнтам.

Додати коментар Скасувати відповідь

Розшифровка аналізів онлайн

Консультація лікарів

Області медицини

Популярне

проводити лікування захворювань може лише кваліфікований лікар.

Безпечні аналоги Диклофенаку - таблетки, мазі, ін'єкційні розчини

Незважаючи на високу терапевтичну ефективність Диклофенаку, у деяких пацієнтів його прийом стає причиною небажаних побічних дій. При виборі заміни лікар обов'язково враховує безпеку лікарських засобів, кратність дозувань і тривалість терапевтичного курсу. Аналоги Диклофенаку можуть бути структурними або подібними за наданою клінічною дією. Невропатологи, ревматологи, травматологи віддають перевагу препаратам із групи нестероїдних протизапальних засобів.

Характерні особливості нестероїдних протизапальних засобів

Диклофенак – похідне фенілоцтової кислоти, що використовується у фармакологічних препаратах у вигляді натрієвої солі. Механізм дії нестероїдного протизапального засобу базується на його здатності блокувати фермент циклооксигеназу (ЦОГ), що стимулює вироблення медіаторів болю та запалення простагландинів та брадикінінів з арахідонової кислоти, а також біоактивних сполук простацикліну та тромбоксану. Застосування Диклофенаку в таблетках, мазях, парентеральних розчинах має різноплановий вплив на організм людини:

  • зниження вираженості больового синдрому;
  • купірування запального процесу та набряклості;
  • усунення гарячкового стану.

У медичній практиці виділяють аналоги Диклофенаку за складом і терапевтичної дії, що надається. Таке класифікування необхідне швидкого вибору заміни НПЗП за його непереносимості чи прояві надмірної кількості побічних ефектів. До структурних аналогів Диклофенаку відносяться Диклоген, Ортофен, Диклоберл, Вольтарен, Діклак, Наклофен. Вони становлять інтерес, передусім, для пацієнтів, оскільки вартість препаратів може суттєво різнитися. Наприклад, ціна мазі Ортофен – рублів, а за упаковку гелю Вольтарен доведеться заплатити не менше 200 рублів.

Структурні аналоги Диклофенаку

Аналоги Диклофенаку за дією

Якщо лікар призначає дорогий структурний аналог Диклофенаку, то не варто підозрювати його в будь-якій користі. Висока ціна часто обумовлена ​​високою якістю мазі, що входять до складу, або таблеток додаткових і активних інгредієнтів. Такий препарат краще абсорбуватиметься і провокуватиме меншу кількість побічних ефектів.

Ревматологи, травматологи, невропатологи рідко роблять заміну Наклофена на Диклоген або Диклоберл. При непереносимості Диклофенаку або його малої результативності в лікуванні будь-яких захворювань вони включають до терапевтичних схем інші нестероїдні протизапальні засоби, подібні до фармакологічної дії:

У цих аналогів Диклофенаку мало відмінностей в інструкціях із застосування, ціни, відгуки споживачів. Але є й різниця у діях, причиною якої стають біохімічні властивості активних інгредієнтів. Дослідження, проведені in vitro, встановили, що всі нестероїдні протизапальні засоби пригнічують продукування простагландинів різною мірою. Досі не доведено взаємозв'язок між їхніми протизапальними та аналгетичними властивостями та ступенем придушення медіаторів.

Для Диклофенаку та його аналогів характерна наявність подібної хіміко-фармакологічної активності. Більшість їх є слабкими органічними кислотами, які швидко абсорбуються в травному тракті. Всі нестероїдні протизапальні засоби в системному кровотоку зв'язуються з альбумінами і рівномірно розподіляються в тканинах. Виділяють нестероїдні протизапальні засоби наступних груп:

  • короткоживучі (менше 6 годин);
  • довготривалі (більше 6 годин).

Для заміни Диклофенаку лікар може призначити як короткоживучий, так і довгоживучий аналог. Це пов'язано з тим, що не простежується чітка залежність між тривалістю знаходження препарату в організмі людини та вираженістю терапевтичної дії. Практично всі нестероїдні протизапальні засоби швидко накопичуються в синовіальній рідині суглобів, а потім метаболізуються в гепатоцитах (клітинах печінки) в процесі глюкуронізації, утворюючи біологічно активні та неактивні кон'югати. Вони евакуюються нирками приблизно 65-80%.

