Mode d'emploi du Diclofénac 50 mg. Comprimés de diclofénac : mode d'emploi. Effets sur la concentration

Identification et classement

Numéro d'enregistrement

Dénomination commune internationale

diclofénac

Forme posologique

Comprimés pelliculés entériques

Composition

Un comprimé pelliculé entérique contient :

substance active: diclofénac sodique 50 mg;

Excipients : lactose monohydraté, amidon de maïs, povidone K-30, laurylsulfate de sodium, carboxyméthylamidon sodique, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium; coque : copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle, macrogol 6000, talc, dioxyde de titane E 171 CI 77891, colorant jaune orangé.

La description

Comprimés ronds, biconvexes, enrobés d'orange avec une cassure du blanc au presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique

Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) dérivé de l'acide phénylacétique. Le diclofénac a des effets anti-inflammatoires, analgésiques, antiplaquettaires et antipyrétiques. En inhibant indistinctement les cyclooxygénases 1 et 2 (COX1 et COX2), il perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines au foyer de l'inflammation. Plus efficace pour les douleurs inflammatoires.

Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac contribue à une diminution significative de l'intensité de la douleur, des raideurs matinales, du gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. En traumatologie, en période postopératoire, le diclofénac réduit la douleur et l'œdème inflammatoire.

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption de 1 à 4 heures et réduit la concentration maximale (C max) de 40 %. Après administration orale de 50 mg, la concentration maximale (C max) de 1,5 µg/ml est atteinte en 2-3 heures.La concentration plasmatique est linéairement dépendante de l'importance de la dose administrée.

Il n'y a eu aucun changement dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée. Ne se cumule pas si l'intervalle recommandé entre les doses est respecté. La biodisponibilité est de 50 %. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plupart se lie à l'albumine). Pénètre dans le liquide synovial ; La Cmax dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie (T½) du liquide synovial est de 3 à 6 heures (la concentration de la substance active dans le liquide synovial 4 à 6 heures après l'administration du médicament est plus élevée que dans le plasma et reste plus élevée pendant 12 heures supplémentaires) . La relation entre la concentration du médicament dans le liquide synovial et l'efficacité clinique du médicament n'a pas été clarifiée.

Métabolisme : 50 % de la substance active est métabolisée lors du « premier passage » dans le foie. Le métabolisme se produit à la suite d'une hydroxylation multiple ou unique et d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. L'isoenzyme CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est d'environ 260 ± 50 ml/min, le volume de distribution est de 550 ml/kg. La T½ du plasma est en moyenne d'environ 2,5 heures. 65 % de la dose administrée sont excrétés sous forme de métabolites par les reins ; moins de 1 % est excrété sous forme inchangée, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites dans la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CC) inférieure à 10 ml/min), l'excrétion des métabolites dans la bile augmente, alors qu'une augmentation de leur concentration dans le sang n'est pas observée.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose hépatique compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas.

Le diclofénac passe dans le lait maternel.

Indications pour l'utilisation

Traitement symptomatique des maladies de l'appareil locomoteur (polyarthrite rhumatoïde, rhumatisme psoriasique, arthrite chronique juvénile, spondylarthrite ankylosante (spondylarthrite ankylosante) ; arthrite goutteuse, lésions rhumatismales des tissus mous, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris avec syndrome radiculaire, tendinite . ..

Le médicament soulage ou réduit la douleur et l'inflammation pendant la période de traitement, sans affecter la progression de la maladie.

Syndrome douloureux de gravité légère ou modérée : névralgie, myalgie, lumboischialgie, syndrome douloureux post-traumatique accompagné d'inflammation, douleur postopératoire, céphalée, migraine, algoménorrhée, annexite, rectite, mal de dents.

Contre-indications

• Hypersensibilité au diclofénac et à tout autre composant du médicament ;
• Association complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose récidivante du nez et des sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris antécédent) ;
• Modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum 12, saignement gastro-intestinal actif ;
• Maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) en phase aiguë ;
• La période après le pontage aorto-coronarien ;
• III trimestre de grossesse, période d'allaitement;
• Insuffisance cardiaque chronique confirmée (classe fonctionnelle NYHA II-IV) ;
• Maladie coronarienne cliniquement prouvée ;
• Lésion des artères périphériques ou troubles cérébrovasculaires ;
• Risque accru de thrombose artérielle et de thromboembolie ;
• Hypertension artérielle non contrôlée ;
• Troubles de l'hématopoïèse, troubles de l'hémostase (y compris l'hémophilie) ;
• Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique active ;
• Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min) ; maladie rénale progressive;
• Hyperkaliémie confirmée ;
• Intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (le médicament contient du lactose);
• Enfants jusqu'à 14 ans.

Avec attention

Anémie, asthme bronchique, insuffisance cardiaque chronique NYHA classe fonctionnelle I confirmée, hypertension artérielle, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique ou rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml/min), dyslipidémie, hyperlipoprotéinémie, diabète sucré, tabagisme, maladies inflammatoires de l'intestin, état après interventions chirurgicales majeures, porphyrie induite, diverticulite, maladies systémiques du tissu conjonctif, grossesse I-II trimestre.

Données anamnestiques sur le développement de l'ulcère gastro-intestinal, la présence d'une infection à Helicobacter pylori, l'âge avancé, l'utilisation prolongée d'AINS, la consommation fréquente d'alcool, les maladies somatiques graves.

Traitement concomitant avec des anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, acide acétylsalicylique, clopidogrel), des glucocorticoïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine serlinetra, paroxétine).

Chez les patients présentant une rhinite allergique saisonnière, un gonflement de la muqueuse nasale (y compris des polypes nasaux), une maladie pulmonaire obstructive chronique, des infections chroniques des voies respiratoires (notamment associées à des symptômes de type rhinite allergique), des allergies à d'autres médicaments, chez les patients présentant une diminution significative de le volume de sang circulant, le diclofénac doit être utilisé avec prudence.

Application pendant la grossesse et pendant l'allaitement

Les données sur l'innocuité de l'utilisation du diclofénac chez la femme enceinte sont insuffisantes. Par conséquent, le diclofénac ne doit être prescrit au cours des trimestres I et II de la grossesse que dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Le diclofénac, comme les autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, est contre-indiqué au cours des 3 derniers mois de la grossesse (une suppression de la contractilité utérine et une fermeture prématurée du canal artériel chez le fœtus sont possibles).

Le diclofénac passe dans le lait maternel en petites quantités. Pour éviter les effets indésirables sur l'enfant, le médicament ne doit pas être administré aux femmes qui allaitent. Si nécessaire, l'utilisation du médicament, l'allaitement doit être interrompu.

Mode d'administration et posologie

La dose du médicament est choisie individuellement, tandis qu'afin de réduire le risque d'effets secondaires, il est recommandé d'utiliser la dose efficace minimale, si possible, avec la période de traitement la plus courte possible conformément au but du traitement et à l'état du patient. .

Les comprimés doivent être avalés entiers avec un liquide, de préférence avant les repas. Ne pas diviser ni mâcher les comprimés.

