Diklofenak 50 mg upute za uporabu. Diklofenak tablete: upute za uporabu. Učinci na koncentraciju

Identifikacija i klasifikacija

Matični broj

Međunarodni nevlasnički naziv

diklofenak

Oblik doziranja

Enteričke filmom obložene tablete

Sastav

Jedna enterička filmom obložena tableta sadrži:

djelatna tvar: diklofenak natrij 50 mg;

pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, povidon K-30, natrijev lauril sulfat, natrij karboksimetil škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat; ljuska: metakrilna kiselina i kopolimer etil akrilata, makrogol 6000, talk, titanijev dioksid E 171 CI 77891, boja za zalazak žute boje.

Opis

Okrugle, bikonveksne, narančaste obložene tablete s prijelomom od bijele do gotovo bijele.

Farmakoterapijska skupina

Nesteroidni protuupalni lijek (NSAID)

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) dobiven od feniloctene kiseline. Diklofenak ima protuupalno, analgetsko, antiagregacijsko i antipiretičko djelovanje. Nediskriminatorno inhibirajući ciklooksigenazu 1 i 2 (COX1 i COX2), remeti metabolizam arahidonske kiseline, smanjuje količinu prostaglandina u žarištu upale. Najučinkovitiji kod upalnih bolova.

Kod reumatskih bolesti, protuupalni i analgetski učinak diklofenaka doprinosi značajnom smanjenju jačine boli, jutarnje ukočenosti, oticanja zglobova, što poboljšava funkcionalno stanje zgloba. U traumi, u postoperativnom razdoblju, diklofenak smanjuje bol i upalni edem.

Farmakokinetika

Apsorpcija je brza i potpuna, hrana usporava apsorpciju za 1-4 sata i smanjuje maksimalnu koncentraciju (C max) za 40%. Nakon oralne primjene od 50 mg maksimalna koncentracija (C max) od 1,5 μg/ml postiže se za 2-3 sata Koncentracija u plazmi linearno ovisi o veličini primijenjene doze.

Nije bilo promjena u farmakokinetici diklofenaka u pozadini ponovljene primjene. Ne kumulira ako se poštuje preporučeni interval između doza. Bioraspoloživost je 50%. Veza s proteinima plazme je više od 99% (većina se veže na albumin). Prodire u sinovijalnu tekućinu; Cmax u sinovijalnoj tekućini opaža se 2-4 sata kasnije nego u plazmi. Poluvrijeme (T½) iz sinovijalne tekućine je 3-6 sati (koncentracija djelatne tvari u sinovijalnoj tekućini 4-6 sati nakon primjene lijeka viša je nego u plazmi i ostaje viša još 12 sati) . Odnos između koncentracije lijeka u sinovijalnoj tekućini i kliničke učinkovitosti lijeka nije razjašnjen.

Metabolizam: 50% djelatne tvari metabolizira se tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Metabolizam se javlja kao rezultat višestruke ili pojedinačne hidroksilacije i konjugacije s glukuronskom kiselinom. Izoenzim CYP2C9 sudjeluje u metabolizmu lijeka. Farmakološka aktivnost metabolita je niža od one diklofenaka.

Sistemski klirens je oko 260 ± 50 ml/min, volumen distribucije je 550 ml/kg. T½ iz plazme u prosjeku iznosi oko 2,5 sata. 65% primijenjene doze izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega; manje od 1% se izlučuje nepromijenjeno, ostatak doze se izlučuje u obliku metabolita u žuči.

U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml/min) povećava se izlučivanje metabolita u žuči, dok se povećanje njihove koncentracije u krvi ne opaža.

U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom jetre, farmakokinetički parametri diklofenaka se ne mijenjaju.

Diklofenak prelazi u majčino mlijeko.

Indikacije za uporabu

Simptomatsko liječenje bolesti mišićno-koštanog sustava (reumatoidni artritis, psorijatični artritis, juvenilni kronični artritis, ankilozantni spondilitis (ankilozantni spondilitis); gihtni artritis, reumatske lezije mekih tkiva, osteoartritis, osteoartritis perifernih zglobova, sintetičkih radijatora kralježnice. ..

Lijek ublažava ili smanjuje bol i upalu tijekom razdoblja liječenja, bez utjecaja na napredovanje bolesti.

Bolni sindrom blage ili umjerene težine: neuralgija, mijalgija, lumboishialgija, posttraumatski bolni sindrom praćen upalom, postoperativna bol, glavobolja, migrena, algomenoreja, adneksitis, proktitis, zubobolja.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na diklofenak i bilo koju drugu komponentu lijeka;
• Potpuna ili nepotpuna kombinacija bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa i paranazalnih sinusa i netolerancije na acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove (uključujući anamnezu);
• Erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca ili dvanaesnika 12, aktivno gastrointestinalno krvarenje;
• Upalne bolesti crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest) u akutnoj fazi;
• Razdoblje nakon premosnice koronarne arterije;
• III trimestar trudnoće, razdoblje dojenja;
• Potvrđeno kronično zatajenje srca (NYHA funkcionalna klasa II-IV);
• Klinički dokazana koronarna arterijska bolest;
• Lezija perifernih arterija ili cerebrovaskularni poremećaji;
• Povećan rizik od arterijske tromboze i tromboembolije;
• Nekontrolirana arterijska hipertenzija;
• Poremećaji hematopoeze, poremećaji hemostaze (uključujući hemofiliju);
• Teško zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
• Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min); progresivna bolest bubrega;
• Potvrđena hiperkalemija;
• Netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze (lijek sadrži laktozu);
• Djeca do 14 godina.

Pažljivo

Anemija, bronhijalna astma, potvrđena NYHA funkcionalna klasa I kronično zatajenje srca, arterijska hipertenzija, edematozni sindrom, zatajenje jetre ili bubrega (klirens kreatinina 30-60 ml/min), dislipidemija, hiperlipoproteinemija, dijabetes melitus, pušenje, upalne bolesti crijeva velike kirurške intervencije, inducirana porfirija, divertikulitis, sistemske bolesti vezivnog tkiva, trudnoća I-II trimestar.

Anamnestički podaci o razvoju gastrointestinalne ulkusne bolesti, prisutnosti infekcije Helicobacter pylori, poodmakloj dobi, dugotrajnoj primjeni nesteroidnih protuupalnih lijekova, učestaloj konzumaciji alkohola, teškim somatskim bolestima.

Istodobna terapija antikoagulansima (na primjer, varfarin), antiagregacijskim sredstvima (na primjer, acetilsalicilna kiselina, klopidogrel), oralnim glukokortikosteroidima (na primjer, prednizolon), selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (na primjer, citalopram, fluoksetin serlinetinetra).,

U bolesnika sa sezonskim alergijskim rinitisom, oticanjem nosne sluznice (uključujući nosne polipe), kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću, kroničnim infekcijama dišnog trakta (osobito povezanim sa simptomima sličnim alergijskom rinitisu), alergijama na druge lijekove, u bolesnika sa značajnim smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi, diklofenak treba koristiti s oprezom.

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Nema dovoljno podataka o sigurnosti primjene diklofenaka u trudnica. Stoga se diklofenak treba propisivati ​​u I i II tromjesečju trudnoće samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Diklofenak je, kao i drugi inhibitori sinteze prostaglandina, kontraindiciran u posljednja 3 mjeseca trudnoće (moguće je supresija kontraktilnosti maternice i prerano zatvaranje ductus arteriosus u fetusa).

