Диклофенак 50 мг інструкція із застосування. Диклофенак таблетки: інструкція із застосування. Вплив на концентрацію уваги

Ідентифікація та класифікація

Реєстраційний номер

Міжнародна непатентована назва

диклофенак

Лікарська форма

Таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою

склад

Одна таблетка кишковорозчинна, покрита плівковою оболонкою, містить:

діюча речовина:диклофенак натрію 50 мг;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, повідон K-30, лаурилсульфат натрію, карбоксиметилкрохмаль натрію, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат; оболонка: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер, макрогол 6000, тaльк, титану діоксид E 171 CI 77891, барвник сонячний захід сонця жовтий .

Опис

Круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою оранжевого кольору, на зламі від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ)

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), похідне фенілоцтової кислоти. Диклофенак має протизапальну, знеболювальну, антиагрегантну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 та 2 (ЦОГ1 та ЦОГ2), порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. Найбільш ефективний при болях запального характеру.

При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк.

Фармакокінетика

Абсорбція - швидка та повна, їжа сповільнює швидкість абсорбції на 1–4 години та знижує максимальну концентрацію (max) на 40%. Після перорального прийому 50 мг максимальна концентрація (max) - 1,5 мкг/мл досягається через - 2-3 год. Концентрація в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що вводиться.

Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається. Не кумулює при дотриманні інтервалу, що рекомендується, між прийомами. Біодоступність – 50%. Зв'язок з білками плазми – понад 99% (більша частина зв'язується з альбумінами). Проникає у синовіальну рідину; Сmax у синовіальній рідині спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення (T½) із синовіальної рідини 3-6 годин (концентрація активної речовини в синовіальній рідині через 4-6 годин після введення препарату вище, ніж у плазмі, і залишається вищою ще протягом 12 годин). Взаємозв'язок концентрації препарату в синовіальній рідині з клінічною ефективністю препарату не з'ясовано.

Метаболізм: 50% активної речовини піддається метаболізму під час першого проходження через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання та кон'югування з глюкуроновою кислотою. У метаболізмі бере участь ізофермент CYP2С9. Фармакологічна активність метаболітів нижча, ніж диклофенаку.

Системний кліренс становить близько 260±50 мл/хв, обсяг розподілу – 550 мл/кг. T½ із плазми становить у середньому близько 2,5 години. 65% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їхньої концентрації в крові не спостерігається.

У пацієнтів із хронічним гепатитом чи компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку не змінюються.

Диклофенак проникає у грудне молоко.

Показання до застосування

Симптоматичне лікування захворювань опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева); подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів .

Препарат знімає або зменшує біль та запалення у період лікування, при цьому не впливає на прогресування захворювання.

Больовий синдром слабкої або помірної вираженості: невралгія, міалгія, люмбоішіалгія, посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням, післяопераційний біль, головний біль, мігрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубний біль.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до диклофенака та будь-яких інших компонентів препарату;
• Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т. ч. в анамнезі);
• Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча;
• Запальні захворювання кишківника (виразковий коліт, хвороба Крона) у фазі загострення;
• період після проведення аортокоронарного шунтування;
• III триместр вагітності, період грудного вигодовування;
• Підтверджена хронічна серцева недостатність (II-IV функціонального класу класифікації NYHA);
• Клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця;
• Ураження периферичних артерій чи цереброваскулярні порушення;
• Підвищений ризик артеріальних тромбозів та тромбоемболій;
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• Порушення кровотворення, порушення гемостазу (зокрема гемофілія);
• Тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок;
• Підтверджена гіперкаліємія;
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу);
• Дитячий вік віком до 14 років.

З обережністю

Анемія, бронхіальна астма, підтверджена хронічна серцева недостатність І функціонального класу за класифікацією NYHA, артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, печінкова або ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), дисліпідемія, гіперліпопротеїнемія, цукровий діабет стан після великих хірургічних втручань, порфірія, що індукується, дивертикуліт, системні захворювання сполучної тканини, вагітність I-II триместр.

Анамнестичні дані про розвиток виразкового захворювання шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pylori, літній вік, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання.

Одночасна терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, цитало, циталопрам).

У пацієнтів з сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки порожнини носа (в т.ч. з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподібними симптомами), з алергією із значним зменшенням об'єму циркулюючої крові застосовувати диклофенак слід з обережністю.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Недостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначати диклофенак у І та ІІ триместрах вагітності слід лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак, як і інші інгібітори синтезу простагландинів, протипоказаний в останні 3 місяці вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Диклофенак потрапляє у невеликих кількостях у грудне молоко. Для запобігання небажаному впливу на дитину, препарат не слід призначати жінкам-годувальницям. При необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Доза препарату підбирається індивідуально, при цьому з метою зниження ризику побічних ефектів рекомендується застосування мінімальної ефективної дози, наскільки це можливо, з максимально коротким періодом лікування згідно з метою лікування та станом пацієнта.

Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи рідиною, бажано до їди. Не можна ділити або розжовувати пігулки.