Adultes et adolescents à partir de 14 ans. La dose recommandée est de 100-150 mg/jour. La dose quotidienne doit être divisée en plusieurs doses. Pour soulager les douleurs nocturnes ou les raideurs matinales, en plus de la prise du médicament pendant la journée, le diclofénac est utilisé sous forme de suppositoires rectaux au coucher ; dans ce cas, la dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 150 mg.

Avec dysménorrhée primaire la dose quotidienne est choisie individuellement; il est généralement de 50 à 150 mg. La dose initiale doit être de 50 à 100 mg; si nécessaire, pendant plusieurs cycles menstruels, elle peut être augmentée à 150 mg/jour. Le médicament doit être pris dès l'apparition des premiers symptômes. Selon la dynamique des symptômes cliniques, le traitement peut être poursuivi pendant plusieurs jours.

Pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde la dose quotidienne peut être augmentée au maximum à 3 mg / kg (en doses fractionnées). La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 150 mg.

Patients âgés (≥ 65 ans)

Un ajustement de la dose initiale n'est généralement pas nécessaire chez les patients âgés de 65 ans ou plus. Cependant, pour des raisons médicales générales, des précautions doivent être prises chez les patients âgés affaiblis ou les patients de faible poids corporel.

Patients présentant une maladie cardiovasculaire ou un risque élevé de maladie cardiovasculaire

Le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire ou présentant un risque élevé de développer des maladies du système cardiovasculaire. Si un traitement à long terme est nécessaire (plus de 4 semaines) chez ces patients, le médicament doit être utilisé à une dose quotidienne ne dépassant pas 100 mg.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Il n'y a pas de données sur la nécessité d'ajuster la dose lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale en raison du manque d'études de sécurité du médicament chez les patients de cette catégorie. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament chez des patients présentant une insuffisance rénale.

L'utilisation du médicament chez les patients insuffisants rénaux (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min) est contre-indiquée (voir rubrique « Contre-indications »).

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Il n'y a pas de données sur la nécessité d'ajuster la dose lors de l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère et modérée en raison du manque d'études de sécurité du médicament dans cette catégorie de patients.

L'utilisation du médicament chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère est contre-indiquée (voir rubrique « Contre-indications »).

Effet secondaire

Critères d'évaluation de la fréquence des effets indésirables : très souvent (> 1/10), souvent (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Problèmes gastro-intestinaux: souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie; rarement - gastrite, rectite, saignement du tractus gastro-intestinal (GIT) (vomissements avec du sang, méléna, diarrhée mélangée à du sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation); très rarement - stomatite, glossite, œsophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, apparition de sténoses diaphragmatiques dans l'intestin, constipation, pancréatite; fréquence inconnue - colite ischémique.

Troubles du foie et des voies biliaires : souvent - une augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement - hépatite, ictère, dysfonctionnement hépatique; très rarement - hépatite fulminante, nécrose hépatique, insuffisance hépatique.

Troubles du système nerveux : souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - sensibilité altérée, incl. paresthésies, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique.

Les troubles mentaux: très rarement - désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Troubles sensoriels : souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphènes, altération du goût.

Troubles des reins et des voies urinaires : très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

Troubles du système sanguin et lymphatique : très rarement - thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose, éosinophilie.

Troubles du système immunitaire : réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle (PA) et un choc ; très rarement - œdème de Quincke (y compris le visage).

Troubles cardiovasculaires : très rarement - palpitations, douleur thoracique, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux : rarement - exacerbation de l'asthme bronchique, toux, œdème laryngé; très rarement - pneumonite.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané : souvent - éruption cutanée; rarement - urticaire; très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. multiforme et syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, prurit, chute des cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Troubles généraux et troubles au site d'injection : rarement - œdème.

Surdosage

Symptômes: nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements du tractus gastro-intestinal, diarrhée, vertiges, maux de tête, acouphènes, convulsions, diminution de la pression artérielle, dépression respiratoire, avec surdosage important - insuffisance rénale aiguë, effet hépatotoxique.

Traitement: lavage gastrique, charbon activé, traitement symptomatique visant à éliminer l'hypotension artérielle, la dysfonction rénale, les convulsions, les lésions du tractus gastro-intestinal, la dépression respiratoire. Diurèse forcée, hémodialyse sont inefficaces (en raison de la connexion importante avec les protéines et le métabolisme intensif).

Interactions avec d'autres médicaments

Préparations de lithium, digoxine : le diclofénac peut augmenter les concentrations plasmatiques de lithium et de digoxine. Il est recommandé de surveiller la concentration de lithium et de digoxine dans le plasma lors de son utilisation avec le diclofénac.

Méthotrexate : la prudence est de rigueur lors de la prescription de diclofénac moins de 24 heures avant ou 24 heures après la prise de méthotrexate, car dans de tels cas, la concentration de méthotrexate dans le sang peut augmenter et son effet toxique peut augmenter.

Cyclosporine : l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins peut augmenter la néphrotoxicité de la cyclosporine. Par conséquent, les doses de diclofénac utilisées doivent être inférieures à celles des patients n'utilisant pas la ciclosporine.

Diurétiques et antihypertenseurs : le diclofénac peut réduire l'effet hypotenseur des médicaments diurétiques et antihypertenseurs (par exemple, les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA)). Les patients, en particulier les personnes âgées, doivent se voir prescrire ces associations avec prudence et surveiller régulièrement leur tension artérielle. Les patients doivent être suffisamment hydratés. Après l'instauration et périodiquement pendant le traitement, en particulier avec l'administration simultanée de diurétiques et d'inhibiteurs de l'ECA, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale en raison du risque accru de néphrotoxicité.

Médicaments pouvant provoquer une hyperkaliémie : l'utilisation simultanée de diclofénac avec des diurétiques d'épargne potassique, de la cyclosporine, du tacrolimus ou du triméthoprime peut entraîner une augmentation de la concentration de potassium dans le sérum sanguin (en cas d'utilisation d'une telle association de médicaments, cet indicateur doit être surveillé régulièrement).

Agents antibactériens - dérivés de quinolones : il existe des rapports isolés de développement de convulsions chez des patients recevant à la fois des dérivés de quinolone et du diclofénac.

Anticoagulants et agents antiplaquettaires : il est nécessaire de combiner soigneusement le diclofénac avec les médicaments de ces groupes en raison du risque de saignement. Bien que les études cliniques n'aient pas établi l'effet du diclofénac sur l'effet des anticoagulants, il existe des rapports isolés d'un risque accru de saignement chez les patients prenant cette association de médicaments. Par conséquent, dans le cas d'une telle combinaison de médicaments, une surveillance régulière et attentive des patients est recommandée. Comme les autres AINS, le diclofénac à fortes doses peut inhiber de manière réversible l'agrégation plaquettaire.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.

AINS et corticoïdes : l'utilisation systémique simultanée de diclofénac et d'autres AINS ou corticostéroïdes systémiques peut augmenter l'incidence des effets secondaires (en particulier, du tractus gastro-intestinal).

Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) : l'utilisation simultanée de diclofénac et de médicaments du groupe ISRS augmente le risque d'hémorragie gastro-intestinale.

