Diklofenak 50 mg kasutusjuhend. Diklofenaki tabletid: kasutusjuhised. Mõju kontsentratsioonile

Identifitseerimine ja klassifikatsioon

Registreerimisnumber

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

diklofenak

Annustamisvorm

Enteerilised õhukese polümeerikattega tabletid

Koosseis

Üks enterokattega tablett sisaldab:

toimeaine: diklofenaknaatrium 50 mg;

Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, povidoon K-30, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumkarboksümetüültärklis, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat; kest: metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer, makrogool 6000, talk, titaandioksiid E 171 CI 77891, päikeseloojangukollane värv.

Kirjeldus

Ümmargused kaksikkumerad oranži kattega tabletid valgest kuni peaaegu valgeni.

Farmakoterapeutiline rühm

Mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID)

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Fenüüläädikhappest saadud mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID). Diklofenakil on põletikuvastane, valuvaigistav, trombotsüütide ja palavikuvastane toime. Inhibeerides valimatult tsüklooksügenaase 1 ja 2 (COX1 ja COX2), häirib see arahhidoonhappe metabolismi, vähendab prostaglandiinide hulka põletikukoldes. Kõige tõhusam põletikulise valu korral.

Reumaatiliste haiguste korral aitab diklofenaki põletikuvastane ja valuvaigistav toime kaasa valu tugevuse, hommikuse jäikuse, liigeste turse olulise vähenemisele, mis parandab liigese funktsionaalset seisundit. Trauma korral vähendab diklofenak operatsioonijärgsel perioodil valu ja põletikulist turset.

Farmakokineetika

Imendumine on kiire ja täielik, toit aeglustab imendumist 1–4 tunni võrra ja vähendab maksimaalset kontsentratsiooni (C max) 40%. Pärast 50 mg suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon (C max) 1,5 μg/ml 2-3 tunniga Plasmakontsentratsioon sõltub lineaarselt manustatud annuse suurusest.

Diklofenaki farmakokineetikas ei toimunud korduva manustamise taustal muutusi. Ei kumuleeru, kui järgitakse soovitatavat annuste vahelise intervalli. Biosaadavus on 50%. Seos plasmavalkudega on üle 99% (enamik seondub albumiiniga). Tungib sünoviaalvedelikku; Cmax sünoviaalvedelikus täheldatakse 2-4 tundi hiljem kui plasmas. Poolväärtusaeg (T½) sünoviaalvedelikust on 3-6 tundi (toimeaine kontsentratsioon sünoviaalvedelikus 4-6 tundi pärast ravimi manustamist on kõrgem kui plasmas ja jääb kõrgemaks veel 12 tundi). . Seos ravimi kontsentratsiooni sünoviaalvedelikus ja ravimi kliinilise efektiivsuse vahel ei ole selgitatud.

Metabolism: 50% toimeainest metaboliseerub "esimesel läbimisel" läbi maksa. Ainevahetus toimub mitmekordse või ühekordse hüdroksüülimise ja konjugatsiooni tulemusena glükuroonhappega. Isoensüüm CYP2C9 osaleb ravimi metabolismis. Metaboliitide farmakoloogiline aktiivsus on madalam kui diklofenakil.

Süsteemne kliirens on umbes 260 ± 50 ml / min, jaotusruumala on 550 ml / kg. T½ plasmast on keskmiselt umbes 2,5 tundi. 65% manustatud annusest eritub metaboliitidena neerude kaudu; vähem kui 1% eritub muutumatul kujul, ülejäänud annus eritub metaboliitidena sapiga.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens (CC) alla 10 ml / min) suureneb metaboliitide eritumine sapiga, samas kui nende kontsentratsiooni suurenemist veres ei täheldata.

Kroonilise hepatiidi või kompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel diklofenaki farmakokineetilised parameetrid ei muutu.

Diklofenak eritub rinnapiima.

Näidustused kasutamiseks

Lihas-skeleti süsteemi haiguste sümptomaatiline ravi (reumatoidartriit, psoriaatiline artriit, juveniilne krooniline artriit, anküloseeriv spondüliit (anküloseeriv spondüliit); podagra artriit, pehmete kudede reumaatilised kahjustused, perifeersete liigeste ja selgroo osteoartriit, sh radikulaarse sündroomiga, tendiniit ..

Ravim leevendab või vähendab valu ja põletikku raviperioodi jooksul, ilma et see mõjutaks haiguse progresseerumist.

Kerge või mõõduka raskusega valusündroom: neuralgia, müalgia, lumboischialgia, posttraumaatiline valusündroom, millega kaasneb põletik, operatsioonijärgne valu, peavalu, migreen, algomenorröa, adneksiit, proktiit, hambavalu.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus diklofenaki ja teiste ravimi komponentide suhtes;
• Bronhiaalastma täielik või mittetäielik kombinatsioon, nina ja ninakõrvalurgete korduv polüpoos ning atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite talumatus (sh anamneesis);
• Erosiivsed ja haavandilised muutused mao või kaksteistsõrmiksoole limaskestal 12, aktiivne seedetrakti verejooks;
• Põletikuline soolehaigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi) ägedas faasis;
• Periood pärast koronaararterite šunteerimist;
• Raseduse III trimester, rinnaga toitmise periood;
• Kinnitatud krooniline südamepuudulikkus (NYHA II-IV funktsionaalne klass);
• Kliiniliselt tõestatud koronaararterite haigus;
• Perifeersete arterite kahjustus või tserebrovaskulaarsed häired;
• Suurenenud arteriaalse tromboosi ja trombemboolia risk;
• Kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;
• Hematopoeesi häired, hemostaasi häired (sh hemofiilia);
• Raske maksapuudulikkus või aktiivne maksahaigus;
• Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min); progresseeruv neeruhaigus;
• Kinnitatud hüperkaleemia;
• Laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (ravim sisaldab laktoosi);
• Kuni 14-aastased lapsed.

Hoolikalt

Aneemia, bronhiaalastma, kinnitatud NYHA I funktsionaalse klassi krooniline südamepuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon, ödematoosne sündroom, maksa- või neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens 30-60 ml/min), düslipideemia, hüperlipoproteineemia, suhkurtõbi, suitsetamine, põletikulised soolehaigused, seisund pärast suuremad kirurgilised sekkumised, indutseeritud porfüüria, divertikuliit, süsteemsed sidekoehaigused, raseduse I-II trimester.

Anamneetilised andmed seedetrakti haavandtõve tekke, Helicobacter pylori infektsiooni esinemise, kõrge vanuse, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalise kasutamise, sagedase alkoholitarbimise, raskete somaatiliste haiguste kohta.

Samaaegne ravi antikoagulantidega (näiteks varfariin), trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega (näiteks atsetüülsalitsüülhape, klopidogreel), suukaudsete glükokortikosteroididega (näiteks prednisoloon), selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (nt tsitalopraam, fluoksetiinserlinetra, paroksetiin).

Patsientidel, kellel on hooajaline allergiline riniit, nina limaskesta turse (sealhulgas ninapolüübid), krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, kroonilised hingamisteede infektsioonid (eriti seotud allergilise riniiditaoliste sümptomitega), allergia teiste ravimite suhtes, patsientidel, kellel on oluliselt vähenenud ringleva vere mahu tõttu tuleb diklofenaki kasutada ettevaatusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Diklofenaki kasutamise ohutuse kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Seetõttu tuleks diklofenaki määrata raseduse I ja II trimestril ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Diklofenak, nagu ka teised prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid, on vastunäidustatud raseduse viimasel 3 kuul (võimalik on emaka kontraktiilsuse pärssimine ja arterioosjuha enneaegne sulgumine lootel).

Diklofenak eritub väikestes kogustes rinnapiima. Soovimatute mõjude vältimiseks lapsele ei tohi ravimit imetavatele naistele manustada. Vajadusel tuleb ravimi kasutamine, rinnaga toitmine katkestada.

