Hướng dẫn sử dụng Diclofenac 50 mg. Viên nén diclofenac: hướng dẫn sử dụng. Ảnh hưởng đến sự tập trung

Nhận dạng và phân loại

Số đăng ký

Tên quốc tế không độc quyền

diclofenac

Dạng bào chế

Viên nén bao phim trong ruột

Thành phần

Một viên nén bao phim tan trong ruột chứa:

hoạt chất: natri diclofenac 50 mg;

Tá dược vừa đủ: lactose monohydrat, tinh bột ngô, povidon K-30, natri lauryl sulfat, natri cacboxymethyl tinh bột, silicon dioxide dạng keo, magnesi stearat; vỏ: axit metacrylic và đồng trùng hợp ethyl acrylate, macrogol 6000, talc, titanium dioxide E 171 CI 77891, thuốc nhuộm màu vàng hoàng hôn.

Sự miêu tả

Viên nén hình tròn, hai mặt lồi, bao màu da cam, vỡ từ màu trắng đến gần như trắng.

Nhóm dược lý

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)

Đặc tính dược lý

Dược lực học

Một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có nguồn gốc từ axit phenylacetic. Diclofenac có tác dụng chống viêm, giảm đau, chống kết tập tiểu cầu và hạ sốt. Bằng cách ức chế bừa bãi cyclooxygenase 1 và 2 (COX1 và COX2), nó làm gián đoạn sự chuyển hóa của axit arachidonic, làm giảm lượng prostaglandin trong tiêu điểm viêm. Hiệu quả nhất đối với các cơn đau do viêm.

Trong các bệnh thấp khớp, tác dụng chống viêm và giảm đau của diclofenac góp phần làm giảm đáng kể mức độ nghiêm trọng của cơn đau, cứng khớp buổi sáng, sưng khớp, giúp cải thiện trạng thái chức năng của khớp. Trong chấn thương, trong thời kỳ hậu phẫu, diclofenac làm giảm đau và phù nề do viêm.

Dược động học

Hấp thu nhanh và đầy đủ, thức ăn làm chậm tốc độ hấp thu từ 1–4 giờ và làm giảm nồng độ tối đa (C max) 40%. Sau khi uống 50 mg, nồng độ tối đa (C max) là 1,5 μg / ml đạt được trong 2-3 giờ. Nồng độ trong huyết tương phụ thuộc tuyến tính vào kích thước của liều dùng.

Không có thay đổi về dược động học của diclofenac so với việc sử dụng lặp lại. Không tích lũy nếu khoảng thời gian khuyến cáo giữa các liều được quan sát. Khả dụng sinh học là 50%. Kết nối với protein huyết tương là hơn 99% (phần lớn liên kết với albumin). Thâm nhập vào chất lỏng hoạt dịch; Cmax trong dịch khớp được quan sát muộn hơn 2-4 giờ so với trong huyết tương. Thời gian bán thải (T½) từ dịch khớp là 3-6 giờ (nồng độ của hoạt chất trong dịch khớp 4-6 giờ sau khi dùng thuốc cao hơn trong huyết tương và duy trì cao hơn trong 12 giờ nữa) . Mối quan hệ giữa nồng độ của thuốc trong dịch khớp và hiệu quả lâm sàng của thuốc vẫn chưa được làm rõ.

Chuyển hóa: 50% hoạt chất được chuyển hóa trong lần “đầu tiên” qua gan. Sự trao đổi chất xảy ra là kết quả của quá trình hydroxyl hóa nhiều hoặc đơn lẻ và liên hợp với axit glucuronic. Isoenzyme CYP2C9 tham gia vào quá trình chuyển hóa của thuốc. Hoạt tính dược lý của chất chuyển hóa thấp hơn hoạt tính của diclofenac.

Độ thanh thải toàn thân khoảng 260 ± 50 ml / phút, thể tích phân bố 550 ml / kg. T½ từ huyết tương trung bình khoảng 2,5 giờ. 65% liều dùng được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua thận; dưới 1% được bài tiết dưới dạng không đổi, phần còn lại của liều được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong mật.

Ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin (CC) dưới 10 ml / phút), sự bài tiết của các chất chuyển hóa trong mật tăng lên, trong khi nồng độ của chúng trong máu không tăng.

Ở những bệnh nhân bị viêm gan mãn tính hoặc xơ gan còn bù, các thông số dược động học của diclofenac không thay đổi.

Diclofenac đi vào sữa mẹ.

Hướng dẫn sử dụng

Điều trị triệu chứng các bệnh về hệ cơ xương (viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vảy nến, viêm khớp mãn tính ở trẻ vị thành niên, viêm cột sống dính khớp (viêm cột sống dính khớp); viêm khớp gút, tổn thương thấp khớp của mô mềm, viêm xương khớp ngoại vi và cột sống, bao gồm cả hội chứng thấu kính, viêm gân). ..

Thuốc làm giảm hoặc giảm đau và viêm trong thời gian điều trị, không ảnh hưởng đến sự tiến triển của bệnh.

Hội chứng đau ở mức độ nhẹ hoặc trung bình: đau dây thần kinh, đau cơ, đau nửa đầu, hội chứng đau sau chấn thương kèm theo viêm, đau sau phẫu thuật, đau đầu, đau nửa đầu, đau bụng kinh, viêm phần phụ, viêm vòi trứng, đau răng.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với diclofenac và bất kỳ thành phần nào khác của thuốc;
• Sự kết hợp hoàn toàn hoặc không hoàn toàn của bệnh hen phế quản, bệnh đa polyp mũi và xoang cạnh mũi tái phát và không dung nạp với axit acetylsalicylic hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác (kể cả tiền sử);
• Thay đổi ăn mòn và loét trong màng nhầy của dạ dày hoặc tá tràng 12, xuất huyết tiêu hóa hoạt động;
• Bệnh viêm ruột (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn) ở giai đoạn cấp tính;
• Giai đoạn sau ghép cầu nối động mạch vành;
• III của thai kỳ, thời kỳ cho con bú;
• Suy tim mãn tính được xác nhận (NYHA chức năng lớp II-IV);
• Bệnh động mạch vành đã được chứng minh lâm sàng;
• Tổn thương các động mạch ngoại vi hoặc rối loạn mạch máu não;
• Tăng nguy cơ huyết khối động mạch và huyết khối tắc mạch;
• Tăng huyết áp động mạch không kiểm soát được;
• Rối loạn tạo máu, rối loạn đông cầm máu (bao gồm cả bệnh máu khó đông);
• Suy gan nặng hoặc bệnh gan đang hoạt động;
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml / phút); bệnh thận tiến triển;
• Tăng kali máu được xác nhận;
• Không dung nạp lactose, thiếu hụt lactase, kém hấp thu glucose-galactose (thuốc có chứa lactose);
• Trẻ em đến 14 tuổi.

Cẩn thận

Thiếu máu, hen phế quản, suy tim mãn tính nhóm I chức năng NYHA, tăng huyết áp động mạch, hội chứng phù nề, suy gan hoặc thận (độ thanh thải creatinin 30-60 ml / phút), rối loạn lipid máu, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc lá, bệnh viêm ruột, tình trạng sau can thiệp phẫu thuật lớn, rối loạn chuyển hóa porphyrin gây ra, viêm túi thừa, bệnh mô liên kết hệ thống, thai kỳ I-II thai kỳ.

Dữ liệu về bệnh lý về sự phát triển của bệnh loét đường tiêu hóa, sự hiện diện của nhiễm Helicobacter pylori, tuổi cao, sử dụng NSAID kéo dài, uống rượu thường xuyên, bệnh soma nặng.

Điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu (ví dụ, warfarin), thuốc chống kết tập tiểu cầu (ví dụ, axit acetylsalicylic, clopidogrel), glucocorticosteroid đường uống (ví dụ, prednisolone), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (ví dụ, citalopram, fluoxetine serlinetra, paroxetine).

Ở những bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng theo mùa, sưng niêm mạc mũi (bao gồm cả polyp mũi), bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, nhiễm trùng đường hô hấp mãn tính (đặc biệt liên quan đến các triệu chứng giống như viêm mũi dị ứng), dị ứng với các loại thuốc khác, ở những bệnh nhân giảm đáng kể khối lượng máu lưu thông, nên thận trọng khi sử dụng diclofenac.