Médicaments hypoglycémiants : dans des études cliniques, il a été constaté que lorsqu'il est utilisé ensemble, le diclofénac n'affecte pas l'efficacité des médicaments hypoglycémiants. Cependant, il existe des rapports isolés du développement dans de tels cas d'hypoglycémie et d'hyperglycémie, qui ont nécessité un changement de la dose de médicaments hypoglycémiants pendant le traitement par diclofénac. Par conséquent, lors de l'utilisation combinée de diclofénac et de médicaments hypoglycémiants, il est recommandé de surveiller la concentration de glucose dans le sang.

Phénytoïne : avec l'utilisation simultanée de phénytoïne et de diclofénac, il est nécessaire de contrôler la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin en raison de l'augmentation possible de son effet systémique.

Tacrolimus : il est possible d'augmenter la néphrotoxicité lorsqu'il est utilisé simultanément avec le diclofénac.

Céfamandol, céfopérazone, céfotétan, acide valproïque et plikamycine augmenter l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

L'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins peut augmenter l'effet toxique préparations d'or. Utilisation concomitante avec l'éthanol, la colchicine, la corticotropine et Préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP2C9 : des précautions doivent être prises lors de la prescription concomitante de diclofénac et d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP2C9 (tels que le voriconazole) en raison d'une augmentation possible de la concentration de diclofénac dans le sérum sanguin et d'une augmentation de l'action systémique.

instructions spéciales

Afin de réduire le risque d'événements indésirables, le médicament doit être utilisé à la dose efficace la plus faible pendant la période la plus courte nécessaire pour soulager les symptômes.

Le traitement par AINS, y compris le diclofénac, en particulier le traitement à long terme et le traitement utilisant des doses élevées, peut être associé à une légère augmentation du risque de complications thrombotiques cardiovasculaires graves (notamment infarctus du myocarde et accident vasculaire cérébral).

Chez les patients présentant des facteurs de risque importants d'événements cardiovasculaires (par exemple, hypertension artérielle, hyperlipoprotéinémie, diabète sucré et tabagisme), le traitement par des médicaments contenant du diclofénac ne doit être instauré qu'après un examen et une analyse approfondis.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, des précautions particulières doivent être prises lors de la prescription du médicament aux patients atteints d'insuffisance cardiaque ou rénale, d'hypertension, aux patients âgés, aux patients prenant des diurétiques ou d'autres médicaments affectant la fonction rénale, ainsi qu'aux patients qui ont pour une raison quelconque, il y a une diminution du volume de sang circulant (par exemple, après une intervention chirurgicale majeure). Si le diclofénac est prescrit dans de tels cas, il est recommandé de surveiller la fonction rénale par mesure de précaution. Après l'arrêt du traitement médicamenteux, une normalisation des indicateurs de la fonction rénale aux valeurs de base est généralement notée.

Avec l'utilisation de diclofénac, des phénomènes tels que des saignements ou des ulcérations/perforations du tractus gastro-intestinal ont été observés, dans certains cas avec une issue fatale. Ces phénomènes peuvent survenir à tout moment lors de l'utilisation du médicament chez des patients présentant ou non des symptômes antérieurs et des antécédents de maladies gastro-intestinales graves ou sans eux. Chez les patients âgés, ces complications peuvent avoir des conséquences graves. En cas de saignement ou d'ulcération du tractus gastro-intestinal chez les patients recevant du diclofénac, le médicament doit être arrêté. Pour réduire le risque d'effets toxiques sur le tractus gastro-intestinal, le médicament doit être utilisé à la dose minimale efficace pendant la durée la plus courte possible, en particulier chez les patients présentant une ulcération gastro-intestinale, particulièrement compliquée par des saignements ou des perforations dans les antécédents, ainsi que chez les patients âgés. .

Les patients présentant un risque accru de développer des complications gastro-intestinales, ainsi que recevant un traitement avec de faibles doses d'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments pouvant augmenter le risque de lésions du tractus gastro-intestinal, doivent prendre des agents gastroprotecteurs.

Les patients ayant des antécédents d'atteinte du tractus gastro-intestinal, en particulier les personnes âgées, doivent informer le médecin de tous les symptômes du système digestif.

Au cours d'un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique et le test de recherche de sang occulte dans les selles.

En cas d'utilisation prolongée de diclofénac, il peut y avoir une augmentation de l'activité d'une ou plusieurs enzymes « hépatiques ». Si le dysfonctionnement hépatique persiste et progresse ou si des signes de maladie hépatique ou d'autres symptômes apparaissent (par exemple, éosinophilie, éruption cutanée, etc.), le médicament doit être arrêté. Il convient de garder à l'esprit que l'hépatite dans le contexte de l'utilisation du diclofénac peut se développer sans phénomènes prodromiques.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du diclofénac chez les patients atteints de porphyrie hépatique, car le médicament peut provoquer des crises de porphyrie. Le diclofénac peut inhiber de manière réversible l'agrégation plaquettaire. Par conséquent, chez les patients présentant une hémostase altérée lors d'une utilisation prolongée, il est nécessaire de surveiller attentivement les paramètres de laboratoire appropriés.

Chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de rhinite allergique saisonnière, d'œdème de la muqueuse nasale (y compris avec polypes nasaux), de bronchopneumopathie chronique obstructive, d'infections respiratoires chroniques (notamment associées à des symptômes de type rhinite allergique), ainsi que chez les patients allergiques à d'autres médicaments (éruption cutanée, démangeaisons, urticaire) lors de la prescription de diclofénac, des précautions particulières doivent être prises (préparation à la réanimation).

Lors de l'utilisation de diclofénac, des réactions cutanées sévères, parfois mortelles, ont été très rarement rapportées, notamment une dermatite exfoliative, un syndrome de Stevens-Johnson, une nécrolyse épidermique toxique. Le risque et l'incidence les plus élevés de réactions dermatologiques sévères ont été observés au cours du premier mois de traitement par diclofénac. Lorsque les premiers signes d'éruption cutanée, de lésions des muqueuses ou d'autres symptômes d'hypersensibilité apparaissent chez les patients recevant le médicament, le diclofénac doit être arrêté.

L'effet anti-inflammatoire des AINS, dont le diclofénac, peut compliquer le diagnostic des processus infectieux.

En raison de l'effet négatif sur la fertilité, le médicament n'est pas recommandé pour les femmes qui envisagent une grossesse. Chez les patientes infertiles (y compris celles qui subissent un examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes

Le diclofénac 50 mg est un agent antipyrétique et analgésique efficace du groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Le diclofénac 50 mg est un antipyrétique et un analgésique efficace.

Forme de libération, composition et emballage

Pilules

Comprimés à enrobage intestinal, 25 et 50 mg chacun.

Comprimés à libération prolongée, enrobés d'un enrobage, solubles dans l'intestin, 100 mg chacun.

Bougies

Suppositoires rectaux, 50 et 100 mg.

Gel

Gel à usage externe 1% en tube aluminium de 30 et 40 g.

Gel à usage externe 5% en tube aluminium de 30, 50 et 100 g.

effet pharmacologique

Effets pharmacologiques : anti-inflammatoire, antipyrétique, antiplaquettaire, analgésique.

