Diklofenako 50 mg vartojimo instrukcijos. Diklofenako tabletės: naudojimo instrukcijos. Poveikis koncentracijai

Identifikavimas ir klasifikavimas

Registracijos numeris

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

diklofenakas

Dozavimo forma

Enterinės plėvele dengtos tabletės

Sudėtis

Vienoje žarnyne tirpioje plėvele dengtoje tabletėje yra:

veiklioji medžiaga: diklofenako natrio druska 50 mg;

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, povidonas K-30, natrio laurilsulfatas, natrio karboksimetilkrakmolas, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas; apvalkalas: metakrilo rūgšties ir etilo akrilato kopolimeras, makrogolis 6000, talkas, titano dioksidas E 171 CI 77891, saulėlydžio geltonieji dažai.

apibūdinimas

Apvalios, abipus išgaubtos, oranžine spalva dengtos tabletės su pertrauka nuo baltos iki beveik baltos.

Farmakoterapinė grupė

Nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU)

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), gaunamas iš fenilacto rūgšties. Diklofenakas turi priešuždegiminį, analgetinį, trombocitų agregaciją ir karščiavimą mažinantį poveikį. Beatodairiškai slopindamas ciklooksigenazę 1 ir 2 (COX1 ir COX2), sutrikdo arachidono rūgšties metabolizmą, mažina prostaglandinų kiekį uždegimo židinyje. Veiksmingiausias nuo uždegiminio skausmo.

Sergant reumatinėmis ligomis, diklofenako priešuždegiminis ir skausmą malšinantis poveikis žymiai sumažina skausmo stiprumą, rytinį sustingimą, sąnarių patinimą, o tai pagerina sąnario funkcinę būklę. Patyrus traumą, pooperaciniu laikotarpiu diklofenakas mažina skausmą ir uždegiminę edemą.

Farmakokinetika

Rezorbcija yra greita ir visapusiška, maistas sulėtina absorbcijos greitį 1–4 val., o maksimalią koncentraciją (C max) sumažina 40%. Išgėrus 50 mg, didžiausia koncentracija (C max) 1,5 μg/ml pasiekiama per 2-3 valandas.Koncentracija plazmoje tiesiškai priklauso nuo suvartotos dozės dydžio.

Pakartotinai vartojant diklofenako farmakokinetikos pokyčių nebuvo. Nesikaupia, jei laikomasi rekomenduojamo intervalo tarp dozių. Biologinis prieinamumas yra 50%. Ryšys su plazmos baltymais yra daugiau nei 99% (dauguma jo jungiasi su albuminu). Įsiskverbia į sinovinį skystį; Cmax sinoviniame skystyje stebimas 2-4 valandomis vėliau nei plazmoje. Pusinės eliminacijos laikas (T½) iš sinovinio skysčio yra 3-6 valandos (veikliosios medžiagos koncentracija sinoviniame skystyje praėjus 4-6 valandoms po vaisto vartojimo yra didesnė nei plazmoje ir išlieka didesnė dar 12 valandų). . Ryšys tarp vaisto koncentracijos sinoviniame skystyje ir klinikinio vaisto veiksmingumo nėra išaiškintas.

Metabolizmas: 50% veikliosios medžiagos metabolizuojama „pirmojo praėjimo“ metu per kepenis. Metabolizmas vyksta dėl daugkartinio arba vienkartinio hidroksilinimo ir konjugacijos su gliukurono rūgštimi. Izofermentas CYP2C9 dalyvauja vaisto metabolizme. Metabolitų farmakologinis aktyvumas yra mažesnis nei diklofenako.

Sisteminis klirensas yra apie 260 ± 50 ml/min., pasiskirstymo tūris – 550 ml/kg. T½ nuo plazmos vidutiniškai yra apie 2,5 valandos. 65 % suvartotos dozės metabolitų pavidalu pašalinama per inkstus; mažiau nei 1 % išsiskiria nepakitusio, likusi dozės dalis išsiskiria metabolitų pavidalu su tulžimi.

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas (CC) mažesnis nei 10 ml / min.), metabolitų išsiskyrimas su tulžimi padidėja, o jų koncentracija kraujyje nepadidėja.

Pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu arba kompensuota kepenų ciroze, diklofenako farmakokinetiniai parametrai nekinta.

Diklofenakas patenka į motinos pieną.

Naudojimo indikacijos

Skeleto ir raumenų sistemos ligų simptominis gydymas (reumatoidinis artritas, psoriazinis artritas, jaunatvinis lėtinis artritas, ankilozuojantis spondilitas (ankilozinis spondilitas); podagrinis artritas, reumatiniai minkštųjų audinių pažeidimai, periferinių sąnarių ir stuburo osteoartritas, įskaitant su radikuliniu sindromu, tendinitu. ..

Vaistas malšina arba sumažina skausmą ir uždegimą gydymo laikotarpiu, nedarant įtakos ligos progresavimui.

Lengvo ar vidutinio sunkumo skausmo sindromas: neuralgija, mialgija, lumboischialgija, potrauminis skausmo sindromas, lydimas uždegimo, pooperacinis skausmas, galvos skausmas, migrena, algomenorėja, adneksitas, proktitas, danties skausmas.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas diklofenakui ir kitiems vaisto komponentams;
• Visiškas arba neišsamus bronchinės astmos, pasikartojančios nosies ir paranalinių sinusų polipozės ir acetilsalicilo rūgšties ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo netoleravimo derinys (įskaitant anamnezę);
• Skrandžio ar dvylikapirštės žarnos gleivinės eroziniai ir opiniai pokyčiai 12, aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto;
• Uždegiminės žarnyno ligos (opinis kolitas, Krono liga) ūminėje fazėje;
• Laikotarpis po vainikinių arterijų šuntavimo;
• III nėštumo trimestras, žindymo laikotarpis;
• Patvirtintas lėtinis širdies nepakankamumas (II-IV funkcinė klasė pagal NYHA);
• Kliniškai įrodyta vainikinių arterijų liga;
• Periferinių arterijų pažeidimas arba smegenų kraujotakos sutrikimai;
• Padidėjusi arterijų trombozės ir tromboembolijos rizika;
• Nekontroliuojama arterinė hipertenzija;
• Hematopoezės sutrikimai, hemostazės sutrikimai (įskaitant hemofiliją);
• Sunkus kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;
• Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.); progresuojanti inkstų liga;
• Patvirtinta hiperkalemija;
• Laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (vaisto sudėtyje yra laktozės);
• Vaikai iki 14 metų.

Atsargiai

Anemija, bronchinė astma, patvirtintas NYHA I funkcinės klasės lėtinis širdies nepakankamumas, arterinė hipertenzija, edeminis sindromas, kepenų ar inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 30-60 ml/min.), dislipidemija, hiperlipoproteinemija, cukrinis diabetas, rūkymas, uždegiminės žarnyno ligos, būklė po didelės chirurginės intervencijos, sukelta porfirija, divertikulitas, sisteminės jungiamojo audinio ligos, nėštumo I-II trimestras.

Anamneziniai duomenys apie virškinimo trakto opų ligos išsivystymą, Helicobacter pylori infekcijos buvimą, senyvą amžių, ilgalaikį NVNU vartojimą, dažną alkoholio vartojimą, sunkias somatines ligas.

Kartu skiriamas gydymas antikoaguliantais (pavyzdžiui, varfarinu), antitrombocitais vaistais (pavyzdžiui, acetilsalicilo rūgštimi, klopidogreliu), geriamaisiais gliukokortikosteroidais (pavyzdžiui, prednizolonu), selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (pavyzdžiui, citalopramu, fluoksetinu serlinetra, paroksetinu).

Sergantiesiems sezoniniu alerginiu rinitu, nosies gleivinės patinimu (įskaitant nosies polipus), lėtine obstrukcine plaučių liga, lėtinėmis kvėpavimo takų infekcijomis (ypač susijusiomis su į alerginį rinitą panašiais simptomais), alergija kitiems vaistams, pacientams, kuriems labai sumažėjo cirkuliuojančio kraujo tūrį, diklofenaką reikia vartoti atsargiai.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Duomenų apie diklofenako vartojimo saugumą nėščioms moterims nepakanka. Todėl I ir II nėštumo trimestrais diklofenaką galima skirti tik tais atvejais, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Diklofenakas, kaip ir kiti prostaglandinų sintezės inhibitoriai, yra kontraindikuotinas paskutinius 3 nėštumo mėnesius (galima slopinti gimdos susitraukimą ir priešlaikinį vaisiaus arterinio latako užsidarymą).