Ứng dụng trong khi mang thai và trong thời kỳ cho con bú

Không có đủ dữ liệu về sự an toàn của việc sử dụng diclofenac ở phụ nữ có thai. Do đó, chỉ nên kê đơn diclofenac trong quý I và quý II của thai kỳ trong trường hợp lợi ích mong đợi cho người mẹ cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Diclofenac, giống như các chất ức chế tổng hợp prostaglandin khác, được chống chỉ định trong 3 tháng cuối của thai kỳ (có thể ức chế sự co bóp của tử cung và đóng ống động mạch sớm ở thai nhi).

Diclofenac đi vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Để tránh những tác dụng không mong muốn cho trẻ, không nên dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết, việc sử dụng thuốc, nên ngừng cho con bú.

Phương pháp quản lý và liều lượng

Liều lượng của thuốc được lựa chọn riêng lẻ, để giảm nguy cơ tác dụng phụ, nên sử dụng liều tối thiểu có hiệu quả, nếu có thể, với thời gian điều trị ngắn nhất có thể phù hợp với mục đích điều trị và tình trạng của bệnh nhân. .

Nên nuốt toàn bộ viên thuốc với chất lỏng, tốt nhất là trước bữa ăn. Không chia hoặc nhai viên nén.

Người lớn và thanh thiếu niên từ 14 tuổi. Liều khuyến cáo là 100-150 mg / ngày. Liều hàng ngày nên được chia thành nhiều liều. Để giảm đau về đêm hoặc cứng khớp buổi sáng, ngoài việc dùng thuốc vào ban ngày, diclofenac được dùng dưới dạng thuốc đạn đặt trực tràng khi đi ngủ; trong trường hợp này, tổng liều hàng ngày không được vượt quá 150 mg.

Với đau bụng kinh nguyên phát liều hàng ngày được chọn riêng lẻ; thường là 50-150 mg. Liều ban đầu nên là 50-100 mg; nếu cần thiết, trong một số chu kỳ kinh nguyệt, nó có thể được tăng lên 150 mg / ngày. Thuốc nên được thực hiện khi các triệu chứng đầu tiên xuất hiện. Tùy thuộc vào động thái của các triệu chứng lâm sàng, điều trị có thể được tiếp tục trong vài ngày.

Để điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp liều hàng ngày có thể tăng tối đa lên 3 mg / kg (chia làm nhiều lần). Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 150 mg.

Bệnh nhân cao tuổi (≥ 65 tuổi)

Nói chung không cần điều chỉnh liều ban đầu ở bệnh nhân 65 tuổi trở lên. Tuy nhiên, vì lý do y tế nói chung, cần thận trọng đối với bệnh nhân cao tuổi suy nhược hoặc bệnh nhân có trọng lượng cơ thể thấp.

Bệnh nhân mắc bệnh tim mạch hoặc có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao

Thuốc nên được sử dụng hết sức thận trọng cho những bệnh nhân mắc các bệnh về hệ tim mạch hoặc có nguy cơ cao mắc các bệnh về hệ tim mạch. Nếu cần điều trị lâu dài (hơn 4 tuần) ở những bệnh nhân này, thuốc nên được sử dụng với liều hàng ngày không quá 100 mg.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Không có dữ liệu về sự cần thiết phải điều chỉnh liều khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận do thiếu các nghiên cứu về tính an toàn của thuốc trên bệnh nhân thuộc nhóm này. Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Chống chỉ định sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml / phút) (xem phần "Chống chỉ định").

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Không có dữ liệu về sự cần thiết phải điều chỉnh liều khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nhẹ và trung bình do thiếu các nghiên cứu về tính an toàn của thuốc trên nhóm bệnh nhân này.

Chống chỉ định sử dụng thuốc ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng (xem phần "Chống chỉ định").

Tác dụng phụ

Tiêu chuẩn đánh giá tần suất phản ứng có hại: rất thường xuyên (> 1/10), thường xuyên (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Rối loạn tiêu hóa: thường - đau thượng vị, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn; hiếm khi - viêm dạ dày, viêm ruột, chảy máu đường tiêu hóa (GIT) (nôn ra máu, melena, tiêu chảy có lẫn máu), loét đường tiêu hóa (có hoặc không chảy máu hoặc thủng); rất hiếm - viêm miệng, viêm lưỡi, viêm thực quản, viêm đại tràng xuất huyết không đặc hiệu, đợt cấp của bệnh viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn, sự xuất hiện của các khe hở cơ hoành trong ruột, táo bón, viêm tụy; tần số không rõ - viêm đại tràng do thiếu máu cục bộ.

Rối loạn gan và đường mật: thường - sự gia tăng hoạt động của các aminotransferase; hiếm - viêm gan, vàng da, rối loạn chức năng gan; rất hiếm - viêm gan tối cấp, hoại tử gan, suy gan.

Rối loạn hệ thần kinh: thường - nhức đầu, chóng mặt; hiếm khi - buồn ngủ; rất hiếm khi - giảm độ nhạy, incl. dị cảm, rối loạn trí nhớ, run, co giật, lo âu, rối loạn mạch máu não, viêm màng não vô khuẩn.

Rối loạn tâm thần: rất hiếm - mất phương hướng, trầm cảm, mất ngủ, ác mộng, cáu kỉnh, rối loạn tâm thần.

Rối loạn cảm giác: thường xuyên - chóng mặt; rất hiếm - suy giảm thị lực (nhìn mờ, nhìn đôi), khiếm thính, ù tai, suy giảm vị giác.

Rối loạn thận và đường tiết niệu: rất hiếm - suy thận cấp, tiểu máu, protein niệu, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, hoại tử nhú.

Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu: rất hiếm - giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tan máu và thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt, tăng bạch cầu ái toan.

Rối loạn hệ thống miễn dịch: phản ứng phản vệ / phản vệ, bao gồm giảm huyết áp (HA) rõ rệt và sốc; rất hiếm - phù mạch (bao gồm cả mặt).

Rối loạn tim mạch: rất hiếm khi - đánh trống ngực, đau ngực, tăng huyết áp, viêm mạch, suy tim, nhồi máu cơ tim.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: hiếm - đợt cấp của hen phế quản, ho, phù nề thanh quản; rất hiếm - viêm phổi.

Rối loạn da và mô dưới da: thường - phát ban da; hiếm - nổi mày đay; rất hiếm - phát ban bóng nước, chàm, incl. đa dạng và hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, viêm da tróc vảy, ngứa, rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng, ban xuất huyết, incl. bị dị ứng.

Các rối loạn chung và các rối loạn tại chỗ tiêm: hiếm khi - phù nề.

Quá liều

Triệu chứng: buồn nôn, nôn, đau thượng vị, chảy máu đường tiêu hóa, tiêu chảy, chóng mặt, nhức đầu, ù tai, co giật, giảm huyết áp, suy hô hấp, với quá liều đáng kể - suy thận cấp, tác dụng độc gan.

Sự đối xử: rửa dạ dày, dùng than hoạt, điều trị triệu chứng nhằm loại trừ hạ huyết áp động mạch, rối loạn chức năng thận, co giật, tổn thương đường tiêu hóa, ức chế hô hấp. Bài niệu cưỡng bức, chạy thận nhân tạo không hiệu quả (do liên kết đáng kể với protein và quá trình trao đổi chất tăng cường).

Tương tác với các sản phẩm thuốc khác

Các chế phẩm liti, digoxin: diclofenac có thể làm tăng nồng độ lithi và digoxin trong huyết tương. Khuyến cáo theo dõi nồng độ của lithi và digoxin trong huyết tương khi sử dụng cùng với diclofenac.

Methotrexate: cần thận trọng khi kê đơn diclofenac ít hơn 24 giờ trước hoặc 24 giờ sau khi dùng methotrexate, bởi vì trong những trường hợp như vậy, nồng độ của methotrexate trong máu có thể tăng lên và tác dụng độc hại của nó có thể tăng lên.

Cyclosporine:ảnh hưởng của diclofenac trên sự tổng hợp prostaglandin ở thận có thể làm tăng độc tính trên thận của cyclosporin. Do đó, liều diclofenac được sử dụng phải thấp hơn so với những bệnh nhân không sử dụng cyclosporin.

Thuốc lợi tiểu và hạ huyết áp: diclofenac có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc lợi tiểu và hạ huyết áp (ví dụ, thuốc chẹn bêta, thuốc ức chế men chuyển - ACE). Bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi, nên được kê đơn các phối hợp này một cách thận trọng và thường xuyên theo dõi huyết áp. Bệnh nhân phải được cung cấp đủ nước. Sau khi bắt đầu và định kỳ trong thời gian điều trị, đặc biệt khi dùng đồng thời thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển, cần theo dõi chức năng thận do tăng nguy cơ nhiễm độc thận.