Manustamisviis ja annustamine

Ravimi annus valitakse individuaalselt, kusjuures kõrvaltoimete riski vähendamiseks on soovitatav kasutada minimaalset efektiivset annust võimalusel võimalikult lühikese raviperioodiga vastavalt ravi eesmärgile ja patsiendi seisundile. .

Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos vedelikuga, eelistatavalt enne sööki. Ärge jagage ega närige tablette.

Täiskasvanud ja noorukid alates 14. eluaastast. Soovitatav annus on 100-150 mg päevas. Päevane annus tuleb jagada mitmeks annuseks. Öise valu või hommikuse jäikuse leevendamiseks kasutatakse lisaks ravimi võtmisele päevasel ajal diklofenaki rektaalsete ravimküünalde kujul enne magamaminekut; sel juhul ei tohi päevane koguannus ületada 150 mg.

Esmase düsmenorröaga päevane annus valitakse individuaalselt; tavaliselt on see 50-150 mg. Algannus peaks olema 50-100 mg; vajaduse korral võib seda mitme menstruaaltsükli jooksul suurendada 150 mg-ni päevas. Ravimit tuleb võtta esimeste sümptomite ilmnemisel. Sõltuvalt kliiniliste sümptomite dünaamikast võib ravi jätkata mitu päeva.

Reumatoidartriidi raviksööpäevast annust võib maksimaalselt suurendada kuni 3 mg / kg (jagatuna annusteks). Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 150 mg.

Eakad patsiendid (≥ 65 aastat)

65-aastastel ja vanematel patsientidel ei ole algannuse kohandamine üldiselt vajalik. Siiski tuleb üldistel meditsiinilistel põhjustel nõrgestatud eakate või väikese kehakaaluga patsientide puhul olla ettevaatlik.

Patsiendid, kellel on südame-veresoonkonna haigus või kõrge südame-veresoonkonna haiguste risk

Ravimit tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna haigused või kõrge kardiovaskulaarsüsteemi haiguste tekkerisk. Kui sellistel patsientidel on vajalik pikaajaline ravi (rohkem kui 4 nädalat), tuleb ravimit kasutada ööpäevases annuses, mis ei ületa 100 mg.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Puuduvad andmed annuse kohandamise vajaduse kohta ravimi kasutamisel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kuna selle kategooria patsientidel puuduvad ravimi ohutusuuringud. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb ravimi kasutamisel olla ettevaatlik.

Ravimi kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) on vastunäidustatud (vt lõik "Vastunäidustused").

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Puuduvad andmed annuse kohandamise vajaduse kohta ravimi kasutamisel kerge ja mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidel, kuna ravimi ohutusuuringud selles patsientide kategoorias puuduvad.

Ravimi kasutamine raske maksafunktsiooni häirega patsientidel on vastunäidustatud (vt lõik "Vastunäidustused").

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamise kriteeriumid: väga sageli (> 1/10), sageli (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Seedetrakti häired: sageli - epigastimaalne valu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, kõhupuhitus, anoreksia; harva - gastriit, proktiit, verejooks seedetraktist (GIT) (vere oksendamine, melena, verega segunenud kõhulahtisus), seedetrakti haavandid (koos verejooksu või perforatsiooniga või ilma); väga harva - stomatiit, glossiit, ösofagiit, mittespetsiifiline hemorraagiline koliit, haavandilise koliidi või Crohni tõve ägenemine, diafragmaalsete striktuuride esinemine soolestikus, kõhukinnisus, pankreatiit; esinemissagedus teadmata - isheemiline koliit.

Maksa ja sapiteede häired: sageli - aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine; harva - hepatiit, kollatõbi, maksafunktsiooni häired; väga harva - fulminantne hepatiit, maksanekroos, maksapuudulikkus.

Närvisüsteemi häired: sageli - peavalu, pearinglus; harva - unisus; väga harva - tundlikkuse häired, sh. paresteesiad, mäluhäired, värinad, krambid, ärevus, tserebrovaskulaarsed häired, aseptiline meningiit.

Vaimsed häired: väga harva - desorientatsioon, depressioon, unetus, õudusunenäod, ärrituvus, vaimsed häired.

Sensoorsed häired: sageli - vertiigo; väga harva - nägemiskahjustus (ähmane nägemine, diploopia), kuulmiskahjustus, tinnitus, maitsetundlikkuse häired.

Neerude ja kuseteede häired: väga harva - äge neerupuudulikkus, hematuuria, proteinuuria, interstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom, papillaarnekroos.

Vere ja lümfisüsteemi häired: väga harva - trombotsütopeenia, leukopeenia, hemolüütiline ja aplastiline aneemia, agranulotsütoos, eosinofiilia.

Immuunsüsteemi häired: anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid, sealhulgas vererõhu (BP) märkimisväärne langus ja šokk; väga harva - angioödeem (sh nägu).

Kardiovaskulaarsed häired: väga harva - südamepekslemine, valu rinnus, vererõhu tõus, vaskuliit, südamepuudulikkus, müokardiinfarkt.

Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: harva - bronhiaalastma ägenemine, köha, kõriturse; väga harva - pneumoniit.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: sageli - nahalööve; harva - urtikaaria; väga harva - bulloossed lööbed, ekseem, sh. multiforme ja Stevens-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, sügelus, juuste väljalangemine, valgustundlikkus, purpur, sh. allergiline.

Üldised häired ja häired süstekohas: harva - turse.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, epigastimaalne valu, verejooks seedetraktist, kõhulahtisus, pearinglus, peavalu, tinnitus, krambid, vererõhu langus, hingamisdepressioon, olulise üleannustamise korral - äge neerupuudulikkus, hepatotoksiline toime.

Ravi: maoloputus, aktiivsüsi, sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on kõrvaldada arteriaalne hüpotensioon, neerufunktsiooni häired, krambid, seedetrakti kahjustused, hingamisdepressioon. Sunnitud diurees, hemodialüüs on ebaefektiivsed (olulise seose tõttu valkudega ja intensiivse ainevahetusega).

Koostoimed teiste ravimitega

Liitiumipreparaadid, digoksiin: diklofenak võib suurendada liitiumi ja digoksiini plasmakontsentratsiooni. Diklofenaki kasutamisel on soovitatav jälgida liitiumi ja digoksiini kontsentratsiooni plasmas.

Metotreksaat: Ettevaatus on vajalik diklofenaki väljakirjutamisel vähem kui 24 tundi enne või 24 tundi pärast metotreksaadi võtmist, sest sellistel juhtudel võib metotreksaadi kontsentratsioon veres suureneda ja selle toksiline toime tugevneda.

Tsüklosporiin: diklofenaki toime prostaglandiinide sünteesile neerudes võib suurendada tsüklosporiini nefrotoksilisust. Seetõttu peavad diklofenaki kasutatavad annused olema väiksemad kui patsientidel, kes tsüklosporiini ei kasuta.

Diureetilised ja antihüpertensiivsed ravimid: diklofenak võib vähendada diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimite (nt beetablokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid) hüpotensiivset toimet. Patsientidele, eriti eakatele, tuleb neid kombinatsioone määrata ettevaatusega ja regulaarselt jälgida vererõhku. Patsiendid peavad olema piisavalt hüdreeritud. Pärast ravi alustamist ja perioodiliselt ravi ajal, eriti diureetikumide ja AKE inhibiitorite samaaegsel manustamisel, on suurenenud nefrotoksilisuse riski tõttu vajalik neerufunktsiooni jälgimine.

Hüperkaleemiat põhjustavad ravimid: diklofenaki samaaegne kasutamine kaaliumi säästvate diureetikumide, tsüklosporiini, takroliimuse või trimetoprimiga võib põhjustada kaaliumi kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis (sellise ravimite kombinatsiooni kasutamisel tuleb seda indikaatorit regulaarselt jälgida).