Diklofenakas nedideliais kiekiais patenka į motinos pieną. Siekiant išvengti nepageidaujamo poveikio vaikui, vaisto negalima skirti žindančioms moterims. Jei reikia, vaisto vartojimą, žindymą reikia nutraukti.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Vaisto dozė parenkama individualiai, o siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką, rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą dozę, jei įmanoma, su kuo trumpesniu gydymo laikotarpiu, atsižvelgiant į gydymo tikslą ir paciento būklę. .

Tabletes reikia nuryti visas, užsigeriant skysčiu, geriausia prieš valgį. Nedalykite ir nekramtykite tablečių.

Suaugusiesiems ir paaugliams nuo 14 metų. Rekomenduojama dozė yra 100-150 mg per parą. Paros dozę reikia padalyti į kelias dozes. Siekiant sumažinti nakties skausmą ar rytinį sustingimą, be vaisto vartojimo dienos metu, diklofenakas vartojamas tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu prieš miegą; šiuo atveju bendra paros dozė neturi viršyti 150 mg.

Su pirmine dismenorėja paros dozė parenkama individualiai; paprastai tai yra 50-150 mg. Pradinė dozė turi būti 50-100 mg; jei reikia, per kelis menstruacinius ciklus, ji gali būti padidinta iki 150 mg per parą. Vaistą reikia vartoti pasirodžius pirmiesiems simptomams. Priklausomai nuo klinikinių simptomų dinamikos, gydymas gali būti tęsiamas kelias dienas.

Reumatoidiniam artritui gydyti paros dozę galima maksimaliai padidinti iki 3 mg/kg (padalijus į dalis). Didžiausia paros dozė neturi viršyti 150 mg.

Senyvi pacientai (≥ 65 metų)

65 metų ir vyresniems pacientams pradinės dozės keisti paprastai nereikia. Tačiau dėl bendrų medicininių priežasčių nusilpusiems senyviems pacientams arba pacientams, kurių kūno svoris mažas, reikia būti atsargiems.

Pacientai, sergantys širdies ir kraujagyslių ligomis arba turintys didelę širdies ir kraujagyslių ligų riziką

Vaistą reikia vartoti labai atsargiai pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis arba esant didelei širdies ir kraujagyslių sistemos ligų išsivystymo rizikai. Jei tokiems pacientams būtinas ilgalaikis gydymas (daugiau nei 4 savaites), vaisto paros dozė turi būti ne didesnė kaip 100 mg.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Duomenų apie poreikį koreguoti vaisto dozę pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nėra, nes nėra vaisto saugumo tyrimų su šios kategorijos pacientais. Atsargiai reikia vartoti vaistą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min), vaisto vartoti draudžiama (žr. skyrių „Kontraindikacijos“).

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Duomenų apie poreikį koreguoti vaisto dozę pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, nėra, nes vaisto saugumo tyrimų šios kategorijos pacientams nėra.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, vaisto vartoti draudžiama (žr. skyrių „Kontraindikacijos“).

Šalutinis poveikis

Nepageidaujamų reakcijų dažnio vertinimo kriterijai: labai dažnai (> 1/10), dažnai (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Virškinimo trakto sutrikimai: dažnai - epigastrinis skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsija, vidurių pūtimas, anoreksija; retai - gastritas, proktitas, kraujavimas iš virškinimo trakto (GIT) (vėmimas su krauju, melena, viduriavimas sumaišytas su krauju), virškinimo trakto opos (su kraujavimu ar perforacija arba be jo); labai retai - stomatitas, glositas, ezofagitas, nespecifinis hemoraginis kolitas, opinio kolito ar Krono ligos paūmėjimas, diafragminių susiaurėjimų atsiradimas žarnyne, vidurių užkietėjimas, pankreatitas; dažnis nežinomas – išeminis kolitas.

Kepenų ir tulžies takų sutrikimai: dažnai - aminotransferazių aktyvumo padidėjimas; retai - hepatitas, gelta, kepenų funkcijos sutrikimas; labai retai - žaibinis hepatitas, kepenų nekrozė, kepenų nepakankamumas.

Nervų sistemos sutrikimai: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - mieguistumas; labai retai - sutrikęs jautrumas, įsk. parestezijos, atminties sutrikimai, drebulys, traukuliai, nerimas, smegenų kraujotakos sutrikimai, aseptinis meningitas.

Psichiniai sutrikimai: labai retai - dezorientacija, depresija, nemiga, košmarai, dirglumas, psichikos sutrikimai.

Jutimo sutrikimai: dažnai - galvos svaigimas; labai retai - regos sutrikimas (neryškus matymas, dvejinimasis akyse), klausos sutrikimas, spengimas ausyse, sutrikęs skonis.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: labai retai - ūminis inkstų nepakankamumas, hematurija, proteinurija, intersticinis nefritas, nefrozinis sindromas, papiliarinė nekrozė.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: labai retai - trombocitopenija, leukopenija, hemolizinė ir aplazinė anemija, agranulocitozė, eozinofilija.

Imuninės sistemos sutrikimai: anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos, įskaitant ryškų kraujospūdžio sumažėjimą (BP) ir šoką; labai retai - angioedema (įskaitant veidą).

Širdies ir kraujagyslių sutrikimai: labai retai - širdies plakimas, krūtinės skausmas, padidėjęs kraujospūdis, vaskulitas, širdies nepakankamumas, miokardo infarktas.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio sutrikimai: retai - bronchinės astmos paūmėjimas, kosulys, gerklų edema; labai retai - pneumonitas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai: dažnai - odos bėrimas; retai - dilgėlinė; labai retai - pūsliniai bėrimai, egzema, įsk. daugiaformė ir Stevens-Johnson sindromas, Lyell sindromas, eksfoliacinis dermatitas, niežulys, plaukų slinkimas, jautrumas šviesai, purpura, įskaitant. alergiškas.

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: retai - edema.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, epigastrinis skausmas, kraujavimas iš virškinamojo trakto, viduriavimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, spengimas ausyse, traukuliai, sumažėjęs kraujospūdis, kvėpavimo slopinimas, esant žymiam perdozavimui – ūminis inkstų nepakankamumas, hepatotoksinis poveikis.

Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvuota anglis, simptominė terapija, skirta arterinės hipotenzijos, inkstų funkcijos sutrikimo, traukulių, virškinimo trakto pažeidimo, kvėpavimo slopinimo pašalinimui. Forsuota diurezė, hemodializė yra neveiksmingi (dėl reikšmingo ryšio su baltymais ir intensyvios medžiagų apykaitos).

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais

Ličio preparatai, digoksinas: diklofenakas gali padidinti ličio ir digoksino koncentraciją plazmoje. Vartojant kartu su diklofenaku, rekomenduojama stebėti ličio ir digoksino koncentraciją plazmoje.

Metotreksatas: skiriant diklofenaką likus mažiau nei 24 valandoms iki metotreksato vartojimo arba praėjus 24 valandoms po jo, reikia atsargiai, nes tokiais atvejais gali padidėti metotreksato koncentracija kraujyje ir sustiprėti toksinis jo poveikis.

Ciklosporinas: diklofenako poveikis prostaglandinų sintezei inkstuose gali padidinti ciklosporino nefrotoksiškumą. Todėl diklofenako dozės turi būti mažesnės nei pacientams, nevartojantiems ciklosporino.

Diuretikai ir antihipertenziniai vaistai: diklofenakas gali sumažinti diuretikų ir antihipertenzinių vaistų (pvz., beta adrenoblokatorių, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių – AKF) hipotenzinį poveikį. Pacientams, ypač senyviems, šiuos derinius reikia skirti atsargiai ir reguliariai tikrinti kraujospūdį. Pacientai turi būti pakankamai hidratuoti. Pradėjus gydymą ir periodiškai gydymo metu, ypač kartu vartojant diuretikus ir AKF inhibitorius, būtina stebėti inkstų funkciją, nes padidėja nefrotoksinio poveikio rizika.