Thuốc có thể gây tăng kali huyết: việc sử dụng đồng thời diclofenac với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, cyclosporin, tacrolimus hoặc trimethoprim có thể dẫn đến tăng nồng độ kali trong huyết thanh (trong trường hợp sử dụng kết hợp nhiều thuốc như vậy, chỉ số này cần được theo dõi thường xuyên).

Tác nhân kháng khuẩn - dẫn xuất quinolon: có những báo cáo riêng biệt về sự phát triển của cơn co giật ở những bệnh nhân dùng cả dẫn xuất quinolon và diclofenac.

Thuốc chống đông máu và thuốc chống kết tập tiểu cầu: cần phải phối hợp cẩn thận diclofenac với các thuốc thuộc các nhóm này vì nguy cơ chảy máu. Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng chưa xác định được ảnh hưởng của diclofenac đối với tác dụng của thuốc chống đông máu, nhưng đã có những báo cáo riêng biệt về việc tăng nguy cơ chảy máu ở những bệnh nhân dùng phối hợp thuốc này. Vì vậy, trong trường hợp kết hợp các loại thuốc, nên theo dõi bệnh nhân thường xuyên và cẩn thận. Giống như các NSAID khác, diclofenac ở liều cao có thể ức chế sự kết tập tiểu cầu một cách có hồi phục.

Axit acetylsalicylic làm giảm nồng độ diclofenac trong máu.

NSAID và corticosteroid: sử dụng đồng thời diclofenac toàn thân và các NSAID hoặc corticosteroid toàn thân khác có thể làm tăng tỷ lệ tác dụng phụ (đặc biệt là ở đường tiêu hóa).

Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI): việc sử dụng đồng thời diclofenac và các thuốc thuộc nhóm SSRI làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.

Thuốc hạ đường huyết: trong các nghiên cứu lâm sàng người ta thấy rằng khi sử dụng cùng nhau, diclofenac không ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc hạ đường huyết. Tuy nhiên, có một số báo cáo riêng biệt về sự phát triển của cả hạ đường huyết và tăng đường huyết, đòi hỏi phải thay đổi liều lượng thuốc hạ đường huyết trong khi điều trị bằng diclofenac. Do đó, trong quá trình sử dụng kết hợp diclofenac và thuốc hạ đường huyết, nên theo dõi nồng độ glucose trong máu.

Phenytoin: khi sử dụng đồng thời phenytoin và diclofenac, cần phải kiểm soát nồng độ của phenytoin trong huyết tương do có thể làm tăng tác dụng toàn thân của nó.

Tacrolimus: có thể làm tăng độc tính trên thận khi dùng đồng thời với diclofenac.

Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, axit valproic và plikamycin tăng tỷ lệ giảm prothrombin huyết.

Ảnh hưởng của diclofenac trên sự tổng hợp prostaglandin ở thận có thể làm tăng tác dụng độc hại các chế phẩm của vàng. Sử dụng đồng thời với ethanol, colchicine, corticotropin và Chế phẩm từ rong biển của St. John làm tăng nguy cơ xuất huyết ở đường tiêu hóa.

Các chất ức chế mạnh của isoenzyme CYP2C9: cần thận trọng khi dùng đồng thời diclofenac và các chất ức chế mạnh isoenzyme CYP2C9 (như voriconazole) do có thể làm tăng nồng độ diclofenac trong huyết thanh và tăng tác dụng toàn thân.

hướng dẫn đặc biệt

Để giảm nguy cơ xảy ra các tác dụng ngoại ý, thuốc nên được sử dụng với liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để làm giảm các triệu chứng.

Liệu pháp NSAID, bao gồm diclofenac, đặc biệt là liệu pháp dài hạn và liệu pháp sử dụng liều cao, có thể làm tăng nhẹ nguy cơ biến chứng huyết khối tim mạch nghiêm trọng (bao gồm nhồi máu cơ tim và đột quỵ).

Ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đáng kể đối với các biến cố tim mạch (ví dụ, tăng huyết áp động mạch, tăng lipid máu, đái tháo đường và hút thuốc lá), chỉ nên bắt đầu điều trị bằng thuốc có chứa diclofenac sau khi đã kiểm tra và phân tích kỹ lưỡng.

Do vai trò quan trọng của prostaglandin trong việc duy trì lưu lượng máu đến thận, cần đặc biệt lưu ý khi kê đơn thuốc cho bệnh nhân suy tim hoặc suy thận, tăng huyết áp, bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc các thuốc khác có ảnh hưởng đến chức năng thận, cũng như bệnh nhân Những người vì bất kỳ lý do gì, có sự giảm thể tích máu lưu thông (ví dụ, sau khi phẫu thuật lớn). Nếu diclofenac được kê đơn trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi chức năng thận như một biện pháp phòng ngừa. Sau khi ngừng điều trị bằng thuốc, việc bình thường hóa các chỉ số chức năng thận về giá trị ban đầu thường được ghi nhận.

Với việc sử dụng diclofenac, các hiện tượng như chảy máu hoặc loét / thủng đường tiêu hóa đã được ghi nhận, trong một số trường hợp có thể dẫn đến tử vong. Những hiện tượng này có thể xảy ra bất cứ lúc nào khi sử dụng thuốc ở những bệnh nhân có hoặc không có các triệu chứng trước đó và tiền sử mắc các bệnh đường tiêu hóa nghiêm trọng hoặc không mắc các bệnh đó. Ở những bệnh nhân cao tuổi, những biến chứng này có thể gây ra những hậu quả nghiêm trọng. Nếu xuất huyết hoặc loét đường tiêu hóa ở bệnh nhân dùng diclofenac, nên ngừng thuốc. Để giảm nguy cơ tác dụng độc trên đường tiêu hóa, thuốc nên được sử dụng với liều tối thiểu có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể, đặc biệt ở bệnh nhân loét đường tiêu hóa, đặc biệt có biến chứng chảy máu hoặc thủng tiền sử, cũng như bệnh nhân lớn tuổi. .

Những bệnh nhân có nguy cơ phát triển các biến chứng đường tiêu hóa, cũng như đang điều trị với liều thấp axit acetylsalicylic hoặc các thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ tổn thương đường tiêu hóa, nên dùng thuốc bảo vệ dạ dày.

Những bệnh nhân có tiền sử liên quan đến đường tiêu hóa, đặc biệt là người cao tuổi cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các triệu chứng của hệ tiêu hóa.

Trong thời gian điều trị dài hạn, cần theo dõi chức năng gan, hình ảnh máu ngoại vi và xét nghiệm máu tìm ẩn trong phân.

Khi sử dụng diclofenac kéo dài, có thể làm tăng hoạt động của một hoặc nhiều enzym "gan". Nếu tình trạng rối loạn chức năng gan vẫn tồn tại và tiến triển hoặc xuất hiện các dấu hiệu của bệnh gan hoặc các triệu chứng khác (ví dụ, tăng bạch cầu ái toan, phát ban, v.v.), nên ngừng thuốc. Cần lưu ý rằng bệnh viêm gan do sử dụng diclofenac có thể phát triển mà không có hiện tượng gì.

Thận trọng khi sử dụng diclofenac cho bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin gan, vì thuốc có thể gây ra các cơn rối loạn chuyển hóa porphyrin. Diclofenac có thể ức chế có hồi phục sự kết tập tiểu cầu, do đó, ở những bệnh nhân bị suy giảm khả năng cầm máu khi sử dụng kéo dài, cần theo dõi cẩn thận các thông số xét nghiệm thích hợp.

Ở bệnh nhân hen phế quản, viêm mũi dị ứng theo mùa, phù nề niêm mạc mũi (bao gồm cả polyp mũi), bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, nhiễm trùng đường hô hấp mãn tính (đặc biệt có các triệu chứng giống như viêm mũi dị ứng), cũng như ở những bệnh nhân bị dị ứng với các thuốc khác (phát ban, ngứa, mày đay) khi kê đơn diclofenac, cần lưu ý đặc biệt (sẵn sàng hồi sức).

Với việc sử dụng diclofenac, nghiêm trọng, trong một số trường hợp có thể gây tử vong, rất hiếm khi xảy ra phản ứng trên da, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc. Nguy cơ cao nhất và tỷ lệ mắc các phản ứng da liễu nghiêm trọng được quan sát thấy trong tháng đầu tiên điều trị bằng diclofenac. Khi các dấu hiệu đầu tiên của phát ban da, tổn thương niêm mạc hoặc các triệu chứng quá mẫn khác phát triển ở bệnh nhân đang dùng thuốc, nên ngừng sử dụng diclofenac.