Antibakteriaalsed ained – kinolooni derivaadid:üksikuid teateid on krambihoogude tekkest patsientidel, kes saavad nii kinolooni derivaate kui ka diklofenaki.

Antikoagulandid ja trombotsüütide vastased ained: verejooksu ohu tõttu on vaja diklofenaki hoolikalt kombineerida nende rühmade ravimitega. Kuigi kliinilised uuringud ei ole tõestanud diklofenaki mõju antikoagulantide toimele, on üksikuid teateid verejooksu suurenenud riskist patsientidel, kes kasutavad seda ravimite kombinatsiooni. Seetõttu on sellise ravimite kombinatsiooni puhul soovitatav patsiente regulaarselt ja hoolikalt jälgida. Nagu teised MSPVA-d, võib diklofenak suurtes annustes pöörduvalt inhibeerida trombotsüütide agregatsiooni.

Atsetüülsalitsüülhape vähendab diklofenaki kontsentratsiooni veres.

MSPVA-d ja kortikosteroidid: Diklofenaki ja teiste süsteemsete MSPVA-de või kortikosteroidide samaaegne süsteemne kasutamine võib suurendada kõrvaltoimete esinemissagedust (eriti seedetraktist).

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d): diklofenaki ja SSRI rühma ravimite samaaegne kasutamine suurendab seedetrakti verejooksu riski.

Hüpoglükeemilised ravimid: kliinilistes uuringutes leiti, et kooskasutamisel ei mõjuta diklofenak hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsust. Siiski on üksikuid teateid sellistel juhtudel nii hüpoglükeemia kui ka hüperglükeemia tekkest, mis nõudis diklofenakravi ajal hüpoglükeemiliste ravimite annuse muutmist. Seetõttu on diklofenaki ja hüpoglükeemiliste ravimite kombineeritud kasutamise ajal soovitatav jälgida vere glükoosisisaldust.

Fenütoiin: fenütoiini ja diklofenaki samaaegsel kasutamisel on vaja kontrollida fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas selle süsteemse toime võimaliku suurenemise tõttu.

Takroliimus: diklofenakiga samaaegsel kasutamisel on võimalik nefrotoksilisust suurendada.

Tsefamandool, tsefoperasoon, tsefotetaan, valproehape ja plikamütsiin suurendada hüpoprotrombineemia esinemissagedust.

Diklofenaki toime prostaglandiinide sünteesile neerudes võib suurendada toksilist toimet kulla preparaadid. Samaaegne kasutamine etanooli, kolhitsiini, kortikotropiini ja naistepuna preparaadid suurendab verejooksu riski seedetraktis.

Tugevad isoensüümi CYP2C9 inhibiitorid: Diklofenaki ja tugevate CYP2C9 isoensüümi inhibiitorite (nt vorikonasool) samaaegsel manustamisel tuleb olla ettevaatlik diklofenaki kontsentratsiooni võimaliku suurenemise tõttu vereseerumis ja süsteemse toime tugevnemise tõttu.

erijuhised

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks tuleb ravimit kasutada väikseimas efektiivses annuses lühima perioodi jooksul, mis on vajalik sümptomite leevendamiseks.

MSPVA-ravi, sealhulgas diklofenak, eriti pikaajaline ravi ja ravi suurte annustega, võib olla seotud tõsiste kardiovaskulaarsete trombootiliste tüsistuste (sealhulgas müokardiinfarkt ja insult) riski vähese suurenemisega.

Kardiovaskulaarsete sündmuste oluliste riskifaktoritega (näiteks arteriaalne hüpertensioon, hüperlipoproteineemia, suhkurtõbi ja suitsetamine) patsientidel võib ravi diklofenaki sisaldavate ravimitega alustada alles pärast põhjalikku uurimist ja analüüsi.

Prostaglandiinide olulise rolli tõttu neerude verevarustuse säilitamisel tuleb eriline ettevaatus olla ravimi väljakirjutamisel südame- või neerupuudulikkusega, hüpertensiooniga patsientidele, eakatele patsientidele, diureetikume või muid neerufunktsiooni mõjutavaid ravimeid kasutavatele patsientidele, samuti patsientidele. kellel on mingil põhjusel tsirkuleeriva vere maht vähenenud (näiteks pärast suurt operatsiooni). Kui sellistel juhtudel määratakse diklofenak, on ettevaatusabinõuna soovitatav jälgida neerufunktsiooni. Pärast ravimravi katkestamist täheldatakse tavaliselt neerufunktsiooni näitajate normaliseerumist algväärtustele.

Diklofenaki kasutamisel täheldati selliseid nähtusi nagu verejooks või seedetrakti haavandid / perforatsioon, mis mõnel juhul lõppesid surmaga. Need nähtused võivad ilmneda igal ajal, kui ravimit kasutatakse patsientidel, kellel on esinenud või puuduvad varasemad sümptomid ja anamneesis tõsised seedetrakti haigused või ilma nendeta. Eakatel patsientidel võivad need tüsistused põhjustada tõsiseid tagajärgi. Kui diklofenaki saavatel patsientidel tekib seedetrakti verejooks või haavandid, tuleb ravimi kasutamine katkestada. Seedetrakti toksiliste mõjude ohu vähendamiseks tuleb ravimit kasutada minimaalses efektiivses annuses võimalikult lühikese aja jooksul, eriti patsientidel, kellel on seedetrakti haavandid, mis on eriti tüsistunud verejooksu või perforatsiooniga ajaloos, samuti eakatel patsientidel. .

Patsiendid, kellel on suurenenud risk seedetrakti tüsistuste tekkeks ja kes saavad ravi atsetüülsalitsüülhappe või muude ravimitega, mis võivad suurendada seedetrakti kahjustuse riski, peavad kasutama gastroprotektiivseid aineid.

Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakt, eriti eakad, peaksid teavitama arsti kõigist seedesüsteemi sümptomitest.

Pikaajalise ravi ajal on vaja jälgida maksafunktsiooni, perifeerset verepilti ja väljaheite peitvere analüüsi.

Diklofenaki pikaajalisel kasutamisel võib suureneda ühe või mitme "maksa" ensüümi aktiivsus. Kui maksafunktsiooni häire püsib ja progresseerub või ilmnevad maksahaiguse nähud või muud sümptomid (nt eosinofiilia, lööve jne), tuleb ravimi kasutamine katkestada. Tuleb meeles pidada, et diklofenaki kasutamise taustal võib hepatiit areneda ilma prodromaalsete nähtusteta.

Diklofenaki kasutamisel maksaporfüüriaga patsientidel tuleb olla ettevaatlik, kuna ravim võib esile kutsuda porfüüriahooge. Diklofenak võib pöörduvalt inhibeerida trombotsüütide agregatsiooni, seetõttu on pikaajalisel kasutamisel vaja hemostaasi kahjustusega patsientidel hoolikalt jälgida sobivaid laboratoorseid parameetreid.

Bronhiaalastma, hooajalise allergilise riniidi, nina limaskesta turse (sealhulgas ninapolüüpidega), kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse, krooniliste hingamisteede infektsioonide (eriti seotud allergilise riniidi sarnaste sümptomitega) patsientidel, samuti patsientidel, kellel on allergia teiste ravimitega (lööve, sügelus, urtikaaria) diklofenaki määramisel tuleb olla eriti ettevaatlik (valmidus eluks).

Diklofenaki kasutamisel on väga harva teatatud rasketest, mõnel juhul surmaga lõppenud nahareaktsioonidest, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs. Suurim raskete dermatoloogiliste reaktsioonide risk ja esinemissagedus täheldati diklofenaki ravi esimesel kuul. Kui ravimit saavatel patsientidel tekivad esimesed nahalööbe, limaskestade kahjustused või muud ülitundlikkuse sümptomid, tuleb diklofenaki kasutamine katkestada.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas diklofenaki põletikuvastane toime võib raskendada nakkusprotsesside diagnoosimist.