Vaistai, galintys sukelti hiperkalemiją: diklofenako vartojimas kartu su kalį sulaikančiais diuretikais, ciklosporinu, takrolimuzu ar trimetoprimu gali padidinti kalio koncentraciją kraujo serume (vartojant tokį vaistų derinį, šį rodiklį reikia reguliariai stebėti).

Antibakterinės medžiagos – chinolonų dariniai: yra pavienių pranešimų apie traukulių atsiradimą pacientams, vartojantiems ir chinolonų darinius, ir diklofenaką.

Antikoaguliantai ir antitrombocitai: būtina atsargiai derinti diklofenaką su šių grupių vaistais, nes kyla kraujavimo pavojus. Nors klinikiniais tyrimais nenustatytas diklofenako poveikis antikoaguliantų poveikiui, yra pavienių pranešimų apie padidėjusią kraujavimo riziką pacientams, vartojantiems šį vaistų derinį. Todėl, vartojant tokį vaistų derinį, rekomenduojama reguliariai ir atidžiai stebėti pacientus. Kaip ir kiti NVNU, didelės diklofenako dozės gali grįžtamai slopinti trombocitų agregaciją.

Acetilsalicilo rūgštis sumažina diklofenako koncentraciją kraujyje.

NVNU ir kortikosteroidai: sisteminis diklofenako ir kitų sisteminių NVNU ar kortikosteroidų vartojimas vienu metu gali padidinti šalutinio poveikio (ypač iš virškinimo trakto) dažnį.

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI): kartu vartojant diklofenaką ir SSRI grupės vaistus, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Hipoglikeminiai vaistai: klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad kartu vartojamas diklofenakas neturi įtakos hipoglikeminių vaistų veiksmingumui. Tačiau yra pavienių pranešimų apie tokiais hipoglikemijos ir hiperglikemijos atvejais, kai gydymo diklofenaku metu reikėjo keisti hipoglikeminių vaistų dozę. Todėl kartu vartojant diklofenaką ir hipoglikeminius vaistus, rekomenduojama stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Fenitoinas: kartu vartojant fenitoiną ir diklofenaką, būtina kontroliuoti fenitoino koncentraciją kraujo plazmoje, nes gali padidėti jo sisteminis poveikis.

Takrolimuzas: vartojant kartu su diklofenaku, gali padidėti nefrotoksiškumas.

Cefamandolis, cefoperazonas, cefotetanas, valproinė rūgštis ir plikamicinas padidinti hipoprotrombinemijos dažnį.

Diklofenako poveikis prostaglandinų sintezei inkstuose gali sustiprinti toksinį poveikį aukso preparatai. Vartojant kartu su etanoliu, kolchicinu, kortikotropinu ir jonažolių preparatai padidina kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.

Stiprūs izofermento CYP2C9 inhibitoriai: diklofenaką reikia vartoti atsargiai ir kartu su stipriais CYP2C9 izofermento inhibitoriais (pvz., vorikonazolu), nes gali padidėti diklofenako koncentracija kraujo serume ir sustiprėti sisteminis poveikis.

Specialios instrukcijos

Siekiant sumažinti nepageidaujamų reiškinių riziką, vaisto reikia vartoti mažiausia veiksminga doze trumpiausią laikotarpį, reikalingą simptomams palengvinti.

Gydymas NVNU, įskaitant diklofenaką, ypač ilgalaikis gydymas ir gydymas didelėmis dozėmis, gali būti susijęs su nežymiu sunkių širdies ir kraujagyslių trombozinių komplikacijų (įskaitant miokardo infarktą ir insultą) rizikos padidėjimu.

Pacientams, turintiems reikšmingų širdies ir kraujagyslių sutrikimų rizikos veiksnių (pvz., arterine hipertenzija, hiperlipoproteinemija, cukriniu diabetu ir rūkymu), gydymą vaistais, kurių sudėtyje yra diklofenako, galima pradėti tik atlikus išsamų tyrimą ir analizę.

Kadangi prostaglandinai atlieka svarbų vaidmenį palaikant inkstų kraujotaką, ypatingas dėmesys turi būti skiriamas pacientams, sergantiems širdies ar inkstų nepakankamumu, hipertenzija, senyviems pacientams, pacientams, vartojantiems diuretikus ar kitus inkstų funkciją veikiančius vaistus, taip pat pacientus. kuriems dėl kokių nors priežasčių yra sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris (pavyzdžiui, po didelės operacijos). Jei tokiais atvejais skiriama diklofenako, atsargumo sumetimais rekomenduojama stebėti inkstų funkciją. Nutraukus gydymą vaistais, inkstų funkcijos rodikliai paprastai normalizuojasi iki pradinių verčių.

Vartojant diklofenaką, buvo pastebėti tokie reiškiniai kaip kraujavimas arba virškinimo trakto išopėjimas / perforacija, kai kuriais atvejais pasibaigę mirtimi. Šie reiškiniai gali pasireikšti bet kuriuo metu, kai vartojate vaistą pacientams, kuriems yra arba nėra ankstesnių simptomų ir yra buvę sunkių virškinimo trakto ligų arba jų nėra. Senyviems pacientams šios komplikacijos gali turėti rimtų pasekmių. Jei pacientams, vartojantiems diklofenaką, atsiranda kraujavimas ar išopėjimas iš virškinimo trakto, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Siekiant sumažinti toksinio poveikio virškinimo traktui riziką, vaistą reikia vartoti mažiausia veiksminga doze kuo trumpesnį laiką, ypač pacientams, kuriems yra virškinimo trakto išopėjimas, ypač komplikuotas kraujavimu ar perforacija istorijoje, taip pat senyviems pacientams. .

Pacientai, kuriems yra padidėjusi virškinimo trakto komplikacijų rizika, taip pat gydomi mažomis acetilsalicilo rūgšties dozėmis ar kitais vaistais, galinčiais padidinti virškinimo trakto pažeidimo riziką, turi vartoti virškinimo trakto apsaugos priemones.

Pacientai, kurie anksčiau sirgo virškinimo traktu, ypač senyvo amžiaus, turi informuoti gydytoją apie visus virškinimo sistemos simptomus.

Ilgalaikio gydymo metu būtina stebėti kepenų funkciją, periferinio kraujo vaizdą ir slapto kraujo išmatose tyrimus.

Ilgai vartojant diklofenaką, gali padidėti vieno ar kelių „kepenų“ fermentų aktyvumas. Jeigu kepenų funkcijos sutrikimas išlieka ir progresuoja arba atsiranda kepenų ligos požymių ar kitų simptomų (pvz., eozinofilija, bėrimas ir kt.), vaisto vartojimą reikia nutraukti. Reikėtų nepamiršti, kad hepatitas vartojant diklofenaką gali išsivystyti be prodrominių reiškinių.

Pacientams, sergantiems kepenų porfirija, diklofenaką reikia vartoti atsargiai, nes vaistas gali sukelti porfirijos priepuolius. Diklofenakas gali grįžtamai slopinti trombocitų agregaciją, todėl ilgai vartojantiems pacientams, kurių hemostazė sutrikusi, būtina atidžiai stebėti atitinkamus laboratorinius parametrus.

Sergantiesiems bronchine astma, sezoniniu alerginiu rinitu, nosies gleivinės edema (taip pat ir su nosies polipais), lėtine obstrukcine plaučių liga, lėtinėmis kvėpavimo takų infekcijomis (ypač susijusiomis su į alerginį rinitą panašiais simptomais), taip pat pacientams, kuriems yra alergija kiti vaistai (bėrimas, niežulys, dilgėlinė), skiriant diklofenaką, reikia būti ypač atsargiems (pasiruošimas gaivinti).