Порівняння клінічних ефектів аналогів

Диклофенак та його аналоги купірують запальний процес переважно на стадії ексудації, коли в тканині або порожнині організму виділяється рідина з дрібних кровоносних судин. Найбільшу ефективність виявляють Диклофенак, Індометацин, Фенілбутазон, які знижують синтез колагену.

За ступенем протизапальної дії всі нестероїдні протизапальні засоби значно поступаються глюкокортикостероїдам, здатним гальмувати вироблення і простагландинів.

Під час клінічних випробувань, які проводилися для порівняння ефективності нестероїдних протизапальних засобів, виявлено особливості окремих представників цієї групи препаратів:

  • жарознижувальна активність виявилася ідентичною у всіх НПЗП, причому вони знижували тільки субфебрильні температурні значення, на відміну від гіпотермічного засобу Хлорпромазину;
  • Антиагрегаційний ефект базувався на інгібуванні циклооксигенази в тромбоцитах та пригнічення синтезу проагреганта тромбоксану. Найбільша антиагрегаційна активність характерна для ацетилсаліцилової кислоти, і вона значно нижча у Диклофенаку та його інших аналогів;
  • імуносупресивна дія виражена помірно у всіх нестероїдних протизапальних засобах при тривалому використанні і заснована на їх здатності знижувати проникність капілярів, ускладнювати контакт клітин, що запускають алергічну реакцію, з антигенами.

Всі нестероїдні протизапальні засоби ефективно усувають больовий синдром середнього ступеня інтенсивності, локалізований у м'язових, суглобових, сухожильних тканинах. Для усунення сильного вісцерального болю зазвичай практикується призначення препаратів із морфіном – наркотичних анальгетиків. Але з такими інтенсивними дискомфортними відчуттями успішно справляються Диклофенак, Метамізол, Перекоксиб, Кетопрофен.

Навіть «запущені» проблеми із суглобами можна вилікувати вдома! Просто не забувайте щодня мазати цим.

Ці нестероїдні протизапальні засоби активно використовуються для усунення ниркової коліки, що часто виникає при сечокам'яній хворобі. Діючі речовини препаратів гальмують продукування простагландинів у ниркових структурах, уповільнюють нирковий кровообіг та утворення урини, а це стає причиною зменшення тиску у парних органах. На відміну від наркотичних анальгетиків Диклофенак та його аналоги не провокують лікарське звикання та ейфорію, не мають здатності придушення дихального центру.

При курсовому прийомі будь-яких нестероїдних протизапальних засобів, особливо пацієнтами похилого та старечого віку, може загостритись хронічна серцева недостатність. Імовірність розвитку подій за таким негативним сценарієм вища у 10 разів порівняно з відмовою від прийому НПЗП.

Найпопулярніші аналоги з групи НПЗП

Нерідко застосування ін'єкційних розчинів та таблеток Диклофенаку стає причиною виникнення побічних ефектів. Лікарі намагаються запобігти негативним наслідкам лікування, коригуючи дозування індивідуально для кожного пацієнта. НПЗП спочатку не призначається людям, які мають в анамнезі ерозивні та гіперацидні гастрити, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, оскільки курсовий прийом Диклофенаку спровокує гострі хворобливі рецидиви.

Для профілактики виразки слизових оболонок органів травної системи невропатологи та травматологи включають до терапевтичних схем пацієнтів блокатори протонного насоса, до складу яких входять активні інгредієнти лансопразол, омепразол, пантопразол, езомепразол. Іноді навіть таких профілактичних заходів буває недостатньо: виникають болі в епігастральній ділянці, шлунково-кишкові кровотечі, блювання. Лікарі негайно скасовують Диклофенак і застосовують для лікування хворого інші, безпечніші НПЗП.

У США проведено рандомізоване клінічне дослідження, у якому брали участь 1309 пацієнтів, переважно жінки. Середній вік добровольців становив 64 роки, а тривалість хронічного захворювання – близько 9 років. Одна група пацієнтів приймала Мелоксикам, а для лікування другою призначали Диклофенак, Напроксен, Піроксикам, Ібупрофен. Результати дослідження показали, що лікування Мелоксикамом було успішним у 66,8% людей, а застосування Диклофенаку та аналогів принесло полегшення лише 45% добровольців.