Negatiivse mõju tõttu viljakusele ei soovitata ravimit rasedust planeerivatele naistele. Viljatusega patsientidel (sealhulgas uuringus osalevatel) on soovitatav ravim tühistada.

Mõju autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele

Diklofenak 50 mg on tõhus palavikuvastane ja valuvaigistav aine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühmast.

Diklofenak 50 mg on tõhus palavikuvastane ja valuvaigistav aine.

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Tabletid

Soolega kaetud tabletid, igaüks 25 ja 50 mg.

Kattega kaetud, soolestikus lahustuvad toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, igaüks 100 mg.

Küünlad

Rektaalsed ravimküünlad, 50 ja 100 mg.

Geel

Geel välispidiseks kasutamiseks 1% alumiiniumtuubis 30 ja 40 g.

Geel välispidiseks kasutamiseks 5% alumiiniumtuubis 30, 50 ja 100 g.

farmakoloogiline toime

Farmakoloogilised toimed: põletikuvastane, palavikuvastane, trombotsüütidevastane, valuvaigistav.

Toime seisneb ensüümi tsüklooksügenaas 1 ja 2 mitteselektiivses inhibeerimises, häirides arahhidoonhappe metabolismi, mille tulemusena väheneb põletikueelsete tsütokiinide (prostagladiinid, leukotrieenid) süntees, tromboksaani blokeerimise tõttu väheneb trombotsüütide agregatsioon. A2, suureneb põletikuvastaste ainete (prostatsükliinide) hulk.

Pikaajalisel kasutamisel parandab see ainevahetust kõhrekoes, aeglustab luukoe hävimise progresseerumist proteoglükaanide metabolismi normaliseerumise tõttu.

Kliiniliste mõjude hulka kuuluvad valu vähenemine rahuolekus ja liigeses füüsilise koormuse ajal, hommikuse liigutuste jäikuse vähenemine, liigeste turse ja turse vähenemine. Traumajärgsel perioodil ja pärast operatsiooni vähendab valu ja põletikulist turset.

Pärast suukaudset manustamist imendub see täielikult seedetraktis, ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 1-2 tunni pärast. See seondub verevalkudega ja tungib liigesevedelikku, kus saavutab maksimaalse kontsentratsiooni 4 tundi pärast allaneelamist. Metaboliseerub maksa kaudu.

Rektaalse manustamise korral on imendumine aeglasem, kuid kontsentratsiooni tipp saabub 1 tunni pärast.

See eritub soolte kaudu väljaheite ja sapiga ning neerude kaudu uriiniga.

Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus alla 10 ml / min) eritub see peamiselt sapiga.

Maksatsirroosi ja maksapuudulikkuse korral ei muutu ravimi metabolism ja toimeaine kontsentratsioon.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg vereplasmast on 1-2 tundi, liigesevedelikust - 3-6 tundi.

Geeli kujul kasutamisel tungib see läbi naha, ei satu terapeutilises kontsentratsioonis vereringesse ega osale süsteemsetes kõrvaltoimetes.

Näidustused Diclofenac 50 kasutamiseks

Lihas-skeleti süsteemi põletikulised ja degeneratiivsed haigused:

• äge reumaatiline palavik koos liigese sündroomiga;
• reumatoidartriit;
• anküloseeriv spondüliit;
• podagra artriit ja äge podagrahoog;
• liigesekapslite ja kõõluste põletik;
• deformeeriv liigeste artroos.

Neuromuskulaarse süsteemi põletikulised haigused:

• lumbodynia, ishias;
• neuralgia, müalgia;
• migreen.

Erinevate etioloogiate valu sündroom:

• traumaatiline;
• operatsioonijärgne (sh koronaararterite šunteerimine);
• menstruatsioonivalu;
• nakkusliku päritoluga vaagnaelundite haigused;
• neeru- ja maksa etioloogia koolikud;
• kuulmisinfektsioonid.

Preparaati geeli kujul kasutatakse paikseks manustamiseks järgmistel juhtudel:

• nikastused, nihestused, verevalumid (valu leevendamiseks);
• pehmete kudede reumaatilised kahjustused.

Diklofenak 50 annustamisskeem

50 mg tabletid võetakse suu kaudu, ilma närimiseta, 1 tablett 2-3 korda päevas (100-150 mg päevas).

Lastele kasutatav annus arvutatakse valemiga 1-2 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas, jagatuna 2-3 annuseks.

Geeli kantakse väljastpoolt kahjustuskohale, kergelt hõõrudes, 2-4 g 2-3 korda päevas.

Rektaalsed ravimküünlad süstitakse pärakusse, 1 suposiit 2-3 korda päevas.

Maksimaalne lubatud annus on 150 mg päevas.

Kõrvalmõju

Seedetrakt: iiveldus, oksendamine, väljaheitehäired, isutus, hemorraagiad, erosioon ja maohaavandid, verejooks seedetraktist, maksaensüümide aktiivsuse tõus, ravimitest põhjustatud hepatiit, kõhunäärmepõletik.

Kuseteede süsteem: tubulointerstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom, glomerulaarnekroos, äge neerufunktsiooni häire, tursed.

Närvisüsteem: valu ajalises piirkonnas, väsimus, ärrituvus, unetus, mittebakteriaalne meningiit, konvulsiivne sündroom.

Allergia: nahalööve, Stevensi-Johnsoni sündroom, aseptiline eosinofiilne kopsupõletik, Lyelli sündroom, anafülaktiline šokk.

Nahk: suurenenud tundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes, alopeetsia.

Veresüsteem: granulotsüütide, trombotsüütide, leukotsüütide arvu vähenemine.

Kardiovaskulaarsüsteem: hüpertensioon.

Geeli vormi pealekandmisel võib tekkida naha sügelus, lööbed, punetus.

Rektaalsete ravimküünalde kasutamisel - sügelus, valu roojamise ajal, vereribade ilmumine pärakust pärast manustamist, peitvere ilmumine väljaheidete analüüsimisel.

Intramuskulaarse süstiga - infiltratsioon, abstsess, nekroos punktsioonipiirkonnas.

Diclofenac 50 kasutamise vastunäidustused

• talumatus (sealhulgas muud MSPVA-d);
• hematopoeetilise süsteemi täpsustamata patoloogia;
• kaasasündinud vere hüübimissüsteemi häired (hemofiilia);
• mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid ägedas staadiumis;
• krooniline neeruhaigus, mille glomerulaarfiltratsiooni kiirus on alla 30 ml / min;
• soolehaigused, millel on kõrge verejooksu oht ägedas faasis;
• aspiriini astma;
• vanus kuni 6 aastat;
• raseduse III trimester;
• laktatsiooniperiood.

erijuhised

Kogu ravimi võtmise aja jooksul peate hoiduma mootorsõidukite juhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine on lubatud naistele kuni 30 rasedusnädalani, kui ravimi võtmisest saadav kasu kaalub üles võimaliku ohu emale ja lootele.

Kasutamine raseduse kolmandal trimestril on keelatud.

Keelatud kasutada imetamise ajal.

Kasutamine lastel

Alla 6-aastastel lastel on kasutamine piiratud (vastuvõtmise ohutuse kohta puuduvad tõendid).

6–18-aastastel lastel ja noorukitel arvutatakse päevane annus valemiga 1–2 mg 1 kg kehakaalu kohta, see määratakse 2–3 annusena.

Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral

Üleannustamine

Kliiniline pilt: sagedane ja pinnapealne hingamine, teadvuse hägustumine, kramplik sündroom, kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine, äge verejooks seedetraktist, üla- ja alajäsemete tundlikkuse häired, vererõhu tõus.