L'action consiste en une inhibition non sélective de l'enzyme cyclooxygénase 1 et 2, perturbant le métabolisme de l'acide arachidonique, ce qui diminue la synthèse de cytokines pro-inflammatoires (prostagladines, leucotriènes), l'agrégation plaquettaire diminue en raison du blocage du thromboxane A2, la quantité de substances anti-inflammatoires (prostacyclines) augmente.

En cas d'utilisation prolongée, il améliore le métabolisme du tissu cartilagineux, ralentit la progression de la destruction du tissu osseux en raison de la normalisation du métabolisme des protéoglycanes.

Les effets cliniques comprennent une diminution de la douleur au repos et lors d'efforts physiques sur les articulations, une diminution du temps de raideur dans les mouvements le matin, une diminution du gonflement et du gonflement des articulations. En période post-traumatique et après chirurgie, il réduit la douleur et l'œdème inflammatoire.

Après administration orale, il est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, la concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin est atteinte après 1-2 heures. Il se lie aux protéines sanguines et pénètre dans le liquide articulaire, où il atteint sa concentration maximale 4 heures après l'ingestion. Métabolisé par le foie.

Avec l'administration rectale, l'absorption est plus lente, mais le pic de concentration survient après 1 heure.

Il est excrété par les intestins avec les fèces et la bile et par les reins avec l'urine.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (débit de filtration glomérulaire inférieur à 10 ml/min), il est excrété principalement dans la bile.

En cas de cirrhose du foie et d'insuffisance hépatique, le métabolisme du médicament et la concentration de la substance active ne changent pas.

La demi-vie d'élimination du plasma sanguin est de 1 à 2 heures, celle du liquide articulaire de 3 à 6 heures.

Lorsqu'il est utilisé sous forme de gel, il pénètre dans la peau, ne pénètre pas dans la circulation à des concentrations thérapeutiques et ne participe pas aux effets secondaires systémiques.

Indications d'utilisation du Diclofénac 50

Maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique :

• rhumatisme articulaire aigu avec syndrome articulaire;
• la polyarthrite rhumatoïde;
• spondylarthrite ankylosante;
• arthrite goutteuse et crise de goutte aiguë;
• inflammation des capsules articulaires et des tendons;
• arthrose déformante des articulations.

Maladies inflammatoires du système neuromusculaire :

• lumbodynie, sciatique;
• névralgie, myalgie;
• migraine.

Syndrome douloureux d'étiologies diverses :

• traumatique;
• postopératoire (y compris pontage aorto-coronarien) ;
• les douleurs menstruelles;
• maladies des organes pelviens d'origine infectieuse;
• coliques d'étiologie rénale et hépatique;
• infections auditives.

La préparation sous forme de gel est utilisée pour une application topique en cas de :

• entorses, luxations, ecchymoses (pour soulager la douleur);
• lésions rhumatismales des tissus mous.

Schéma posologique du Diclofénac 50

Les comprimés de 50 mg se prennent par voie orale, sans mâcher, 1 comprimé 2 à 3 fois par jour (100-150 mg/jour).

La dose à utiliser chez les enfants est calculée selon la formule 1-2 mg pour 1 kg de poids corporel par jour, divisé en 2-3 doses.

Le gel est appliqué à l'extérieur du site de la lésion, en frottant légèrement, 2 à 4 g 2 à 3 fois par jour.

Les suppositoires rectaux sont injectés dans l'anus, 1 suppositoire 2 à 3 fois par jour.

La dose maximale autorisée est de 150 mg par jour.

Effet secondaire

Système digestif : nausées, vomissements, troubles des selles, perte d'appétit, hémorragies, érosion et ulcères d'estomac, saignements du tractus gastro-intestinal, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, hépatite médicamenteuse, inflammation du pancréas.

Système urinaire : néphrite tubulo-interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose glomérulaire, insuffisance rénale aiguë, œdème.

Système nerveux : douleur dans la région temporale, fatigue, irritabilité, insomnie, méningite non bactérienne, syndrome convulsif.

Allergies : éruption cutanée, syndrome de Stevens-Johnson, pneumonie éosinophile aseptique, syndrome de Lyell, choc anaphylactique.

Peau : sensibilité accrue aux ultraviolets, alopécie.

Système sanguin : diminution du nombre de granulocytes, plaquettes, leucocytes.

Système cardiovasculaire : hypertension.

Lors de l'application de la forme du gel, il est possible de développer des démangeaisons cutanées, des éruptions cutanées, des rougeurs.

Lors de l'utilisation de suppositoires rectaux - démangeaisons, douleur lors de l'acte de défécation, apparition de traînées de sang de l'anus après administration, apparition de sang occulte lors de l'analyse des selles.

Avec injection intramusculaire - infiltration, abcès, nécrose dans la zone de ponction.

Contre-indications à l'utilisation du Diclofénac 50

• intolérance (y compris d'autres AINS);
• pathologie non précisée du système hématopoïétique;
• troubles congénitaux du système de coagulation sanguine (hémophilie);
• ulcères de l'estomac et du duodénum au stade aigu;
• maladie rénale chronique avec un débit de filtration glomérulaire inférieur à 30 ml/min ;
• maladies intestinales à haut risque hémorragique en phase aiguë ;
• asthme à l'aspirine;
• âge jusqu'à 6 ans;
• III trimestre de la grossesse ;
• période de lactation.

instructions spéciales

Pendant toute la période de prise du médicament, vous devez vous abstenir de conduire des véhicules à moteur.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation est autorisée pour les femmes jusqu'à 30 semaines de grossesse si les avantages de le prendre l'emportent sur les risques possibles pour la mère et le fœtus.

L'utilisation au cours du troisième trimestre de la grossesse est interdite.

Utilisation interdite pendant l'allaitement.

Application chez les enfants

L'utilisation est limitée chez les enfants de moins de 6 ans (il n'y a aucune base de preuves pour la sécurité de l'admission).

Chez les enfants et les adolescents de 6 à 18 ans, la dose quotidienne est calculée selon la formule 1-2 mg pour 1 kg de poids corporel, elle est prescrite en 2-3 doses.

Demande d'insuffisance rénale

Surdosage

Tableau clinique : respiration fréquente et superficielle, trouble de la conscience, syndrome convulsif, douleurs abdominales, nausées et vomissements, saignement aigu du tractus gastro-intestinal, altération de la sensibilité des membres supérieurs et inférieurs, augmentation de la pression artérielle.

Traitement : lavage gastrique (aucun antidote spécifique n'a été développé), administration orale de médicaments adsorbants, antihypertenseur, anticonvulsivant, traitement antiémétique. En cas d'hémorragie aiguë, une hospitalisation dans un hôpital chirurgical est indiquée.

Interactions médicamenteuses

L'administration simultanée de préparations de lithium, de glycosides cardiaques, de dérivés de quinolone entraîne une augmentation de la concentration de ces substances dans le sang.

L'utilisation en conjonction avec des médicaments hypoglycémiants oraux augmente le risque d'hypoglycémie.

Un traitement concomitant avec des anticoagulants (warfarine) peut entraîner un risque élevé de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Utiliser avec prudence avec des glucocorticoïdes, des cytostatiques (éventuellement augmentation de la toxicité, augmentation de la fréquence des effets secondaires).

Le risque de troubles électrolytiques (hyperkaliémie) augmente en cas d'association avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, éplérénone).