Мелоксикам

Мелоксикам – похідне еноліконової кислоти. Нестероїдний протизапальний засіб позитивно впливає на інтенсивність больових відчуттів, має антипіретичну дію, добре переноситься пацієнтами. Після проникнення в системний кровотік Мелоксикам зв'язується з протеїнами, при цьому 40-50% накопичується в синовіальній рідині, що активно використовується в терапії патологій опорно-рухового апарату. Для нестероїдних протизапальних засобів характерний тривалий період виведення - близько 20 годин, тому для досягнення лікувального ефекту достатньо його одноразового прийому або парентерального введення. Мелоксикам - безпечніший аналог Диклофенаку, Напроксена, Піроксикаму. Він не вступає у взаємодію з іншими лікарськими засобами:

  • цитостатиками;
  • гіпотензивними препаратами;
  • сечогінними засобами;
  • серцевими глікозидами;
  • блокаторами.

При призначенні лікар враховує кумулятивну дію Мелоксикаму, створення максимальної терапевтичної концентрації у кровоносному руслі. Щоб досягти швидкого лікувального ефекту, у перші 3 дні практикується внутрішньом'язове введення нестероїдних протизапальних засобів у кількості 15 мг. Після цього пацієнту рекомендовано пероральний прийом таблетованих форм.

Ібупрофен

Результати недавнього дослідження продажів нестероїдних протизапальних засобів виявили, що найширшим попитом у населення мають мазь та таблетки Ібупрофен. Перевага цього НПЗП – бюджетна вартість. Ціна за одну упаковку рублів, що робить препарат надзвичайно привабливим для покупців аптек. Але до переваг Ібупрофену не входить безпека застосування. Небажаними наслідками лікування цим аналогом Диклофенаку стають такі патологічні стани:

  • бронхоспазм;
  • зниження чіткості зору;
  • психоемоційна нестабільність;
  • гепатит;
  • диспепсичні розлади.

Але при грамотному режимі дозування Ібупрофен має виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. НПЗП широко використовується в педіатрії як етіотропний та симптоматичний засіб при вірусних та бактеріальних респіраторних інфекціях, ювенальному артриті.

При поєднанні пероральних та локальних препаратів Ібупрофену при ЮА досягається значне пролонгування терапевтичної дії, що дозволяє скорочувати разові та добові дозування, а також тривалість лікування.

Німесулід

У ГУ Інституті Ревматології РАМН у Москві проводилося порівняльне дослідження терапевтичної ефективності таблетованих форм Німесуліда (Найз) та Диклофенаку за участю 90 добровольців. Його метою було встановлення швидкості настання аналгетичного та протизапального ефектів у пацієнтів із гострим подагричним артритом. Тривалість прийому становила 7 днів, протягом яких постійно здійснювався моніторинг стану хворих. Згідно з отриманими результатами порівняння клінічної ефективності усунення нападу подагри, було виявлено перевагу Німесуліда. Показання для його застосування:

  • остеоартрози;
  • ревматоїдний, подагричний, ювенальний артрит;
  • бурсит, тендиніт;
  • міалгія, альгодисменорея, зубний біль, артралгія, біль голови;
  • біль, що виникають у післяопераційному періоді.

Суспензії, таблетки та ректальні супозиторії призначаються дорослим та дітям для зниження температури тіла при гарячкових станах, спровокованих проникненням в організм інфекційних агентів.

Огляд аналогів із групи НПЗП

Найчастіше побічні дії препаратів проявляються після їхнього парентерального введення, тому лікарі швидко підбирають заміну Диклофенаку аналогом в ампулах. Недоцільно включати до терапевтичних схем пацієнтів ін'єкційні розчини Вольтарен або Ортофен. Ці препарати мають склад, ідентичний диклофенак. Найбільш безпечні аналоги з групи НПЗП:

  • Мелоксикам (від 120 руб.);
  • Моваліс (від 650 руб.);
  • Ксефокам (близько 700 руб.);
  • Кеторол (від 120 руб.);
  • Кетонал (від 250 руб.).

Категорично забороняється проводити заміну Диклофенаку без попередньої консультації з лікарем. Незважаючи на схожість дії, що проявляється, всі аналоги відрізняються кратністю застосування і режимом дозування. Кожен препарат має свої особливості використання та характерні протипоказання.