Дорослі та підлітки з 14 років.Рекомендована доза – 100-150 мг на добу. Добову дозу слід розділити на декілька прийомів. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості на додаток до прийому препарату протягом дня застосовують диклофенак у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном; при цьому сумарно-добова доза не повинна перевищувати 150 мг.

При первинній дисменореїдобову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід розпочинати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів.

Для лікування ревматоїдного артритудобова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (у декілька прийомів). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг.

Літні пацієнти (≥65 років)

Корекція початкової дози у пацієнтів віком 65 років і більше, як правило, не потрібна. Однак, виходячи із загальних медичних міркувань, слід бути обережними у ослаблених літніх пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла.

Пацієнти із захворюваннями серцево-судинної системи або високим ризиком захворювань серцево-судинної системи

Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи або високим ризиком розвитку захворювань серцево-судинної системи. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Немає даних про необхідність корекції дози при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок через відсутність досліджень щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів даної категорії. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) протипоказане (див. розділ "Протипоказання").

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Немає даних про необхідність корекції дози при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через відсутність досліджень безпеки застосування препарату у даної категорії пацієнтів.

Застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня протипоказане (див. розділ "Протипоказання").

Побічна дія

Критерії оцінки частоти побічних реакцій: дуже часто (>1/10), часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:часто – епігастральний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія; рідко - гастрит, проктит, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (блювання з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунково-кишкового тракту (з або без кровотечі або перфорації); дуже рідко – стоматит, глосит, езофагіт, неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту чи хвороби Крона, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, запор, панкреатит; частота невідома – ішемічний коліт.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів:часто – підвищення активності амінотрансфераз; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

Порушення з боку нервової системи:часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, у т.ч. парестезії, розлади пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт.

Порушення психіки:дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні «кошмари», дратівливість, психічні порушення.

Порушення з боку органів чуття:часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи:дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична та апластична анемія, агранулоцитоз, еозинофілія.

Порушення з боку імунної системи:анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску (АТ) та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (у т.ч. особи).

Порушення з боку серцево-судинної системи:дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліт, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:рідко – загострення бронхіальної астми, кашель, набряк гортані; дуже рідко – пневмоніт.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, у т.ч. мультиформна та синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, в т.ч. алергічна.

Загальні розлади та порушення у місці введення:рідко – набряк.

Передозування

Симптоми:нудота, блювання, біль в епігастрії, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, діарея, запаморочення, головний біль, шум у вухах, судоми, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, при значному передозуванні – гостра ниркова недостатність, гепатотоксична дія.

Лікування:промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія, спрямована на усунення артеріальної гіпотензії, порушення функції нирок, судом, ураження шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні (у зв'язку зі значним зв'язком з білками та інтенсивним метаболізмом).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарати літію, дигоксин:диклофенак може підвищувати концентрації літію та дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг концентрації літію та дигоксину у плазмі при одночасному застосуванні з диклофенаком.

Метотрексат:необхідна обережність при призначенні диклофенаку менш ніж за 24 години до або через 24 години після прийому метотрексату, т.к. у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія.

Циклоспорин:вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Тому дози диклофенаку, що застосовуються, повинні бути нижчими, ніж у пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.

Діуретичні та гіпотензивні препарати:диклофенак може знижувати гіпотензивну дію діуретичних та гіпотензивних препаратів (наприклад, бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту – АПФ). Пацієнтам, особливо похилого віку, ці комбінації необхідно призначати з обережністю та регулярно контролювати артеріальний тиск. Пацієнти мають бути адекватно гідратовані. Після початку та періодично під час лікування, особливо при одночасному призначенні діуретичних засобів та інгібіторів АПФ, необхідно контролювати функцію нирок через підвищений ризик нефротоксичності.

Препарати, здатні викликати гіперкаліємію:одночасне застосування диклофенаку з калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може призводити до підвищення концентрації калію в сироватці крові (у разі застосування такої комбінації лікарських засобів цей показник слід регулярно контролювати).

Антибактеріальні засоби - похідні хінолону:є окремі повідомлення про розвиток судом у пацієнтів, які отримували одночасно хінолонові похідні та диклофенак.

Антикоагулянти та антиагреганти:необхідно з обережністю комбінувати диклофенак із препаратами цих груп через ризик розвитку кровотеч. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали комбінацію препаратів. Тому у разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується регулярне та ретельне спостереження за пацієнтами. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби диклофенак у високих дозах може оборотно інгібувати агрегацію тромбоцитів.

Ацетилсаліцилова кислотазнижує концентрацію диклофенаку у крові.

НПЗП та кортикостероїди:одночасне системне застосування диклофенаку та інших системних нестероїдних протизапальних засобів або кортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення побічних ефектів (зокрема, з боку шлунково-кишкового тракту).

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС):одночасне застосування диклофенаку та препаратів із групи СІЗЗЗ підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Гіпоглікемічні препарати:у клінічних дослідженнях встановлено, що при сумісному застосуванні диклофенак не впливає на ефективність гіпоглікемічних препаратів. Однак, відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемію, так і гіперглікемію, що вимагало зміни дози гіпоглікемічних препаратів під час терапії диклофенаком. Тому під час сумісного застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів рекомендується проводити моніторинг концентрації глюкози крові.