La concentration du médicament dans le sang diminue avec l'utilisation simultanée d'acide acétylsalicylique.

Conditions et périodes de stockage

A conserver dans un endroit sec et sombre, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas + 25°C.

La durée de conservation des comprimés entérosolubles est de 3 ans, suppositoires - 4 ans, gel à usage externe - 3 ans.

Conditions de délivrance en pharmacie

Disponible sans ordonnance.

Prix

Comprimés 50 mg 30 pcs - 120-236 roubles.

Suppositoires rectaux 50 mg 10 pièces - 289-376 roubles.

Gel à usage externe 5% 50 mg - 56-98 roubles.

Analogues

Voltaren, Diclofen, Diclovit, Diclobene, Diklomax, Ortofen, Feloran, Flector, Diclofenac Ratiopharm 100 mg.

AINS, un dérivé de l'acide phénylacétique. Il a un effet anti-inflammatoire prononcé, analgésique et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de l'activité de la COX, la principale enzyme du métabolisme de l'acide arachidonique, qui est un précurseur des prostaglandines, qui jouent un rôle majeur dans la pathogenèse de l'inflammation, de la douleur et de la fièvre. L'effet analgésique est dû à deux mécanismes : périphérique (indirectement, par suppression de la synthèse des prostaglandines) et central (en raison de l'inhibition de la synthèse des prostaglandines dans le système nerveux central et périphérique). Inhibe la synthèse des protéoglycanes dans le cartilage. Dans les maladies rhumatismales, il réduit les douleurs articulaires au repos et pendant le mouvement, ainsi que la raideur matinale et le gonflement des articulations, et contribue à augmenter l'amplitude des mouvements. Réduit les douleurs post-traumatiques et postopératoires et les œdèmes inflammatoires. Supprime l'agrégation plaquettaire. En cas d'utilisation prolongée, il a un effet désensibilisant. Lorsqu'il est appliqué localement en ophtalmologie, il réduit l'enflure et la douleur dans les processus inflammatoires d'étiologie non infectieuse.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est absorbé par le tractus gastro-intestinal. La prise de nourriture ralentit le taux d'absorption, tandis que le degré d'absorption ne change pas. Environ 50 % de la substance active est métabolisée lors du « premier passage » à travers le foie. Avec l'administration rectale, l'absorption est plus lente. Le temps pour atteindre la Cmax dans le plasma après administration orale est de 2 à 4 heures, selon la forme posologique utilisée, après administration rectale - 1 heure, administration intramusculaire - 20 minutes. La concentration de la substance active dans le plasma dépend linéairement de la taille de la dose appliquée. Ne se cumule pas. La liaison aux protéines plasmatiques est de 99,7 % (principalement avec l'albumine). Pénètre dans le liquide synovial, la Cmax est atteinte 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. Il est métabolisé dans une large mesure avec la formation de plusieurs métabolites, dont deux sont pharmacologiquement actifs, mais dans une moindre mesure que le diclofénac. La clairance systémique de la substance active est d'environ 263 ml/min. T1 / 2 du plasma est de 1-2 heures, du liquide synovial - 3-6 heures Environ 60% de la dose est excrétée sous forme de métabolites par les reins, moins de 1% est excrété dans l'urine sous forme inchangée, le reste est excrété sous forme de métabolites dans la bile.

Les indications

Syndrome articulaire (polyarthrite rhumatoïde, arthrose, spondylarthrite ankylosante, goutte), maladies inflammatoires dégénératives et chroniques de l'appareil locomoteur (ostéochondrose, arthrose, périarthropathie), inflammation post-traumatique des tissus mous et de l'appareil locomoteur (entorses, ecchymoses). Douleur rachidienne, névralgie, myalgie, arthralgie, syndrome douloureux et inflammation après opérations et blessures, syndrome douloureux avec goutte, migraine, algoménorrhée, syndrome douloureux avec annexite, rectite, coliques (biliaires et rénales), syndrome douloureux avec maladies infectieuses et inflammatoires du ORL - corps. Pour usage local : inhibition du myosis lors de la chirurgie de la cataracte, prévention de l'œdème maculaire cystoïde associé au retrait et à l'implantation du cristallin, processus inflammatoires de l'œil de nature non infectieuse, processus inflammatoire post-traumatique avec plaies pénétrantes et non pénétrantes de le globe oculaire.

Contre-indications

Lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal en phase aiguë, "triade de l'aspirine", troubles hématopoïétiques d'étiologie inconnue, hypersensibilité au diclofénac et aux composants de la forme galénique utilisée, ou à d'autres AINS.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

L'application pendant la grossesse et l'allaitement est possible dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus ou le nouveau-né.

Mode d'administration et posologie

Pour l'administration orale chez l'adulte, une dose unique est de 25 à 50 mg 2 à 3 fois/jour. La fréquence d'admission dépend de la forme posologique utilisée, de la gravité de l'évolution de la maladie et est de 1 à 3 fois / jour, par voie rectale - 1 fois / jour. Pour le traitement d'affections aiguës ou le soulagement d'une exacerbation d'un processus chronique, une dose intramusculaire de 75 mg est utilisée. Pour les enfants de plus de 6 ans et les adolescents, la dose quotidienne est de 2 mg/kg. Application topique à une dose de 2 à 4 g (selon la zone de la zone douloureuse) sur la zone touchée 3 à 4 fois/jour. Lorsqu'il est utilisé en ophtalmologie, la fréquence et la durée d'administration sont déterminées individuellement. La dose orale quotidienne maximale pour les adultes est de 150 mg / jour.

Effets secondaires

Du système digestif : nausée, vomissement, anorexie, douleur et inconfort dans la région épigastrique, flatulence, constipation, diarrhée ; dans certains cas - lésions érosives et ulcéreuses, saignement et perforation du tractus gastro-intestinal; rarement - dysfonctionnement hépatique. Avec l'administration rectale, dans des cas isolés, il y avait une inflammation du côlon avec saignement, une exacerbation de la colite ulcéreuse. Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique : vertiges, maux de tête, agitation, insomnie, irritabilité, fatigue ; rarement - paresthésie, troubles visuels (flou, diplopie), acouphènes, troubles du sommeil, convulsions, irritabilité, tremblements, troubles mentaux, dépression. Du système hématopoïétique : rarement - anémie, leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose. Du système urinaire : rarement - fonction rénale altérée ; un œdème est possible chez les patients prédisposés. Réactions dermatologiques : rarement - chute des cheveux. Réactions allergiques : éruption cutanée, démangeaisons ; lorsqu'il est appliqué sous forme de collyre - démangeaisons, rougeurs, photosensibilité. Réactions locales: au lieu de l'injection intramusculaire, une brûlure est possible, dans certains cas - formation d'infiltration, abcès, nécrose du tissu adipeux; avec une administration rectale, une irritation locale, l'apparition de sécrétions muqueuses mélangées à du sang, des selles douloureuses sont possibles; lorsqu'il est appliqué à l'extérieur dans de rares cas - démangeaisons, rougeurs, éruptions cutanées, brûlures; en cas d'application topique en ophtalmologie, une sensation de brûlure passagère et/ou une vision floue temporaire peuvent survenir immédiatement après l'instillation. En cas d'utilisation externe prolongée et/ou d'application sur des surfaces corporelles étendues, des effets secondaires systémiques sont possibles en raison de l'action résorbante du diclofénac.