Якщо після нанесення мазі Диклофенак на шкірі виникли алергічні висипання, заміною зовнішньому засобу зовсім необов'язково стають аналоги з групи НПЗП. Це можуть бути гелі, що розігрівають, бальзами з хондропротекторами і навіть глюкокортикостероїди. Найбільша протизапальна ефективність характерна для таких препаратів:

Для лікування та профілактики ХВОРОБ СУСТАВІВ І ДЗВОНОЧНИКА наші читачі використовують метод швидкого та безопераційного лікування, рекомендований провідними ревматологами Росії, які вирішили виступити проти фармацевтичного свавілля і представили ліки, які ДІЙСНО ЛІКУЄ! Ми ознайомилися з цією методикою і вирішили запропонувати її вашій увазі. Докладніше.

  • мазь Ібупрофен (від 30 р.);
  • гель Найз (від 220 р.);
  • гель Амелотекс (від 240 р.);
  • крем Кетонал (близько 320 р.);
  • мазь Індометацин (від 75 р.).

Аналоги мазі Диклофенак добре абсорбуються шкірою та швидко проникають у запальні вогнища, створюючи терапевтичну концентрацію у синовіальній рідині суглобів, м'язових та м'яких тканинах.

При виборі аналогів Диклофенаку лікар обов'язково враховує селективність лікарського засобу. Цей фактор не визначає ефективності, але впливає на значення токсичності. Курсовий прийом короткоживучих нестероїдних протизапальних засобів (Ібупрофен) переноситься пацієнтами краще, ніж використання Індометацину, Напроксену, Піроксикаму.

Як забути про болі в суглобах?

  • Болі в суглобах обмежують Ваші рухи та повноцінне життя.
  • Вас турбує дискомфорт, хрускіт та систематичні болі…
  • Можливо, Ви перепробували купу ліків, кремів та мазей.
  • Але судячи з того, що Ви читаєте ці рядки – не сильно вони Вам допомогли.

Хочете отримати таке саме лікування, запитайте нас як?

Диклофенак шкідливий А що краще приймати?

Зате диклофенак, на відміну багатьох інших препаратів, знеболюючи, не призводить до руйнації суглобових поверхонь. Також хороші в цьому плані піроксикам і мелоксикам (маваліс), ібупрофен (але він дуже слабкий).

В принципі, це має значення лише при постійному та тривалому прийомі. Якщо кілька днів і під час їжі, то нічого страшного.

А диклофенак можна використовувати як гель (зовнішньо) і як свічки. немає його.

Погано приколюватися над чужими хворобами, це гріх. Навіть не хочу говорити, у ЩО це може вилитися.

Що краще Індометацин чи Диклофенак?

Що краще Індометацин або Диклофенак можна дізнатися у свого лікаря або при вивченні інструкції щодо їх застосування. Однак, володіння інформацією про медичні препарати не буде зайвою і може знадобитися будь-якої миті.

Піроксикам, Індометацин, Ібупрофен та Диклофенак є нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ). Широке застосування цієї групи лікарських засобів у всіх країнах обумовлено яскравим позитивним ефектом при симптоматичному лікуванні, спрямованому на усунення больових відчуттів, запальних процесів та зниження температури тіла.

склад

Диклофенак та Індометацин виробляються численними зарубіжними та вітчизняними фармацевтичними компаніями, спрямовані на лікування практично однакових симптомів, але відрізняються за складом.

Диклофенак (diclofenac) містить диклофенак натрію, форма випуску: таблетки, мазі, гелі, ректальні супозиторії, розчин для ін'єкцій та краплі очей.

Індометацин (indometacin) виробляється на основі індометацину в ідентичних з Диклофенаком формах.

Показання

Диклофенак та Індометацин блокують фермент циклооксигеназу (ЦОГ), внаслідок чого зменшується вироблення простагландинів, що підтримують запальні процеси та сприяють підвищенню чутливості до болю.

Диклофенак і Індометацин мають протизапальну дію, здатні усунути больовий синдром, також виступити як жарознижувальний засіб. Практично всі нестероїдні протизапальні засоби призначені при певному колі захворювань, не винятком є ​​також Диклофенак та Індометацин, які допомагають впоратися з:

  • гарячковим станом
  • головними та зубними болями
  • нирковими кольками
  • хворобами суглобів
  • остеохондрозом
  • больовим синдромом при менструаціях та після операцій
  • хворобливими відчуттями, спричиненими травмами та різними запаленнями

Показаннями до призначення Диклофенаку та Індометацину як допоміжний засіб можуть виступати цистит, простатит, аднексит, застудні та деяких лор захворювання.