Tác dụng chống viêm của NSAID, bao gồm cả diclofenac, có thể làm phức tạp việc chẩn đoán các quá trình lây nhiễm.

Do ảnh hưởng tiêu cực đến khả năng sinh sản, thuốc không được khuyến cáo cho phụ nữ có kế hoạch mang thai. Ở những bệnh nhân bị vô sinh (bao gồm cả những người đang kiểm tra), nên hủy bỏ thuốc.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và làm việc với các cơ chế

Diclofenac 50 mg là thuốc hạ sốt và giảm đau hiệu quả thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid.

Diclofenac 50 mg là thuốc hạ sốt và giảm đau hiệu quả.

Hình thức phát hành, thành phần và bao bì

Thuốc

Viên nén bao trong ruột, mỗi viên 25 và 50 mg.

Viên nén giải phóng duy trì, có bao phủ, tan trong ruột, mỗi viên 100 mg.

Nến

Thuốc đạn trực tràng, 50 và 100 mg.

Gel

Gel để sử dụng bên ngoài 1% trong một ống nhôm 30 và 40 g.

Gel để sử dụng bên ngoài 5% trong một ống nhôm 30, 50 và 100 g.

tác dụng dược lý

Tác dụng dược lý: chống viêm, hạ sốt, chống kết tập tiểu cầu, giảm đau.

Tác dụng này bao gồm ức chế không chọn lọc enzym cyclooxygenase 1 và 2, làm gián đoạn sự chuyển hóa của axit arachidonic, do đó sự tổng hợp các cytokine chống viêm (prostagladin, leukotrienes) giảm, sự kết tập tiểu cầu giảm do ngăn chặn thromboxan A2, lượng chất chống viêm (prostacyclins) tăng lên.

Với việc sử dụng kéo dài, nó cải thiện sự trao đổi chất trong mô sụn, làm chậm quá trình phá hủy mô xương do bình thường hóa quá trình chuyển hóa proteoglycan.

Tác dụng lâm sàng bao gồm giảm đau khi nghỉ ngơi và khi gắng sức trên khớp, giảm thời gian cứng khớp khi cử động vào buổi sáng, giảm sưng và sưng khớp. Trong thời kỳ sau chấn thương và sau phẫu thuật, nó làm giảm đau và viêm phù nề.

Sau khi uống, thuốc được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương đạt được sau 1 - 2 giờ. Nó liên kết với protein trong máu và thâm nhập vào dịch khớp, nơi nó đạt nồng độ tối đa 4 giờ sau khi uống. Chuyển hóa qua gan.

Khi dùng đường trực tràng, sự hấp thu chậm hơn, nhưng đỉnh nồng độ xuất hiện sau 1 giờ.

Nó được bài tiết qua ruột với phân và mật và qua thận với nước tiểu.

Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nặng (mức lọc cầu thận dưới 10 ml / phút), nó được bài tiết chủ yếu qua mật.

Với xơ gan và suy gan, sự chuyển hóa của thuốc và nồng độ của hoạt chất không thay đổi.

Thời gian bán thải từ huyết tương là 1-2 giờ, từ dịch khớp - 3-6 giờ.

Khi được sử dụng dưới dạng gel, nó sẽ thẩm thấu qua da, không đi vào hệ tuần hoàn ở nồng độ điều trị và không gây ra các phản ứng phụ toàn thân.

Chỉ định sử dụng Diclofenac 50

Các bệnh viêm và thoái hóa của hệ thống cơ xương:

• sốt thấp khớp cấp tính với hội chứng khớp;
• viêm khớp dạng thấp;
• viêm cột sống dính khớp;
• viêm khớp do gút và cơn gút cấp;
• viêm bao khớp và gân;
• biến dạng thoái hóa khớp.

Các bệnh viêm của hệ thần kinh cơ:

• tê liệt, đau thần kinh tọa;
• đau dây thần kinh, đau cơ;
• đau nửa đầu.

Hội chứng đau do các nguyên nhân khác nhau:

• đau thương;
• hậu phẫu (bao gồm cả ghép động mạch vành);
• đau bụng kinh;
• bệnh của các cơ quan vùng chậu có nguồn gốc truyền nhiễm;
• đau bụng do nguyên nhân thận và gan;
• nhiễm trùng thính giác.

Chế phẩm ở dạng gel được sử dụng để bôi trong trường hợp:

• bong gân, trật khớp, bầm tím (để giảm đau);
• tổn thương thấp khớp của các mô mềm.

Chế độ liều lượng Diclofenac 50

Viên nén 50 mg được uống, không nhai, 1 viên 2-3 lần một ngày (100-150 mg / ngày).

Liều dùng cho trẻ em được tính theo công thức 1-2 mg trên 1 kg thể trọng mỗi ngày, chia thành 2-3 lần.

Gel được bôi bên ngoài vào vị trí tổn thương, xoa nhẹ, 2-4 g, 2-3 lần một ngày.

Thuốc đạn trực tràng được tiêm vào hậu môn, 1 viên đạn 2-3 lần một ngày.

Liều tối đa cho phép là 150 mg mỗi ngày.

Tác dụng phụ

Hệ tiêu hóa: buồn nôn, nôn, rối loạn phân, chán ăn, xuất huyết, xói mòn và loét dạ dày, chảy máu đường tiêu hóa, tăng hoạt động của men gan, viêm gan do thuốc, viêm tụy.

Hệ tiết niệu: viêm thận ống dẫn trứng, hội chứng thận hư, hoại tử cầu thận, rối loạn chức năng thận cấp, phù nề.

Hệ thần kinh: đau vùng thái dương, mệt mỏi, khó chịu, mất ngủ, viêm màng não không do vi khuẩn, hội chứng co giật.

Dị ứng: phát ban da, hội chứng Stevens-Johnson, viêm phổi tăng bạch cầu ái toan vô khuẩn, hội chứng Lyell, sốc phản vệ.

Da: tăng nhạy cảm với tia cực tím, rụng tóc từng mảng.

Hệ máu: giảm số lượng bạch cầu hạt, tiểu cầu, bạch cầu.

Hệ tim mạch: tăng huyết áp.

Khi bôi dạng gel, có thể bị ngứa da, phát ban, mẩn đỏ.

Khi sử dụng thuốc đạn trực tràng - ngứa, đau khi đi đại tiện, xuất hiện các vệt máu từ hậu môn sau khi dùng thuốc, sự xuất hiện của máu ẩn trong quá trình phân tích phân.

Với tiêm bắp - thâm nhiễm, áp xe, hoại tử ở vùng đâm thủng.

Chống chỉ định sử dụng Diclofenac 50

• không dung nạp (bao gồm các NSAID khác);
• bệnh lý không xác định của hệ thống tạo máu;
• rối loạn bẩm sinh của hệ thống đông máu (bệnh ưa chảy máu);
• loét dạ dày, tá tràng ở giai đoạn cấp tính;
• bệnh thận mãn tính với mức lọc cầu thận dưới 30 ml / phút;
• các bệnh đường ruột có nguy cơ xuất huyết cao trong giai đoạn cấp tính;
• hen suyễn do aspirin;
• tuổi lên đến 6 năm;
• III của thai kỳ;
• thời kỳ cho con bú.

hướng dẫn đặc biệt

Trong toàn bộ thời gian dùng thuốc, bạn phải hạn chế lái xe cơ giới.

Ứng dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Việc sử dụng được phép cho phụ nữ đến tuần thứ 30 của thai kỳ nếu lợi ích của việc dùng nó vượt quá nguy cơ có thể xảy ra cho mẹ và thai nhi.

Sử dụng trong ba tháng cuối của thai kỳ bị cấm.

Cấm sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

Ứng dụng ở trẻ em

Việc sử dụng bị hạn chế ở trẻ em dưới 6 tuổi (không có cơ sở bằng chứng về sự an toàn khi nhập viện).

Ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 18 tuổi, liều hàng ngày được tính theo công thức 1-2 mg trên 1 kg trọng lượng cơ thể, nó được quy định trong 2-3 liều.

Ứng dụng cho suy giảm chức năng thận

Quá liều

Bệnh cảnh lâm sàng: thở nông và thường xuyên, rối loạn ý thức, hội chứng co giật, đau bụng, buồn nôn và nôn, chảy máu cấp tính từ đường tiêu hóa, suy giảm nhạy cảm của chi trên và chi dưới, tăng huyết áp.