Фенітоїн:при одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку необхідно контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові через можливе посилення його системної дії.

Такролімус:можливе підвищення нефротоксичності при одночасному застосуванні з диклофенаком.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислотаі плікаміцинзбільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.

Вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках може посилювати токсичну дію. препаратів золота.Одночасне застосування з етанолом, колхіцином, кортикотропіном та препаратами звіробою продірявленогопідвищує ризик розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Потужні інгібітори ізоферменту CYP2C9:слід дотримуватись обережності при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів ізоферменту CYP2C9 (таких як вориконазол) через можливе збільшення концентрації диклофенаку у сироватці крові та посилення системної дії.

особливі вказівки

З метою зменшення ризику виникнення небажаних явищ препарат слід застосовувати у найменшій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду, необхідного для полегшення симптомів.

Терапія нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі диклофенаком, особливо тривала терапія та терапія з використанням високих доз, може бути асоційована з невеликим зростанням ризику розвитку серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень (включаючи інфаркт міокарда та інсульт).

У пацієнтів із значними факторами ризику серцево-судинних явищ (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпопротеїнемія, цукровий діабет та куріння) лікування препаратами, що містять диклофенак, слід розпочинати лише після ретельного обстеження та аналізу.

Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при призначенні препарату пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, гіпертонічною хворобою, літнім пацієнтам, пацієнтам, які приймають діуретики або інші препарати, що впливають на ниркову функцію, а також пацієнтам, у яких будь-якої причини спостерігається зниження обсягу циркулюючої крові (наприклад, після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають диклофенак, рекомендують як запобіжний засіб контролювати функцію нирок. Після припинення терапії препаратом зазвичай відзначається нормалізація показників ниркової функції до вихідних значень.

При застосуванні диклофенаку спостерігалися такі явища як кровотечі або виразки/перфорації шлунково-кишкового тракту, у ряді випадків зі смертельними наслідками. Дані явища можуть виникнути у будь-який час при застосуванні препарату у пацієнтів з наявністю або відсутністю попередніх симптомів та серйозними шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі або без них. У пацієнтів похилого віку такі ускладнення можуть мати серйозні наслідки. При розвитку у пацієнтів, які отримують диклофенак, кровотеч або виразок шлунково-кишкового тракту, препарат слід відмінити. Для зниження ризику токсичної дії на шлунково-кишковий тракт слід застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі протягом максимально короткого часу, особливо це стосується пацієнтів з виразковим ураженням шлунково-кишкового тракту, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією в анамнезі, а також пацієнтів похилого віку.

Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку шлунково-кишкових ускладнень, а також одержуючим терапію низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти або іншими лікарськими засобами, здатними збільшити ризик ураження шлунково-кишкового тракту, слід приймати гастропротектори.

Пацієнтам з ураженням ШКТ в анамнезі, особливо літнім, слід повідомляти лікаря про всі симптоми травної системи.

Під час проведення тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров.

При тривалому застосуванні диклофенаку може спостерігатися підвищення активності одного або кількох «печінкових» ферментів. При збереженні та прогресуванні порушень печінкової функції або виникненні ознак захворювань печінки або інших симптомів (наприклад, еозинофілії, висипу та ін.) прийом препарату необхідно відмінити. Слід пам'ятати, що гепатит і натомість застосування диклофенаку може розвиватися без продромальних явищ.

Обережність слід дотримуватись при застосуванні диклофенаку у пацієнтів з печінковою порфірією, оскільки препарат може провокувати напади порфірії. Диклофенак може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому у пацієнтів з порушеннями гемостазу при тривалому застосуванні необхідно проводити ретельний контроль відповідних лабораторних показників.

У пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (в т.ч. з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо асоційованими з алергічними ринітоподібними). інші лікарські препарати (висипання, свербіж, кропив'янка) при призначенні диклофенаку слід дотримуватися особливої ​​обережності (готовність до проведення реанімаційних заходів).

При застосуванні диклофенаку дуже рідко повідомлялося про важкі, у ряді випадків зі смертельним наслідком, шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Найбільші ризик та частота розвитку тяжких дерматологічних реакцій відзначалися у перший місяць лікування диклофенаком. При розвитку у пацієнтів, які отримують препарат, перші ознаки шкірного висипу, ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості диклофенак повинні бути скасовані.

Протизапальна дія нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі диклофенаку, може ускладнювати діагностику інфекційних процесів.

У зв'язку з негативною дією на фертильність, жінкам, які планують вагітність, препарат не рекомендується застосовувати. У пацієнток з безпліддям (у т.ч. проходять обстеження) рекомендується відмінити препарат.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та роботи з механізмами

Диклофенак 50 мг – ефективний жарознижувальний та знеболюючий засіб із групи нестероїдних протизапальних препаратів.

Диклофенак 50 мг – ефективний жарознижувальний та знеболюючий засіб.

Форма випуску склад та упаковка

Пігулки

Таблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику, по 25 та 50 мг.

Пігулки пролонгованої дії, покриті оболонкою, розчинною у кишечнику, по 100 мг.

Свічки

Ректальні супозиторії по 50 і 100 мг.