Diklofenak u malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Kako bi se spriječili neželjeni učinci na dijete, lijek se ne smije davati ženama koje doje. Ako je potrebno, korištenje lijeka, dojenje treba prekinuti.

Način primjene i doziranje

Doza lijeka odabire se individualno, a kako bi se smanjio rizik od nuspojava, preporučuje se primjena minimalne učinkovite doze, ako je moguće, uz što kraći period liječenja u skladu sa svrhom liječenja i stanjem bolesnika. .

Tablete treba progutati cijele s tekućinom, po mogućnosti prije jela. Nemojte dijeliti ili žvakati tablete.

Odrasli i adolescenti od 14 godina. Preporučena doza je 100-150 mg / dan. Dnevnu dozu treba podijeliti u nekoliko doza. Za ublažavanje noćne boli ili jutarnje ukočenosti, uz uzimanje lijeka tijekom dana, diklofenak se koristi u obliku rektalnih čepića prije spavanja; u tom slučaju ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 150 mg.

Uz primarnu dismenoreju dnevna doza se odabire pojedinačno; obično je 50-150 mg. Početna doza treba biti 50-100 mg; ako je potrebno, tijekom nekoliko menstrualnih ciklusa, može se povećati na 150 mg / dan. Lijek treba uzeti kada se pojave prvi simptomi. Ovisno o dinamici kliničkih simptoma, liječenje se može nastaviti nekoliko dana.

Za liječenje reumatoidnog artritisa dnevna doza može se maksimalno povećati na 3 mg/kg (u podijeljenim dozama). Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 150 mg.

Stariji pacijenti (≥ 65 godina)

Početna prilagodba doze općenito nije potrebna u bolesnika u dobi od 65 godina ili starijih. Međutim, iz općih medicinskih razloga, potreban je oprez u oslabljenih starijih bolesnika ili bolesnika s niskom tjelesnom težinom.

Bolesnici s kardiovaskularnim bolestima ili visokim rizikom od kardiovaskularnih bolesti

Lijek treba koristiti s velikim oprezom u bolesnika s bolestima kardiovaskularnog sustava ili visokim rizikom od razvoja bolesti kardiovaskularnog sustava. Ako je potrebna dugotrajna terapija (više od 4 tjedna) u takvih bolesnika, lijek treba koristiti u dnevnoj dozi koja ne prelazi 100 mg.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega

Nema podataka o potrebi prilagodbe doze kod primjene lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega zbog nedostatka studija sigurnosti lijeka u bolesnika ove kategorije. Potreban je oprez pri primjeni lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Primjena lijeka u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manji od 30 ml/min) je kontraindicirana (vidjeti dio "Kontraindikacije").

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre

Nema podataka o potrebi prilagodbe doze pri primjeni lijeka u bolesnika s blagom i umjerenom disfunkcijom jetre zbog nedostatka studija sigurnosti lijeka u ovoj kategoriji bolesnika.

Primjena lijeka u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre je kontraindicirana (vidjeti dio "Kontraindikacije").

Nuspojava

Kriteriji za procjenu učestalosti nuspojava: vrlo često (> 1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Gastrointestinalni poremećaji:često - bol u epigastriju, mučnina, povraćanje, proljev, dispepsija, nadutost, anoreksija; rijetko - gastritis, proktitis, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta (GIT) (povraćanje s krvlju, melena, proljev pomiješan s krvlju), gastrointestinalni ulkusi (sa ili bez krvarenja ili perforacije); vrlo rijetko - stomatitis, glositis, ezofagitis, nespecifični hemoragični kolitis, pogoršanje ulceroznog kolitisa ili Crohnove bolesti, pojava striktura dijafragme u crijevima, zatvor, pankreatitis; učestalost nepoznata - ishemijski kolitis.

Poremećaji jetre i žučnih puteva:često - povećanje aktivnosti aminotransferaza; rijetko - hepatitis, žutica, disfunkcija jetre; vrlo rijetko - fulminantni hepatitis, nekroza jetre, zatajenje jetre.

Poremećaji živčanog sustava:često - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - pospanost; vrlo rijetko - poremećena osjetljivost, uklj. parestezije, poremećaji pamćenja, tremor, konvulzije, anksioznost, cerebrovaskularni poremećaji, aseptični meningitis.

Mentalni poremećaji: vrlo rijetko - dezorijentacija, depresija, nesanica, noćne more, razdražljivost, mentalni poremećaji.

Senzorni poremećaji:često - vrtoglavica; vrlo rijetko - oštećenje vida (zamagljen vid, diplopija), oštećenje sluha, tinitus, oslabljen okus.

Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava: vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega, hematurija, proteinurija, intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, papilarna nekroza.

Poremećaji krvi i limfnog sustava: vrlo rijetko - trombocitopenija, leukopenija, hemolitička i aplastična anemija, agranulocitoza, eozinofilija.

Poremećaji imunološkog sustava: anafilaktičke/anafilaktoidne reakcije, uključujući izrazito smanjenje krvnog tlaka (BP) i šok; vrlo rijetko - angioedem (uključujući lice).

Kardiovaskularni poremećaji: vrlo rijetko - palpitacije, bol u prsima, povišen krvni tlak, vaskulitis, zatajenje srca, infarkt miokarda.

Poremećaji dišnog sustava, prsnog koša i medijastinuma: rijetko - pogoršanje bronhijalne astme, kašalj, edem larinksa; vrlo rijetko - pneumonitis.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva:često - osip na koži; rijetko - urtikarija; vrlo rijetko - bulozni osip, ekcem, uklj. multiformni i Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom, eksfolijativni dermatitis, pruritus, gubitak kose, fotoosjetljivost, purpura, uklj. alergijski.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja: rijetko - edem.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, bol u epigastriju, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, proljev, vrtoglavica, glavobolja, tinitus, konvulzije, sniženi krvni tlak, depresija disanja, uz značajno predoziranje - akutno zatajenje bubrega, hepatotoksični učinak.

Liječenje: ispiranje želuca, aktivni ugljen, simptomatska terapija usmjerena na uklanjanje arterijske hipotenzije, bubrežne disfunkcije, napadaja, oštećenja gastrointestinalnog trakta, respiratorne depresije. Prisilna diureza, hemodijaliza su neučinkoviti (zbog značajne povezanosti s proteinima i intenzivnog metabolizma).

Interakcija s drugim lijekovima

Litijevi preparati, digoksin: diklofenak može povećati koncentraciju litija i digoksina u plazmi. Preporuča se pratiti koncentraciju litija i digoksina u plazmi tijekom primjene s diklofenakom.

metotreksat: potreban je oprez kada se diklofenak propisuje manje od 24 sata prije ili 24 sata nakon uzimanja metotreksata, jer u takvim slučajevima može se povećati koncentracija metotreksata u krvi i povećati njegov toksični učinak.

ciklosporin: učinak diklofenaka na sintezu prostaglandina u bubrezima može povećati nefrotoksičnost ciklosporina. Stoga bi doze diklofenaka koje se koriste trebale biti niže nego u bolesnika koji ne koriste ciklosporin.

Diuretici i antihipertenzivi: diklofenak može smanjiti hipotenzivni učinak diuretika i antihipertenzivnih lijekova (na primjer, beta-blokatora, inhibitora angiotenzin-konvertirajućeg enzima - ACE). Bolesnicima, osobito starijim osobama, ove kombinacije treba propisivati ​​s oprezom i redovito kontrolirati krvni tlak. Pacijenti moraju biti adekvatno hidrirani. Nakon početka i povremeno tijekom liječenja, osobito uz istovremenu primjenu diuretika i ACE inhibitora, potrebno je pratiti funkciju bubrega zbog povećanog rizika od nefrotoksičnosti.