Trị liệu: rửa dạ dày (chưa phát triển được thuốc giải độc đặc hiệu), uống thuốc hấp phụ, hạ huyết áp, chống co giật, trị nôn. Trong trường hợp chảy máu cấp tính, nhập viện tại bệnh viện ngoại khoa được chỉ định.

Tương tác thuốc

Việc sử dụng đồng thời các chế phẩm lithi, glycosid tim, dẫn xuất quinolon dẫn đến tăng nồng độ của các chất này trong máu.

Việc sử dụng kết hợp với thuốc uống hạ đường huyết sẽ làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.

Điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu (warfarin) có thể dẫn đến nguy cơ cao xuất huyết ở đường tiêu hóa.

Thận trọng khi dùng cùng với glucocorticosteroid, thuốc kìm tế bào (có thể tăng độc tính, tăng tần suất tác dụng phụ).

Nguy cơ rối loạn điện giải (tăng kali máu) tăng lên khi kết hợp với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (spironolactone, eplerenone).

Nồng độ của thuốc trong máu giảm khi sử dụng đồng thời axit acetylsalicylic.

Điều kiện và thời gian bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tối, tránh xa tầm tay trẻ em, nhiệt độ không quá + 25 ° C.

Thời hạn sử dụng của viên nén bao tan trong ruột là 3 năm, thuốc đạn - 4 năm, gel để sử dụng bên ngoài - 3 năm.

Điều kiện pha chế từ nhà thuốc

Có sẵn mà không cần đơn thuốc.

Giá bán

Viên nén 50 mg 30 chiếc - 120-236 rúp.

Thuốc đạn trực tràng 50 mg 10 chiếc - 289-376 rúp.

Gel để sử dụng bên ngoài 5% 50 mg - 56-98 rúp.

Tương tự

Voltaren, Diclofen, Diclovit, Diclobene, Diklomax, Ortofen, Feloran, Flector, Diclofenac Ratiopharm 100 mg.

NSAID, một dẫn xuất của axit phenylaxetic. Nó có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt vừa phải. Cơ chế hoạt động liên quan đến việc ức chế hoạt động của COX, enzym chính của quá trình chuyển hóa axit arachidonic, là tiền chất của prostaglandin, có vai trò chính trong cơ chế sinh bệnh của viêm, đau và sốt. Tác dụng giảm đau do hai cơ chế: ngoại vi (gián tiếp, thông qua ức chế tổng hợp prostaglandin) và trung ương (do ức chế tổng hợp prostaglandin ở hệ thần kinh trung ương và ngoại vi). Ức chế sự tổng hợp proteoglycan trong sụn. Trong các bệnh thấp khớp, nó làm giảm đau khớp khi nghỉ ngơi và khi vận động, cũng như cứng khớp và sưng khớp vào buổi sáng, đồng thời giúp tăng phạm vi chuyển động. Giảm đau sau chấn thương và sau phẫu thuật và phù nề do viêm. Ức chế sự kết tập tiểu cầu. Khi sử dụng kéo dài, nó có tác dụng giải mẫn cảm. Khi được áp dụng tại chỗ trong nhãn khoa, nó làm giảm sưng và đau trong các quá trình viêm do nguyên nhân không nhiễm trùng.

Dược động học

Sau khi uống, nó được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thức ăn đưa vào cơ thể làm chậm tốc độ hấp thu, trong khi mức độ hấp thu không thay đổi. Khoảng 50% hoạt chất được chuyển hóa trong lần "đầu tiên" qua gan. Khi dùng đường trực tràng, sự hấp thu chậm hơn. Thời gian để đạt Cmax trong huyết tương sau khi uống là 2-4 giờ, tùy thuộc vào dạng bào chế sử dụng, sau khi tiêm trực tràng - 1 giờ, tiêm bắp - 20 phút. Nồng độ của hoạt chất trong huyết tương phụ thuộc tuyến tính vào kích thước của liều dùng. Không tích lũy. Liên kết với protein huyết tương là 99,7% (chủ yếu với albumin). Thẩm thấu vào dịch khớp, Cmax đạt được muộn hơn 2-4 giờ so với trong huyết tương. Nó được chuyển hóa ở mức độ lớn với sự hình thành của một số chất chuyển hóa, trong số đó có hai chất có hoạt tính dược lý, nhưng ở mức độ thấp hơn so với diclofenac. Độ thanh thải toàn thân của hoạt chất là khoảng 263 ml / phút. T1 / 2 từ huyết tương là 1-2 giờ, từ dịch khớp - 3-6 giờ. Khoảng 60% liều dùng được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa qua thận, dưới 1% được thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi, phần còn lại được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong mật.

Chỉ định

Hội chứng khớp (viêm khớp dạng thấp, thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp, bệnh gút), các bệnh thoái hóa và viêm mãn tính của hệ cơ xương (hoại tử xương, thoái hóa khớp, bệnh quanh khớp), viêm mô mềm và hệ cơ xương sau chấn thương (bong gân, bầm tím). Đau cột sống, đau dây thần kinh, đau cơ, đau khớp, hội chứng đau và viêm sau phẫu thuật và chấn thương, hội chứng đau do bệnh gút, đau nửa đầu, đau bụng kinh, hội chứng đau do viêm phần phụ, viêm vòi trứng, đau bụng (mật và thận), hội chứng đau với các bệnh truyền nhiễm và viêm nhiễm ENT - cơ quan. Sử dụng tại chỗ: ức chế sự co bóp trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể, ngăn ngừa phù hoàng điểm dạng nang liên quan đến việc loại bỏ và cấy ghép thủy tinh thể, các quá trình viêm của mắt có tính chất không lây nhiễm, quá trình viêm sau chấn thương với các vết thương xuyên thấu và không xuyên thấu của nhãn cầu.

Chống chỉ định

Tổn thương ăn mòn và loét đường tiêu hóa trong giai đoạn cấp tính, "bộ ba aspirin", rối loạn tạo máu chưa rõ nguyên nhân, quá mẫn với diclofenac và các thành phần của dạng bào chế được sử dụng, hoặc các NSAID khác.

Ứng dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Có thể áp dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú trong trường hợp lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Phương pháp quản lý và liều lượng

Dùng đường uống cho người lớn, liều duy nhất 25-50 mg x 2-3 lần / ngày. Tần suất nhập viện phụ thuộc vào dạng bào chế được sử dụng, mức độ nghiêm trọng của quá trình bệnh và là 1-3 lần / ngày, trực tràng - 1 lần / ngày. Để điều trị các tình trạng cấp tính hoặc giảm đợt cấp của quá trình mãn tính, liều tiêm bắp 75 mg được sử dụng. Đối với trẻ em trên 6 tuổi và thanh thiếu niên, liều hàng ngày là 2 mg / kg. Bôi tại chỗ với liều lượng 2-4 g (tùy theo diện tích vùng bị đau) lên vùng tổn thương 3-4 lần / ngày. Khi được sử dụng trong nhãn khoa, tần suất và thời gian dùng thuốc được xác định riêng lẻ. Liều uống hàng ngày tối đa cho người lớn là 150 mg / ngày.

Phản ứng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, đau và khó chịu ở vùng thượng vị, đầy hơi, táo bón, tiêu chảy; trong một số trường hợp - tổn thương ăn mòn và loét, chảy máu và thủng đường tiêu hóa; hiếm - rối loạn chức năng gan. Với việc sử dụng trực tràng, trong một số trường hợp cá biệt, có viêm ruột kết chảy máu, đợt cấp của viêm loét đại tràng. Từ phía của hệ thống thần kinh trung ương và hệ thống thần kinh ngoại vi: chóng mặt, nhức đầu, kích động, mất ngủ, khó chịu, mệt mỏi; hiếm - dị cảm, suy giảm thị lực (mờ mắt, nhìn đôi), ù tai, rối loạn giấc ngủ, co giật, khó chịu, run, rối loạn tâm thần, trầm cảm. Từ hệ thống tạo máu: hiếm - thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt. Từ hệ thống tiết niệu: hiếm khi - suy giảm chức năng thận; có thể bị phù ở những bệnh nhân có cơ địa. Phản ứng da liễu: hiếm - rụng tóc. Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa; khi áp dụng dưới dạng thuốc nhỏ mắt - ngứa, đỏ, nhạy cảm với ánh sáng. Phản ứng tại chỗ: tại nơi tiêm bắp, đốt cháy có thể xảy ra, trong một số trường hợp - sự hình thành của thâm nhiễm, áp xe, hoại tử mô mỡ; với chính quyền trực tràng, kích ứng tại chỗ, sự xuất hiện của chất tiết nhầy trộn lẫn với máu, đi tiêu đau có thể xảy ra; khi áp dụng bên ngoài trong một số trường hợp hiếm gặp - ngứa, mẩn đỏ, phát ban, bỏng rát; khi bôi tại chỗ trong nhãn khoa, cảm giác bỏng rát thoáng qua và / hoặc mờ mắt tạm thời có thể xảy ra ngay sau khi nhỏ thuốc. Khi sử dụng bên ngoài kéo dài và / hoặc bôi lên các bề mặt cơ thể rộng rãi, có thể xảy ra các tác dụng phụ toàn thân do tác dụng phụ của diclofenac.