Гель

Гель для зовнішнього застосування 1% в алюмінієвій тубі по 30 та 40 г.

Гель для зовнішнього застосування 5% в алюмінієвій тубі по 30, 50 та 100 г.

Фармакологічна дія

Фармакологічні ефекти: протизапальний, антипіретичний, антиагрегантний, знеболюючий.

Дія полягає в неселективному інгібуванні ферменту циклооксигенази 1 і 2, порушуючи метаболізм арахідонової кислоти, в результаті чого зменшується синтез прозапальних цитокінів (простагладинів, лейкотрієнів), знижується агрегація тромбоцитів за рахунок блокування тромбоксану А2.

При тривалому застосуванні сприяє покращенню обміну речовин у хрящовій тканині, уповільненню прогресування деструкції кісткової тканини за рахунок нормалізації метаболізму протеогліканів.

Клінічні ефекти полягають у зменшенні больових відчуттів у стані спокою та при фізичному навантаженні на суглоби, зниження часу скутості у рухах вранці, зменшенні припухлості та набряклості суглобів. У посттравматичному періоді та після оперативних втручань зменшує больовий синдром та запальний набряк.

Після перорального застосування повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату у плазмі досягається через 1-2 години. Зв'язується з білками крові та проникає у суглобову рідину, де досягає максимальної концентрації через 4 години після прийому. Метаболізується через печінку.

При ректальному введенні всмоктування відбувається повільніше, але пік концентрації настає через 1 годину.

Виводиться через кишечник з фекаліями та жовчю та через нирки із сечею.

У пацієнтів з тяжкою дисфункцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 10 мл/хв) виводиться переважно з жовчю.

При цирозі печінки та печінкової недостатності метаболізм препарату та концентрація активної речовини не змінюється.

Час напіввиведення з плазми становить 1-2 години, із суглобової рідини – 3-6 годин.

При використанні у вигляді гелю проникає через шкірні покриви, не надходить у терапевтичних концентраціях у кровообіг та не бере участі у системних побічних ефектах.

Показання для застосування. Диклофенаку 50

Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату:

• гостра ревматична лихоманка із суглобовим синдромом;
• ревматоїдний артрит;
• хвороба Бехтерєва;
• подагричний артрит та гострий напад подагри;
• запалення суглобових сумок та сухожиль;
• деформуючий остеоартроз суглобів

Запальні захворювання нервово-м'язової системи:

• люмбалгія, ішіалгія;
• невралгія, міалгія;
• мігрень.

Больовий синдром різної етіології:

• травматичний;
• післяопераційний (в т.ч. аортокоронарне шунтування);
• менструальний біль;
• захворювання органів малого тазу інфекційного генезу;
• коліки ниркової та печінкової етіології;
• інфекції органів слуху

Препарат у формі гелю використовується для місцевого застосування при:

• розтягненнях, вивихах, забитих місцях (для знеболювання);
• ревматичному ураженні м'яких тканин.

Режим дозування Диклофенаку 50

Таблетки по 50 мг приймають внутрішньо, не розжовуючи, по 1 таблетці 2-3 рази на добу (100-150 мг на добу).

Доза для використання у дітей розраховується за формулою 1-2 мг на 1 кг маси тіла на добу, поділяється на 2-3 прийоми.

Гель наносять зовнішньо на місце ураження, злегка втираючи, по 2-4 г 2-3 рази на добу.

Ректальні супозиторії вводяться у задній прохід по 1 свічці 2-3 десь у добу.

Максимальна дозволена доза – 150 мг на добу.

Побічна дія

Травна система: нудота, блювання, порушення випорожнення, втрата апетиту, крововиливу, ерозії та виразки шлунка, кровотечі із ШКТ, збільшення активності ферментів печінки, медикаментозний гепатит, запалення підшлункової залози.

Сечовидільна система: тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, клубочковий некроз, гостра дисфункція нирок, набряки.

Нервова система: біль у скроневій ділянці, стомлюваність, збудливість, безсоння, небактеріальний менінгіт, судомний синдром.

Алергії: висипання на шкірі, синдром Стівенса-Джонсона, асептична еозинофільна пневмонія, синдром Лайєлла, анафілактичний шок.

Шкіра: підвищення чутливості до ультрафіолету, алопеція.

Система крові: зменшення кількості гранулоцитів, тромбоцитів, лейкоцитів.

Серцево-судинна система: гіпертензія.

При застосуванні форми гелю можливий розвиток свербежу, висипань, почервоніння.

При застосуванні ректальних свічок – свербіж, біль при акті дефекації, поява прожилок крові із заднього проходу після введення, поява прихованої крові при аналізі калу.

При внутрішньом'язовому введенні – інфільтрат, абсцес, некроз у пункції.

Протипоказання до застосування Диклофенаку 50

• непереносимість (в т.ч. інших НПЗЗ);
• неуточнена патологія з боку системи кровотворення;
• вроджені порушення системи згортання крові (гемофілія);
• виразки шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення;
• хронічна хвороба нирок зі швидкістю клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв;
• кишкові захворювання з високим ризиком кровотеч у фазі загострення;
• аспіринова астма;
• вік до 6 років;
• ІІІ триместр вагітності;
• період лактації.