Ravi: maoloputus (spetsiifilist antidooti pole välja töötatud), adsorbeerivate ravimite suukaudne manustamine, antihüpertensiivne, krambivastane, antiemeetiline ravi. Ägeda verejooksu korral on näidustatud haiglaravi kirurgilises haiglas.

Ravimite koostoimed

Liitiumipreparaatide, südameglükosiidide, kinolooni derivaatide samaaegne manustamine põhjustab nende ainete kontsentratsiooni suurenemist veres.

Kasutamine koos suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega suurendab hüpoglükeemia riski.

Samaaegne ravi antikoagulantidega (varfariin) võib kaasa tuua suure verejooksu riski seedetraktis.

Kasutada ettevaatusega koos glükokortikosteroidide, tsütostaatikumidega (tõenäoliselt suurenenud toksilisus, suurenenud kõrvaltoimete sagedus).

Elektrolüütide tasakaaluhäirete (hüperkaleemia) risk suureneb, kui seda kombineerida kaaliumi säästvate diureetikumidega (spironolaktoon, eplerenoon).

Atsetüülsalitsüülhappe samaaegsel kasutamisel väheneb ravimi kontsentratsioon veres.

Säilitamistingimused ja -ajad

Hoida kuivas, pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle + 25 ° C.

Enterokattega tablettide kõlblikkusaeg on 3 aastat, suposiitide - 4 aastat, välispidiseks kasutamiseks mõeldud geeli - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Hind

Tabletid 50 mg 30 tk - 120-236 rubla.

Rektaalsed ravimküünlad 50 mg 10 tk - 289-376 rubla.

Geel välispidiseks kasutamiseks 5% 50 mg - 56-98 rubla.

Analoogid

Voltaren, Diclofen, Diclovit, Diclobene, Diklomax, Ortofen, Feloran, Flector, Diclofenac Ratiopharm 100 mg.

MSPVA-d, fenüüläädikhappe derivaat. Sellel on väljendunud põletikuvastane, valuvaigistav ja mõõdukas palavikuvastane toime. Toimemehhanism on seotud põletiku, valu ja palaviku patogeneesis olulist rolli mängivate prostaglandiinide eelkäija arahhidoonhappe metabolismi peamise ensüümi COX aktiivsuse pärssimisega. Valuvaigistav toime on tingitud kahest mehhanismist: perifeerne (kaudselt, prostaglandiinide sünteesi pärssimise kaudu) ja tsentraalne (prostaglandiinide sünteesi pärssimise tõttu kesk- ja perifeerses närvisüsteemis). Inhibeerib proteoglükaani sünteesi kõhres. Reumaatiliste haiguste korral vähendab liigesevalu puhkeolekus ja liikumise ajal, samuti hommikust jäikust ja liigeste turset ning aitab suurendada liikumisulatust. Vähendab traumajärgset ja operatsioonijärgset valu ning põletikulist turset. Supresseerib trombotsüütide agregatsiooni. Pikaajalisel kasutamisel on sellel desensibiliseeriv toime. Oftalmoloogias paikselt manustatuna vähendab see turset ja valu mitteinfektsioosse etioloogiaga põletikulistes protsessides.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist. Toidu tarbimine aeglustab imendumise kiirust, samas kui imendumise aste ei muutu. Umbes 50% toimeainest metaboliseeritakse "esimese läbimise" käigus läbi maksa. Rektaalse manustamise korral on imendumine aeglasem. Plasma Cmax saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 2-4 tundi, sõltuvalt kasutatavast ravimvormist, pärast rektaalset manustamist - 1 tund, intramuskulaarset manustamist - 20 minutit. Toimeaine kontsentratsioon plasmas sõltub lineaarselt manustatud annuse suurusest. Ei kumuleeru. Seondumine plasmavalkudega on 99,7% (peamiselt albumiiniga). Tungib sünoviaalvedelikku, Cmax saavutatakse 2-4 tundi hiljem kui plasmas. See metaboliseerub suurel määral mitmete metaboliitide moodustumisega, millest kaks on farmakoloogiliselt aktiivsed, kuid vähemal määral kui diklofenak. Toimeaine süsteemne kliirens on ligikaudu 263 ml/min. T1 / 2 plasmast on 1-2 tundi, sünoviaalvedelikust - 3-6 tundi Ligikaudu 60% annusest eritub metaboliitide kujul neerude kaudu, alla 1% eritub muutumatul kujul uriiniga, ülejäänu eritub metaboliitide kujul sapiga.

Näidustused

Liigesündroom (reumatoidartriit, osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, podagra), luu- ja lihaskonna degeneratiivsed ja kroonilised põletikulised haigused (osteokondroos, osteoartriit, periartropaatia), pehmete kudede ja lihasluukonna traumajärgsed põletikud (nikastused, verevalumid). Lülisambavalu, neuralgia, müalgia, artralgia, valusündroom ja põletik pärast operatsioone ja vigastusi, valusündroom koos podagraga, migreen, algomenorröa, valusündroom koos adneksiidiga, proktiit, koolikud (sapiteede ja neerude), valusündroom koos nakkus- ja põletikuliste haigustega ENT - kehad. Kohalikuks kasutamiseks: mioosi pärssimine katarakti operatsiooni ajal, läätse eemaldamise ja implanteerimisega seotud tsüstoidse maakula turse ennetamine, mitteinfektsioosse iseloomuga silma põletikulised protsessid, traumajärgne põletikuline protsess läbitungivate ja mitteläbivate haavadega. silmamuna.

Vastunäidustused

Seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused ägedas faasis, "aspiriini triaad", teadmata etioloogiaga vereloomehäired, ülitundlikkus diklofenaki ja kasutatava ravimvormi komponentide või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või vastsündinule.

Manustamisviis ja annustamine

Suukaudseks manustamiseks täiskasvanutele on ühekordne annus 25-50 mg 2-3 korda päevas. Vastuvõtmise sagedus sõltub kasutatavast ravimvormist, haiguse käigu tõsidusest ja on 1-3 korda päevas, rektaalselt - 1 kord päevas. Ägedate seisundite raviks või kroonilise protsessi ägenemise leevendamiseks kasutatakse intramuskulaarset annust 75 mg. Üle 6-aastastele lastele ja noorukitele on ööpäevane annus 2 mg / kg. Paikselt manustatakse kahjustatud piirkonnale annuses 2-4 g (olenevalt valuliku piirkonna piirkonnast) 3-4 korda päevas. Oftalmoloogias kasutamisel määratakse manustamise sagedus ja kestus individuaalselt. Maksimaalne ööpäevane suukaudne annus täiskasvanutele on 150 mg päevas.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, anoreksia, valu ja ebamugavustunne epigastimaalses piirkonnas, kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus; mõnel juhul - erosiivsed ja haavandilised kahjustused, verejooks ja seedetrakti perforatsioon; harva - maksafunktsiooni häired. Rektaalse manustamise korral esines üksikjuhtudel käärsoole põletikku koos verejooksuga, haavandilise koliidi ägenemist. Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: pearinglus, peavalu, agitatsioon, unetus, ärrituvus, väsimus; harva - paresteesia, nägemishäired (hägune, diploopia), tinnitus, unehäired, krambid, ärrituvus, värinad, vaimsed häired, depressioon. Hematopoeetilisest süsteemist: harva - aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos. Kuseteede süsteemist: harva - neerufunktsiooni kahjustus; eelsoodumusega patsientidel on turse võimalik. Dermatoloogilised reaktsioonid: harva - juuste väljalangemine. Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus; kui seda kasutatakse silmatilkade kujul - sügelus, punetus, valgustundlikkus. Kohalikud reaktsioonid: intramuskulaarse süstimise kohas on põletustunne võimalik, mõnel juhul - infiltratsiooni moodustumine, abstsess, rasvkoe nekroos; rektaalse manustamise korral on võimalik lokaalne ärritus, verega segatud limaskestade sekretsioonide ilmnemine, valulik väljaheide; välispidisel kasutamisel harvadel juhtudel - sügelus, punetus, lööve, põletustunne; kui seda kasutatakse paikselt oftalmoloogias, võib vahetult pärast tilgutamist tekkida mööduv põletustunne ja/või ajutine ähmane nägemine. Pikaajalisel välispidisel kasutamisel ja/või ulatuslikele kehapindadele kasutamisel on diklofenaki resorptiivse toime tõttu võimalikud süsteemsed kõrvaltoimed.