Quá liều

Các triệu chứng: nôn mửa, chảy máu đường tiêu hóa, tiêu chảy, chóng mặt, ù tai, co giật, tăng huyết áp, ức chế hô hấp, quá liều đáng kể - suy thận cấp, tác dụng độc gan. Điều trị: rửa dạ dày, dùng than hoạt, điều trị triệu chứng nhằm loại bỏ tình trạng tăng huyết áp, suy giảm chức năng thận, co giật, tổn thương đường tiêu hóa, ức chế hô hấp. Bài niệu cưỡng bức, chạy thận nhân tạo không hiệu quả (do liên kết đáng kể với protein và quá trình trao đổi chất tăng cường).

Tương tác với các loại thuốc khác

Với việc sử dụng đồng thời thuốc hạ huyết áp với diclofenac, tác dụng của chúng có thể bị suy yếu. Có những báo cáo riêng biệt về co giật ở những bệnh nhân dùng cả NSAID và thuốc kháng khuẩn quinolon. Với việc sử dụng đồng thời với GCS, nguy cơ mắc các tác dụng phụ từ hệ tiêu hóa sẽ tăng lên. Với việc sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu, có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu. Khi sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, có thể làm tăng nồng độ kali trong máu. Khi sử dụng đồng thời với các NSAID khác, nguy cơ tác dụng phụ có thể tăng lên. Có những báo cáo về sự phát triển của hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường sử dụng diclofenac đồng thời với thuốc hạ đường huyết. Khi sử dụng đồng thời với axit acetylsalicylic, có thể làm giảm nồng độ của diclofenac trong huyết tương. Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng chưa xác định được tác dụng của diclofenac trên tác dụng của thuốc chống đông máu, các trường hợp chảy máu cá biệt đã được mô tả khi sử dụng đồng thời diclofenac và warfarin. Với việc sử dụng đồng thời, có thể làm tăng nồng độ của digoxin, lithi và phenytoin trong huyết tương. Sự hấp thu của diclofenac qua đường tiêu hóa giảm khi sử dụng đồng thời với cholestyramine, ở mức độ thấp hơn với colestipol. Với việc sử dụng đồng thời, có thể làm tăng nồng độ của methotrexate trong huyết tương và tăng độc tính của nó. Với việc sử dụng đồng thời diclofenac có thể không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của morphin, tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của morphin có thể vẫn tăng khi có mặt diclofenac, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ của chất chuyển hóa morphin, incl. suy hô hấp. Với việc sử dụng đồng thời với pentazocine, một trường hợp phát triển cơn co giật lớn đã được mô tả; với rifampicin - có thể giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương; với ceftriaxone - tăng bài tiết ceftriaxone với mật; với cyclosporin - có thể làm tăng độc tính trên thận của cyclosporin.

hướng dẫn đặc biệt

Nó được sử dụng hết sức thận trọng trong trường hợp tiền sử mắc bệnh gan, thận, đường tiêu hóa, các triệu chứng khó tiêu, hen phế quản, tăng huyết áp động mạch, suy tim, ngay sau khi can thiệp phẫu thuật lớn, cũng như ở bệnh nhân cao tuổi. Nếu có tiền sử dị ứng với NSAID và sulfit, diclofenac chỉ được sử dụng trong trường hợp khẩn cấp. Trong quá trình điều trị, cần theo dõi một cách hệ thống chức năng của gan và thận, và hình ảnh máu ngoại vi. Thuốc đặt qua đường trực tràng không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh hậu môn trực tràng hoặc chảy máu hậu môn trực tràng. Chỉ nên sử dụng bên ngoài cho vùng da còn nguyên vẹn. Tránh để diclofenac vào mắt (ngoại trừ thuốc nhỏ mắt) hoặc trên màng nhầy. Bệnh nhân sử dụng kính áp tròng nên nhỏ mắt không sớm hơn 5 phút sau khi tháo kính. Không khuyến khích sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi. Trong thời gian điều trị bằng các dạng bào chế để sử dụng toàn thân, không nên dùng rượu. Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và cơ chế điều khiển Trong thời gian điều trị, tốc độ phản ứng tâm thần có thể giảm. Nếu độ rõ của thị lực giảm sút sau khi sử dụng thuốc nhỏ mắt, không lái xe hoặc tham gia các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác.

Hướng dẫn

Tên thương mại

Diclofenac

Tên quốc tế không độc quyền

Diclofenac

Dạng bào chế

Thuốc đạn trực tràng 50 mg, 100 mg

Thành phần

Một viên đạn chứa

Một hoạt chất natri diclofenac 50 mg hoặc 100 mg,

Tá dược - rượu cetyl,

cơ sở thuốc đạn (cho 100 mg) - glycerid bán tổng hợp (Chất béo cứng),

cơ sở viên đạn (50 mg) - viên đạn AM (chất béo rắn).

Sự miêu tả

Màu trắng hoặc trắng pha chút vàng, thuốc đạn có dạng hình nón hình trụ. Trên mặt cắt cho phép có không khí và thanh xốp và chỗ lõm hình phễu.

Nhóm dược lý

Thuốc chống viêm không steroid. Dẫn xuất của axit axetic.

Mã ATC M01AB05.

Đặc tính dược lý

Dược động học

Hấp thu - nhanh và đầy đủ, với đường trực tràng - 30 phút. Nồng độ của thuốc trong huyết tương phụ thuộc tuyến tính vào kích thước của liều dùng. Kết nối với protein huyết tương là hơn 99%. Thẩm thấu vào sữa mẹ, dịch khớp. Nồng độ tối đa trong dịch khớp đạt được muộn hơn trong huyết tương từ 2 đến 4 giờ. Thời gian bán thải từ huyết tương là 1-2 giờ, từ dịch khớp - 3-6 giờ. Nó được chuyển hóa ở gan. Tùy thuộc vào khoảng thời gian khuyến cáo giữa các liều, thuốc không tích lũy. Khoảng 60% liều dùng được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa qua thận; dưới 1% được bài tiết dưới dạng không đổi, phần còn lại được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong mật. Ở những bệnh nhân bị viêm gan mãn tính hoặc xơ gan còn bù, các thông số dược động học của diclofenac giống như ở những bệnh nhân không bị bệnh gan. Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (CC dưới 10 ml / phút), sự bài tiết của các chất chuyển hóa trong mật tăng lên, trong khi sự gia tăng nồng độ của chúng trong máu không được quan sát thấy.

Dược lực học

Diclofenac ức chế bừa bãi hoạt động của COX1 và COX2, phá vỡ sự chuyển hóa của axit arachidonic, làm giảm lượng prostaglandin, đóng vai trò chính trong bệnh sinh của viêm, đau và sốt; ức chế sự tổng hợp của các chất trung gian gây viêm và giảm độ nhạy cảm của cơn đau ở tiêu điểm viêm. Giảm tính thẩm thấu của mao mạch, ức chế kết tập tiểu cầu, phục hồi vi tuần hoàn bị rối loạn. Trong các bệnh thấp khớp, đặc tính chống viêm và giảm đau giúp giảm đau, đặc biệt là đau khớp khi nghỉ ngơi và khi vận động, giảm cứng khớp buổi sáng, sưng khớp và cải thiện hoạt động vận động. Nó có tác dụng giảm đau rõ rệt đối với những cơn đau vừa đến nặng. Trong các quá trình viêm xảy ra sau phẫu thuật và chấn thương, nó nhanh chóng làm giảm đau tự phát và đau khi vận động, đồng thời giảm phù nề do viêm tại vị trí vết thương. Trong đau bụng kinh nguyên phát, thuốc có thể giảm đau. Tác dụng chống viêm xảy ra vào cuối tuần điều trị đầu tiên.