Lijekovi koji mogu uzrokovati hiperkalemiju: istodobna primjena diklofenaka s diureticima koji štede kalij, ciklosporinom, takrolimusom ili trimetoprimom može dovesti do povećanja koncentracije kalija u krvnom serumu (u slučaju primjene takve kombinacije lijekova, ovaj pokazatelj treba redovito pratiti).

Antibakterijska sredstva - derivati ​​kinolona: postoje izolirani izvještaji o razvoju napadaja u bolesnika koji su primali i derivate kinolona i diklofenak.

Antikoagulansi i sredstva protiv trombocita: potrebno je pažljivo kombinirati diklofenak s lijekovima ovih skupina zbog rizika od krvarenja. Iako klinička ispitivanja nisu utvrdila učinak diklofenaka na učinak antikoagulansa, postoje izolirani izvještaji o povećanom riziku od krvarenja u bolesnika koji uzimaju ovu kombinaciju lijekova. Stoga se u slučaju takve kombinacije lijekova preporučuje redovito i pažljivo praćenje bolesnika. Kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, diklofenak u visokim dozama može reverzibilno inhibirati agregaciju trombocita.

Acetilsalicilna kiselina smanjuje koncentraciju diklofenaka u krvi.

NSAID i kortikosteroidi: istodobna sustavna primjena diklofenaka i drugih sistemskih nesteroidnih protuupalnih lijekova ili kortikosteroida može povećati učestalost nuspojava (osobito iz gastrointestinalnog trakta).

Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI): istodobna primjena diklofenaka i lijekova iz skupine SSRI povećava rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

Hipoglikemijski lijekovi: u kliničkim studijama utvrđeno je da kada se koristi zajedno, diklofenak ne utječe na učinkovitost hipoglikemijskih lijekova. Međutim, postoje izolirani izvještaji o razvoju u takvim slučajevima i hipoglikemije i hiperglikemije, što je zahtijevalo promjenu doze hipoglikemijskih lijekova tijekom terapije diklofenakom. Stoga se tijekom kombinirane primjene diklofenaka i hipoglikemijskih lijekova preporučuje praćenje koncentracije glukoze u krvi.

fenitoin: uz istovremenu primjenu fenitoina i diklofenaka, potrebno je kontrolirati koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi zbog mogućeg povećanja njegovog sistemskog učinka.

takrolimus: moguće je povećati nefrotoksičnost pri istodobnoj primjeni s diklofenakom.

Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, valproična kiselina i plikamicin povećati učestalost hipoprotrombinemije.

Učinak diklofenaka na sintezu prostaglandina u bubrezima može povećati toksični učinak preparati od zlata. Istodobna primjena s etanolom, kolhicinom, kortikotropinom i Pripravci od gospine trave povećava rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Snažni inhibitori izoenzima CYP2C9: potreban je oprez kod istodobne primjene diklofenaka i snažnih inhibitora izoenzima CYP2C9 (kao što je vorikonazol) zbog mogućeg povećanja koncentracije diklofenaka u krvnom serumu i povećanja sistemskog djelovanja.

posebne upute

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, lijek treba koristiti u najnižoj učinkovitoj dozi u najkraćem razdoblju potrebnom za ublažavanje simptoma.

Terapija NSAID-ima, uključujući diklofenak, posebno dugotrajna terapija i terapija visokim dozama, može biti povezana s blagim povećanjem rizika od ozbiljnih kardiovaskularnih trombotičkih komplikacija (uključujući infarkt miokarda i moždani udar).

U bolesnika sa značajnim čimbenicima rizika za kardiovaskularne događaje (na primjer, arterijska hipertenzija, hiperlipoproteinemija, dijabetes melitus i pušenje), liječenje lijekovima koji sadrže diklofenak treba započeti tek nakon temeljitog pregleda i analize.

Zbog važne uloge prostaglandina u održavanju bubrežnog krvotoka, posebnu pozornost treba posvetiti propisivanju lijeka bolesnicima sa zatajenjem srca ili bubrega, hipertenzijom, starijim bolesnicima, bolesnicima koji uzimaju diuretike ili druge lijekove koji utječu na funkciju bubrega, kao i bolesnicima koji imaju iz bilo kojeg razloga, dolazi do smanjenja volumena cirkulirajuće krvi (na primjer, nakon veće operacije). Ako se u takvim slučajevima propisuje diklofenak, preporuča se praćenje bubrežne funkcije kao mjera opreza. Nakon prekida terapije lijekovima, obično se bilježi normalizacija pokazatelja bubrežne funkcije na početne vrijednosti.

Uz primjenu diklofenaka zabilježene su pojave kao što su krvarenje ili ulceracija / perforacija gastrointestinalnog trakta, u nekim slučajevima sa smrtnim ishodom. Ovi se fenomeni mogu pojaviti u bilo kojem trenutku kada se koristi lijek u bolesnika s prisutnošću ili odsutnošću prethodnih simptoma i poviješću ozbiljnih gastrointestinalnih bolesti ili bez njih. U starijih bolesnika ove komplikacije mogu imati ozbiljne posljedice. Ako se u bolesnika koji primaju diklofenak razviju krvarenje ili ulceracije gastrointestinalnog trakta, lijek treba prekinuti. Kako bi se smanjio rizik od toksičnih učinaka na gastrointestinalni trakt, lijek treba primjenjivati ​​u minimalnoj učinkovitoj dozi u najkraćem mogućem vremenu, osobito u bolesnika s gastrointestinalnim ulceracijama, osobito kompliciranim krvarenjem ili perforacijom u anamnezi, kao i u starijih bolesnika .

Bolesnici s povećanim rizikom od gastrointestinalnih komplikacija, kao i koji primaju terapiju niskim dozama acetilsalicilne kiseline ili drugih lijekova koji mogu povećati rizik od oštećenja gastrointestinalnog trakta, trebaju uzimati gastroprotektivna sredstva.

Bolesnici s anamnezom zahvaćenosti gastrointestinalnog trakta, osobito starije osobe, trebaju obavijestiti liječnika o svim simptomima probavnog sustava.

Tijekom dugotrajne terapije potrebno je pratiti funkciju jetre, sliku periferne krvi i test fekalne okultne krvi.

Kod produljene primjene diklofenaka može doći do povećanja aktivnosti jednog ili više "jetrenih" enzima. Ako disfunkcija jetre perzistira i napreduje ili se pojave znakovi bolesti jetre ili drugi simptomi (na primjer, eozinofilija, osip itd.), lijek treba prekinuti. Treba imati na umu da se hepatitis na pozadini primjene diklofenaka može razviti bez prodromalnih pojava.

Potreban je oprez pri primjeni diklofenaka u bolesnika s jetrenom porfirijom, jer lijek može izazvati napade porfirije. Diklofenak može reverzibilno inhibirati agregaciju trombocita, stoga je u bolesnika s poremećenom hemostazom uz produljenu primjenu potrebno pažljivo pratiti odgovarajuće laboratorijske parametre.

U bolesnika s bronhijalnom astmom, sezonskim alergijskim rinitisom, edemom nosne sluznice (uključujući nazalne polipe), kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću, kroničnim infekcijama dišnih puteva (osobito povezanima sa simptomima sličnim alergijskom rinitisu), kao i u bolesnika s alergijama na druge lijekove (osip, svrbež, urtikarija) pri propisivanju diklofenaka treba biti posebno oprezan (spremnost za reanimaciju).