Протипоказання та небажані ефекти

Диклофенак та Індометацин практично не відрізняються своїми протипоказаннями та побічними ефектами.

  • виразкових ураженнях ШКТ
  • патологічні зміни в нирках та печінці (можливе пероральне вживання в обмежених дозах)
  • віці пацієнта менше 15 років
  • порушеної згортання крові
  • кропив'яного висипу
  • вагітності
  • можливу алергію на аналогічні препарати та ін.

Численні небажані прояви Диклофенаку та Індометацину практично ідентичні і виявляються у можливому негативному впливі на травну, нервову, серцево-судинну, сечовидільну системи, а також на органи чуття. Не виключені алергічні реакції у вигляді висипів на шкірних покривах та їх почервоніння.

Різниця Індометацину та Диклофенаку у проявах побічних ефектів виявляється у їх яскравішому прояві у першого препарату порівняно з другим. У зв'язку з цим фахівці в окремих випадках вдаються до призначення Індометацину.

Численні дослідження показують, що Диклофенак краще Індометацину за своїми терапевтичними якостями, і здатний позбавити проблеми за більш короткий проміжок часу.

Диклофенак та Індометацин є аналогами, мають гарний ефект та прийнятну ціну. Проте, Деклофенак – еталонний препарат серед НПЗЗ, що робить його популярнішим порівняно з Індометацином.

Знайшли помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter

ВАЖЛИВО. Інформація на сайті надається виключно з довідковою метою. Не займайтеся самолікуванням. За перших ознак захворювання зверніться до лікаря.

Мелоксикам чи Диклофенак чи Індометацин – що краще?

травми опорно-рухового апарату;

Больовий синдром середнього ступеня виразності;

Невралгія різної локалізації;

Захворювання сполучної тканини;

Інфекційні захворювання внутрішніх органів.

Виразкова хвороба шлунка;

Анемічні стани різного генезу;

Дитячий та підлітковий вік;

Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти;

Популярні аналоги препарату Диклофенак

Болі у м'язах та суглобах – це не тільки неприємний симптом, але й серйозна загроза здоров'ю людини. Важливо вчасно відзначити подібний прояв різних захворювань та розпочати лікування. Одним з ефективних засобів для усунення болю є препарат Диклофенак, який відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Але з різних причин застосування цього лікарського засобу може бути заборонено, тоді виникає потреба у використанні аналогів Диклофенак.

Вольтарен

Найбільш популярним аналогом Диклофенаку вважається Вольтарен. Цей аналог Диклофенаку, який застосовується в уколах, гелях, таблетках настільки схожий, що деякі пацієнти, які стикалися з цими ліками, назви сприймають як синоніми. Але все ж таки невелика відмінність у них є, Вольтарен - це ліки іноземного виробника, за рахунок того, що він дещо краще засвоюється його відводять в ранг більш ефективних препаратів. А також Вольтарен має ще одну перевагу, ефект, що отримується від нього, триває довше, що в особливо важких випадках стає просто порятунком для пацієнта.

З використанням даного лікарського засобу як лікування необхідно бути вкрай обережним, оскільки, як і інші таблетки, Вольтарен має низку протипоказань. Якщо виникла необхідність заміни Диклофенаку спочатку необхідно проконсультуватися з лікарем і дізнатися, чи можна замінити його на іноземний аналог чи ні. Незважаючи на всі фактори, Диклофенак теж має свій плюс, цей лікарський засіб набагато дешевше.

Мелоксикам

Мелоксикам застосовують як знеболюючий, жарознижувальний та протизапальний засіб. Їх можна придбати в аптеці у вигляді таблеток кількох видів із різною концентрацією активної речовини. А також як аналоги застосовуваних свічок Диклофенак, оскільки теж у такому вигляді, для серйозніших випадків продається розчин для уколів. Що стосується дозування препарату, то без консультації у лікаря та його рекомендацій щодо застосування самостійно використовувати Мелоксикам не можна. Дозування залежить від захворювання, стадії його розвитку та хворобливих відчуттів, які відчуває пацієнт.