Hướng dẫn sử dụng

Các bệnh viêm và thoái hóa thấp khớp (viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, thoái hóa khớp, viêm đốt sống)

Các hội chứng đau trong các bệnh về cột sống

Bệnh thấp khớp của các mô mềm ngoài khớp

Cơn gút cấp tính

Các hội chứng đau sau chấn thương và sau phẫu thuật kèm theo viêm và phù nề

Các cơn đau nửa đầu nghiêm trọng

Đau quặn thận và mật

Các bệnh phụ khoa kèm theo đau và viêm (rong kinh nguyên phát và viêm phần phụ)

Là thuốc bổ trợ cho các bệnh nặng về tai mũi họng kèm theo đau (viêm họng hạt, viêm amidan, viêm tai giữa).

Phương pháp quản lý và liều lượng

Trực tiếp.

Người lớn: 1 viên đạn 100 mg - 1 lần mỗi ngày, 1 viên đạn 50 mg - 2-3 lần một ngày. Liều hàng ngày là 100-150 mg. Liều tối đa hàng ngày của thuốc không được vượt quá 150 mg.

Trong trường hợp nhẹ và điều trị kéo dài, liều hàng ngày là 50-100 mg mỗi ngày. Thời gian của quá trình trị liệu được đặt riêng.

Với chứng đau bụng kinh nguyên phát(khi các triệu chứng đầu tiên xuất hiện): 50-100 mg mỗi ngày, nếu cần, có thể tăng liều lên 150 mg.

Với một cơn đau nửa đầu: 100 mg khi có dấu hiệu đầu tiên của cơn, nếu cần, có thể tăng liều lên 150 mg.

Thanh thiếu niên từ 16 tuổiDưới 18 tuổi: 50 mg 1-2 lần một ngày.

Thuốc đạn nên được tiêm vào trực tràng càng sâu càng tốt, tốt nhất là sau khi làm sạch ruột. Thuốc đạn không nên được cắt thành nhiều mảnh, vì sự thay đổi như vậy trong điều kiện bảo quản của thuốc có thể dẫn đến vi phạm sự phân phối của hoạt chất.

Phản ứng phụ

- phản ứng tại chỗ: kích ứng, tiết dịch nhầy có lẫn máu, đau khi đi tiêu, phản ứng dị ứng tại chỗ.

Với việc sử dụng kéo dài, có thể phản ứng toàn thân:

Đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn, tăng hoạt tính men aminotransferase

Nhức đầu, chóng mặt

Suy giảm thị lực (nhìn mờ, nhìn đôi), khiếm thính, ù tai, suy giảm vị giác

Phát ban da

Viêm dạ dày

Xuất huyết tiêu hóa (nôn ra máu, melena, tiêu chảy ra máu)

Loét dạ dày và ruột, có hoặc không chảy máu hoặc thủng

Viêm gan (bao gồm cả viêm gan tối cấp), vàng da, rối loạn chức năng gan

Buồn ngủ

Tổ ong

Co thắt phế quản nghiêm trọng, phù mạch, phản ứng phản vệ / phản vệ toàn thân bao gồm hạ huyết áp và sốc

Đánh trống ngực, đau ngực, tăng huyết áp động mạch, viêm mạch, suy tim, nhồi máu cơ tim

Hen phế quản, viêm phổi

Phù, tăng kali máu

Trong vài trường hợp:

Viêm miệng áp-tơ, viêm lưỡi, viêm thực quản

Sự xuất hiện của các rãnh giống như cơ hoành trong ruột

Rối loạn ruột dưới như viêm đại tràng xuất huyết không đặc hiệu, làm trầm trọng thêm bệnh viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn

Viêm tụy

Viêm tuyến tiền liệt, đợt cấp của bệnh trĩ

Rối loạn cảm giác, bao gồm dị cảm, rối loạn trí nhớ, run, co giật, lo lắng, rối loạn mạch máu não, mất phương hướng, mất ngủ, cáu kỉnh, trầm cảm, lo lắng, ác mộng, rối loạn tâm thần, viêm màng não vô khuẩn

Phát ban dạng bóng nước, hồng ban đa dạng, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell (hoại tử biểu bì nhiễm độc cấp tính), ban đỏ (viêm da tróc vảy), ngứa, rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng, ban xuất huyết, kể cả dị ứng

Suy thận cấp, đái máu, protein niệu, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, hoại tử nhú

Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tan máu và thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt

Chống chỉ định

Quá mẫn với diclofenac và / hoặc các thành phần của thuốc và các thuốc chống viêm không steroid khác (NSAID), lên cơn hen phế quản, nổi mày đay, tiền sử viêm mũi cấp tính, phát sinh khi dùng axit acetylsalicylic hoặc các NSAID khác

Ăn mòn và loét, cũng như các bệnh viêm đường tiêu hóa trong giai đoạn cấp tính

Xuất huyết tiêu hóa tích cực, incl. trực tràng

Vi phạm quá trình tạo máu không rõ nguyên nhân

Suy gan nặng, bệnh gan đang hoạt động

Suy thận nặng (CC dưới 30 ml / phút)

Suy tim nặng

Tăng kali máu được xác nhận

Viêm tuyến tiền liệt, trĩ ở giai đoạn cấp tính

Ba tháng cuối của thai kỳ (có thể ức chế sự co bóp của tử cung và đóng ống động mạch sớm ở thai nhi) và thời kỳ cho con bú

Trẻ em và thanh thiếu niên đến 16 tuổi.

Tương tác thuốc

Diclofenac, khi sử dụng cùng nhau, làm tăng nồng độ trong huyết tương của lithi, digoxin, thuốc chống đông máu gián tiếp, thuốc trị đái tháo đường uống (có thể hạ và tăng đường huyết), quinolon.

Làm tăng độc tính của methotrexat, cyclosporin, tăng khả năng tác dụng phụ của glucocorticoid (xuất huyết tiêu hóa), nguy cơ tăng kali máu trên nền của thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu. Nồng độ của diclofenac trong huyết tương giảm khi sử dụng đồng thời axit acetylsalicylic.

hướng dẫn đặc biệt

Cẩn thận được sử dụng cho các tổn thương ăn mòn và loét của đường tiêu hóa trong tiền sử, sự hiện diện của nhiễm trùng Vi khuẩn Helicobacter pylori; tiền sử bệnh gan, rối loạn chuyển hóa porphyrin gan, suy thận mãn tính; hen phế quản, viêm mũi dị ứng, polyp niêm mạc mũi, mắc các bệnh tắc nghẽn đường hô hấp; tăng huyết áp động mạch, suy tim mãn tính, bệnh tim mạch vành, giảm đáng kể khối lượng máu lưu thông; ngay sau khi phẫu thuật; với các bệnh mạch máu não, rối loạn lipid máu / tăng lipid máu, đái tháo đường, bệnh động mạch ngoại vi; ở bệnh nhân cao tuổi (bao gồm cả những người đang dùng thuốc lợi tiểu, bệnh nhân suy nhược và có trọng lượng cơ thể thấp), có dấu hiệu của tiền sử phản ứng dị ứng (nổi mề đay, phù Quincke, v.v.), khi đang dùng thuốc glucocorticosteroid (bao gồm prednisolone), thuốc chống đông máu (bao gồm cả warfarin ), thuốc chống kết tập tiểu cầu (bao gồm axit acetylsalicylic, clopidogrel), thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (bao gồm citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), sử dụng lâu dài thuốc không steroid, nghiện rượu, bệnh soma nặng.

Trong thời gian điều trị dài hạn, cần theo dõi chức năng gan, hình ảnh máu ngoại vi và xét nghiệm máu tìm ẩn trong phân.

Dùng đồng thời với ethanol làm tăng nguy cơ xuất huyết ở đường tiêu hóa.

Khi tác dụng phụ xuất hiện, thuốc được ngừng sử dụng.

Để giảm nguy cơ phát triển các tác dụng phụ từ đường tiêu hóa, nên sử dụng liều tối thiểu có hiệu quả trong một đợt ngắn nhất có thể.

Mang thai và cho con bú

Việc sử dụng thuốc trong quý I và quý II của thai kỳ chỉ có thể thực hiện được nếu lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Nếu cần thiết phải kê đơn thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú thì nên giải quyết vấn đề ngừng cho con bú.