Uz primjenu diklofenaka, vrlo rijetko su prijavljene teške, u nekim slučajevima i smrtonosne kožne reakcije, uključujući eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksičnu epidermalnu nekrolizu. Najveći rizik i učestalost teških dermatoloških reakcija zabilježeni su u prvom mjesecu liječenja diklofenakom. Kada se u bolesnika koji primaju lijek razviju prvi znakovi kožnog osipa, lezija sluznice ili drugih simptoma preosjetljivosti, diklofenak treba prekinuti.

Protuupalni učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući diklofenak, može zakomplicirati dijagnozu zaraznih procesa.

Zbog negativnog učinka na plodnost, lijek se ne preporučuje ženama koje planiraju trudnoću. U bolesnika s neplodnošću (uključujući i one na pregledu) preporuča se otkazati lijek.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada s mehanizmima

Diklofenak 50 mg je učinkovit antipiretik i analgetik iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Diklofenak 50 mg je učinkovit antipiretik i analgetik.

Oblik puštanja, sastav i pakiranje

Tablete

Crijevne obložene tablete, po 25 i 50 mg.

Tablete s produljenim oslobađanjem, obložene premazom, topive u crijevima, svaka po 100 mg.

Svijeće

Rektalni čepići, 50 i 100 mg.

Gel

Gel za vanjsku upotrebu 1% u aluminijskoj tubi od 30 i 40 g.

Gel za vanjsku upotrebu 5% u aluminijskoj tubi od 30, 50 i 100 g.

farmakološki učinak

Farmakološki učinci: protuupalni, antipiretički, antiagregacijski, analgetski.

Djelovanje se sastoji u neselektivnoj inhibiciji enzima ciklooksigenaze 1 i 2, narušavajući metabolizam arahidonske kiseline, uslijed čega se smanjuje sinteza proupalnih citokina (prostagladina, leukotriena), smanjuje se agregacija trombocita zbog blokade trombocita. A2, povećava se količina protuupalnih tvari (prostaciklina).

Produljenom primjenom poboljšava metabolizam u hrskavičnom tkivu, usporava progresiju razaranja koštanog tkiva zbog normalizacije metabolizma proteoglikana.

Klinički učinci uključuju smanjenje boli u mirovanju i tijekom fizičkog napora na zglobove, smanjenje vremena ukočenosti pokreta ujutro, smanjenje otekline i otekline zglobova. U posttraumatskom razdoblju i nakon operacije smanjuje bol i upalni edem.

Nakon oralne primjene, potpuno se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi postiže se nakon 1-2 sata. Veže se na proteine ​​krvi i prodire u zglobnu tekućinu, gdje postiže svoju maksimalnu koncentraciju 4 sata nakon uzimanja. Metabolizira se kroz jetru.

Uz rektalnu primjenu, apsorpcija je sporija, ali vrhunac koncentracije dolazi nakon 1 sata.

Izlučuje se kroz crijeva s izmetom i žuči te kroz bubrege s urinom.

U bolesnika s teškom bubrežnom disfunkcijom (brzina glomerularne filtracije manja od 10 ml/min), izlučuje se uglavnom putem žuči.

S cirozom jetre i zatajenjem jetre, metabolizam lijeka i koncentracija djelatne tvari ne mijenjaju se.

Poluvrijeme eliminacije iz krvne plazme je 1-2 sata, a iz zglobne tekućine 3-6 sati.

Kada se koristi u obliku gela, prodire u kožu, ne ulazi u cirkulaciju u terapijskim koncentracijama i ne sudjeluje u sustavnim nuspojavama.

Indikacije za primjenu Diklofenaka 50

Upalne i degenerativne bolesti mišićno-koštanog sustava:

• akutna reumatska groznica sa zglobnim sindromom;
• reumatoidni artritis;
• ankilozantni spondilitis;
• gihtni artritis i akutni napad gihta;
• upala zglobnih kapsula i tetiva;
• deformirajući osteoartritis zglobova.

Upalne bolesti neuromišićnog sustava:

• lumbodija, išijas;
• neuralgija, mijalgija;
• migrena.

Bolni sindrom različite etiologije:

• traumatski;
• postoperativno (uključujući premosnicu koronarne arterije);
• menstrualna bol;
• bolesti zdjeličnih organa zaraznog podrijetla;
• kolike bubrežne i jetrene etiologije;
• infekcije sluha.

Pripravak u obliku gela koristi se za lokalnu primjenu u slučaju:

• uganuća, iščašenja, modrice (za ublažavanje boli);
• reumatske lezije mekih tkiva.

Režim doziranja diklofenaka 50

Tablete od 50 mg uzimaju se oralno, bez žvakanja, 1 tableta 2-3 puta dnevno (100-150 mg / dan).

Doza za primjenu u djece izračunava se prema formuli 1-2 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno, podijeljeno u 2-3 doze.

Gel se nanosi izvana na mjesto lezije, lagano trljajući, 2-4 g 2-3 puta dnevno.

Rektalni čepići se ubrizgavaju u anus, 1 čepić 2-3 puta dnevno.

Maksimalna dopuštena doza je 150 mg dnevno.

Nuspojava

Probavni sustav: mučnina, povraćanje, smetnje stolice, gubitak apetita, krvarenja, erozije i čir na želucu, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, povećana aktivnost jetrenih enzima, hepatitis izazvan lijekovima, upala gušterače.

Mokraćni sustav: tubulointersticijski nefritis, nefrotski sindrom, glomerularna nekroza, akutna bubrežna disfunkcija, edem.

Živčani sustav: bol u temporalnoj regiji, umor, razdražljivost, nesanica, nebakterijski meningitis, konvulzivni sindrom.

Alergije: kožni osip, Stevens-Johnsonov sindrom, aseptična eozinofilna pneumonija, Lyellov sindrom, anafilaktički šok.

Koža: povećana osjetljivost na ultraljubičasto svjetlo, alopecija.

Krvni sustav: smanjenje broja granulocita, trombocita, leukocita.

Kardiovaskularni sustav: hipertenzija.

Prilikom primjene oblika gela moguće je razviti svrbež kože, osip, crvenilo.

Pri korištenju rektalnih čepića - svrbež, bol tijekom čina defekacije, pojava tragova krvi iz anusa nakon primjene, pojava okultne krvi tijekom analize izmeta.

S intramuskularnom injekcijom - infiltracija, apsces, nekroza u području punkcije.

Kontraindikacije za primjenu Diklofenaka 50

• netolerancija (uključujući druge nesteroidne protuupalne lijekove);
• nespecificirana patologija hematopoetskog sustava;
• kongenitalni poremećaji sustava zgrušavanja krvi (hemofilija);
• čir na želucu i dvanaesniku u akutnoj fazi;
• kronična bolest bubrega s brzinom glomerularne filtracije manjom od 30 ml / min;
• crijevne bolesti s visokim rizikom od krvarenja u akutnoj fazi;
• aspirinska astma;
• dob do 6 godina;
• III trimestar trudnoće;
• razdoblje laktacije.

posebne upute

Tijekom cijelog razdoblja uzimanja lijeka, morate se suzdržati od upravljanja motornim vozilima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena je dopuštena za žene do 30 tjedana trudnoće ako je korist od uzimanja veća od mogućeg rizika za majku i fetus.

Zabranjena je uporaba u trećem tromjesečju trudnoće.

Zabranjeno za korištenje tijekom dojenja.

Primjena kod djece

Primjena je ograničena u djece mlađe od 6 godina (nema dokaza o sigurnosti prijema).