Захворювання, при яких ефективний Мелоксикам:

І також ці ліки використовуються при низці інших захворювань. Мелоксикам відрізняється своєю гарною абсорбцією. Великим плюсом лікарського засобу є те, що навіть тривалий прийом не впливає на рівень концентрації препарату в організмі.

Що стосується протипоказань, вони приблизно такі ж, як і при лікуванні рештою нестероїдних протизапальних препаратів, серед найбільш популярних можна виділити:

  • непереносимість активної речовини або однієї зі складових препарату;
  • проблеми з травним трактом, зокрема виразки шлунка або дванадцятипалої кишки;
  • ниркова недостатність, що протікає у хронічній формі;
  • вагітні жінки та ті, які годують грудьми;
  • діти, яким ще виповнилося 15 років.

Враховуючи низку протипоказань, пацієнт повинен сам розуміти серйозність заміни одного препарату на інший і перед заміною потрібно пройти низку обстежень, якщо такі знадобляться. Зазвичай аналоги Диклофенаку мають схожі протипоказання, тому не варто шукати безпечніші препарати самостійно.

Хоча цей лікарський засіб можна назвати замінником Диклофенаку в таблетках, його вплив на організм значно відрізнятиметься від інших препаратів. Зазвичай аналоги Диклофенаку практично повністю ідентичні, механізм впливу Найза дещо відрізняється, його можна назвати вибірковим. У цьому є переваги, але й свої недоліки.

За своєю ефективністю набагато сильніший за Диклофенак, його замінник у вигляді Найза теж даватиме свій ефект, але його краще застосовувати при болях меншої інтенсивності. Багатьом може здатись, що немає сенсу застосовувати менш ефективний препарат, особливо якщо ціна та частота прийому лікарського засобу не змінюється. Нестероїдні протизапальні препарати відрізняються тим, що мають величезну кількість побічних ефектів, особливо це стосується таблеток, які впливають на систему травлення. З цієї причини багатьом пацієнтам доводиться балансувати для того, щоб усунути біль у суглобах і при цьому не нашкодити своєму організму. Найз має схожі властивості, що і Диклофенак, але при цьому побічних ефектів у нього значно менше, це і стає головною причиною заміни.

Зверніть увагу, що Найз протипоказаний дітям віком до 12 років. А також препарат впливає на жіночу фертильність, тому якщо жінка збирається найближчим часом завагітніти, цей препарат приймати їй не можна. У цьому випадку варто вибрати Диклофенак і розглянути його аналоги як варіант заміни препарату.

Моваліс

Якщо перед вами стоїть питання, чим замінити препарат Диклофенак, коли потрібне тривале лікування, кращого варіанту, ніж Моваліс, не варто і шукати. Уколи Диклофенаку через низку своїх протипоказань і досить сильного впливу рідко застосовуються при тривалому лікуванні захворювання, чого не скажеш про цей його аналог. Моваліс впливає м'якше, тому його часто призначають тим пацієнтам, яким непросто потрібно вгамувати гострий біль, але і здійснювати тривале лікування. Препарат має низку побічних ефектів, тому перед тим, як помітити Диклофенак у уколах на Моваліс, проконсультуйтеся з лікарем.

Диклоберл

Це ще один аналог Диклофенаку, який застосовується в ампулах, але також Диклоберл можна придбати у формі свічок. Щодо впливу на організм, то воно практично аналогічне, як і склад препаратів. Диклоберл можна вважати найбільш схожим на Диклофенак, навіть фахівцям складно провести чітку межу різниці між цими лікарськими засобами. Головною відмінністю буде виробник, що Диклоберл випускається в Німеччині, що і пояснює високу ціну на ліки. Протипоказання до застосування однакові, тому вдаватися до заміни варто лише в тих випадках, коли це дійсно матиме сенс.

Кетонал та Ортофен

Кетонал – це нестероїдний протизапальний засіб, який є похідним пропіонової кислоти. Особливості препарату полягають у тому, що його використовують при яскраво вираженому больовому синдромі. Кетонал дозволяє швидше та ефективніше боротися з болем у суглобах і м'язах, він не надає негативного впливу на сам суглобовий хрящ. Але якщо розглядати його як заміну Диклофенаку як протизапальний препарат, від цього варто відмовитися, у цьому випадку Кетонал поступається. Подібні аналоги найчастіше використовуються як знеболювальне, наприклад, мазь Кетонал допомагає при розтяганнях.