особливі вказівки

Протягом усього періоду прийому препарату необхідно утримуватись від водіння автомобільного транспорту.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування дозволено жінкам до 30 тижнів вагітності, якщо користь від прийому перевищує можливий ризик для матері та плода.

Застосування у III триместрі вагітності заборонено.

Заборонено застосовувати в період лактації.

Застосування у дітей

Застосування обмежене у дітей віком до 6 років (відсутня доказова база безпеки прийому).

У дітей та підлітків від 6 до 18 років добова доза розраховується за формулою 1-2 мг на 1 кг маси тіла, що призначається у 2-3 прийоми.

Застосування при порушеннях функції нирок

Передозування

Клінічна картина: часте та поверхневе дихання, помутніння свідомості, судомний синдром, біль у животі, нудота та блювання, гострі кровотечі із ШКТ, порушення чутливості верхніх та нижніх кінцівок, підвищення артеріального тиску.

Терапія: промивання шлунка (специфічний антидот не розроблений), пероральне введення адсорбуючих препаратів, гіпотензивна, протисудомна, протиблювота терапія. При гострих кровотечах показано госпіталізація до хірургічного стаціонару.

Лікарська взаємодія

Одночасний прийом препаратів літію, серцевих глікозидів, похідних хінолону призводить до збільшення концентрації у крові цих речовин.

Застосування спільно з пероральними цукрознижувальними препаратами підвищує ризик гіпоглікемії.

Одночасна терапія антикоагулянтами (варфарин) може призвести до високого ризику кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

З обережністю застосовувати разом із глюкокортикостероїдами, цитостатиками (можливе збільшення токсичності, підвищення частоти побічних ефектів).

Збільшується ризик електролітних порушень (гіперкаліємії) при сумісному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, еплеренон).

Знижується концентрація препарату в крові при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

Умови та термін зберігання

Зберігати у сухому, затемненому, недоступному для дітей місці при температурі не більше +25°C.

Термін зберігання таблеток у кишковорозчинній оболонці – 3 роки, супозиторіїв – 4 роки, гелю для зовнішнього застосування – 3 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається без рецепта.

Ціна

Пігулки 50 мг 30 шт - 120-236 руб.

Ректальні супозиторії 50 мг 10 шт - 289-376 руб.

Гель для зовнішнього застосування 5% 50 мг - 56-98 руб.

Аналоги

Вольтарен, Диклофен, Дикловіт, Диклобене, Дикломакс, Ортофен, Фелоран, Флектор, Диклофенак Ратіофарм 100 мг.

НПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгезуючу дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). Інгібує синтез протеоглікану в хрящах. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію. При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк та біль при запальних процесах неінфекційної етіології.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 години залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 із плазми становить 1-2 години, із синовіальної рідини - 3-6 годин.

Показання

Суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра), дегенеративні та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (остеохондроз, остеоартроз, періартропатії), посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-двигун. Болі у хребті, невралгії, міалгії, артралгії, больовий синдром та запалення після операцій та травм, больовий синдром при подагрі, мігрень, альгодисменорея, больовий синдром при аднекситі, проктите, коліки (жовчна та ниркова), больовий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях -органів. Для місцевого застосування: пригнічення міозу під час операції з приводу катаракти, профілактика цистоїдного макулярного набряку, пов'язаного з видаленням та імплантацією кришталика, запальні процеси ока неінфекційної природи, посттравматичний запальний процес при проникаючих та непроникних пораненнях очного яблука.

Протипоказання

Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, "аспіринова тріада", порушення кровотворення неясної етіології, підвищена чутливість до диклофенака та компонентів лікарської форми, що застосовується, або іншим НПЗЗ.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи новонародженого.

Спосіб застосування та дози

Для прийому внутрішньо для дорослих разова доза становить 25-50 мг 2-3 рази на добу. Частота прийому залежить від застосовуваної лікарської форми, тяжкості перебігу захворювання і становить 1-3 рази на добу, ректально - 1 раз на добу. Для лікування гострих станів або усунення загострення хронічного процесу застосовують внутрішньом'язову дозу 75 мг. Для дітей старше 6 років та підлітків добова доза становить 2 мг/кг. Зовнішньо застосовують у дозі 2-4 г (залежно від площі болючої ділянки) на уражене місце 3-4 рази на добу. При застосуванні в офтальмології частота та тривалість введення визначаються індивідуально. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 150 мг на добу.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, болі та неприємні відчуття в епігастральній ділянці, метеоризм, запор, діарея; в окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації ШКТ; рідко – порушення функції печінки. При ректальному введенні в поодиноких випадках спостерігалися запалення товстої кишки з кровотечею, загострення виразкового коліту. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, збудження, безсоння, дратівливість, відчуття втоми; рідко – парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, розлади сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія. З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок; у схильних пацієнтів можливі набряки. Дерматологічні реакції: рідко – випадання волосся. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж; при застосуванні у формі очних крапель – свербіж, почервоніння, фотосенсибілізація. Місцеві реакції: у місці внутрішньом'язового введення можливе печіння, в окремих випадках - утворення інфільтрату, абсцесу, некроз жирової тканини; при ректальному введенні можливе місцеве подразнення, поява слизових виділень із домішкою крові, болісна дефекація; при зовнішньому застосуванні в окремих випадках - свербіж, почервоніння, висипання, печіння; при місцевому застосуванні в офтальмології можливе минуще почуття печіння та/або тимчасова нечіткість зору відразу після закапування. При тривалому зовнішньому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні побічні ефекти внаслідок резорбтивної дії диклофенаку.