U djece i adolescenata od 6 do 18 godina, dnevna doza se izračunava prema formuli 1-2 mg na 1 kg tjelesne težine, propisuje se u 2-3 doze.

Primjena za oštećenu funkciju bubrega

Predozirati

Klinička slika: učestalo i plitko disanje, zamućenje svijesti, konvulzivni sindrom, bolovi u trbuhu, mučnina i povraćanje, akutno krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, poremećena osjetljivost gornjih i donjih ekstremiteta, povišen krvni tlak.

Terapija: ispiranje želuca (specifični antidot nije razvijen), oralna primjena adsorbirajućih lijekova, antihipertenzivna, antikonvulzivna, antiemetička terapija. U slučaju akutnog krvarenja indicirana je hospitalizacija u kirurškoj bolnici.

Interakcije s lijekovima

Istodobna primjena pripravaka litija, srčanih glikozida, derivata kinolona dovodi do povećanja koncentracije tih tvari u krvi.

Primjena u kombinaciji s oralnim hipoglikemijskim lijekovima povećava rizik od hipoglikemije.

Istodobna terapija s antikoagulansima (varfarin) može dovesti do visokog rizika od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Oprezno primjenjivati ​​zajedno s glukokortikosteroidima, citostaticima (moguća je povećana toksičnost, povećana učestalost nuspojava).

Rizik od poremećaja elektrolita (hiperkalijemije) povećava se u kombinaciji s diureticima koji štede kalij (spironolakton, eplerenon).

Koncentracija lijeka u krvi smanjuje se istodobnom primjenom acetilsalicilne kiseline.

Uvjeti i rokovi skladištenja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od +25°C.

Rok trajanja enterički obloženih tableta je 3 godine, supozitorija - 4 godine, gela za vanjsku upotrebu - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupan bez recepta.

Cijena

Tablete 50 mg 30 kom - 120-236 rubalja.

Rektalni čepići 50 mg 10 kom - 289-376 rubalja.

Gel za vanjsku upotrebu 5% 50 mg - 56-98 rubalja.

Analogi

Voltaren, Diclofen, Diclovit, Diclobene, Diklomax, Ortofen, Feloran, Flector, Diclofenac Ratiopharm 100 mg.

NSAID, derivat feniloctene kiseline. Ima izraženo protuupalno, analgetsko i umjereno antipiretičko djelovanje. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom aktivnosti COX, glavnog enzima metabolizma arahidonske kiseline, koja je prekursor prostaglandina, koji imaju veliku ulogu u patogenezi upale, boli i groznice. Analgetski učinak posljedica je dva mehanizma: perifernog (posredno, supresijom sinteze prostaglandina) i središnjeg (zbog inhibicije sinteze prostaglandina u središnjem i perifernom živčanom sustavu). Inhibira sintezu proteoglikana u hrskavici. Kod reumatskih bolesti smanjuje bolove u zglobovima u mirovanju i tijekom kretanja, jutarnju ukočenost i oticanje zglobova, te pomaže u povećanju raspona pokreta. Smanjuje posttraumatsku i postoperativnu bol i upalni edem. Suzbija agregaciju trombocita. Uz dugotrajnu uporabu, djeluje desenzibilizirajuće. Kada se primjenjuje lokalno u oftalmologiji, smanjuje oticanje i bol kod upalnih procesa neinfektivne etiologije.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane usporava brzinu apsorpcije, dok se stupanj apsorpcije ne mijenja. Oko 50% djelatne tvari metabolizira se tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Uz rektalnu primjenu, apsorpcija je sporija. Vrijeme postizanja Cmax u plazmi nakon oralne primjene je 2-4 sata, ovisno o korištenom obliku doziranja, nakon rektalne primjene - 1 sat, intramuskularne primjene - 20 minuta. Koncentracija djelatne tvari u plazmi linearno ovisi o veličini primijenjene doze. Ne kumulira. Vezanje na proteine ​​plazme je 99,7% (uglavnom s albuminom). Prodire u sinovijalnu tekućinu, Cmax se postiže 2-4 sata kasnije nego u plazmi. Metabolizira se u velikoj mjeri s stvaranjem nekoliko metabolita, od kojih su dva farmakološki aktivna, ali u manjoj mjeri od diklofenaka. Sistemski klirens djelatne tvari je približno 263 ml/min. T1/2 iz plazme je 1-2 sata, iz sinovijalne tekućine - 3-6 sati. Otprilike 60% doze izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega, manje od 1% se izlučuje urinom nepromijenjeno, ostatak izlučuje se u obliku metabolita u žuči.

Indikacije

Zglobni sindrom (reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, giht), degenerativne i kronične upalne bolesti mišićno-koštanog sustava (osteokondroza, osteoartritis, periartropatija), posttraumatska upala mekih tkiva i mišićno-koštanog sustava (mišićno-koštani sustav). Bol u kralježnici, neuralgija, mijalgija, artralgija, sindrom boli i upale nakon operacija i ozljeda, sindrom boli s gihtom, migrena, algomenoreja, sindrom boli s adneksitisom, proktitis, kolike (žučne i bubrežne), sindrom boli kod infektivnih i upalnih bolesti ORL - tijela. Za lokalnu primjenu: inhibicija mioze tijekom operacije katarakte, prevencija cistoidnog makularnog edema povezanog s uklanjanjem i implantacijom leće, upalni procesi oka neinfektivne prirode, posttraumatski upalni proces s prodornim i nepenetrirajućim ranama očnu jabučicu.

Kontraindikacije

Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, "aspirinska trijada", hematopoetski poremećaji nepoznate etiologije, preosjetljivost na diklofenak i komponente korištenog oblika doziranja ili druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena tijekom trudnoće i dojenja moguća je u slučajevima kada je namjeravana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili novorođenče.

Način primjene i doziranje

Za oralnu primjenu za odrasle, pojedinačna doza je 25-50 mg 2-3 puta dnevno. Učestalost prijema ovisi o korištenom obliku doziranja, ozbiljnosti tijeka bolesti i iznosi 1-3 puta dnevno, rektalno - 1 put dnevno. Za liječenje akutnih stanja ili ublažavanje egzacerbacije kroničnog procesa koristi se intramuskularna doza od 75 mg. Za djecu stariju od 6 godina i adolescente dnevna doza je 2 mg/kg. Lokalno se nanosi u dozi od 2-4 g (ovisno o području bolnog područja) na zahvaćeno područje 3-4 puta dnevno. Kada se koristi u oftalmologiji, učestalost i trajanje primjene određuju se pojedinačno. Maksimalna dnevna oralna doza za odrasle je 150 mg / dan.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, anoreksija, bol i nelagoda u epigastričnoj regiji, nadutost, zatvor, proljev; u nekim slučajevima - erozivne i ulcerativne lezije, krvarenje i perforacija gastrointestinalnog trakta; rijetko - disfunkcija jetre. Kod rektalne primjene, u izoliranim slučajevima, došlo je do upale debelog crijeva s krvarenjem, pogoršanja ulceroznog kolitisa. Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, agitacija, nesanica, razdražljivost, umor; rijetko - parestezije, smetnje vida (zamućenje, diplopija), tinitus, poremećaji spavanja, konvulzije, razdražljivost, tremor, mentalni poremećaji, depresija. Iz hematopoetskog sustava: rijetko - anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza. Iz mokraćnog sustava: rijetko - oštećena funkcija bubrega; edem je moguć u predisponiranih bolesnika. Dermatološke reakcije: rijetko - gubitak kose. Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež; kada se primjenjuje u obliku kapi za oči - svrbež, crvenilo, fotoosjetljivost. Lokalne reakcije: na mjestu intramuskularne injekcije moguće je pečenje, u nekim slučajevima - stvaranje infiltracije, apscesa, nekroze masnog tkiva; uz rektalnu primjenu, moguća je lokalna iritacija, pojava sluznih sekreta pomiješanih s krvlju, bolno pražnjenje crijeva; kada se primjenjuje izvana u rijetkim slučajevima - svrbež, crvenilo, osip, peckanje; kada se primjenjuje lokalno u oftalmologiji, prolazni osjećaj peckanja i/ili privremeno zamagljen vid može se pojaviti odmah nakon ukapavanja. Kod produljene vanjske primjene i/ili primjene na velike površine tijela moguće su sustavne nuspojave zbog resorptivnog djelovanja diklofenaka.