Vartojant diklofenaką, labai retai buvo pranešta apie sunkias, kai kuriais atvejais mirtinas, odos reakcijas, įskaitant eksfoliacinį dermatitą, Stevens-Johnson sindromą, toksinę epidermio nekrolizę. Didžiausia sunkių dermatologinių reakcijų rizika ir dažnis buvo pastebėtas pirmąjį gydymo diklofenaku mėnesį. Kai vaisto vartojantiems pacientams atsiranda pirmieji odos bėrimo, gleivinės pažeidimų ar kitų padidėjusio jautrumo simptomų, diklofenako vartojimą reikia nutraukti.

Priešuždegiminis NVNU, įskaitant diklofenaką, poveikis gali apsunkinti infekcinių procesų diagnozę.

Dėl neigiamo poveikio vaisingumui vaistas nerekomenduojamas moterims, planuojančioms nėštumą. Pacientams, sergantiems nevaisingumu (įskaitant tuos, kurie tiriami), vaisto vartojimą rekomenduojama atšaukti.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais

Diklofenakas 50 mg yra veiksmingas karščiavimą mažinantis ir analgetikas iš nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės.

Diklofenakas 50 mg yra veiksmingas karščiavimą mažinantis ir analgetikas.

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Tabletes

Žarnynu dengtos tabletės, po 25 ir 50 mg.

Pailginto atpalaidavimo tabletės, padengtos danga, tirpios žarnyne, po 100 mg.

Žvakės

Tiesiosios žarnos žvakutės, 50 ir 100 mg.

Gelis

Gelis išoriniam naudojimui 1% aliuminio tūbelėje po 30 ir 40 g.

Gelis išoriniam naudojimui 5% aliuminio tūbelėje po 30, 50 ir 100 g.

farmakologinis poveikis

Farmakologinis poveikis: priešuždegiminis, karščiavimą mažinantis, antitrombocitinis, analgetikas.

Veiksmas susideda iš neselektyvaus ciklooksigenazės 1 ir 2 fermentų slopinimo, sutrikdant arachidono rūgšties metabolizmą, dėl to sumažėja priešuždegiminių citokinų (prostagladinų, leukotrienų) sintezė, sumažėja trombocitų agregacija dėl tromboksano blokavimo. A2, didėja priešuždegiminių medžiagų (prostaciklinų) kiekis.

Ilgai vartojant, pagerėja medžiagų apykaita kremzliniame audinyje, sulėtėja kaulinio audinio irimo progresavimas dėl proteoglikanų metabolizmo normalizavimo.

Klinikiniai poveikiai yra skausmo sumažėjimas ramybės būsenoje ir fizinio krūvio metu sąnariuose, judesių standumo laiko sumažėjimas ryte, sąnarių patinimo ir patinimo sumažėjimas. Potrauminiu laikotarpiu ir po operacijos sumažina skausmą ir uždegiminę edemą.

Išgėrus, jis visiškai absorbuojamas virškinimo trakte, didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1-2 valandų. Jis jungiasi su kraujo baltymais ir prasiskverbia į sąnarių skystį, kur didžiausia koncentracija pasiekiama praėjus 4 valandoms po nurijimo. Metabolizuojamas per kepenis.

Vartojant į tiesiąją žarną, absorbcija yra lėtesnė, tačiau didžiausia koncentracija pasiekiama po 1 valandos.

Išsiskiria per žarnyną su išmatomis ir tulžimi bei per inkstus su šlapimu.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 10 ml/min.), jis daugiausia išsiskiria su tulžimi.

Sergant kepenų ciroze ir kepenų nepakankamumu, vaisto metabolizmas ir veikliosios medžiagos koncentracija nekinta.

Pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra 1-2 valandos, iš sąnarių skysčio - 3-6 valandos.

Kai naudojamas gelio pavidalu, jis prasiskverbia per odą, nepatenka į kraujotaką terapinėmis koncentracijomis ir nedalyvauja sisteminiuose šalutiniuose poveikiams.

Diklofenako 50 vartojimo indikacijos

Uždegiminės ir degeneracinės raumenų ir kaulų sistemos ligos:

• ūminis reumatas su sąnarių sindromu;
• reumatoidinis artritas;
• ankilozuojantis spondilitas;
• podagrinis artritas ir ūminis podagros priepuolis;
• sąnarių kapsulių ir sausgyslių uždegimas;
• deformuojantis sąnarių osteoartritas.

Uždegiminės nervų ir raumenų sistemos ligos:

• lumbodynija, išialgija;
• neuralgija, mialgija;
• migrena.

Įvairių etiologijų skausmo sindromas:

• trauminis;
• pooperacinis (įskaitant vainikinių arterijų šuntavimą);
• menstruacinis skausmas;
• infekcinės kilmės dubens organų ligos;
• inkstų ir kepenų etiologijos diegliai;
• klausos infekcijos.

Preparatas gelio pavidalu naudojamas vietiniam naudojimui šiais atvejais:

• patempimai, išnirimai, mėlynės (skausmui malšinti);
• reumatiniai minkštųjų audinių pažeidimai.

Diklofenako 50 dozavimo režimas

50 mg tabletės vartojamos per burną, nekramtant, po 1 tabletę 2-3 kartus per dieną (100-150 mg per dieną).

Vaikams skirta dozė apskaičiuojama pagal formulę 1-2 mg 1 kg kūno svorio per dieną, padalyta į 2-3 dozes.

Gelis išoriškai tepamas ant pažeidimo vietos, šiek tiek patrynus, po 2-4 g 2-3 kartus per dieną.

Tiesiosios žarnos žvakutės suleidžiamos į išangę, po 1 žvakutę 2-3 kartus per dieną.

Didžiausia leistina dozė yra 150 mg per parą.

Šalutinis poveikis

Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, išmatų sutrikimai, apetito praradimas, kraujavimas, erozija ir skrandžio opos, kraujavimas iš virškinimo trakto, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, vaistų sukeltas hepatitas, kasos uždegimas.

Šlapimo sistema: tubulointersticinis nefritas, nefrozinis sindromas, glomerulų nekrozė, ūminis inkstų funkcijos sutrikimas, edema.

Nervų sistema: skausmas laikinojoje srityje, nuovargis, dirglumas, nemiga, nebakterinis meningitas, konvulsinis sindromas.

Alergijos: odos bėrimas, Stevens-Johnson sindromas, aseptinė eozinofilinė pneumonija, Lyell sindromas, anafilaksinis šokas.

Oda: padidėjęs jautrumas ultravioletiniams spinduliams, alopecija.

Kraujo sistema: granulocitų, trombocitų, leukocitų skaičiaus sumažėjimas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: hipertenzija.

Taikant gelio formą, gali atsirasti odos niežėjimas, bėrimas, paraudimas.

Vartojant tiesiosios žarnos žvakutes - niežulys, skausmas tuštinimosi metu, kraujo dryžių atsiradimas iš išangės po vartojimo, paslėpto kraujo atsiradimas išmatų analizės metu.

Su injekcija į raumenis - infiltracija, abscesas, nekrozė punkcijos srityje.

Diclofenac 50 vartojimo kontraindikacijos

• netoleravimas (įskaitant kitus NVNU);
• nepatikslinta hematopoetinės sistemos patologija;
• įgimti kraujo krešėjimo sistemos sutrikimai (hemofilija);
• skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos ūminėje stadijoje;
• lėtinė inkstų liga, kai glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 30 ml/min.
• žarnyno ligos su didele kraujavimo rizika ūminėje fazėje;
• aspirino astma;
• amžius iki 6 metų;
• III nėštumo trimestras;
• laktacijos laikotarpis.

Specialios instrukcijos

Visą vaisto vartojimo laikotarpį turite susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo.

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Moterims vartoti leidžiama iki 30 nėštumo savaičių, jei jo vartojimo nauda yra didesnė už galimą pavojų motinai ir vaisiui.

Trečiąjį nėštumo trimestrą vartoti draudžiama.

Draudžiama vartoti laktacijos metu.

Taikymas vaikams

Vartojimas vaikams iki 6 metų yra ribotas (nėra įrodymų, patvirtinančių priėmimo saugumą).

Vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 18 metų paros dozė apskaičiuojama pagal formulę 1-2 mg 1 kg kūno svorio, ji skiriama 2-3 dozėmis.