Surdosage

Symptômes: vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, diarrhée, vertiges, acouphènes, convulsions, augmentation de la pression artérielle, dépression respiratoire, avec surdosage important - insuffisance rénale aiguë, effet hépatotoxique. Traitement : lavage gastrique, charbon activé, traitement symptomatique visant à éliminer une augmentation de la pression artérielle, une insuffisance rénale, des convulsions, des lésions du tractus gastro-intestinal, une dépression respiratoire. Diurèse forcée, hémodialyse sont inefficaces (en raison de la connexion importante avec les protéines et le métabolisme intensif).

Interaction avec d'autres médicaments

Avec l'utilisation simultanée d'antihypertenseurs avec le diclofénac, leur effet peut être affaibli. Des cas isolés de convulsions ont été rapportés chez des patients prenant à la fois des AINS et des antibactériens à base de quinolone. En cas d'utilisation simultanée avec GCS, le risque d'effets secondaires du système digestif augmente. Avec l'utilisation simultanée de diurétiques, il est possible de réduire l'effet diurétique. En cas d'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium, une augmentation de la concentration de potassium dans le sang est possible. En cas d'utilisation simultanée avec d'autres AINS, le risque d'effets secondaires peut augmenter. Des cas d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie ont été signalés chez des patients atteints de diabète sucré qui utilisaient simultanément du diclofénac et des médicaments hypoglycémiants. Avec une utilisation simultanée avec de l'acide acétylsalicylique, il est possible de réduire la concentration de diclofénac dans le plasma sanguin. Bien que les études cliniques n'aient pas établi l'effet du diclofénac sur l'action des anticoagulants, des cas isolés de saignement ont été décrits avec l'utilisation simultanée de diclofénac et de warfarine. Avec une utilisation simultanée, il est possible d'augmenter la concentration de digoxine, de lithium et de phénytoïne dans le plasma sanguin. L'absorption du diclofénac par le tractus gastro-intestinal diminue avec l'utilisation simultanée avec la cholestyramine, dans une moindre mesure avec le colestipol. Avec une utilisation simultanée, il est possible d'augmenter la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin et d'augmenter sa toxicité. Avec l'utilisation simultanée de diclofénac peut ne pas affecter la biodisponibilité de la morphine, cependant, la concentration du métabolite actif de la morphine peut rester élevée en présence de diclofénac, ce qui augmente le risque d'effets secondaires du métabolite de la morphine, incl. dépression respiratoire. Avec l'utilisation simultanée de pentazocine, un cas de développement d'une crise convulsive importante a été décrit; avec la rifampicine - une diminution de la concentration de diclofénac dans le plasma sanguin est possible; avec ceftriaxone - augmentation de l'excrétion de ceftriaxone avec la bile; avec la cyclosporine - une augmentation de la néphrotoxicité de la cyclosporine est possible.

instructions spéciales

Utiliser avec une extrême prudence en cas d'antécédents de maladies du foie, des reins, du tractus gastro-intestinal, de symptômes dyspeptiques, d'asthme bronchique, d'hypertension artérielle, d'insuffisance cardiaque, immédiatement après des interventions chirurgicales majeures, ainsi que chez les patients âgés. En cas d'antécédents de réactions allergiques aux AINS et aux sulfites, le diclofénac n'est utilisé qu'en cas d'urgence. Au cours du traitement, une surveillance systématique de la fonction du foie et des reins et l'image du sang périphérique sont nécessaires. L'administration rectale n'est pas recommandée chez les patients ayant des antécédents de maladie ano-rectale ou de saignement ano-rectal. En usage externe, ne doit être utilisé que sur une peau intacte. Évitez de mettre du diclofénac dans les yeux (à l'exception des collyres) ou sur les muqueuses. Les patients utilisant des lentilles de contact doivent appliquer un collyre au plus tôt 5 minutes après le retrait des lentilles. Non recommandé pour une utilisation chez les enfants de moins de 6 ans. Pendant la période de traitement avec des formes posologiques à usage systémique, l'alcool n'est pas recommandé. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle Au cours de la période de traitement, une diminution de la vitesse des réactions psychomotrices est possible. Si la clarté de la vision se détériore après l'utilisation des gouttes pour les yeux, ne conduisez pas et ne vous engagez pas dans d'autres activités potentiellement dangereuses.

Instructions

Nom commercial

Diclofénac

Dénomination commune internationale

Diclofénac

Forme posologique

Suppositoires rectaux 50 mg, 100 mg

Composition

Un suppositoire contient

une substance active diclofénac sodique 50 mg ou 100 mg,

Excipients - de l'alcool cétyle,

base de suppositoire (pour 100 mg) - glycérides semi-synthétiques (Graisse dure),

base suppositoire (pour 50 mg) - suppositoire AM (graisse solide).

La description

Blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre, suppositoires de forme cylindrique conique. Sur la coupe, la présence d'une tige aérée et poreuse et d'une dépression en forme d'entonnoir est autorisée.

Groupe pharmacothérapeutique

Anti-inflammatoires non stéroïdiens. Dérivés de l'acide acétique.

Code ATC M01AB05.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Absorption - rapide et complète, avec administration rectale - 30 minutes. La concentration du médicament dans le plasma dépend linéairement de la taille de la dose administrée. La connexion avec les protéines du plasma sanguin est supérieure à 99%. Pénètre dans le lait maternel, le liquide synovial. La concentration maximale dans le liquide synovial est atteinte 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma sanguin. La demi-vie du plasma est de 1 à 2 heures, celle du liquide synovial de 3 à 6 heures. Il est métabolisé dans le foie. Sous réserve de l'intervalle recommandé entre les doses, le médicament ne se cumule pas. Environ 60 % de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins ; moins de 1 % est excrété sous forme inchangée, le reste est excrété sous forme de métabolites dans la bile. Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose hépatique compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac sont les mêmes que chez les patients sans maladie hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 10 ml/min), l'excrétion des métabolites dans la bile augmente, alors qu'une augmentation de leur concentration dans le sang n'est pas observée.

Pharmacodynamique

Le diclofénac inhibe indistinctement l'activité des COX1 et COX2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines, qui jouent un rôle majeur dans la pathogenèse de l'inflammation, de la douleur et de la fièvre ; inhibe la synthèse des médiateurs inflammatoires et réduit la sensibilité à la douleur dans le foyer d'inflammation. Réduit la perméabilité capillaire, inhibe l'agrégation plaquettaire, restaure la microcirculation perturbée. Dans les maladies rhumatismales, les propriétés anti-inflammatoires et analgésiques provoquent une réduction de la douleur, en particulier des douleurs articulaires au repos et pendant le mouvement, une diminution de la raideur matinale, un gonflement des articulations et une amélioration de l'activité motrice. Il a un effet analgésique prononcé pour les douleurs modérées à sévères. Dans les processus inflammatoires qui surviennent après les opérations et les blessures, il soulage rapidement à la fois la douleur spontanée et la douleur pendant le mouvement et réduit l'œdème inflammatoire au site de la plaie. Dans la dysménorrhée primaire, le médicament peut soulager la douleur. L'effet anti-inflammatoire apparaît dès la fin de la première semaine de traitement.