Predozirati

Simptomi: povraćanje, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, proljev, vrtoglavica, tinitus, konvulzije, povišen krvni tlak, depresija disanja, uz značajno predoziranje - akutno zatajenje bubrega, hepatotoksični učinak. Liječenje: ispiranje želuca, aktivni ugljen, simptomatska terapija usmjerena na uklanjanje povišenog krvnog tlaka, poremećene funkcije bubrega, napadaja, oštećenja gastrointestinalnog trakta, respiratorne depresije. Prisilna diureza, hemodijaliza su neučinkoviti (zbog značajne povezanosti s proteinima i intenzivnog metabolizma).

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremenu primjenu antihipertenzivnih lijekova s ​​diklofenakom, njihov učinak može biti oslabljen. Postoje izolirani izvještaji o napadajima u bolesnika koji uzimaju i NSAR i kinolonske antibakterijske lijekove. Uz istodobnu primjenu s GCS-om, povećava se rizik od nuspojava iz probavnog sustava. Uz istovremenu primjenu diuretika, moguće je smanjiti diuretski učinak. Uz istodobnu primjenu s diureticima koji štede kalij, moguće je povećanje koncentracije kalija u krvi. Uz istodobnu primjenu s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, može se povećati rizik od nuspojava. Postoje izvješća o razvoju hipoglikemije ili hiperglikemije u bolesnika sa šećernom bolešću koji su koristili diklofenak istodobno s hipoglikemijskim lijekovima. Uz istovremenu primjenu s acetilsalicilnom kiselinom, moguće je smanjiti koncentraciju diklofenaka u krvnoj plazmi. Iako klinička ispitivanja nisu utvrdila učinak diklofenaka na djelovanje antikoagulansa, opisani su izolirani slučajevi krvarenja uz istovremenu primjenu diklofenaka i varfarina. Istodobnom primjenom moguće je povećati koncentraciju digoksina, litija i fenitoina u krvnoj plazmi. Apsorpcija diklofenaka iz gastrointestinalnog trakta se smanjuje istodobnom primjenom s kolestiraminom, u manjoj mjeri s kolestipolom. Istodobnom primjenom moguće je povećati koncentraciju metotreksata u krvnoj plazmi i povećati njegovu toksičnost. Istodobna primjena diklofenaka možda neće utjecati na bioraspoloživost morfija, međutim koncentracija aktivnog metabolita morfija može ostati povišena u prisutnosti diklofenaka, što povećava rizik od nuspojava metabolita morfija, uklj. respiratorna depresija. Uz istovremenu primjenu s pentazocinom, opisan je slučaj razvoja velikog konvulzivnog napadaja; s rifampicinom - moguće je smanjenje koncentracije diklofenaka u krvnoj plazmi; s ceftriaksonom - povećano izlučivanje ceftriaksona žuči; s ciklosporinom - moguće je povećanje nefrotoksičnosti ciklosporina.

posebne upute

Primjenjuje se s velikim oprezom kod bolesti jetre, bubrega, gastrointestinalnog trakta u anamnezi, dispeptičkih simptoma, bronhijalne astme, arterijske hipertenzije, zatajenja srca, neposredno nakon većih kirurških zahvata, kao i kod starijih bolesnika. Ako u anamnezi postoje alergijske reakcije na nesteroidne protuupalne lijekove i sulfite, diklofenak se koristi samo u hitnim slučajevima. Tijekom liječenja potrebno je sustavno praćenje funkcije jetre i bubrega, te slike periferne krvi. Rektalna primjena se ne preporučuje u bolesnika s anamnezom anorektalne bolesti ili anorektalnog krvarenja. Izvana treba koristiti samo na netaknutoj koži. Izbjegavajte ulazak diklofenaka u oči (osim kapi za oči) ili na sluznice. Bolesnici koji koriste kontaktne leće trebaju staviti kapi za oči ne prije 5 minuta nakon uklanjanja leća. Ne preporučuje se primjena kod djece mlađe od 6 godina. Tijekom razdoblja liječenja oblicima doziranja za sustavnu primjenu, alkohol se ne preporučuje. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima Tijekom razdoblja liječenja moguće je smanjenje brzine psihomotornih reakcija. Ako se jasnoća vida pogorša nakon upotrebe kapi za oči, nemojte voziti ili se baviti drugim potencijalno opasnim aktivnostima.

Upute

Trgovački naziv

Diklofenak

Međunarodni nevlasnički naziv

Diklofenak

Oblik doziranja

Rektalni čepići 50 mg, 100 mg

Sastav

Jedan čepić sadrži

a djelatna tvar natrijev diklofenak 50 mg ili 100 mg,

pomoćne tvari - alkohol cetil,

baza za supozitorije (za 100 mg) - polusintetski gliceridi (tvrda mast),

baza supozitorija (za 50 mg) - supozitorija AM (čvrsta mast).

Opis

Bijeli ili bijeli sa žućkastim nijansama, čepići cilindričnog konusnog oblika. Na rezu je dopuštena prisutnost zračne i porozne šipke te udubljenja u obliku lijevka.

Farmakoterapijska skupina

Nesteroidni protuupalni lijekovi. Derivati ​​octene kiseline.

ATC kod M01AB05.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Apsorpcija - brza i potpuna, uz rektalnu primjenu - 30 minuta. Koncentracija lijeka u plazmi linearno ovisi o veličini primijenjene doze. Veza s proteinima krvne plazme je više od 99%. Prodire u majčino mlijeko, sinovijalnu tekućinu. Maksimalna koncentracija u sinovijalnoj tekućini postiže se 2 do 4 sata kasnije nego u krvnoj plazmi. Poluvrijeme iz plazme je 1-2 sata, iz sinovijalne tekućine - 3-6 sati.Metabolizira se u jetri. U skladu s preporučenim intervalom između doza, lijek se ne kumulira. Oko 60% primijenjene doze izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega; manje od 1% se izlučuje nepromijenjeno, ostatak se izlučuje u obliku metabolita u žuči. U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom jetre, farmakokinetički parametri diklofenaka isti su kao u bolesnika bez bolesti jetre. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (CC manji od 10 ml/min) povećava se izlučivanje metabolita u žuči, dok se povećanje njihove koncentracije u krvi ne opaža.