Передозування

Симптоми: блювання, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, діарея, запаморочення, шум у вухах, судоми, підвищення артеріального тиску, пригнічення дихання, при значному передозуванні – гостра ниркова недостатність, гепатотоксична дія. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, ураження шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні (у зв'язку зі значним зв'язком з білками та інтенсивним метаболізмом).

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з диклофенаком антигіпертензивних лікарських засобів можливе послаблення їхньої дії. Є поодинокі повідомлення про виникнення судом у хворих, які приймали одночасно НПЗЗ та антибактеріальні препарати хінолонового ряду. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку травної системи. При одночасному застосуванні діуретиків можливе зменшення діуретичного ефекту. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливе підвищення концентрації калію в крові. При одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ можливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів. Є повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих на цукровий діабет, які застосовували диклофенак одночасно з гіпоглікемічними препаратами. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення концентрації диклофенаку у плазмі крові. Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, описані окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та варфарину. При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину, літію та фенітоїну у плазмі крові. Всмоктування диклофенаку із ШКТ зменшується при одночасному застосуванні з колестираміном, меншою мірою - з колестиполом. При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації метотрексату в плазмі та посилення його токсичності. При одночасному застосуванні диклофенак може не впливати на біодоступність морфіну, проте концентрація активного метаболіту морфіну може залишатися підвищеною у присутності диклофенаку, що збільшує ризик розвитку побічних ефектів метаболіту морфіну, у т.ч. пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з пентазоцином описано випадок розвитку великого судомного нападу; з рифампіцином – можливе зменшення концентрації диклофенаку у плазмі крові; з цефтріаксоном – підвищується екскреція цефтріаксону з жовчю; з циклоспорином – можливе підвищення нефротоксичності циклоспорину.

особливі вказівки

З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати потрапляння диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Інструкція

Торгова назва

Диклофенак

Міжнародна непатентована назва

Диклофенак

Лікарська форма

Ректальні супозиторії 50 мг, 100 мг

склад

Один супозиторій містить

а активна речовина натрію диклофенак 50 мг або 100 мг,

допоміжні речовини -спирт цетиловий,

основа для супозиторію (для 100 мг) - гліцериди напівсинтетичні (Hard fat),

основа для супозиторію (для 50 мг) -суппоцір АМ (твердий жир).

Опис

Білі або білі з жовтуватим відтінком супозиторії циліндроконічної форми. На зрізі допускається наявність повітряного та пористого стрижня та лійкоподібного заглиблення.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні препарати. Оцтової кислоти похідні.

Код АТС M01AB05.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Абсорбція – швидка та повна, при ректальному введенні – 30 хвилин. Концентрація препарату в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що вводиться. Зв'язок із білками плазми крові – понад 99%. Проникає у грудне молоко, синовіальну рідину. Максимальна концентрація в синовіальній рідині досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Час напіввиведення з плазми становить 1-2 години, з синовіальної рідини - 3-6 годин. Метаболізується в печінці. При дотриманні інтервалу, що рекомендується, між прийомами препарат не кумулює. Близько 60% введеної дози виводиться як метаболітів через нирки; менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку такі ж, як і у пацієнтів без захворювань печінки. У хворих з вираженою нирковою недостатністю (КК менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їхньої концентрації в крові не спостерігається.

Фармакодинаміка

Диклофенак невибірково пригнічує активність ЦОГ1 та ЦОГ2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки; гальмує синтез медіаторів запалення та знижує больову чутливість у вогнищі запалення. Знижує проникність капілярів, пригнічує агрегацію тромбоцитів, відновлює порушену мікроциркуляцію. При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості викликають ослаблення больового синдрому, особливо болю в суглобах у стані спокою та при русі, зменшення ранкової ригідності, припухлості суглобів, поліпшення рухової активності. Чинить виражену аналгетичну дію при помірному і сильному болю. При запальних процесах, що виникають після операцій та травм, швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль під час руху, зменшує запальний набряк на місці рани. При первинній дисменореї препарат може послабити біль. Протизапальний ефект настає до кінця першого тижня лікування.

Показання до застосування

Запальні та дегенеративні ревматичні захворювання (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити)

Больові синдроми при захворюваннях хребта

Ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин

Гострий напад подагри

Посттравматичні та післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням та набряком

Тяжкий перебіг нападів мігрені

Ниркова та жовчна кольки

Гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом та запаленням (первинна альгодисменорея та аднексит)

Як допоміжний засіб при тяжких захворюваннях вуха, горла та носа, що супроводжуються больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит).

Спосіб застосування та дози

Ректально.

Дорослим: 1 супозиторій по 100 мг – 1 раз на добу, 1 супозиторій по 50 мг – 2-3 рази на добу. Добова доза становить 100-150 мг. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг.