Indications pour l'utilisation

Maladies rhumatismales inflammatoires et dégénératives (polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante, arthrose, spondylarthrite)

Syndromes douloureux dans les maladies de la colonne vertébrale

Maladies rhumatismales des tissus mous extra-articulaires

Attaque de goutte aiguë

Syndromes douloureux post-traumatiques et postopératoires accompagnés d'inflammation et d'œdème

Crises de migraine sévères

Coliques néphrétiques et biliaires

Maladies gynécologiques accompagnées de douleur et d'inflammation (algoménorrhée primaire et annexite)

En tant qu'adjuvant des maladies graves de l'oreille, de la gorge et du nez, accompagnées de douleurs (pharyngite, amygdalite, otite moyenne).

Mode d'administration et posologie

Par voie rectale.

Adultes: 1 suppositoire de 100 mg - 1 fois par jour, 1 suppositoire de 50 mg - 2-3 fois par jour. La dose quotidienne est de 100-150 mg. La dose quotidienne maximale du médicament ne doit pas dépasser 150 mg.

Dans les cas bénins et avec un traitement prolongé, la dose quotidienne est de 50 à 100 mg par jour. La durée du cours de thérapie est définie individuellement.

Avec algodisménorrhée primaire(lorsque les premiers symptômes apparaissent) : 50-100 mg par jour, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 150 mg.

Avec une crise de migraine : 100 mg aux premiers signes d'une crise, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 150 mg.

Ados à partir de 16 ansmoins de 18 ans: 50 mg 1 à 2 fois par jour.

Les suppositoires doivent être injectés dans le rectum aussi profondément que possible, de préférence après avoir nettoyé les intestins. Les suppositoires ne doivent pas être coupés en morceaux, car un tel changement dans les conditions de stockage du médicament peut entraîner une violation de la distribution de la substance active.

Effets secondaires

- réactions locales : irritation, écoulement muqueux mêlé de sang, douleur lors des selles, réactions allergiques locales.

En cas d'utilisation prolongée, il est possible réactions systémiques :

Douleur dans la région épigastrique, nausées, vomissements, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases

Maux de tête, vertiges

Déficience visuelle (vision trouble, diplopie), déficience auditive, acouphènes, altération du goût

Démangeaison de la peau

Gastrite

Saignements gastro-intestinaux (vomissements sanglants, méléna, diarrhée sanglante)

Ulcères de l'estomac et des intestins, avec ou sans saignement ou perforation

Hépatite (y compris hépatite fulminante), ictère, dysfonctionnement hépatique

Somnolence

Urticaire

Bronchospasme sévère, œdème de Quincke, réactions systémiques anaphylactiques/anaphylactoïdes, y compris hypotension et choc

Palpitations, douleur thoracique, hypertension artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde

Asthme bronchique, pneumopathie

Eddème, hyperkaliémie

Dans certains cas:

Stomatite aphteuse, glossite, œsophagite

L'apparition de sténoses de type diaphragme dans l'intestin

Troubles du bas intestin tels que colite hémorragique non spécifique, aggravation de la colite ulcéreuse ou maladie de Crohn

Pancréatite

Rectite, exacerbation des hémorroïdes

Troubles sensoriels, y compris paresthésies, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, désorientation, insomnie, irritabilité, dépression, anxiété, cauchemars, troubles mentaux, méningite aseptique

Rash bulleux, érythème polymorphe, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell (nécrolyse épidermique toxique aiguë), érythrodermie (dermatite exfoliative), prurit, chute des cheveux, photosensibilité, purpura, y compris allergique

Insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire

Thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose

Contre-indications

Hypersensibilité au diclofénac et/ou aux composants du médicament et à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), crises d'asthme bronchique, urticaire, antécédents de rhinite aiguë, survenant en réponse à la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS

Érosions et ulcères, ainsi que maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal en phase aiguë

Saignement gastro-intestinal actif, incl. rectal

Violation de l'hématopoïèse d'étiologie inconnue

Insuffisance hépatique sévère, maladie hépatique active

Insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml/min)

Insuffisance cardiaque sévère

Hyperkaliémie confirmée

Rectite, hémorroïdes au stade aigu

III trimestre de la grossesse (la suppression de la contractilité utérine et la fermeture prématurée du canal artériel chez le fœtus sont possibles) et la période de lactation

Enfants et adolescents jusqu'à 16 ans.

Interactions médicamenteuses

Le diclofénac, lorsqu'il est utilisé ensemble, augmente la concentration plasmatique de lithium, de digoxine, d'anticoagulants indirects, d'antidiabétiques oraux (des hypoglycémies et d'hyperglycémies sont possibles), des quinolones.

Augmente la toxicité du méthotrexate, de la cyclosporine, augmente le risque d'effets secondaires des glucocorticoïdes (hémorragie gastro-intestinale), le risque d'hyperkaliémie dans le contexte des diurétiques épargneurs de potassium, réduit l'effet des diurétiques. La concentration de diclofénac dans le plasma diminue avec l'utilisation simultanée d'acide acétylsalicylique.

instructions spéciales

Avec attention utilisé pour les lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse, la présence d'une infection Helicobacter pylori; antécédents de maladie du foie, porphyrie hépatique, insuffisance rénale chronique ; asthme bronchique, rhinite allergique, polypes de la muqueuse nasale, avec maladies respiratoires obstructives; hypertension artérielle, insuffisance cardiaque chronique, maladie coronarienne, diminution significative du volume de sang circulant; immédiatement après la chirurgie; avec des maladies cérébrovasculaires, une dyslipidémie / hyperlipidémie, un diabète sucré, une maladie artérielle périphérique ; chez les patients âgés (y compris ceux recevant des diurétiques, les patients affaiblis et de faible poids corporel), avec des indications d'antécédents de réactions allergiques (urticaire, œdème de Quincke, etc.), lors de la prise de médicaments glucocorticoïdes (dont prednisolone), anticoagulants (dont warfarine ), agents antiplaquettaires (dont acide acétylsalicylique, clopidogrel), inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (dont citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline), utilisation à long terme de médicaments non stéroïdiens, alcoolisme, maladies somatiques sévères.

Au cours d'un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique et le test de recherche de sang occulte dans les selles.

L'administration concomitante avec de l'éthanol augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Lorsque des effets secondaires apparaissent, le médicament est interrompu.

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal, la dose minimale efficace doit être utilisée dans le plus petit cours possible.

Grossesse et allaitement

L'utilisation du médicament au cours des trimestres I et II de la grossesse n'est possible que si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque possible pour le fœtus. S'il est nécessaire de prescrire le médicament aux femmes pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être résolue.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ouPotentiellement dangereuxmécanismes

Les patients qui ressentent des étourdissements ou une déficience visuelle pendant l'utilisation de Diclofénac ne doivent pas conduire de véhicule ou de machine potentiellement dangereuse. .

Surdosage

Symptômes: maux de tête, vertiges, perte de conscience, douleurs abdominales, nausées, vomissements, troubles du tractus gastro-intestinal, y compris saignements; hypotension artérielle, insuffisance rénale aiguë, convulsions, dépression respiratoire.