Farmakodinamika

Diklofenak neselektivno inhibira aktivnost COX1 i COX2, remeti metabolizam arahidonske kiseline, smanjuje količinu prostaglandina, koji imaju veliku ulogu u patogenezi upale, boli i groznice; inhibira sintezu medijatora upale i smanjuje osjetljivost na bol u žarištu upale. Smanjuje propusnost kapilara, inhibira agregaciju trombocita, obnavlja poremećenu mikrocirkulaciju. Kod reumatskih bolesti protuupalna i analgetska svojstva uzrokuju smanjenje boli, osobito bolova u zglobovima u mirovanju i tijekom kretanja, smanjenje jutarnje ukočenosti, otekline zglobova i poboljšanje motoričke aktivnosti. Ima izražen analgetski učinak za umjerenu do jaku bol. Kod upalnih procesa koji nastaju nakon operacija i ozljeda, brzo ublažava i spontane bolove i bolove tijekom kretanja, te smanjuje upalni edem na mjestu rane. Kod primarne dismenoreje lijek može ublažiti bol. Protuupalni učinak javlja se do kraja prvog tjedna liječenja.

Indikacije za uporabu

Upalne i degenerativne reumatske bolesti (reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis, osteoartritis, spondiloartritis)

Bolni sindromi u bolestima kralježnice

Reumatske bolesti ekstrazglobnih mekih tkiva

Akutni napad gihta

Posttraumatski i postoperativni bolni sindromi praćeni upalom i edemom

Teški napadi migrene

Bubrežne i žučne kolike

Ginekološke bolesti praćene bolom i upalom (primarna algomenoreja i adneksitis)

Kao pomoćno sredstvo za teške bolesti uha, grla i nosa, praćene bolovima (faringitis, tonzilitis, upala srednjeg uha).

Način primjene i doziranje

Rektalno.

odrasli: 1 čepić od 100 mg - 1 put dnevno, 1 čepić od 50 mg - 2-3 puta dnevno. Dnevna doza je 100-150 mg. Maksimalna dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 150 mg.

U blagim slučajevima i uz produljenu terapiju, dnevna doza je 50-100 mg na dan. Trajanje terapije određuje se pojedinačno.

S primarnom algodismenorejom(kada se pojave prvi simptomi): 50-100 mg dnevno, ako je potrebno, doza se može povećati na 150 mg.

S napadom migrene: 100 mg kod prvih znakova napada, ako je potrebno, doza se može povećati na 150 mg.

Tinejdžeri od 16mlađi od 18 godina: 50 mg 1-2 puta dnevno.

Supozitorije treba ubrizgati u rektum što je dublje moguće, po mogućnosti nakon čišćenja crijeva. Supozitorije se ne smiju rezati na komade, jer takva promjena uvjeta skladištenja lijeka može dovesti do kršenja distribucije aktivne tvari.

Nuspojave

- lokalne reakcije: iritacija, sluzni iscjedak pomiješan s krvlju, bol tijekom pražnjenja crijeva, lokalne alergijske reakcije.

Uz dugotrajnu upotrebu, moguće je sistemske reakcije:

Bol u epigastričnoj regiji, mučnina, povraćanje, proljev, dispepsija, nadutost, anoreksija, povećana aktivnost aminotransferaza

Glavobolja, vrtoglavica

Oštećenje vida (zamagljen vid, diplopija), oštećenje sluha, tinitus, oslabljen okus

Kožni osip

Gastritis

Gastrointestinalno krvarenje (krvavo povraćanje, melena, krvavi proljev)

Ulkusi želuca i crijeva, sa ili bez krvarenja ili perforacije

Hepatitis (uključujući fulminantni hepatitis), žutica, disfunkcija jetre

Pospanost

Osip

Teški bronhospazam, angioedem, sistemske anafilaktičke/anafilaktoidne reakcije uključujući hipotenziju i šok

Lupanje srca, bol u prsima, arterijska hipertenzija, vaskulitis, zatajenje srca, infarkt miokarda

Bronhijalna astma, pneumonitis

Edem, hiperkalijemija

U nekim slučajevima:

Aftozni stomatitis, glositis, ezofagitis

Pojava striktura nalik dijafragmi u crijevu

Poremećaji donjeg crijeva kao što su nespecifični hemoragični kolitis, pogoršani ulcerozni kolitis ili Crohnova bolest

Pankreatitis

Proktitis, pogoršanje hemoroida

Senzorni poremećaji, uključujući parestezije, poremećaji pamćenja, tremor, napadaji, anksioznost, cerebrovaskularni poremećaji, dezorijentacija, nesanica, razdražljivost, depresija, tjeskoba, noćne more, mentalni poremećaji, aseptični meningitis

Bulozni osip, multiformni eritem, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom (akutna toksična epidermalna nekroliza), eritrodermija (eksfolijativni dermatitis), svrbež, gubitak kose, fotoosjetljivost, purpura, uključujući alergijsku

Akutno zatajenje bubrega, hematurija, proteinurija, intersticijski nefritis, nefrotski sindrom, papilarna nekroza

Trombocitopenija, leukopenija, hemolitička i aplastična anemija, agranulocitoza

Kontraindikacije

Preosjetljivost na diklofenak i/ili komponente lijeka i druge nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID), napadi bronhijalne astme, urtikarija, akutni rinitis u anamnezi, koji nastaju kao odgovor na uzimanje acetilsalicilne kiseline ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova

Erozije i čirevi, kao i upalne bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi

Aktivno gastrointestinalno krvarenje, uklj. rektalni

Kršenje hematopoeze nepoznate etiologije

Teško zatajenje jetre, aktivna bolest jetre

Teško zatajenje bubrega (CC manji od 30 ml/min)

Teško zatajenje srca

Potvrđena hiperkalemija

Proktitis, hemoroidi u akutnoj fazi

III tromjesečje trudnoće (moguće suzbijanje kontraktilnosti maternice i prerano zatvaranje ductus arteriosus u fetusa) i razdoblje dojenja

Djeca i adolescenti do 16 godina.

Interakcije s lijekovima

Diklofenak, kada se koristi zajedno, povećava koncentraciju litija u plazmi, digoksina, neizravnih antikoagulansa, oralnih antidijabetika (moguće su hipo- i hiperglikemije), kinolona.

Povećava toksičnost metotreksata, ciklosporina, povećava vjerojatnost nuspojava glukokortikoida (gastrointestinalno krvarenje), rizik od hiperkalemije na pozadini diuretika koji štede kalij, smanjuje učinak diuretika. Koncentracija diklofenaka u plazmi se smanjuje istodobnom primjenom acetilsalicilne kiseline.

posebne upute

Pažljivo koristi se za erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u anamnezi, prisutnost infekcije Helicobacter pylori; povijest bolesti jetre, jetrene porfirije, kroničnog zatajenja bubrega; bronhijalna astma, alergijski rinitis, polipi nosne sluznice, s opstruktivnim respiratornim bolestima; arterijska hipertenzija, kronično zatajenje srca, koronarna bolest srca, značajno smanjenje volumena cirkulirajuće krvi; odmah nakon operacije; s cerebrovaskularnim bolestima, dislipidemijom / hiperlipidemijom, dijabetesom, bolestima perifernih arterija; u starijih bolesnika (uključujući one koji primaju diuretike, oslabljene bolesnike i niske tjelesne težine), s naznakama alergijskih reakcija u anamnezi (urtikarija, Quinckeov edem itd.), dok uzimaju glukokortikosteroidne lijekove (uključujući prednizolon), antikoagulanse (uključujući varfarin) ), antiagregacijski lijekovi (uključujući acetilsalicilnu kiselinu, klopidogrel), selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (uključujući citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), dugotrajna primjena nesteroidnih lijekova, alkoholizam, teške somatske bolesti.

Tijekom dugotrajne terapije potrebno je pratiti funkciju jetre, sliku periferne krvi i test fekalne okultne krvi.

Istodobna primjena s etanolom povećava rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

Kada se pojave nuspojave, lijek se prekida.