У неважких випадках та при тривалій терапії – добова доза становить 50-100 мг на добу. Тривалість курсу терапії встановлюють індивідуально.

При первинній альгодисменореї(При появі перших симптомів): по 50 - 100 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 150 мг.

При нападі мігрені:по 100 мг при перших ознаках нападу, за необхідності дозу можна збільшити до 150 мг.

Підліткам від 16до 18 років:по 50 мг 1-2 рази на день.

Супозиторії необхідно вводити в пряму кишку, якнайглибше, бажано після очищення кишечника. Супозиторії не слід різати на частини, оскільки така зміна умов зберігання препарату може призвести до порушення розподілу активної речовини.

Побічна дія

- місцеві реакції: подразнення, слизові об'єкти з домішкою крові, болі при дефекації, місцеві алергічні реакції.

При тривалому застосуванні можливі системні реакції:

Біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз

Головний біль, запаморочення

Порушення зору (нечіткість зорового сприйняття, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів

Висипання на шкірі

Гастрит

Шлунково-кишкова кровотеча (кровове блювання, мелена, діарея з домішкою крові)

Виразки шлунка та кишечника, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею або перфорацією

Гепатит (у тому числі блискавичний гепатит), жовтяниця, порушення функції печінки

Сонливість

Кропивниця

Виражений бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію та шок

Серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія, васкуліт, серцева недостатність, інфаркт міокарда

Бронхіальна астма, пневмоніт

Набряки, гіперкаліємія

В окремих випадках:

Афтозний стоматит, глосит, езофагіт

Виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику

Порушення з боку нижніх відділів кишечника, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона.

Панкреатит

Проктит, загострення геморою

Порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, психічні порушення, асептичний менінгіт

Бульозні висипання, еритема мультиформна, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (гострий токсичний епідермальний некроліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), свербіж, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, у тому числі

гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз

Тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична та апластична анемія, агранулоцитоз

Протипоказання

Підвищена чутливість до диклофенака та/або компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), напади бронхіальної астми, кропив'янка, гострий риніт в анамнезі, що виникають у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.

Ерозії та виразки, а також запальні захворювання шлунково-кишкового тракту у фазі загострення

Активна шлунково-кишкова кровотеча, у т.ч. ректальне

Порушення кровотворення неясної етіології

Тяжка печінкова недостатність, активне захворювання печінки

Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)

Тяжка серцева недостатність

Підтверджена гіперкаліємія

Проктит, геморой у стадії загострення

III триместр вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода) та період лактації

Дитячий та підлітковий вік до 16 років.

Лікарські взаємодії

Диклофенак при сумісному застосуванні підвищує плазматичну концентрацію літію, дигоксину, непрямих антикоагулянтів, оральних протидіабетичних препаратів (можлива як гіпо-, так і гіперглікемія), хінолонів.

Збільшує токсичність метотрексату, циклоспорину, підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикоїдів (шлунково-кишкові кровотечі), ризик гіперкаліємії на тлі калійзберігаючих діуретиків, зменшує ефект діуретиків. Концентрація диклофенаку в плазмі знижується при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

особливі вказівки

З обережністю застосовують при ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявності інфекції Нelicobacter pylori;захворюваннях печінки в анамнезі, печінковій порфірії, хронічній нирковій недостатності; бронхіальну астму, алергічний риніт, поліпи слизової носової порожнини, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів; артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця, значного зниження обсягу циркулюючої крові; безпосередньо відразу після хірургічного втручання; при цереброваскулярних захворюваннях, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій; у пацієнтів похилого віку (в т.ч. одержують діуретики, ослаблених пацієнтів та з низькою масою тіла), при вказівках на алергічні реакції в анамнезі (кропив'янка, набряк Квінке та ін.), при одночасному прийомі глюкокортикостероїдних препаратів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, пароксетину, сертраліну) препаратів, алкоголізмі, тяжких соматичних захворюваннях.

Під час проведення тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров.

Одночасне призначення з етанолом підвищує ризик розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

З появою побічних дій прийом препарату припиняють.

Для зниження ризику розвитку небажаних явищ із боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.

Вагітність та лактація

Застосування препарату в І та ІІ триместрах вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У разі необхідності призначення препарату жінкам у період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом абопотенційно небезпечнимимеханізмами

Пацієнтам, які відчувають запаморочення або порушення зору під час застосування Диклофенаку, не слід керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами. .

Передозування

Симптоми:біль голови, запаморочення, втрата свідомості, біль у животі, нудота, блювання, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи кровотечу; артеріальна гіпотензія, гостра ниркова недостатність, судоми, пригнічення дихання.

Лікування: підтримуюча та симптоматична терапія.

Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні.

Форма випуску та упаковка

Ректальні супозиторії, що містять 100 мг диклофенаку: По 5 або 6 супозиторіїв в контурні коміркові упаковки з полівінілхлоридної плівки ламінованої поліетиленом.

По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами вкладають у пачку картонну.

Ректальні супозиторії, що містять 50 мг диклофенаку:По 6 супозиторіїв у контурні коміркові упаковки з плівки полівінілхлоридної ламінованої поліетиленом.