Paraiška sutrikusiai inkstų funkcijai

Perdozavimas

Klinikinis vaizdas: dažnas ir negilus kvėpavimas, sąmonės aptemimas, konvulsinis sindromas, pilvo skausmas, pykinimas ir vėmimas, ūmus kraujavimas iš virškinimo trakto, sutrikęs viršutinių ir apatinių galūnių jautrumas, padidėjęs kraujospūdis.

Terapija: skrandžio plovimas (specifinis priešnuodis nesukurtas), geriamųjų adsorbuojančių vaistų vartojimas, antihipertenzinis, prieštraukulinis, antiemetinis gydymas. Esant ūminiam kraujavimui, nurodoma hospitalizacija chirurginėje ligoninėje.

Vaistų sąveika

Vienu metu vartojant ličio preparatus, širdies glikozidus, chinolonų darinius, padidėja šių medžiagų koncentracija kraujyje.

Vartojant kartu su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais, padidėja hipoglikemijos rizika.

Kartu vartojant antikoaguliantus (varfariną), gali kilti didelė kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Atsargiai vartoti kartu su gliukokortikosteroidais, citostatikais (gali padidėti toksiškumas, padažnėti šalutinis poveikis).

Kartu su kalį tausojančiais diuretikais (spironolaktonu, eplerenonu) padidėja elektrolitų apykaitos sutrikimų (hiperkalemijos) rizika.

Kartu vartojant acetilsalicilo rūgštį, vaisto koncentracija kraujyje mažėja.

Laikymo sąlygos ir terminai

Laikyti sausoje, tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip +25°C temperatūroje.

Žarnyne tirpstančių dengtų tablečių tinkamumo laikas yra 3 metai, žvakučių - 4 metai, gelio išoriniam naudojimui - 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Galima įsigyti be recepto.

Kaina

Tabletės 50 mg 30 vnt - 120-236 rubliai.

Tiesiosios žarnos žvakutės 50 mg 10 vnt - 289-376 rubliai.

Gelis išoriniam naudojimui 5% 50 mg - 56-98 rubliai.

Analogai

Voltaren, Diclofen, Diclovit, Diclobene, Diklomax, Ortofen, Feloran, Flector, Diclofenac Ratiopharm 100 mg.

NVNU, fenilacto rūgšties darinys. Jis turi ryškų priešuždegiminį, analgetinį ir vidutinį karščiavimą mažinantį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su COX, pagrindinio arachidono rūgšties metabolizmo fermento, kuris yra prostaglandinų pirmtakas, aktyvumo slopinimas. Skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl dviejų mechanizmų: periferinio (netiesiogiai, slopinant prostaglandinų sintezę) ir centrinio (dėl prostaglandinų sintezės slopinimo centrinėje ir periferinėje nervų sistemoje). Slopina proteoglikano sintezę kremzlėje. Sergant reumatinėmis ligomis, mažina sąnarių skausmus ramybės ir judėjimo metu, taip pat rytinį sustingimą ir sąnarių tinimą, padeda padidinti judesių amplitudę. Mažina potrauminį ir pooperacinį skausmą bei uždegiminę edemą. Slopina trombocitų agregaciją. Ilgai naudojant, jis turi desensibilizuojantį poveikį. Naudojant lokaliai oftalmologijoje, jis mažina patinimą ir skausmą esant neinfekcinės etiologijos uždegiminiams procesams.

Farmakokinetika

Išgėrus, jis absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maisto suvartojimas sulėtina absorbcijos greitį, o absorbcijos laipsnis nesikeičia. Apie 50 % veikliosios medžiagos metabolizuojama „pirmojo praėjimo“ per kepenis metu. Vartojant į tiesiąją žarną, absorbcija yra lėtesnė. Laikas pasiekti Cmax plazmoje po geriamojo vartojimo yra 2-4 valandos, priklausomai nuo vartojamos dozavimo formos, suleidus į tiesiąją žarną - 1 valanda, į raumenis - 20 minučių. Veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje tiesiškai priklauso nuo suvartotos dozės dydžio. Nesikaupia. Su plazmos baltymais jungiasi 99,7 % (daugiausia su albuminu). Į sinovinį skystį prasiskverbia, Cmax pasiekiama 2-4 valandomis vėliau nei plazmoje. Didelė dalis jo metabolizuojama, kai susidaro keli metabolitai, iš kurių du yra farmakologiškai aktyvūs, bet mažesniu mastu nei diklofenakas. Sisteminis veikliosios medžiagos klirensas yra maždaug 263 ml/min. T1/2 iš plazmos yra 1-2 val., iš sinovinio skysčio - 3-6 val.Maždaug 60% dozės metabolitų pavidalu išsiskiria per inkstus, mažiau nei 1% išsiskiria su šlapimu nepakitusio pavidalo, likusi dalis. išsiskiria su tulžimi metabolitų pavidalu.

Indikacijos

Sąnarių sindromas (reumatoidinis artritas, osteoartritas, ankilozuojantis spondilitas, podagra), degeneracinės ir lėtinės uždegiminės raumenų ir kaulų sistemos ligos (osteochondrozė, osteoartritas, periartropatija), potrauminiai minkštųjų audinių ir raumenų ir kaulų sistemos uždegimai (patempimai, mėlynės). Stuburo skausmas, neuralgija, mialgija, artralgija, skausmo sindromas ir uždegimas po operacijų ir traumų, skausmo sindromas su podagra, migrena, algomenorėja, skausmo sindromas su adnexitu, proktitas, diegliai (tulžies ir inkstų), skausmo sindromas su infekcinėmis ir uždegiminėmis stuburo ligomis. ENT – kūnai. Vietiniam naudojimui: miozės slopinimas kataraktos operacijos metu, cistoidinės geltonosios dėmės edemos, susijusios su lęšiuko pašalinimu ir implantavimu, neinfekcinio pobūdžio akies uždegiminių procesų, potrauminio uždegiminio proceso su prasiskverbiančiomis ir neprasiskverbiančiomis žaizdomis prevencijai. akies obuolys.

Kontraindikacijos

Virškinimo trakto eroziniai ir opiniai pažeidimai ūminėje fazėje, „aspirino triada“, neaiškios etiologijos kraujodaros sutrikimai, padidėjęs jautrumas diklofenakui ir vartojamos vaisto formos komponentams ar kitiems NVNU.

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu galimas tais atvejais, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ar naujagimiui.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Vartojant per burną suaugusiesiems, vienkartinė dozė yra 25-50 mg 2-3 kartus per dieną. Priėmimo dažnis priklauso nuo naudojamos dozavimo formos, ligos eigos sunkumo ir yra 1-3 kartus per dieną, rektalinis - 1 kartą per dieną. Ūminėms ligoms gydyti arba lėtinio proceso paūmėjimui palengvinti vartojama 75 mg dozė į raumenis. Vyresniems nei 6 metų vaikams ir paaugliams paros dozė yra 2 mg / kg. Vietiškai tepama 2-4 g dozė (priklausomai nuo skausmingos vietos ploto) į pažeistą vietą 3-4 kartus per dieną. Naudojant oftalmologijoje, vartojimo dažnis ir trukmė nustatomi individualiai. Didžiausia paros dozė suaugusiesiems yra 150 mg per parą.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, anoreksija, skausmas ir diskomfortas epigastriniame regione, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas; kai kuriais atvejais - eroziniai ir opiniai pažeidimai, kraujavimas ir virškinimo trakto perforacija; retai - kepenų funkcijos sutrikimas. Vartojant tiesiosios žarnos, pavieniais atvejais buvo gaubtinės žarnos uždegimas su kraujavimu, opinio kolito paūmėjimas. Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, galvos skausmas, susijaudinimas, nemiga, dirglumas, nuovargis; retai - parestezija, regėjimo sutrikimai (neryškus, dvejinimasis), spengimas ausyse, miego sutrikimai, traukuliai, dirglumas, drebulys, psichikos sutrikimai, depresija. Iš kraujodaros sistemos: retai - anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė. Iš šlapimo sistemos: retai - sutrikusi inkstų funkcija; edema gali būti linkusiems pacientams. Dermatologinės reakcijos: retai - plaukų slinkimas. Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežėjimas; vartojant akių lašų pavidalu - niežulys, paraudimas, jautrumas šviesai. Vietinės reakcijos: injekcijos į raumenis vietoje galimas deginimas, kai kuriais atvejais - infiltracijos susidarymas, abscesas, riebalinio audinio nekrozė; vartojant tiesiąją žarną, galimas vietinis dirginimas, gleivinės išskyros, sumaišytos su krauju, atsiradimas, skausmingi tuštinimasis; retais atvejais vartojant išoriškai - niežulys, paraudimas, bėrimas, deginimas; vartojant lokaliai oftalmologijoje, iškart po įlašinimo gali atsirasti trumpalaikis deginimo pojūtis ir (arba) laikinas neryškus matymas. Ilgai vartojant išoriškai ir (arba) naudojant didelius kūno paviršius, dėl diklofenako rezorbcinio poveikio galimas sisteminis šalutinis poveikis.