Traitement: thérapie de soutien et symptomatique.

La diurèse forcée et l'hémodialyse sont inefficaces.

Formulaire de décharge et emballage

Suppositoires rectaux contenant 100 mg de diclofénac: 5 ou 6 suppositoires sous blister en film polychlorure de vinyle laminé avec du polyéthylène.

1 ou 2 plaquettes thermoformées, ainsi que les instructions d'utilisation en langues nationales et russe, sont placées dans un emballage en carton.

Suppositoires rectaux contenant 50 mg de diclofénac : 6 suppositoires sous blister en film polychlorure de vinyle laminé avec du polyéthylène.

1 plaquettes thermoformées, accompagnées d'instructions à usage médical en langues nationales et russe, sont placées dans une boîte en carton.

Conditions de stockage

Dans un endroit sec et sombre à une température de 15 à 25°C.

Garder hors de la portée des enfants!

Période de stockage

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de délivrance en pharmacie

Sur ordonnance

Fabricant

Suppositoires rectaux contenant 50 mg de diclofénac

SARL "PHARMAPRIM"

MD-4829, République de Moldavie,

st. Krinilor, 5, p. Porumbeni, quartier Criuleni,

tél. : (+ 373-22) -28-18-45, tél/fax : (+ 373-22) -28-18-46,

www.farmaprim.md

Suppositoires rectaux contenant 100 mg de diclofénac

SARL "PHARMAPRIM"

MD-2028, République de Moldavie,

Chisinau, st. G. Tudor, 3

tél/télécopieur : (+37322) 20-86-72

www.farmaprim.md

Titulaire de l'autorisation de mise sur le marché

SARL "PHARMAPRIM", Moldavie

L'adresse de l'organisation qui accepte les réclamations des consommateurs sur la qualité des produits (marchandises) sur le territoire de la République du Kazakhstan :

Bureau de représentation de LLC "Pharmaprim" dans la République du Kazakhstan, Almaty, st. Gogol, 86 ans, bureau 528, tél. 8-727-2796518, [email protégé]

Fichiers joints

Formulaire de décharge

comprimés pelliculés.

1 comprimé contient 50 mg de diclofénac sodique.

Emballer

effet pharmacologique

Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). Il a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Inhibe l'enzyme COX dans la cascade du métabolisme de l'acide arachidonique et perturbe la biosynthèse des prostaglandines.
Lorsqu'il est appliqué à l'extérieur, il a des effets anti-inflammatoires et analgésiques. Réduit et soulage la douleur au site d'application de la pommade (y compris les douleurs articulaires au repos et pendant le mouvement), réduit la raideur matinale et le gonflement des articulations. Favorise une plus grande amplitude de mouvement.

Les indications

Formes dégénératives inflammatoires et inflammatoires activées de rhumatismes :
- polyarthrite chronique ;
- la spondylarthrite ankylosante (spondylarthrite ankylosante) ;
- arthrose ;
- la spondylarthrose ;
- névrite et névralgie, telles que syndrome cervical, lumbago (lumbago), sciatique;
- crises aiguës de goutte.
Lésions rhumatismales des tissus mous.
Gonflement ou inflammation douloureux après une blessure ou une intervention chirurgicale.
Douleurs inflammatoires non rhumatismales.

Contre-indications

Hypersensibilité. Données amnésiques sur une crise d'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après prise d'acide acétylsalicylique ou d'un autre AINS. Modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum 12, saignements gastro-intestinaux actifs. Maladie inflammatoire de l'intestin. La période après le pontage aorto-coronarien. III trimestre de grossesse, période d'allaitement. Insuffisance cardiaque décompensée. Hémorragie cérébrovasculaire ou autres troubles hémorragiques et de l'hémostase. Insuffisance hépatique et rénale sévère. Enfants jusqu'à 14 ans. Intolérance héréditaire au lactose, déficit en lactase ou altération de l'absorption du glucose et du galactose.

Mode d'administration et posologie

A l'intérieur, sans croquer, pendant ou après les repas, avec un peu d'eau. Adultes et adolescents à partir de 14 ans - 50 mg 2 à 3 fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, la dose est progressivement réduite et un traitement d'entretien est mis en place à la dose de 50 mg/jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Effets secondaires

Les effets secondaires dépendent de la sensibilité individuelle, de la taille de la dose utilisée et de la durée du traitement.
Du système digestif : nausées, vomissements, douleurs épigastriques, anorexie, flatulences, constipation, gastrite jusqu'à érosive avec saignement, augmentation de l'activité des transaminases, hépatite médicamenteuse, pancréatite.
Du système urinaire : néphrite interstitielle.
Du côté du système nerveux central : maux de tête, vertiges, désorientation, agitation, insomnie, irritabilité, fatigue, méningite aseptique.
Du système respiratoire : bronchospasme.
Du système hématopoïétique : anémie, thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose.
Réactions dermatologiques : exanthème, érythème, eczéma, hyperémie, érythrodermie, photosensibilisation.
Réactions allergiques : érythème polymorphe, syndrome de Lyell, syndrome de Stevens-Johnson, réactions anaphylactiques, y compris le choc.
Des réactions locales : sensation de brûlure, infiltration, nécrose du tissu adipeux sont possibles au site d'injection.
Autres : rétention d'eau dans le corps, œdème, augmentation de la pression artérielle.

instructions spéciales

Utilisez le médicament avec prudence en même temps que d'autres AINS.
Utilisation en pédiatrie
Si nécessaire, utilisez le médicament sous forme de pommade à

enfants de moins de 6 ans

La surveillance d'un médecin est requise.
Influence sur l'aptitude à conduire une voiture et à utiliser des mécanismes
En raison du fait que lors de l'utilisation du médicament à fortes doses, des effets secondaires tels que des vertiges et de la fatigue peuvent se développer, dans certains cas, la capacité de conduire une voiture ou d'autres objets en mouvement est altérée. Ces phénomènes sont exacerbés par la consommation simultanée d'alcool.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée du médicament Diclofenac avec des préparations de digoxine, de phénytoïne ou de lithium, une augmentation des concentrations plasmatiques de ces médicaments est possible; avec des diurétiques et des antihypertenseurs - il est possible de réduire l'effet de ces médicaments; avec des diurétiques épargneurs de potassium - le développement d'une hyperkaliémie est possible; avec de l'acide acétisalicylique - une diminution de la concentration de diclofénac dans le plasma sanguin et une augmentation du risque d'effets secondaires.
Le diclofénac peut augmenter l'effet toxique de la cyclosporine sur les reins.
Le diclofenc peut provoquer une hypo- ou une hyperglycémie. Par conséquent, lorsqu'il est utilisé simultanément avec des agents hypoglycémiants, le contrôle de la concentration de glucose dans le sang est nécessaire.
Lors de l'utilisation de méthotrexate dans les 24 heures précédant ou suivant la prise de Diclofénac, il est possible d'augmenter la concentration de méthotrexate et d'augmenter son effet toxique.
En cas d'utilisation simultanée d'anticoagulants, une surveillance régulière des indicateurs de coagulation sanguine est nécessaire.