По 1 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами вкладають у пачку картонну.

Умови зберігання

У сухому місці, захищеному від світла, при температурі від 15 до 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Виробник

Ректальних супозиторіїв, що містять 50 мг диклофенаку

ТОВ «ФАРМАПРИМ»

MD-4829, Республіка Молдова,

вул. Крінілор, 5, с. Порумбень, р-он Кріулень,

тел.: (+373-22)-28-18-45, тел/факс: (+373-22)-28-18-46,

www.farmaprim.md

Ректальних супозиторіїв, що містять 100 мг диклофенаку

ТОВ «ФАРМАПРИМ»

MD-2028, Республіка Молдова,

м. Кишинеу, вул. Г. Тудор, 3

тел/факс: (+37322) 20-86-72

www.farmaprim.md

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «ФАРМАПРИМ», Молдова

Адреса організації, яка приймає на території республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару):

Представництво фірми ТОВ «Фармаприм» у Республіці Казахстан, м. Алмати, вул. Гоголя, 86 528, тел. 8-727-2796518, [email protected]

Прикріплені файли

Форма випуску

таблетки вкриті оболонкою.

1 таблетка містить натрію диклофенаку 50 мг.

Упаковка

Фармакологічна дія

Диклофенак – нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ). Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Інгібує фермент ЦОГ у каскаді метаболізму арахідонової кислоти та порушує біосинтез простагландинів.
При зовнішньому застосуванні має протизапальну та аналгетичну дію. Зменшує та купує болі в місці нанесення мазі (у т.ч. болі в суглобах у спокої та при русі), зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів. Сприяє збільшенню обсягу рухів.

Показання

Запальні та активізовані запаленнями дегенеративні форми ревматизму:
- хронічний поліартрит;
- спондиліт анкілозуючий (хвороба Бехтерєва);
- артрози;
- спондилоартрози;
- неврити та невралгії, такі, як шийний синдром, люмбаго (простріл), ішіас;
- гострі напади подагри.
Ревматичні ураження м'яких тканин.
Болючі набряки або запалення після травм або оперативних втручань.
Неревматичні запальні болючі стани.

Протипоказання

Гіперчутливість. Амнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗЗ. Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча. Запальні захворювання кишечника. Період після аортокоронарого шунтування. ІІІ триместр вагітності, період лактації. Декомпенсована серцева недостатність. Цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі та порушення гемостазу. Виражена печінкова та ниркова недостатність. Дитячий вік віком до 14 років. Спадкова непереносимість лактози, недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози та галактози.

Спосіб застосування та дози

Не розжовуючи, під час або після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим та підліткам з 14 років – по 50 мг 2-3 рази на добу. Досягши оптимального терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують і переходять на підтримуюче лікування в дозі 50 мг на добу. Максимальна добова доза – 150 мг.

Побічна дія

Побічні ефекти залежать від індивідуальної чутливості, величини дози, що застосовується, і тривалості лікування.
З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, анорексія, метеоризм, запори, гастрит до ерозивного з кровотечею, підвищення активності трансаміназ, лікарський гепатит, панкреатит.
Порушення з боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, дезорієнтація, збудження, безсоння, дратівливість, стомлюваність, асептичний менінгіт.
Порушення з боку дихальної системи: бронхоспазм.
З боку системи кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
Дерматологічні реакції: екзантема, еритема, екзема, гіперемія, еритродермія, фотосенсибілізація.
Алергічні реакції: мультиформна еритема, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичні реакції, включаючи шок.
Місцеві реакції: у місці ін'єкції можливі печіння, утворення інфільтрату, некроз жирової тканини.
Інші: затримка рідини в організмі, набряки, підвищення артеріального тиску.

особливі вказівки

З обережністю застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗЗ.
Використання в педіатрії
При необхідності застосування препарату у формі мазі у

дітей віком до 6 років

Потрібен контроль лікаря.
Вплив на здатність до керування автомобілем та керування механізмами
У зв'язку з тим, що при застосуванні препарату у високих дозах можливий розвиток таких побічних ефектів як запаморочення та відчуття втоми, в окремих випадках порушується здатність керувати автомобілем або іншими об'єктами, що рухаються. Ці явища посилюються за одночасного прийому алкоголю.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні препарату Диклофенак з дигоксином, фенітоїном або препаратами літію можливе підвищення концентрацій у плазмі зазначених лікарських засобів; з діуретиками та гіпотензивними засобами – можливе зменшення дії цих препаратів; з калійзберігаючими діуретиками - можливий розвиток гіперкаліємії; з ацетисаліциловою кислотою – зниження концентрації диклофенаку в плазмі крові та підвищення ризику розвитку побічних ефектів.
Диклофенак може посилювати токсичну дію циклоспорину на нирки.
Диклофенк може спричиняти гіпо- або гіперглікемію, тому при одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами потрібен контроль концентрації глюкози в крові.
При застосуванні метотрексату протягом 24 годин до або після прийому Диклофенаку можливе підвищення концентрації метотрексату та посилення його токсичної дії.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами потрібний регулярний контроль показників зсідання крові.