Üleannustamine

Sümptomid: oksendamine, verejooks seedetraktist, kõhulahtisus, pearinglus, tinnitus, krambid, vererõhu tõus, hingamisdepressioon, olulise üleannustamise korral - äge neerupuudulikkus, hepatotoksiline toime. Ravi: maoloputus, aktiivsüsi, sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on kõrvaldada vererõhu tõus, neerufunktsiooni kahjustus, krambid, seedetrakti kahjustused, hingamisdepressioon. Sunnitud diurees, hemodialüüs on ebaefektiivsed (olulise seose tõttu valkudega ja intensiivse ainevahetusega).

Koostoimed teiste ravimitega

Antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel kasutamisel diklofenakiga võib nende toime nõrgeneda. On üksikuid teateid krambihoogudest patsientidel, kes võtavad nii MSPVA-sid kui ka kinolooni antibakteriaalseid ravimeid. GCS-iga samaaegsel kasutamisel suureneb seedesüsteemi kõrvaltoimete oht. Diureetikumide samaaegsel kasutamisel on võimalik diureetilist toimet vähendada. Samaaegsel kasutamisel kaaliumi säästvate diureetikumidega on võimalik kaaliumisisalduse suurenemine veres. Samaaegsel kasutamisel teiste MSPVA-dega võib kõrvaltoimete oht suureneda. On teateid hüpoglükeemia või hüperglükeemia tekkest suhkurtõvega patsientidel, kes kasutasid diklofenaki samaaegselt hüpoglükeemiliste ravimitega. Samaaegsel kasutamisel atsetüülsalitsüülhappega on võimalik vähendada diklofenaki kontsentratsiooni vereplasmas. Kuigi kliinilised uuringud ei ole tõestanud diklofenaki mõju antikoagulantide toimele, on diklofenaki ja varfariini samaaegsel kasutamisel kirjeldatud üksikuid verejooksu juhtumeid. Samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada digoksiini, liitiumi ja fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas. Diklofenaki imendumine seedetraktist väheneb samaaegsel kasutamisel kolestüramiiniga, vähemal määral kolestipooliga. Samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada metotreksaadi kontsentratsiooni vereplasmas ja suurendada selle toksilisust. Diklofenaki samaaegne kasutamine ei pruugi mõjutada morfiini biosaadavust, kuid diklofenaki manulusel võib morfiini aktiivse metaboliidi kontsentratsioon jääda kõrgeks, mis suurendab morfiini metaboliidi kõrvaltoimete riski, sh. hingamisdepressioon. Samaaegsel kasutamisel pentasotsiiniga on kirjeldatud juhtumeid, kus tekkisid suured krambihood; rifampitsiiniga - on võimalik diklofenaki kontsentratsiooni langus vereplasmas; tseftriaksooniga - tseftriaksooni suurenenud eritumine sapiga; tsüklosporiiniga - on võimalik tsüklosporiini nefrotoksilisuse suurenemine.

erijuhised

Seda kasutatakse äärmise ettevaatusega anamneesis maksa-, neeru-, seedetraktihaiguste, düspeptiliste sümptomite, bronhiaalastma, arteriaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse korral, vahetult pärast suuremaid kirurgilisi sekkumisi, samuti eakatel patsientidel. Kui anamneesis on MSPVA-de ja sulfitite suhtes allergilisi reaktsioone, kasutatakse diklofenaki ainult kiireloomulistel juhtudel. Ravi käigus on vajalik süstemaatiline maksa- ja neerufunktsiooni ning perifeerse vere pildi jälgimine. Rektaalne manustamine ei ole soovitatav patsientidele, kellel on anamneesis anorektaalne haigus või anorektaalne verejooks. Välispidiselt tuleks kasutada ainult tervel nahal. Vältige diklofenaki sattumist silma (välja arvatud silmatilgad) või limaskestadele. Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid silmatilku määrima mitte varem kui 5 minutit pärast läätsede eemaldamist. Ei soovitata kasutada alla 6-aastastel lastel. Süsteemseks kasutamiseks mõeldud ravimvormidega ravi ajal ei ole alkoholi kasutamine soovitatav. Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele Raviperioodil on võimalik psühhomotoorsete reaktsioonide kiiruse vähenemine. Kui nägemine pärast silmatilkade kasutamist halveneb, ärge juhtige autot ega tegele muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega.

Juhised

Ärinimi

Diklofenak

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Diklofenak

Annustamisvorm

Rektaalsed ravimküünlad 50 mg, 100 mg

Koosseis

Üks suposiit sisaldab

a toimeaine naatriumdiklofenak 50 mg või 100 mg,

Abiained - alkohol tsetüül,

suposiitide alus (100 mg jaoks) - poolsünteetilised glütseriidid (kõva rasv),

suposiitide alus (50 mg jaoks) - suposiit AM (tahke rasv).

Kirjeldus

Valge või valge kollaka varjundiga, silindrilise koonilise kujuga ravimküünlad. Lõikusel on lubatud õhu- ja poorse varda ning lehtrikujulise süvendi olemasolu.

Farmakoterapeutiline rühm

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Äädikhappe derivaadid.

ATC-kood M01AB05.

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Imendumine - kiire ja täielik, rektaalse manustamise korral - 30 minutit. Ravimi kontsentratsioon plasmas sõltub lineaarselt manustatud annuse suurusest. Seos vereplasma valkudega on üle 99%. Tungib rinnapiima, sünoviaalvedelikku. Maksimaalne kontsentratsioon sünoviaalvedelikus saavutatakse 2...4 tundi hiljem kui vereplasmas. Poolväärtusaeg plasmast on 1-2 tundi, sünoviaalvedelikust - 3-6 tundi.Metaboliseerub maksas. Soovitatava annuste vahelise intervalli korral ei kumuleerita ravim. Umbes 60% manustatud annusest eritub metaboliitidena neerude kaudu; vähem kui 1% eritub muutumatul kujul, ülejäänu eritub metaboliitidena sapiga. Kroonilise hepatiidi või kompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel on diklofenaki farmakokineetilised parameetrid samad, mis ilma maksahaiguseta patsientidel. Raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC alla 10 ml / min) suureneb metaboliitide eritumine sapiga, samas kui nende kontsentratsiooni suurenemist veres ei täheldata.

Farmakodünaamika

Diklofenak pärsib valimatult COX1 ja COX2 aktiivsust, häirib arahhidoonhappe metabolismi, vähendab prostaglandiinide hulka, mis mängivad suurt rolli põletiku, valu ja palaviku patogeneesis; pärsib põletikumediaatorite sünteesi ja vähendab valutundlikkust põletikukoldes. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, pärsib trombotsüütide agregatsiooni, taastab häiritud mikrotsirkulatsiooni. Reumaatiliste haiguste korral põhjustavad põletikuvastased ja valuvaigistavad omadused valu vähenemist, eriti liigesevalu puhkeasendis ja liikumise ajal, hommikuse jäikuse vähenemist, liigeste turset ja motoorse aktiivsuse paranemist. Sellel on väljendunud valuvaigistav toime mõõduka kuni tugeva valu korral. Põletikulistes protsessides, mis tekivad pärast operatsioone ja vigastusi, leevendab kiiresti nii spontaanset valu kui ka valu liikumisel ning vähendab haavakohas põletikulist turset. Primaarse düsmenorröa korral võib ravim valu leevendada. Põletikuvastane toime ilmneb esimese ravinädala lõpuks.