Kako bi se smanjio rizik od razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, minimalnu učinkovitu dozu treba primijeniti u najmanjoj mogućoj kratkoj kuri.

Trudnoća i dojenje

Primjena lijeka u I i II trimestru trudnoće moguća je samo ako je namjeravana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Ako je potrebno propisati lijek ženama tijekom dojenja, treba riješiti pitanje prestanka dojenja.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ilipotencijalno opasnomehanizama

Bolesnici koji osjećaju vrtoglavicu ili oštećenje vida tijekom primjene diklofenaka ne smiju upravljati vozilom ili potencijalno opasnim strojevima. .

Predozirati

Simptomi: glavobolja, vrtoglavica, gubitak svijesti, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, poremećaji gastrointestinalnog trakta, uključujući krvarenje; arterijska hipotenzija, akutno zatajenje bubrega, konvulzije, depresija disanja.

Liječenje: suportivna i simptomatska terapija.

Forsirana diureza i hemodijaliza su neučinkoviti.

Obrazac za puštanje i pakiranje

Rektalni čepići koji sadrže 100 mg diklofenaka: 5 ili 6 supozitorija u blisterima od polivinil kloridnog filma laminiranog polietilenom.

1 ili 2 blister pakiranja, zajedno s uputama za uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u kartonsko pakiranje.

Rektalni čepići koji sadrže 50 mg diklofenaka: 6 supozitorija u blisterima od polivinil kloridnog filma laminiranog polietilenom.

1 blister pakiranje, zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavlja se u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja

Na suhom i tamnom mjestu na temperaturi od 15 do 25°C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Razdoblje skladištenja

Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept

Proizvođač

Rektalni čepići koji sadrže 50 mg diklofenaka

DOO "PHARMAPRIM"

MD-4829, Republika Moldavija,

sv. Krinilor, 5, str. Porumbeni, okrug Criuleni,

tel.: (+ 373-22) -28-18-45, tel/fax: (+ 373-22) -28-18-46,

www.farmaprim.md

Rektalni čepići koji sadrže 100 mg diklofenaka

DOO "PHARMAPRIM"

MD-2028, Republika Moldavija,

Kišinjev, sv. G. Tudor, 3

tel/fax: (+37322) 20-86-72

www.farmaprim.md

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet

DOO "PHARMAPRIM", Moldavija

Adresa organizacije koja prihvaća zahtjeve potrošača o kvaliteti proizvoda (robe) na teritoriju Republike Kazahstan:

Predstavništvo LLC "Pharmaprim" u Republici Kazahstan, Almaty, ul. Gogol, 86, ured 528, tel. 8-727-2796518, [e-mail zaštićen]

Priložene datoteke

Obrazac za otpust

filmom obložene tablete.

1 tableta sadrži 50 mg diklofenak natrija.

Paket

farmakološki učinak

Diklofenak je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID). Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Inhibira enzim COX u kaskadi metabolizma arahidonske kiseline i remeti biosintezu prostaglandina.
Kod vanjske primjene djeluje protuupalno i analgetsko. Smanjuje i ublažava bolove na mjestu primjene masti (uključujući bolove u zglobovima u mirovanju i tijekom kretanja), smanjuje jutarnju ukočenost i oticanje zglobova. Promiče povećani raspon pokreta.

Indikacije

Upalni i upalom aktivirani degenerativni oblici reumatizma:
- kronični poliartritis;
- ankilozantni spondilitis (ankilozantni spondilitis);
- artroza;
- spondiloartroza;
- neuritis i neuralgija, kao što su cervikalni sindrom, lumbago (lumbago), išijas;
- akutni napadi gihta.
Reumatske lezije mekih tkiva.
Bolna oteklina ili upala nakon ozljede ili operacije.
Nereumatska upalna bolna stanja.

Kontraindikacije

Preosjetljivost. Amnestički podaci o napadu bronhijalne opstrukcije, rinitisu, urtikariji nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline ili drugog nesteroidnog protuupalnog lijeka. Erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca ili dvanaesnika 12, aktivno gastrointestinalno krvarenje. Upalne bolesti crijeva. Razdoblje nakon premosnice koronarne arterije. III trimestar trudnoće, razdoblje dojenja. Dekompenzirano zatajenje srca. Cerebrovaskularno krvarenje ili drugi poremećaji krvarenja i hemostaze. Teško zatajenje jetre i bubrega. Djeca do 14 godina. Nasljedna netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili poremećena apsorpcija glukoze i galaktoze.

Način primjene i doziranje

Unutra, bez žvakanja, za vrijeme ili nakon jela, s malo vode. Odrasli i adolescenti od 14 godina - 50 mg 2-3 puta dnevno. Kada se postigne optimalni terapijski učinak, doza se postupno smanjuje i uključuje liječenje održavanja u dozi od 50 mg/dan. Maksimalna dnevna doza je 150 mg.

Nuspojave

Nuspojave ovise o individualnoj osjetljivosti, veličini upotrijebljene doze i trajanju liječenja.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, bol u epigastriju, anoreksija, nadutost, zatvor, gastritis do erozivnog s krvarenjem, povećana aktivnost transaminaza, ljekoviti hepatitis, pankreatitis.
Iz mokraćnog sustava: intersticijski nefritis.
Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, dezorijentacija, agitacija, nesanica, razdražljivost, umor, aseptični meningitis.
Iz dišnog sustava: bronhospazam.
Iz hematopoetskog sustava: anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza.
Dermatološke reakcije: egzantem, eritem, ekcem, hiperemija, eritrodermija, fotosenzibilizacija.
Alergijske reakcije: multiformni eritem, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktičke reakcije, uključujući šok.
Lokalne reakcije: peckanje, infiltracija, nekroza masnog tkiva moguća je na mjestu ubrizgavanja.
Ostalo: zadržavanje tekućine u tijelu, edem, povišen krvni tlak.

posebne upute

Koristite lijek s oprezom istodobno s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.
Primjena u pedijatriji
Ako je potrebno, koristite lijek u obliku masti na

djeca mlađa od 6 godina

Potreban je nadzor liječnika.
Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i rada s mehanizmima
Zbog činjenice da se pri uporabi lijeka u visokim dozama mogu razviti nuspojave kao što su vrtoglavica i umor, u nekim slučajevima je smanjena sposobnost upravljanja automobilom ili drugim pokretnim predmetima. Ove pojave se pogoršavaju istodobnim unosom alkohola.

Interakcije s lijekovima

Uz istovremenu primjenu lijeka diklofenak s pripravcima digoksina, fenitoina ili litija, moguće je povećanje koncentracije ovih lijekova u plazmi; s diureticima i antihipertenzivnim lijekovima - moguće je smanjiti učinak ovih lijekova; s diureticima koji štede kalij - moguć je razvoj hiperkalemije; s acetisalicilnom kiselinom - smanjenje koncentracije diklofenaka u krvnoj plazmi i povećanje rizika od nuspojava.
Diklofenak može povećati toksični učinak ciklosporina na bubrege.
Diklofenk može uzrokovati hipo- ili hiperglikemiju, stoga, kada se koristi istodobno s hipoglikemijskim lijekovima, potrebna je kontrola koncentracije glukoze u krvi.
Pri primjeni metotreksata unutar 24 sata prije ili nakon uzimanja diklofenaka, moguće je povećati koncentraciju metotreksata i povećati njegov toksični učinak.
Uz istodobnu primjenu s antikoagulansima, potrebno je redovito praćenje pokazatelja zgrušavanja krvi.