Đặc điểm về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe hoặcnguy hiểm tiềm tàngcơ chế

Những bệnh nhân cảm thấy chóng mặt hoặc suy giảm thị lực trong quá trình sử dụng Diclofenac không nên lái xe hoặc máy móc nguy hiểm tiềm ẩn. .

Quá liều

Triệu chứng: nhức đầu, chóng mặt, mất ý thức, đau bụng, buồn nôn, nôn, rối loạn đường tiêu hóa, bao gồm cả xuất huyết; hạ huyết áp động mạch, suy thận cấp, co giật, suy hô hấp.

Sự đối xử: liệu pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Bài niệu cưỡng bức và chạy thận nhân tạo không hiệu quả.

Hình thức phát hành và bao bì

Thuốc đạn trực tràng chứa 100 mg diclofenac: 5 hoặc 6 viên đạn trong vỉ làm bằng màng polyvinyl clorua nhiều lớp polyetylen.

1 hoặc 2 vỉ, cùng với hướng dẫn sử dụng bằng tiểu bang và tiếng Nga, được cho vào một gói bìa cứng.

Thuốc đạn trực tràng chứa 50 mg diclofenac: 6 viên đạn trong vỉ làm bằng màng polyvinyl clorua nhiều lớp polyetylen.

1 vỉ thuốc cùng với hướng dẫn sử dụng y tế của nhà nước và tiếng Nga được cho vào hộp các tông.

Điều kiện bảo quản

Ở nơi khô ráo, tối, nhiệt độ từ 15 đến 25 ° C.

Tránh xa tầm tay trẻ em!

Giai đoạn lưu trữ

Không sử dụng sau ngày hết hạn.

Điều kiện pha chế từ nhà thuốc

Theo đơn thuốc

nhà chế tạo

Thuốc đạn trực tràng chứa 50 mg diclofenac

LLC "PHARMAPRIM"

MD-4829, Cộng hòa Moldova,

NS. Krinilor, 5, tr. Porumbeni, quận Criuleni,

điện thoại: (+ 373-22) -28-18-45, điện thoại / fax: (+ 373-22) -28-18-46,

www.farmaprim.md

Thuốc đạn trực tràng chứa 100 mg diclofenac

LLC "PHARMAPRIM"

MD-2028, Cộng hòa Moldova,

Chisinau, st. G. Tudor, 3 tuổi

điện thoại / fax: (+37322) 20-86-72

www.farmaprim.md

Ngươi giư quyên tiêp thị

LLC "PHARMAPRIM", Moldova

Địa chỉ của tổ chức tiếp nhận khiếu nại của người tiêu dùng về chất lượng sản phẩm (hàng hóa) trên lãnh thổ Cộng hòa Kazakhstan:

Văn phòng đại diện của LLC "Pharmaprim" tại Cộng hòa Kazakhstan, Almaty, st. Gogol, 86 tuổi, văn phòng 528, điện thoại. 8-727-2796518, [email được bảo vệ]

File đính kèm

Hình thức phát hành

viên nén bao phim.

1 viên chứa 50 mg natri diclofenac.

Bưu kiện

tác dụng dược lý

Diclofenac là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Nó có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Ức chế enzym COX trong quá trình chuyển hóa axit arachidonic và làm gián đoạn quá trình sinh tổng hợp prostaglandin.
Khi bôi bên ngoài, nó có tác dụng chống viêm và giảm đau. Giảm và giảm đau tại vị trí bôi thuốc mỡ (bao gồm cả đau khớp khi nghỉ ngơi và khi vận động), giảm cứng khớp vào buổi sáng và sưng khớp. Thúc đẩy phạm vi chuyển động tăng lên.

Chỉ định

Các dạng thoái hóa do viêm và viêm kích hoạt của bệnh thấp khớp:
- viêm đa khớp mãn tính;
- viêm cột sống dính khớp (viêm cột sống dính khớp);
- bệnh khớp;
- bệnh thoái hóa đốt sống;
- viêm dây thần kinh và đau dây thần kinh, chẳng hạn như hội chứng cổ tử cung, đau thắt lưng (lumbago), đau thần kinh tọa;
- các đợt cấp của bệnh gút.
Tổn thương thấp khớp của các mô mềm.
Sưng đau hoặc viêm sau chấn thương hoặc phẫu thuật.
Các tình trạng đau do viêm không do thấp khớp.

Chống chỉ định

Quá mẫn. Dữ liệu về chứng hay quên về một cuộc tấn công tắc nghẽn phế quản, viêm mũi, nổi mề đay sau khi dùng axit acetylsalicylic hoặc một NSAID khác. Thay đổi ăn mòn và loét trong màng nhầy của dạ dày hoặc tá tràng 12, xuất huyết tiêu hóa hoạt động. Bệnh viêm ruột. Giai đoạn sau ghép cầu nối động mạch vành. III của thai kỳ, thời kỳ cho con bú. Suy tim mất bù. Chảy máu mạch máu não hoặc các rối loạn chảy máu và cầm máu khác. Suy gan và suy thận nặng. Trẻ em đến 14 tuổi. Không dung nạp lactose di truyền, thiếu hụt lactase hoặc suy giảm khả năng hấp thụ glucose và galactose.

Phương pháp quản lý và liều lượng

Bên trong, không cần nhai, trong hoặc sau bữa ăn, với một ít nước. Người lớn và thanh thiếu niên từ 14 tuổi - 50 mg 2-3 lần một ngày. Khi đạt được hiệu quả điều trị tối ưu, giảm dần liều và chuyển sang điều trị duy trì với liều 50 mg / ngày. Liều tối đa hàng ngày là 150 mg.

Phản ứng phụ

Các tác dụng phụ phụ thuộc vào độ nhạy của từng cá nhân, liều lượng sử dụng và thời gian điều trị.
Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn mửa, đau thượng vị, chán ăn, đầy hơi, táo bón, viêm dạ dày đến ăn mòn chảy máu, tăng hoạt tính transaminase, viêm gan do thuốc, viêm tụy.
Từ hệ thống tiết niệu: viêm thận kẽ.
Từ phía của hệ thống thần kinh trung ương: nhức đầu, chóng mặt, mất phương hướng, kích động, mất ngủ, khó chịu, mệt mỏi, viêm màng não vô khuẩn.
Từ hệ thống hô hấp: co thắt phế quản.
Từ hệ thống tạo máu: thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
Phản ứng ngoài da: ngoại ban, ban đỏ, chàm, tăng urê huyết, hồng cầu bì, mẫn cảm với ánh sáng.
Phản ứng dị ứng: ban đỏ đa dạng, hội chứng Lyell, hội chứng Stevens-Johnson, phản ứng phản vệ, bao gồm cả sốc.
Có thể có phản ứng tại chỗ: cảm giác nóng rát, thâm nhiễm, hoại tử mô mỡ tại chỗ tiêm.
Những người khác: giữ nước trong cơ thể, phù nề, tăng huyết áp.

hướng dẫn đặc biệt

Thận trọng khi sử dụng thuốc cùng lúc với các NSAID khác.
Sử dụng trong nhi khoa
Nếu cần thiết, hãy sử dụng thuốc dưới dạng thuốc mỡ tại

trẻ em dưới 6 tuổi

Cần có sự giám sát của bác sĩ.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe ô tô và sử dụng các cơ chế
Do khi sử dụng thuốc với liều lượng cao có thể gây ra các tác dụng phụ như chóng mặt, mệt mỏi, trong một số trường hợp có thể bị suy giảm khả năng lái xe ô tô hoặc các vật thể chuyển động khác. Những hiện tượng này càng trở nên trầm trọng hơn khi đồng thời uống nhiều rượu.

Tương tác thuốc

Với việc sử dụng đồng thời thuốc Diclofenac với các chế phẩm digoxin, phenytoin hoặc lithium, có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này; với thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp - có thể làm giảm tác dụng của các thuốc này; với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali - có thể phát triển tăng kali huyết; với axit acetisalicylic - giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương và tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Diclofenac có thể làm tăng tác dụng độc hại của cyclosporin trên thận.
Diclofenc có thể gây hạ hoặc tăng đường huyết, do đó, khi dùng đồng thời với thuốc hạ đường huyết, cần phải kiểm soát nồng độ đường huyết.
Khi sử dụng methotrexate trong vòng 24 giờ trước hoặc sau khi dùng Diclofenac, có thể làm tăng nồng độ của methotrexate và tăng tác dụng độc hại của nó.
Với việc sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu, cần theo dõi thường xuyên các chỉ số đông máu.