Perdozavimas

Simptomai: vėmimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, viduriavimas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, traukuliai, padidėjęs kraujospūdis, kvėpavimo slopinimas, esant reikšmingam perdozavimui – ūminis inkstų nepakankamumas, hepatotoksinis poveikis. Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvuota anglis, simptominė terapija, kuria siekiama pašalinti padidėjusį kraujospūdį, sutrikusią inkstų funkciją, traukulius, virškinamojo trakto pažeidimus, kvėpavimo slopinimą. Forsuota diurezė, hemodializė yra neveiksmingi (dėl reikšmingo ryšio su baltymais ir intensyvios medžiagų apykaitos).

Sąveika su kitais vaistais

Kartu su diklofenaku vartojant antihipertenzinius vaistus, jų poveikis gali susilpnėti. Yra pavienių pranešimų apie traukulius pacientams, vartojantiems ir NVNU, ir chinolonų grupės antibakterinius vaistus. Kartu vartojant GCS, padidėja šalutinio poveikio virškinimo sistemai rizika. Kartu vartojant diuretikus, galima sumažinti diuretikų poveikį. Vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais, gali padidėti kalio koncentracija kraujyje. Kartu vartojant kitus NVNU, gali padidėti šalutinio poveikio rizika. Yra pranešimų apie hipoglikemijos ar hiperglikemijos išsivystymą pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartojusiems diklofenaką kartu su hipoglikeminiais vaistais. Vartojant kartu su acetilsalicilo rūgštimi, galima sumažinti diklofenako koncentraciją kraujo plazmoje. Nors klinikiniai tyrimai nepatvirtino diklofenako poveikio antikoaguliantų veikimui, buvo aprašyti pavieniai kraujavimo atvejai, kai kartu buvo vartojamas diklofenakas ir varfarinas. Vartojant kartu, galima padidinti digoksino, ličio ir fenitoino koncentraciją kraujo plazmoje. Diklofenako rezorbcija iš virškinimo trakto sumažėja, kai kartu vartojamas kolestiraminas, kiek mažesnis – kolestipolis. Vartojant kartu, galima padidinti metotreksato koncentraciją kraujo plazmoje ir padidinti jo toksiškumą. Kartu vartojant diklofenaką, morfino biologinis prieinamumas gali neveikti, tačiau esant diklofenakui, aktyvaus morfino metabolito koncentracija gali išlikti padidėjusi, o tai padidina morfino metabolito šalutinio poveikio riziką, įskaitant. kvėpavimo slopinimas. Kartu vartojant pentazociną, buvo aprašytas didelio traukulių priepuolio atvejis; su rifampicinu - galimas diklofenako koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas; su ceftriaksonu - padidėjęs ceftriaksono išsiskyrimas su tulžimi; su ciklosporinu - galimas ciklosporino nefrotoksiškumo padidėjimas.

Specialios instrukcijos

Itin atsargiai vartojamas esant kepenų, inkstų, virškinimo trakto ligoms anamnezėje, dispepsiniams simptomams, bronchinei astmai, arterinei hipertenzijai, širdies nepakankamumui, iš karto po didelių chirurginių intervencijų, taip pat senyviems pacientams. Jei anksčiau buvo alerginių reakcijų į NVNU ir sulfitus, diklofenakas vartojamas tik skubiais atvejais. Gydymo metu būtina sistemingai stebėti kepenų ir inkstų funkciją bei periferinio kraujo vaizdą. Pacientams, kurie sirgo anorektaline liga arba yra kraujavimas iš išangės, vartoti nerekomenduojama. Išoriškai galima naudoti tik ant nepažeistos odos. Stenkitės, kad diklofenakas nepatektų į akis (išskyrus akių lašus) arba ant gleivinių. Kontaktinius lęšius naudojantys pacientai akių lašus turėtų lašinti ne anksčiau kaip po 5 minučių po lęšių išėmimo. Nerekomenduojama vartoti vaikams iki 6 metų amžiaus. Gydymo sisteminio vartojimo dozavimo formomis laikotarpiu alkoholio vartoti nerekomenduojama. Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus Gydymo laikotarpiu galimas psichomotorinių reakcijų greičio sumažėjimas. Jei pavartojus akių lašų regėjimas pablogėja, nevairuokite ir neužimkite kitos potencialiai pavojingos veiklos.

Instrukcijos

Prekinis pavadinimas

Diklofenakas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Diklofenakas

Dozavimo forma

Tiesiosios žarnos žvakutės 50 mg, 100 mg

Sudėtis

Vienoje žvakutėje yra

a veiklioji medžiaga 50 mg arba 100 mg natrio diklofenako,

Pagalbinės medžiagos - alkoholio cetilas,

žvakučių pagrindas (100 mg) - pusiau sintetiniai gliceridai (kieti riebalai),

žvakučių pagrindas (50 mg) - žvakutės AM (kieti riebalai).

apibūdinimas

Baltos arba baltos su gelsvu atspalviu, cilindro kūgio formos žvakutės. Pjūvyje leidžiama turėti oro ir porėtą strypą bei piltuvo formos įdubimą.

Farmakoterapinė grupė

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Acto rūgšties dariniai.

ATC kodas M01AB05.

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Absorbcija – greita ir pilna, vartojant tiesiosios žarnos – 30 min. Vaisto koncentracija plazmoje tiesiškai priklauso nuo suvartotos dozės dydžio. Ryšys su kraujo plazmos baltymais yra daugiau nei 99%. Prasiskverbia į motinos pieną, sinovinį skystį. Didžiausia koncentracija sinoviniame skystyje pasiekiama po 2–4 valandų vėliau nei kraujo plazmoje. Pusinės eliminacijos laikas iš plazmos 1-2 val., iš sinovinio skysčio - 3-6 val.. Jis metabolizuojamas kepenyse. Laikantis rekomenduojamo intervalo tarp dozių, vaistas nesikaupia. Apie 60 % suvartotos dozės metabolitų pavidalu pašalinama per inkstus; mažiau nei 1 % išsiskiria nepakitusio, likusi dalis – metabolitų pavidalu su tulžimi. Pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu arba kompensuota kepenų ciroze, diklofenako farmakokinetiniai parametrai yra tokie patys kaip ir nesergantiems kepenų ligomis. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (CC mažesnis nei 10 ml / min.), padidėja metabolitų išsiskyrimas su tulžimi, o jų koncentracija kraujyje nepadidėja.

Farmakodinamika

Diklofenakas beatodairiškai slopina COX1 ir COX2 aktyvumą, sutrikdo arachidono rūgšties metabolizmą, mažina prostaglandinų kiekį, kurie vaidina didelį vaidmenį uždegimo, skausmo ir karščiavimo patogenezėje; slopina uždegiminių mediatorių sintezę ir mažina skausmo jautrumą uždegimo židinyje. Mažina kapiliarų pralaidumą, stabdo trombocitų agregaciją, atkuria sutrikusią mikrocirkuliaciją. Sergant reumatinėmis ligomis, priešuždegiminės ir analgetinės savybės sumažina skausmą, ypač sąnarių skausmą ramybės būsenoje ir judant, mažėja rytinis sustingimas, sąnarių patinimas, pagerėja motorinė veikla. Jis turi ryškų analgezinį poveikį esant vidutinio sunkumo ir stipriam skausmui. Esant uždegiminiams procesams, atsirandantiems po operacijų ir traumų, greitai malšina tiek spontanišką, tiek judesio skausmą, mažina uždegiminę edemą žaizdos vietoje. Pirminės dismenorėjos atveju vaistas gali sumažinti skausmą. Priešuždegiminis poveikis pasireiškia pirmos gydymo savaitės pabaigoje.