Näidustused kasutamiseks

Põletikulised ja degeneratiivsed reumaatilised haigused (reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit, osteoartriit, spondüloartriit)

Valusündroomid lülisambahaiguste korral

Liigeseväliste pehmete kudede reumaatilised haigused

Äge podagra rünnak

Posttraumaatilised ja operatsioonijärgsed valusündroomid, millega kaasneb põletik ja turse

Rasked migreenihood

Neeru- ja sapiteede koolikud

Günekoloogilised haigused, millega kaasneb valu ja põletik (esmane algomenorröa ja adneksiit)

Abiainena raskete kõrva-, kurgu- ja ninahaiguste korral, millega kaasneb valu (farüngiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik).

Manustamisviis ja annustamine

Rektaalselt.

Täiskasvanud: 1 suposiit 100 mg - 1 kord päevas, 1 suposiit 50 mg - 2-3 korda päevas. Päevane annus on 100-150 mg. Ravimi maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 150 mg.

Kergetel juhtudel ja pikaajalise ravi korral on ööpäevane annus 50-100 mg päevas. Ravikuuri kestus määratakse individuaalselt.

Primaarse algodismenorröaga(esimeste sümptomite ilmnemisel): 50-100 mg päevas, vajadusel võib annust suurendada 150 mg-ni.

Migreenihooga: 100 mg rünnaku esimeste nähtude ilmnemisel, vajadusel võib annust suurendada 150 mg-ni.

Teismelised alates 16alla 18-aastased: 50 mg 1-2 korda päevas.

Suposiidid tuleb süstida pärasoolde võimalikult sügavale, eelistatavalt pärast soolestiku puhastamist. Suposiite ei tohi tükkideks lõigata, kuna selline ravimi säilitustingimuste muutmine võib põhjustada toimeaine jaotumise rikkumist.

Kõrvalmõjud

- lokaalsed reaktsioonid: ärritus, verega segatud limane eritis, valu väljaheite ajal, lokaalsed allergilised reaktsioonid.

Pikaajalisel kasutamisel on see võimalik süsteemsed reaktsioonid:

Valu epigastimaalses piirkonnas, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, kõhupuhitus, anoreksia, aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine

Peavalu, pearinglus

Nägemiskahjustus (hägune nägemine, kahelinägemine), kuulmiskahjustus, tinnitus, maitsetundlikkuse häired

Nahalööve

Gastriit

Seedetrakti verejooks (verine oksendamine, melena, verine kõhulahtisus)

Mao ja soolte haavandid, verejooksu või perforatsiooniga või ilma

Hepatiit (sh fulminantne hepatiit), kollatõbi, maksafunktsiooni häired

Unisus

Nõgestõbi

Raske bronhospasm, angioödeem, süsteemsed anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid, sealhulgas hüpotensioon ja šokk

Südamepekslemine, valu rinnus, arteriaalne hüpertensioon, vaskuliit, südamepuudulikkus, müokardiinfarkt

Bronhiaalastma, pneumoniit

Turse, hüperkaleemia

Mõningatel juhtudel:

Aftoosne stomatiit, glossiit, ösofagiit

Diafragmalaadsete kitsenduste ilmnemine soolestikus

Alumise soolehaigused, nagu mittespetsiifiline hemorraagiline koliit, haavandilise koliidi süvenemine või Crohni tõbi

Pankreatiit

Proktiit, hemorroidide ägenemine

Sensoorsed häired, sealhulgas paresteesiad, mäluhäired, värinad, krambid, ärevus, tserebrovaskulaarsed häired, desorientatsioon, unetus, ärrituvus, depressioon, ärevus, õudusunenäod, vaimsed häired, aseptiline meningiit

Bulloosne lööve, multiformne erüteem, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom (äge toksiline epidermaalne nekrolüüs), erütroderma (eksfoliatiivne dermatiit), sügelus, juuste väljalangemine, valgustundlikkus, purpur, sh allergiline

Äge neerupuudulikkus, hematuuria, proteinuuria, interstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom, papillaarnekroos

Trombotsütopeenia, leukopeenia, hemolüütiline ja aplastiline aneemia, agranulotsütoos

Vastunäidustused

Ülitundlikkus diklofenaki ja/või ravimi komponentide ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) suhtes, bronhiaalastma hood, urtikaaria, anamneesis äge riniit, mis on tekkinud vastusena atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisele.

Erosioonid ja haavandid, samuti seedetrakti põletikulised haigused ägedas faasis

Aktiivne seedetrakti verejooks, sh. rektaalne

Tundmatu etioloogiaga hematopoeesi rikkumine

Raske maksapuudulikkus, aktiivne maksahaigus

Raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml/min)

Raske südamepuudulikkus

Kinnitatud hüperkaleemia

Proktiit, hemorroidid ägedas staadiumis

raseduse III trimester (emaka kontraktiilsuse pärssimine ja loote arterioosjuha enneaegne sulgumine on võimalik) ja laktatsiooniperiood

Lapsed ja noorukid vanuses kuni 16 aastat.

Ravimite koostoimed

Diklofenak suurendab kooskasutamisel liitiumi, digoksiini, kaudsete antikoagulantide, suukaudsete diabeedivastaste ravimite (võimalik nii hüpo- kui hüperglükeemia), kinoloonide plasmakontsentratsiooni.

Suurendab metotreksaadi, tsüklosporiini toksilisust, suurendab glükokortikoidide kõrvaltoimete (seedetrakti verejooksu) tõenäosust, hüperkaleemia riski kaaliumi säästvate diureetikumide taustal, vähendab diureetikumide toimet. Atsetüülsalitsüülhappe samaaegsel kasutamisel väheneb diklofenaki kontsentratsioon plasmas.

erijuhised

Hoolikalt kasutatakse anamneesis seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste, infektsiooni esinemise korral Helicobacter pylori; anamneesis maksahaigus, maksaporfüüria, krooniline neerupuudulikkus; bronhiaalastma, allergiline riniit, nina limaskesta polüübid, koos obstruktiivsete hingamisteede haigustega; arteriaalne hüpertensioon, krooniline südamepuudulikkus, südame isheemiatõbi, tsirkuleeriva vere mahu märkimisväärne vähenemine; kohe pärast operatsiooni; tserebrovaskulaarsete haiguste, düslipideemia/hüperlipideemia, suhkurtõve, perifeersete arterite haigusega; eakatel patsientidel (sealhulgas diureetikume saavatel patsientidel, nõrgenenud ja väikese kehakaaluga patsientidel), kellel on anamneesis allergiliste reaktsioonide tunnused (urtikaaria, Quincke turse jne), glükokortikosteroidravimite (sh prednisoloon), antikoagulantide (sh varfariini) võtmise ajal ), trombotsüütide vastased ained (sh atsetüülsalitsüülhape, klopidogreel), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (sh tsitalopraam, fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin), mittesteroidsete ravimite pikaajaline kasutamine, alkoholism, rasked somaatilised haigused.

Pikaajalise ravi ajal on vaja jälgida maksafunktsiooni, perifeerset verepilti ja väljaheite peitvere analüüsi.

Samaaegne manustamine etanooliga suurendab verejooksu riski seedetraktis.

Kõrvaltoimete ilmnemisel lõpetatakse ravimi kasutamine.

Seedetrakti kõrvaltoimete tekkeriski vähendamiseks tuleb kasutada minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese kuuri jooksul.

Rasedus ja imetamine

Ravimi kasutamine raseduse I ja II trimestril on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kui imetamise ajal on vaja ravimit naistele välja kirjutada, tuleb lahendada imetamise lõpetamise küsimus.