Протипоказання до застосування:

  • виразки шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
  • печінкова недостатність;
  • ниркова недостатність;
  • серцева недостатність;
  • проблеми зі згортанням крові;
  • діти віком до 15 років;
  • вагітні жінки (особливо третій триместр);
  • прийом у період годування груддю;
  • чутливість до одного із складових препарату.

Форми випуску Ортофен дозволяє використовувати його в мазях, таблетках, можна придбати ампули для ін'єкцій. За допомогою Ортофен можна ефективно усунути болі і запалення, при тривалому використанні від нього краще відмовитися. Але, якщо виникає необхідність швидко та ефективно впоратися з нападом болю, цей лікарський засіб стане тимчасовою панацеєю. Таблетки всмоктуються досить швидко і починають діяти протягом першої півгодини після прийому препарату.

Такі аналоги препарату Диклофенак мають величезну кількість побічних ефектів, зокрема варто звернути увагу на цей фактор людям із хворобами серцево-судинної системи. Це часто стає причиною, чому від Ортофена варто відмовитися і не використовувати його як замінник.

Індометацин та Мільгамма

Індометацин використовується не тільки як ліки при хворобах суглобів та м'язів, його застосовують при застуді. Що стосується лікування захворювань опорно-рухового апарату, то використовувати його можна за таких захворювань:

  • ревматоїдний артрит;
  • періартрит;
  • остеохондроз;
  • анкілозуючий спондилоартрит;
  • подагра;
  • інші захворювання, що супроводжуються запальним процесом.

Велика кількість протипоказань значно звужує коло застосування, через свій вплив на організм у більшості випадків лікарі призначають його у вигляді гелів, ніж уколів.

Мільгамма ж, навпаки, призначається частіше як ін'єкцій. Особливість цього препарату в тому, що до його складу входять вітаміни групи В і може виступати як ліки для загального зміцнення. Зверніть увагу, що при змішуванні вітаміну В1 та сульфатних розчинів відбувається повний розпад вітаміну. Не рекомендується застосовувати Мільгамму вагітним і жінкам, що годують, оскільки не проводилися дослідження на предмет впливу препарату на розвиток плода та ймовірності його проникнення в грудне молоко. Цей лікарський засіб забороняється приймати як лікування дітям віком до 16 років.

Поширений варіант призначення Мільгамми та Диклофенаку як комплексне лікування. Зазвичай у таких випадках Диклофенак вводять уранці, а Мільгамму на ніч. Такий підхід дозволяє лікувати захворювання більш ефективно та прискорити цей процес. У цьому випадку два препарати доповнюють один одного і вибирати який з них краще не має сенсу.

Незважаючи на подібний склад, подібну дію та протипоказання самостійно замінювати Диклофенак іншими препаратами не варто. Існує маса факторів, що впливають на те, які ліки будуть мати позитивний вплив. Про деякі з них пацієнт може дізнатися, тільки пройшовши ряд обстежень, тому без консультації лікаря замінювати ліки не рекомендується.

Який протизапальний препарат віддати перевагу – Мелоксикам чи краще Диклофенак чи Індометацин – що краще? Також охочих купити препарати зацікавлять показання до застосування та протипоказання цих засобів. Тому спеціально для читачів "Популярно про здоров'я" розгляну особливості цих ліків.

Фармакологічна група

Всі три лікарські засоби належать одній категорії – нестероїдні протизапальні фармзасоби, які дуже широко використовуються у медичній практиці.

Активний компонент у всіх лікарських засобах різний. У препараті Мелоксикам діюча речовина представлена ​​однойменною хімічною сполукою. Форма випуску: ректальні свічки, пігулки, розчин.

Препарат Диклофенак містить активну речовину у вигляді диклофенаку натрію. Ліки випускаються у вигляді мазі, гелю, крапель для прийому всередину та розчину для парентерального введення.

Препарат Індометацин містить однойменний компонент, що діє, і випускається в наступних лікарських формах: таблетки, свічки, гель і мазь для зовнішнього застосування. Усі протизапальні препарати відпускаються згідно з рецептом лікаря.