Naudojimo indikacijos

Uždegiminės ir degeneracinės reumatinės ligos (reumatoidinis artritas, ankilozuojantis spondilitas, osteoartritas, spondiloartritas)

Skausmo sindromai sergant stuburo ligomis

Neįprastų minkštųjų audinių reumatinės ligos

Ūminis podagros priepuolis

Potrauminiai ir pooperaciniai skausmo sindromai, kuriuos lydi uždegimas ir edema

Sunkūs migrenos priepuoliai

Inkstų ir tulžies diegliai

Ginekologinės ligos, kurias lydi skausmas ir uždegimas (pirminė algomenorėja ir adnexitas)

Kaip pagalbinė priemonė esant sunkioms ausų, gerklės ir nosies ligoms, kurias lydi skausmas (faringitas, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas).

Vartojimo būdas ir dozavimas

Tiesiosios žarnos.

Suaugusieji: 1 žvakutė po 100 mg - 1 kartą per dieną, 1 žvakutė po 50 mg - 2-3 kartus per dieną. Paros dozė yra 100-150 mg. Didžiausia vaisto paros dozė neturi viršyti 150 mg.

Lengvais atvejais ir ilgai gydant, paros dozė yra 50-100 mg per parą. Terapijos kurso trukmė nustatoma individualiai.

Su pirmine algodismenorėja(pasireiškus pirmiesiems simptomams): 50-100 mg per parą, jei reikia, dozę galima padidinti iki 150 mg.

Su migrenos priepuoliu: 100 mg, pasireiškus pirmiesiems priepuolio požymiams, jei reikia, dozę galima padidinti iki 150 mg.

Paaugliai nuo 16 miki 18 metų: 50 mg 1-2 kartus per dieną.

Žvakutės turi būti švirkščiamos į tiesiąją žarną kuo giliau, geriausia išvalius žarnyną. Žvakučių negalima pjaustyti į gabalus, nes toks vaisto laikymo sąlygų pasikeitimas gali pažeisti veikliosios medžiagos pasiskirstymą.

Šalutiniai poveikiai

- vietinės reakcijos: dirginimas, gleivinės išskyros, sumaišytos su krauju, skausmas tuštinimosi metu, vietinės alerginės reakcijos.

Ilgai naudojant, tai įmanoma sisteminės reakcijos:

Skausmas epigastriniame regione, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsija, vidurių pūtimas, anoreksija, padidėjęs aminotransferazių aktyvumas

Galvos skausmas, galvos svaigimas

Regėjimo sutrikimas (neryškus matymas, dvejinimasis akyse), klausos sutrikimas, spengimas ausyse, sutrikęs skonis

Odos bėrimas

Gastritas

Kraujavimas iš virškinimo trakto (vėmimas krauju, melena, kruvinas viduriavimas)

Skrandžio ir žarnyno opos, su kraujavimu ar perforacija arba be jos

Hepatitas (įskaitant žaibinį hepatitą), gelta, kepenų funkcijos sutrikimas

Mieguistumas

Dilgėlinė

Sunkus bronchų spazmas, angioedema, sisteminės anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos, įskaitant hipotenziją ir šoką

Palpitacijos, krūtinės skausmas, arterinė hipertenzija, vaskulitas, širdies nepakankamumas, miokardo infarktas

Bronchinė astma, pneumonitas

Edema, hiperkalemija

Kai kuriais atvejais:

Aftozinis stomatitas, glositas, ezofagitas

Į diafragmą panašių susiaurėjimų atsiradimas žarnyne

Apatinės žarnos sutrikimai, tokie kaip nespecifinis hemoraginis kolitas, opinio kolito paūmėjimas arba Krono liga

Pankreatitas

Proktitas, hemorojaus paūmėjimas

Jutimo sutrikimai, įskaitant parestezijas, atminties sutrikimus, drebulį, traukulius, nerimą, smegenų kraujotakos sutrikimus, dezorientaciją, nemigą, dirglumą, depresiją, nerimą, košmarus, psichikos sutrikimus, aseptinį meningitą

pūslinis bėrimas, daugiaformė eritema, daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, Lyell sindromas (ūmi toksinė epidermio nekrolizė), eritroderma (eksfoliacinis dermatitas), niežulys, plaukų slinkimas, jautrumas šviesai, purpura, įskaitant alerginę

Ūminis inkstų nepakankamumas, hematurija, proteinurija, intersticinis nefritas, nefrozinis sindromas, papiliarinė nekrozė

Trombocitopenija, leukopenija, hemolizinė ir aplazinė anemija, agranulocitozė

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas diklofenakui ir (arba) vaisto sudedamosioms dalims ir kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (NVNU), bronchinės astmos priepuoliai, dilgėlinė, buvęs ūminis rinitas, atsirandantis dėl acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU vartojimo.

Erozijos ir opos, taip pat uždegiminės virškinimo trakto ligos ūminėje fazėje

Aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto, įskaitant. tiesiosios žarnos

Neaiškios etiologijos hematopoezės pažeidimas

Sunkus kepenų nepakankamumas, aktyvi kepenų liga

Sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 30 ml/min.)

Sunkus širdies nepakankamumas

Patvirtinta hiperkalemija

Proktitas, hemorojus ūminėje stadijoje

III nėštumo trimestras (galimas gimdos susitraukimo slopinimas ir ankstyvas vaisiaus arterinio latako užsidarymas) ir žindymo laikotarpis

Vaikams ir paaugliams iki 16 metų.

Vaistų sąveika

Diklofenakas, vartojant kartu, padidina ličio, digoksino, netiesioginių antikoaguliantų, geriamųjų vaistų nuo diabeto (galima ir hipoglikemija, ir hiperglikemija), chinolonų koncentraciją plazmoje.

Padidina metotreksato, ciklosporino toksiškumą, padidina gliukokortikoidų šalutinio poveikio (kraujavimo iš virškinimo trakto) tikimybę, hiperkalemijos riziką kalį tausojančių diuretikų fone, mažina diuretikų poveikį. Kartu vartojant acetilsalicilo rūgštį, diklofenako koncentracija plazmoje mažėja.

Specialios instrukcijos

Atsargiai Vartojamas eroziniams ir opiniams virškinamojo trakto pažeidimams anamnezėje, infekcijos buvimui Helicobacter pylori; kepenų liga, kepenų porfirija, lėtinis inkstų nepakankamumas anamnezėje; bronchinė astma, alerginis rinitas, nosies gleivinės polipai, su obstrukcinėmis kvėpavimo takų ligomis; arterinė hipertenzija, lėtinis širdies nepakankamumas, koronarinė širdies liga, reikšmingas cirkuliuojančio kraujo tūrio sumažėjimas; iš karto po operacijos; sergant smegenų kraujagyslių ligomis, dislipidemija / hiperlipidemija, cukriniu diabetu, periferinių arterijų ligomis; senyviems pacientams (įskaitant vartojančius diuretikus, nusilpusius ir mažo kūno svorio pacientus), kuriems yra buvę alerginių reakcijų požymių (dilgėlinė, Kvinkės edema ir kt.), vartojant gliukokortikosteroidų (įskaitant prednizoloną), antikoaguliantus (įskaitant varfariną). ), antitrombocitinės medžiagos (įskaitant acetilsalicilo rūgštį, klopidogrelį), selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (įskaitant citalopramą, fluoksetiną, paroksetiną, sertraliną), ilgalaikis nesteroidinių vaistų vartojimas, alkoholizmas, sunkios somatinės ligos.

Ilgalaikio gydymo metu būtina stebėti kepenų funkciją, periferinio kraujo vaizdą ir slapto kraujo išmatose tyrimus.

Vartojant kartu su etanoliu, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Kai atsiranda šalutinis poveikis, vaisto vartojimas nutraukiamas.