Ravimi toime tunnused võimele juhtida sõidukit võipotentsiaalselt ohtlikmehhanismid

Patsiendid, kes tunnevad Diclofenac’i kasutamise ajal pearinglust või nägemiskahjustust, ei tohi juhtida autot ega potentsiaalselt ohtlikke masinaid. .

Üleannustamine

Sümptomid: peavalu, pearinglus, teadvusekaotus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, seedetrakti häired, sh verejooks; arteriaalne hüpotensioon, äge neerupuudulikkus, krambid, hingamisdepressioon.

Ravi: toetav ja sümptomaatiline ravi.

Sunnitud diurees ja hemodialüüs on ebaefektiivsed.

Väljalaskevorm ja pakend

Rektaalsed ravimküünlad, mis sisaldavad 100 mg diklofenaki: 5 või 6 suposiiti polüetüleeniga lamineeritud polüvinüülkloriidkilest blistrites.

1 või 2 blisterpakendit koos riikliku ja venekeelse kasutusjuhisega pannakse papppakendisse.

Rektaalsed ravimküünlad, mis sisaldavad 50 mg diklofenaki: 6 suposiiti blistrites, mis on valmistatud polüetüleeniga lamineeritud polüvinüülkloriidkilest.

1 blisterpakend koos riikliku ja venekeelse meditsiinilise kasutamise juhistega pannakse pappkarpi.

Säilitustingimused

Kuivas, pimedas kohas temperatuuril 15 kuni 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Säilitusperiood

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel

Tootja

Rektaalsed ravimküünlad, mis sisaldavad 50 mg diklofenaki

OÜ "PHARMAPRIM"

MD-4829, Moldova Vabariik,

St. Krinilor, 5, lk. Porumbeni, Criuleni ringkond,

tel .: (+ 373-22) -28-18-45, tel / faks: (+ 373-22) -28-18-46,

www.farmaprim.md

Rektaalsed ravimküünlad, mis sisaldavad 100 mg diklofenaki

OÜ "PHARMAPRIM"

MD-2028, Moldova Vabariik,

Chişinău, st. G. Tudor, 3

tel / faks: (+37322) 20-86-72

www.farmaprim.md

Müügiloa hoidja

OÜ "PHARMAPRIM", Moldova

Organisatsiooni aadress, mis võtab vastu tarbijate pretensioone toodete (kaupade) kvaliteedi kohta Kasahstani Vabariigi territooriumil:

LLC "Pharmaprim" esindus Kasahstani Vabariigis, Almatõ, st. Gogol, 86, kontor 528, tel. 8-727-2796518, [e-postiga kaitstud]

Lisatud failid

Vabastamise vorm

õhukese polümeerikattega tabletid.

1 tablett sisaldab 50 mg diklofenaknaatriumi.

pakett

farmakoloogiline toime

Diklofenak on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID). Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Inhibeerib COX ensüümi arahhidoonhappe metabolismi kaskaadis ja häirib prostaglandiinide biosünteesi.
Välispidisel kasutamisel on sellel põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Vähendab ja leevendab valu salvi pealekandmiskohas (sh liigesevalu puhkeolekus ja liikumise ajal), vähendab hommikust jäikust ja liigeste turset. Soodustab liikumisulatuse suurenemist.

Näidustused

Reuma põletikulised ja põletikulised degeneratiivsed vormid:
- krooniline polüartriit;
- anküloseeriv spondüliit (anküloseeriv spondüliit);
- artroos;
- spondüloartroos;
- neuriit ja neuralgia, nagu emakakaela sündroom, lumbago (lumbago), ishias;
- ägedad podagrahood.
Pehmete kudede reumaatilised kahjustused.
Valulik turse või põletik pärast vigastust või operatsiooni.
Mittereumaatilised põletikulised valutingimused.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus. Amnestilised andmed bronhide obstruktsiooni, riniidi, urtikaaria rünnaku kohta pärast atsetüülsalitsüülhappe või mõne muu MSPVA võtmist. Erosiivsed ja haavandilised muutused mao või kaksteistsõrmiksoole limaskestas 12, aktiivne seedetrakti verejooks. Põletikuline soolehaigus. Periood pärast koronaararterite šunteerimist. Raseduse III trimester, laktatsiooniperiood. Dekompenseeritud südamepuudulikkus. Tserebrovaskulaarne verejooks või muud verejooksu ja hemostaasi häired. Raske maksa- ja neerupuudulikkus. Kuni 14-aastased lapsed. Pärilik laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi ja galaktoosi imendumise häired.

Manustamisviis ja annustamine

Sees, närimata, söögi ajal või pärast sööki, vähese veega. Täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid - 50 mg 2-3 korda päevas. Optimaalse terapeutilise toime saavutamisel vähendatakse annust järk-järgult ja alustatakse säilitusravi annusega 50 mg päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed sõltuvad individuaalsest tundlikkusest, kasutatava annuse suurusest ja ravi kestusest.
Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, epigastimaalne valu, anoreksia, kõhupuhitus, kõhukinnisus, gastriit kuni erosioonini koos verejooksuga, suurenenud transaminaaside aktiivsus, ravimhepatiit, pankreatiit.
Kuseteede süsteemist: interstitsiaalne nefriit.
Kesknärvisüsteemi poolelt: peavalu, pearinglus, desorientatsioon, agiteeritus, unetus, ärrituvus, väsimus, aseptiline meningiit.
Hingamisteedest: bronhospasm.
Hematopoeetilisest süsteemist: aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos.
Dermatoloogilised reaktsioonid: eksanteem, erüteem, ekseem, hüperemia, erütroderma, valgustundlikkus.
Allergilised reaktsioonid: multiformne erüteem, Lyelli sündroom, Stevensi-Johnsoni sündroom, anafülaktilised reaktsioonid, sealhulgas šokk.
Kohalikud reaktsioonid: süstekohas on võimalik põletustunne, infiltratsioon, rasvkoe nekroos.
Muud: vedelikupeetus kehas, tursed, vererõhu tõus.

erijuhised

Kasutage ravimit ettevaatusega samaaegselt teiste MSPVA-dega.
Kasutamine pediaatrias
Vajadusel kasutage ravimit salvi kujul aadressil

alla 6-aastased lapsed

Vajalik on arsti järelevalve.
Mõju autojuhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele
Kuna ravimi kasutamisel suurtes annustes võivad tekkida kõrvaltoimed, nagu pearinglus ja väsimus, võib mõnel juhul autojuhtimise või muude liikuvate objektide juhtimise võime halveneda. Neid nähtusi süvendab samaaegne alkoholi tarbimine.

Ravimite koostoimed

Ravimi diklofenaki samaaegsel kasutamisel digoksiini, fenütoiini või liitiumi preparaatidega on võimalik nende ravimite plasmakontsentratsiooni tõus; diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimitega - on võimalik nende ravimite toimet vähendada; kaaliumi säästvate diureetikumidega - on võimalik hüperkaleemia teke; atsetisalitsüülhappega - diklofenaki kontsentratsiooni langus vereplasmas ja kõrvaltoimete riski suurenemine.
Diklofenak võib suurendada tsüklosporiini toksilist toimet neerudele.
Diklofeen võib põhjustada hüpo- või hüperglükeemiat, seetõttu on samaaegsel kasutamisel koos hüpoglükeemiliste ainetega vajalik vere glükoosisisalduse kontroll.
Metotreksaadi kasutamisel 24 tunni jooksul enne või pärast diklofenaki võtmist on võimalik suurendada metotreksaadi kontsentratsiooni ja suurendada selle toksilist toimet.
Samaaegsel kasutamisel antikoagulantidega on vajalik vere hüübimisnäitajate regulaarne jälgimine.