Фармакологічні процеси

Всі три препарати мають протизапальний, знеболюючий та жарознижувальний ефекти. Незважаючи на те, що активна речовина у всіх лікарських засобах різна, їх вплив націлений на придушення біохімічних реакцій синтезування медіаторів запальної реакції, перш за все, простагландинів.

Протизапальна дія також зумовлена ​​стабілізацією мембран лізосом, що блокує окремі біохімічні реакції, метою яких є ураження клітин різних органів.

Необхідно також згадати наявність антиагрегантного ефекту, в основі якого лежить пригнічення реакцій склеювання тромбоцитів, що покращує реологічні характеристики крові, сприяє нормалізації реакцій тканинного дихання.

При зниженні концентрації простагландинів у периферичних тканинах пригнічується основна симптоматика запальних захворювань: болючість при фізичному навантаженні або у спокої, почервоніння, набряклість та порушення функції тієї чи іншої частини тіла.

Всі препарати мають досить виражений знеболюючий ефект. В основі цієї дії лежить як пригнічення запальних змін у тканинах, так і зниження активності болючого центру, що сприяє підвищенню порога болю.

Тривале застосування більшості нестероїдних протизапальних засобів сприяє придушенню синтезу простагландинів у слизовій оболонці шлунка, що часто призводить до розвитку виявлень та кровотеч. У цьому плані препарат Мелоксикам вигідно відрізняється від двох інших лікарських засобів, оскільки його застосування рідко супроводжується ураженням кишечника.

Диклофенак та Мелоксикам - показання до застосування.

Застосування будь-яких форм цих протизапальних препаратів показано у таких випадках:

Артрит при псоріазі;
Остеохондроз;
Ревматоїдний артрит;
травми опорно-рухового апарату;
Больовий синдром середнього ступеня виразності;
Анкілозуючий спондиліт.

Перед використанням будь-якого протизапального препарату необхідно відвідати свого лікаря та виключити наявність протипоказань.

Індометацин – показання до застосування.

Прийом препарату Індометацин, на додаток до згаданих вище станів, додає наступні захворювання:

Міалгія (біль у м'язах);
Болісні місячні;
Невралгія різної локалізації;
Захворювання сполучної тканини;
Інфекційні захворювання внутрішніх органів.

Перелік показань до застосування будь-якого із протизапальних фармпрепаратів не слід вважати повним. Фахівець може призначати такі лікарські засоби на свій розсуд.

Протипоказання до застосування

Диклофенак, Індометацин і Мелоксикам мають схожий перелік протипоказань до застосування:

Кишкові та шлункові кровотечі;
Виразкова хвороба шлунка;
Хвороба Крона;
Вагітність;
Анемічні стани різного генезу;
Дитячий та підлітковий вік;
Непереносимість компонентів;
Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти;
Тяжка ниркова недостатність;
Період лактації;
Бронхіальна астма.

Відносні протипоказання: куріння віком від 35 років, алкогольна залежність, патологія ліпідного складу, захворювання судин головного мозку, психічні захворювання, епілепсія, хвороба Паркінсона, тяжкі соматичні захворювання.

Подібності та відмінності препаратів

Ступінь вираженості фармакологічних ефектів усіх трьох лікарських препаратів приблизно однакова. Як знеболювальні лікарські засоби вони можуть використовуватися за наявності легкого або середньо вираженого больового синдрому. Побічні ефекти менш виражені у препарату Мелоксикам.

Вартість препарату Диклофенак є найбільш демократичною і становить близько 20 рублів за упаковку. Ліки випускається у Росії фармацевтичним підприємством Хемофарм.

Препарат Мелоксикам є так званим дженериком, що випускається підприємством Північна зірка, розташованим у Росії. Вартість упаковки препарату також дуже невисока і становить близько 60 рублів.

Індометацин виробляється у Болгарії, фармацевтичним підприємством Софарма. Вартість упаковки препарату також невисока і становить від 50 до 70 рублів. Таким чином, всі три лікарські засоби є дуже бюджетними.

Висновок

Який саме препарат віддати перевагу необхідно запитувати у лікаря. Тим не менш, у більшості випадків перевагу слід віддавати європейським або американським фармацевтичним виробникам, що позитивно позначиться на лікуванні, але негативно - вартості лікарського засобу.

Подібні публікації