Siekiant sumažinti nepageidaujamų reiškinių iš virškinimo trakto atsiradimo riziką, mažiausią veiksmingą dozę reikia vartoti kuo trumpesniu kursu.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisto vartojimas I ir II nėštumo trimestrais galimas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jei reikia skirti vaistą moterims žindymo laikotarpiu, turėtų būti išspręstas maitinimo krūtimi nutraukimo klausimas.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ypatybėspotencialiai pavojingasmechanizmai

Pacientai, kurie vartodami Diclofenac jaučia galvos svaigimą ar pablogėja regėjimas, neturėtų vairuoti transporto priemonės ar potencialiai pavojingų mechanizmų. .

Perdozavimas

Simptomai: galvos skausmas, galvos svaigimas, sąmonės netekimas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, virškinimo trakto sutrikimai, įskaitant kraujavimą; arterinė hipotenzija, ūminis inkstų nepakankamumas, traukuliai, kvėpavimo slopinimas.

Gydymas: palaikomoji ir simptominė terapija.

Forsuota diurezė ir hemodializė yra neveiksmingi.

Išleidimo forma ir pakuotė

Tiesiosios žarnos žvakutės, kuriose yra 100 mg diklofenako: 5 arba 6 žvakutės lizdinėse plokštelėse iš polivinilchlorido plėvelės, laminuotos polietilenu.

1 arba 2 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija valstybine ir rusų kalbomis dedamos į kartoninę pakuotę.

Tiesiosios žarnos žvakutės, kuriose yra 50 mg diklofenako: 6 žvakutės lizdinėse plokštelėse iš polivinilchlorido plėvelės, laminuotos polietilenu.

1 lizdinė plokštelė kartu su medicininio vartojimo instrukcija valstybine ir rusų kalbomis dedama į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos

Sausoje, tamsioje vietoje, 15–25 ° C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Laikymo laikotarpis

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą

Gamintojas

Tiesiosios žarnos žvakutės, kuriose yra 50 mg diklofenako

UAB "PHARMAPRIM"

MD-4829, Moldovos Respublika,

Šv. Krinilor, 5, p. Porumbenis, Criuleni rajonas,

tel .: (+ 373-22) -28-18-45, tel / faksas: (+ 373-22) -28-18-46,

www.farmaprim.md

Tiesiosios žarnos žvakutės, kuriose yra 100 mg diklofenako

UAB "PHARMAPRIM"

MD-2028, Moldovos Respublika,

Kišiniovas, šv. G. Tudoras, 3 m

tel / faksas: (+37322) 20-86-72

www.farmaprim.md

Rinkodaros teisės turėtojas

UAB "PHARMAPRIM", Moldova

Organizacijos, kuri priima vartotojų pretenzijas dėl produktų (prekių) kokybės Kazachstano Respublikos teritorijoje, adresas:

LLC "Pharmaprim" atstovybė Kazachstano Respublikoje, Almata, g. Gogolis, 86 m., biuras 528, tel. 8-727-2796518, [apsaugotas el. paštas]

Prisegtos bylos

Išleidimo forma

plėvele dengtos tabletės.

1 tabletėje yra 50 mg diklofenako natrio druskos.

Paketas

farmakologinis poveikis

Diklofenakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU). Jis turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Slopina COX fermentą arachidono rūgšties metabolizmo kaskadoje ir sutrikdo prostaglandinų biosintezę.
Naudojant išoriškai, jis turi priešuždegiminį ir analgezinį poveikį. Sumažina ir malšina skausmą tepalo tepimo vietoje (įskaitant sąnarių skausmą ramybėje ir judant), mažina rytinį sąnarių sustingimą ir patinimą. Skatina padidėjusį judesių diapazoną.

Indikacijos

Uždegiminės ir uždegimo suaktyvintos degeneracinės reumato formos:
- lėtinis poliartritas;
- ankilozuojantis spondilitas (ankilozuojantis spondilitas);
- artrozė;
- spondiloartrozė;
- neuritas ir neuralgija, pvz., gimdos kaklelio sindromas, lumbago (lumbago), išialgija;
- ūminiai podagros priepuoliai.
Minkštųjų audinių reumatiniai pažeidimai.
Skausmingas patinimas ar uždegimas po traumos ar operacijos.
Nereumatinės uždegiminės skausmo sąlygos.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas. Amnestiniai duomenys apie bronchų obstrukcijos priepuolį, slogą, dilgėlinę pavartojus acetilsalicilo rūgšties ar kito NVNU. Skrandžio ar dvylikapirštės žarnos gleivinės eroziniai ir opiniai pokyčiai 12, aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto. Uždegiminė žarnų liga. Laikotarpis po vainikinių arterijų šuntavimo. III nėštumo trimestras, laktacijos laikotarpis. Dekompensuotas širdies nepakankamumas. Kraujavimas iš smegenų kraujagyslių arba kiti kraujavimo ir hemostazės sutrikimai. Sunkus kepenų ir inkstų nepakankamumas. Vaikai iki 14 metų. Paveldimas laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba sutrikusi gliukozės ir galaktozės absorbcija.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Viduje, nekramtant, valgio metu arba po jo, užgeriant trupučiu vandens. Suaugusiesiems ir paaugliams nuo 14 metų - 50 mg 2-3 kartus per dieną. Pasiekus optimalų gydomąjį poveikį, dozė palaipsniui mažinama ir pradedamas palaikomasis gydymas 50 mg per parą doze. Didžiausia paros dozė yra 150 mg.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis poveikis priklauso nuo individualaus jautrumo, vartojamos dozės dydžio ir gydymo trukmės.
Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, epigastrinis skausmas, anoreksija, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, gastritas iki erozinio su kraujavimu, padidėjęs transaminazių aktyvumas, vaistinis hepatitas, pankreatitas.
Iš šlapimo sistemos: intersticinis nefritas.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, dezorientacija, susijaudinimas, nemiga, dirglumas, nuovargis, aseptinis meningitas.
Iš kvėpavimo sistemos: bronchų spazmas.
Iš kraujodaros sistemos: anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė.
Dermatologinės reakcijos: egzantema, eritema, egzema, hiperemija, eritrodermija, fotosensibilizacija.
Alerginės reakcijos: daugiaformė eritema, Lyell sindromas, Stevens-Johnson sindromas, anafilaksinės reakcijos, įskaitant šoką.
Vietinės reakcijos: galimas deginimo pojūtis, infiltracija, riebalinio audinio nekrozė injekcijos vietoje.
Kiti: skysčių susilaikymas organizme, edema, padidėjęs kraujospūdis.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartokite vaistą kartu su kitais NVNU.
Naudojimas pediatrijoje
Jei reikia, naudokite vaistą tepalo pavidalu

vaikai iki 6 metų

Būtina gydytojo priežiūra.
Įtaka gebėjimui vairuoti automobilį ir valdyti mechanizmus
Dėl to, kad vartojant vaistą didelėmis dozėmis, gali pasireikšti šalutinis poveikis, pavyzdžiui, galvos svaigimas ir nuovargis, kai kuriais atvejais gali sutrikti gebėjimas vairuoti automobilį ar kitus judančius objektus. Šiuos reiškinius sustiprina kartu vartojamas alkoholis.

Vaistų sąveika

Diklofenaką vartojant kartu su digoksinu, fenitoinu ar ličio preparatais, gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje; vartojant diuretikus ir antihipertenzinius vaistus – galima sumažinti šių vaistų poveikį; vartojant kalį tausojančius diuretikus - galimas hiperkalemijos išsivystymas; su acetisalicilo rūgštimi - sumažėja diklofenako koncentracija kraujo plazmoje ir padidėja šalutinio poveikio rizika.
Diklofenakas gali sustiprinti toksinį ciklosporino poveikį inkstams.
Diklofenas gali sukelti hipoglikemiją arba hiperglikemiją, todėl vartojant kartu su hipoglikeminiais preparatais, būtina kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje.
Vartojant metotreksatą per 24 valandas prieš arba po diklofenako vartojimo, galima padidinti metotreksato koncentraciją ir padidinti jo toksinį poveikį.
Vartojant kartu su antikoaguliantais, būtina reguliariai stebėti kraujo krešėjimo rodiklius.